Diloxol

Diloxol ist ein Medikament mit antithrombotischer Wirkung.

Das Medikament zerstört die Prozesse der Thrombozytenaggregation, blockiert die Synthese von Adenosindiphosphat und Endungen, die sich auf der Thrombozytenmembran befinden, und aktiviert gleichzeitig die Glykoproteinendungen IIb / IIIa. [1]

Das Therapeutikum hilft, die mit der Aktivität anderer Agonisten verbundene Thrombozytenaggregation zu schwächen und verlangsamt auch deren Aktivierung, die unter dem Einfluss des freigesetzten Adenosindiphosphats auftritt.

Hinweise Diloxol

Es wird verwendet, um Symptome einer Atherothrombose zu verhindern:

• bei Personen, die zuvor einen Myokardinfarkt oder einen ischämischen Schlaganfall mit einer etablierten arteriellen peripheren Erkrankung (vaskuläre Atherothrombose und arterielle Läsionen der Beine) erlitten haben;
• bei Menschen mit aktivem Koronarsyndrom: ohne Erhöhung des ST-Index (instabile Angina und Nicht-Q-Infarkt), einschließlich derer, die sich bei der Durchführung einer Koronarangioplastie einer Bypass-Operation unterzogen haben; mit einem Anstieg der ST-Werte (zusammen mit Aspirin).

Darüber hinaus wird es zur Vorbeugung von atherothrombotischen und thromboembolischen Erkrankungen bei Vorhofflimmern verschrieben.

Freigabe Formular

Die Freisetzung eines Arzneimittels wird in Form von Tabletten verkauft - 14 Stück in einer Zellpackung; in einer Packung - 1 oder 2 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Clopidogrel hat eine Wirkung, indem es die Wirkung von ADP-Enden auf Thrombozyten irreversibel verändert. Blutplättchen werden unter dem Einfluss von Clopidogrel geschädigt und bleiben während des gesamten Lebenszyklus in diesem Zustand; Die Wiederherstellung der normalen Blutplättchenfunktion erfolgt in Übereinstimmung mit der Rate der Blutplättchenerneuerung (etwa 7 Tage). [2]

Eine von der Portionsgröße abhängige, statistisch signifikante Verlangsamung der Thrombozytenaggregation entwickelt sich 2 Stunden nach der Verabreichung einer oralen Einzeldosis Clopidogrel. Wiederverwendbare Dosen von 75 mg Arzneimittel hemmen die mit der ADP-Aktivität verbundene Thrombozytenaggregation bereits am 1. Tag signifikant. Diese Verzögerung nimmt progressiv zu und erreicht nach 3-7 Tagen Gleichgewichtswerte. Bei Gleichgewichtswerten beträgt der Durchschnittswert der Unterdrückung der Blutplättchenaggregation, beobachtet bei einer Tagesdosis von 75 mg, 40-60%.

Nach Absetzen der Therapie kehren die Thrombozytenaggregation und die Blutungsdauer häufig nach etwa 1 Woche wieder auf das vorherige Niveau zurück.

Pharmakokinetik

Bei mehrfacher oraler Gabe von 75 mg pro Tag wird Clopidogrel schnell resorbiert. Basierend auf der Berechnung der Urinausscheidung der Stoffwechselelemente von Clopidogrel beträgt seine Absorption weniger als 50%.

Das hauptsächlich zirkulierende Zerfallsprodukt hat eine lineare Pharmakokinetik (der Plasmaspiegel steigt entsprechend der Dosisgröße des Arzneimittels) im Dosierungsbereich von 0,05-0,15 g Clopidogrel.

Der Großteil von Clopidogrel ist an intrahepatischen Stoffwechselprozessen beteiligt. Sein Hauptstoffwechselprodukt, ein Carbonsäurederivat, verändert die Thrombozytenaggregation nicht. Es enthält etwa 85% Verbindungen, die dem im Plasma zirkulierenden aktiven Element ähnlich sind. Das Niveau der intraplasmatischen Cmax des metabolischen Elements wird ungefähr 1 Stunde nach der Anwendung von Diloxol festgestellt.

Die obigen Komponenten sind reversibel an der Proteinsynthese in vitro beteiligt (zu 98 und 94 %). Es zeigte sich, dass diese Synthese in vitro in großen Volumina nicht gesättigt ist.

