Hepacef

Hepacef ist ein Antibiotikum aus der Gruppe der β-Lactame mit breitem Wirkungsspektrum. [ 1 ]

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Cefoperazon – ein antimikrobielles Therapeutikum aus der Untergruppe der Cephalosporine der 3. Generation. Das Medikament zeigt eine intensive bakterizide Wirkung auf pathogene Mikroorganismen. Das Wirkprinzip des Arzneimittels beruht auf der Fähigkeit des Wirkstoffs, Proteinbindungsprozesse in Bakterienzellen zu unterdrücken. [ 2 ]

Hinweise Hepacef

Es wird zur Behandlung (Monotherapie oder Kombination mit anderen Substanzen) von Patienten mit Infektionen durch Bakterien eingesetzt, die gegenüber Cefoperazon empfindlich reagieren. Zu diesen Erkrankungen zählen:

• Läsionen der Beckenorgane, der Gallenwege und der Harnröhre;
• Infektionen der unteren und oberen Atemwege;
• Verletzungen der Gelenke mit Knochen, Unterhautschichten und Epidermis;
• Meningitis postoperativen oder traumatischen Ursprungs, Septikämie, Peritonitis und Urethritis gonorrhoischen Ursprungs, die ohne Entwicklung von Komplikationen auftreten.

Das Medikament kann verschrieben werden, um im Falle einer Operation Infektionen vorzubeugen.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form einer parenteralen Flüssigkeit abgegeben – in Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 1 g. Eine Packung enthält 10 solcher Fläschchen.

Pharmakodynamik

Das Medikament beeinflusst Stämme von gramnegativen und -positiven Anaerobiern sowie Aerobiern. Darunter befinden sich einzelne Stämme, die β-Lactamasen produzieren (dazu gehören Stämme von Haemophilus influenzae und Gonokokken, die β-Lactamasen produzieren). [ 3 ]

Pharmakokinetik

Bei intravenösen Injektionen werden die intraplasmatischen Cmax-Werte des Wirkstoffs nach 15 Minuten und bei intramuskulären Injektionen nach 1 Stunde aufgezeichnet. In der Galle wird der Cmax-Spiegel nach 1–3 Stunden beobachtet. Ungefähr 93 % des verabreichten Cefoperazons werden mit Protein synthetisiert.

Cefoperazon verteilt sich gut im Körper und bildet hohe Wirkstoffkonzentrationen in Lunge, Leber, Mandeln sowie in den Wänden der Gallenblase, Nieren, Knochen und Beckenorganen. Der Wirkstoff ist in hohen Konzentrationen in Galle und Auswurf vorhanden.

Cefoperazon kann die Hämatoplazentaschranke überwinden und wird auch mit der Muttermilch ausgeschieden. Wenn die Blut-Hirn-Schranke des Patienten nicht geschädigt ist, wird das Medikament fast nicht in die Zerebrospinalflüssigkeit ausgeschieden. Bei Menschen mit traumatischer oder postoperativer Meningitis bildet es jedoch hohe Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit.

Ein kleiner Teil des Arzneimittels ist an Stoffwechselprozessen beteiligt.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt etwa 2 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Galle und zu etwa 30 % über den Urin.

Dosierung und Verabreichung

Hepacef wird in Form einer parenteralen Flüssigkeit intramuskulär oder intravenös verabreicht.

Zur Herstellung der intravenösen Flüssigkeit können Injektionswasser, 5%ige oder 10%ige Injektionsglukose, 5%ige Glukoselösung, physiologische Flüssigkeit und 0,9%ige NaCl-Injektion verwendet werden. Ein kompatibles Lösungsmittel (2,8 ml) wird in die Ampulle gegeben, anschließend wird der Behälter geschüttelt. Die Flüssigkeit wird verabreicht, sobald sich das Lyophilisat vollständig aufgelöst hat. Für eine effektivere Auflösung kann das Volumen des zugegebenen Lösungsmittels auf 5 ml erhöht werden.

Für intravenöse Injektionen über eine Pipette wird die zubereitete Flüssigkeit in einem kompatiblen Lösungsmittel (20–100 ml) gelöst. In diesem Fall darf das Volumen der Injektionsflüssigkeit bei Verabreichung über eine Pipette 20 ml nicht überschreiten (falls mehr Lösungsmittel benötigt wird, müssen andere kompatible Lösungen verwendet werden). Die Anwendungsdauer über eine Pipette beträgt häufig 15–60 Minuten.

Bei intravenöser Jet-Gabe beträgt die maximale Cefoperazon-Einfachdosis 2 mg (für Erwachsene) und 50 mg/kg (für Kinder). Bei Jet-Injektionen sollte der Cefoperazon-Indikator in der Lösung 0,1 g/ml betragen. Die Dauer der Jet-Gabe beträgt 3–5 Minuten.

Zur Herstellung der Flüssigkeit für intramuskuläre Injektionen können Injektionswasser und 2% Lidocain verwendet werden. Das erforderliche Volumen an Injektionsflüssigkeit wird mit dem Lyophilisat in die Durchstechflasche gegeben, geschüttelt und anschließend, nachdem gewartet wurde, bis sich das Pulver aufgelöst hat, 2% Lidocain hinzugefügt.

Lidocain sollte nur angewendet werden, wenn der Cefoperazon-Endspiegel in der Lösung mehr als 0,25 g/ml beträgt. Der Lidocain-Gehalt in der fertigen Flüssigkeit sollte 0,5 % betragen. Die medizinische Flüssigkeit muss transparent sein – nach Erreichen dieses Zustands wird sie tief in den Gesäßmuskel (oberer äußerer Quadrant) injiziert.

Vor der Verabreichung des Medikaments muss ein Epidermistest durchgeführt werden. Darüber hinaus muss bei Personen, denen Lidocain intramuskulär injiziert wird, die Verträglichkeit dieser Substanz getestet werden.

Bei Erwachsenen beträgt die Dosierung häufig 1–2 g des Medikaments im Abstand von 12 Stunden.

Wenn eine schwere Infektion beobachtet wird, wird die Dosis für einen Erwachsenen auf 2–4 g des Arzneimittels erhöht, ebenfalls mit 12-stündigen Pausen.

Bei einer schweren Infektion können einem Erwachsenen nicht mehr als 12–16 g Hepacef verabreicht werden (die Dosis wird in 3 Injektionen in gleichen Zeitabständen aufgeteilt).

Die Standardbehandlungsdauer beträgt 7–14 Tage.

Bei einem Erwachsenen mit Gonokokken-Urethritis (ohne Komplikationen) sollten 0,5 g des Arzneimittels einmal intramuskulär verabreicht werden.

Für ein Kind wird die Dosierung in 12-Stunden-Intervallen von 0,025-0,1 g/kg der Substanz verschrieben. Bei schweren Infektionen kann die Dosis des Kindes auf 0,2-0,3 g/kg pro Tag erhöht werden (diese Dosierung wird in 2-3 Injektionen aufgeteilt, die in gleichen Zeitabständen verabreicht werden).

Bei Früh- und Neugeborenen wird die Medikamentendosis individuell gewählt.

Die Therapie dauert in der Regel 7–14 Tage.

Zur Prophylaxe bei Operationen wird das Medikament in einer Dosis von 1–2 g 30–90 Minuten vor dem Eingriff eingenommen. Anschließend wird Cefoperazon in einer Dosis von 1–2 g mit 12-stündigen Pausen innerhalb von 24 Stunden nach Abschluss der Operation verabreicht (bei Eingriffen im Zusammenhang mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Gelenkprothesen und im Falle der Kolonproktologie sollte das Medikament ab dem Zeitpunkt der Operation drei Tage lang angewendet werden).

Personen mit Nierenfunktionsstörungen (CC-Wert unter 18 ml pro Minute) dürfen nicht mehr als 4 g Hepacef pro Tag einnehmen.

Bei Personen, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wird das Medikament nach Abschluss der Behandlungssitzung verabreicht.

Während der Behandlung mit Medikamenten ist eine ständige Kontrolle der PT-Werte erforderlich.

Verwenden Hepacef Sie während der Schwangerschaft

Cefoperazon wird bei Schwangeren nur bei strenger Indikationsstellung angewendet.

Wenn während der Stillzeit kein alternatives Arzneimittel verschrieben werden kann, sollte das Stillen für die Dauer der Behandlung unterbrochen werden. Das Stillen kann nur mit Zustimmung des behandelnden Arztes wieder aufgenommen werden.

Kontraindikationen

Kontraindiziert bei Unverträglichkeit gegenüber Cephalosporinen und anderen β-Lactam-Antibiotika. Nicht anwenden bei chronischem Alkoholismus und bei Personen, die ethanolhaltige Medikamente einnehmen.

Es wird mit Vorsicht bei Personen mit erhöhter Blutungsneigung, Leberfunktionsstörungen und obstruktiven Gallenwegserkrankungen sowie bei älteren Menschen angewendet. Bei Nieren-/Leberfunktionsstörungen kann das Arzneimittel nur nach sorgfältiger Abwägung der möglichen Risiken und Vorteile angewendet werden.

Aufgrund der Möglichkeit einer Störung der Vitamin-K-Bindungsprozesse während der Behandlung mit Hepacef wird es bei Patienten mit Mukoviszidose sowie bei Patienten mit teilweiser oder vollständiger parenteraler Ernährung mit äußerster Vorsicht angewendet.

Nebenwirkungen Hepacef

Das Medikament wird in der Regel ohne Komplikationen vertragen. Mögliche Nebenwirkungen sind:

• Erkrankungen der Leber und der Gallenwege sowie des Magen-Darm-Trakts: Erbrechen, Darmbeschwerden, Übelkeit und erhöhte intrahepatische Enzymwerte. Gelegentlich kann (auch mehrere Tage nach Behandlungsende) eine pseudomembranöse Kolitis auftreten.
• Störungen der hämatopoetischen Prozesse: Eosinophilie, erniedrigte Hämatokritwerte mit Hämoglobin und Hypothrombinämie. Gelegentlich wird eine heilbare Neutropenie beobachtet;
• Allergiesymptome: Urtikaria, Fieber und epidermaler Juckreiz. Manchmal hat sich eine Anaphylaxie entwickelt, die eine sofortige Therapie erfordert (z. B. ist die Verabreichung von Kortikosteroiden und Adrenalin erforderlich; zusätzlich werden bei Bedarf eine Trachealintubation, Sauerstofftherapie und künstliche Beatmung durchgeführt);
• Sonstiges: Bei intravenöser Injektion kann eine Phlebitis auftreten; bei intramuskulärer Injektion können Schmerzen im Eingriffsbereich auftreten. Gleichzeitig entwickelten Patienten unter der Anwendung von Cefoperazon einen Vitamin-K-Mangel sowie ein falsch positives Ergebnis im Coombs-Test und bei der nicht-enzymatischen Bestimmung des Urinzuckerspiegels. Eine Langzeitbehandlung kann eine Candidose (vaginal oder oral) hervorrufen.

Überdosis

Die Anwendung hoher Dosen von Cefoperazon kann epileptische Anfälle, Krämpfe sowie hämolytische Anämie, Thrombozyto-, Neutro- oder Leukopenie hervorrufen. Die Einführung von Hepacef in hohen Dosen erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Anaphylaxie (auch tödlich).

Das Medikament hat kein Gegenmittel. Bei Auftreten von Vergiftungssymptomen werden symptomatische Substanzen eingesetzt. Gleichzeitig wird im Falle einer Überdosierung die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen. Bei Krämpfen wird Diazepam verabreicht.

Bei der Anwendung hoher Cefoperazon-Dosen muss die Möglichkeit einer Anaphylaxie berücksichtigt werden. Daher wird die Behandlung mit dem Medikament nur in einem Krankenhaus unter ständiger ärztlicher Aufsicht durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament sollte nicht zusammen mit ethanolhaltigen Substanzen angewendet werden, da dies zu disulfiramähnlichen Symptomen führen kann, die mit der Ansammlung von Acetaldehyd im Blut verbunden sind. Charakteristische Symptome treten innerhalb von 15 bis 30 Minuten nach der Einnahme von Ethanol auf und verschwinden nach 2 bis 3 Stunden von selbst.

Das Blutungsrisiko steigt, wenn das Medikament mit Heparin, Antikoagulanzien und Thrombolytika kombiniert wird.

Schleifendiuretika und Aminoglykoside verstärken die nephrotoxische Aktivität von Cefoperazon (die Intensität dieser Störung ist bei Personen mit Nierenfunktionsstörung am ausgeprägtesten).

Die Einführung von Hepacef in Kombination mit Salicylsäurederivaten, NSAIDs und Sulfinpyrazon erhöht die Wahrscheinlichkeit von Geschwüren im Magen-Darm-Trakt sowie von Blutungen im Magen.

Das Medikament sollte nicht parenteral in Kombination mit Aminoglykosidflüssigkeiten verwendet werden. Wenn eine kombinierte Anwendung dieser Mittel verschrieben wurde, wird zuerst Gepacef verabreicht; dann wird das Infusionssystem gespült (eine kompatible Lösung wird verwendet) und dann wird die Aminoglykosidlösung verabreicht.

Lagerbedingungen

Hepacef sollte bei Temperaturen zwischen 2 und 8 °C gelagert werden. Die zubereitete Flüssigkeit wird sofort verabreicht und kann nicht aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Gepacef kann innerhalb von 24 Monaten ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Cefoperazon und Medocef mit Cefobid.