Etwa 50 % des Arzneimittels werden mit dem Urin und etwa 46 % mit den Fäzes ausgeschieden. Die Halbwertszeit eines Stoffwechselprodukts beträgt 8 Stunden bei Einzel- und Mehrfachdosis.

Dosierung und Verabreichung

Diloxol wird oral eingenommen, ohne Bezug auf die Nahrungsaufnahme. Normalerweise werden 75 mg des Arzneimittels 1 Mal pro Tag eingenommen.

Bei ACS (mit Erhöhung und ohne Erhöhung des ST-Elements) beginnt die Therapie mit einer einmaligen Belastungsportion von 0,3 g, dann werden 75 mg 1-fach pro Tag verwendet. In Kombination mit Aspirin erhöht sich die Blutungswahrscheinlichkeit, weshalb Dosierungen von mehr als 0,1 g nicht angewendet werden sollten.Der maximale therapeutische Effekt wird in der Regel nach 3 Monaten Therapie beobachtet.

Bei Personen über 75 Jahren sollte mit der Behandlung begonnen werden, ohne den Belastungsanteil zu verbrauchen.

Bei Vorhofflimmern werden 75 mg des Arzneimittels 1-fach eingenommen.

• Bewerbung für Kinder

Es ist verboten, in der Pädiatrie zu verschreiben.

Verwenden Diloxol Sie während der Schwangerschaft

Diloxol wird nicht zum Stillen und in der Schwangerschaft angewendet.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Versagen der Leber;
• Allergie gegen Clopidogrel;
• Überempfindlichkeit gegen zusätzliche Elemente des Arzneimittels;
• aktive Form der Blutung.

Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung, erblicher Aktivitätsschwäche des CYP2C19-Isoenzyms oder Blutungsrisiko ist Vorsicht geboten. Darüber hinaus bei Menschen, die NSAIDs, Heparin, Aspirin und Substanzen verwenden, die das Glykoprotein IIb / IIIa hemmen.

Nebenwirkungen Diloxol

Zu den Nebenwirkungen:

• Veränderungen der Blutindikationen: Leuko-, Granulo-, Neutro-, Panzyto- und schwere Thrombozytopenie, Eosinophilie, Anämie (auch aplastisch), thrombozytopenische Purpura und Agranulozytose;
• Immunschäden: Kreuzunverträglichkeit mit Thienopyridinen (Ticlopidin oder Prasugrel), Serumkrankheit und anaphylaktoide Symptome;
• psychische Probleme: Halluzinationen und Verwirrung;
• neurologische Störungen: Kopfschmerz, Parästhesien, Geschmacksveränderungen, intrakranielle Blutungen und Schwindel;
• Augenerkrankungen: Netzhaut-, Bindehaut- oder Augenblutungen;
• HNO-Läsionen: Schwindel;
• Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Vaskulitis, erniedrigte Blutdruckwerte, Hämatome, Wundblutungen nach Operationen und schwere Blutungen;
• Atemwegserkrankungen: Nasen- oder Lungenblutung, Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis, eosinophile Pneumonie und Hämoptyse;
• Verdauungsprobleme: Bauchschmerzen, Blähungen, Blutungen im Magen-Darm-Trakt, Gastritis, Durchfall, Übelkeit, Geschwüre und Verstopfung. Blutungen (die den Magen-Darm-Trakt betreffen oder retroperitoneal sind), Hepatitis, aktives Leberversagen, retroperitoneale Blutungen, Pankreatitis, Leberfunktionsstörungen, Kolitis (lymphozytärer oder ulzerativer Typ) und Stomatitis;
• dermatologische Läsionen: Juckreiz, Quincke-Ödem, Blutung unter die Haut, Hautausschläge (auch exfoliativ), Ekzeme, bullöse Dermatitis, Lichen planus, Purpura, Urtikaria, Arzneimittelunverträglichkeitssyndrom und DRESS-Syndrom;
• Dysfunktion der ODA: Myalgie, Arthritis, Arthralgie und Hämarthrose;
• Störungen der Harntätigkeit: Hämaturie, Glomerulonephritis und Anstieg der Kreatininwerte im Blut;
• systemische Manifestationen: Fieberzustand.

Überdosis

Vergiftungssymptome: Auftreten von hämorrhagischen Komplikationen und Verlängerung der Blutungszeit.

Es ist notwendig, die resultierende Blutung zu stoppen und eine Thrombozytentransfusion durchzuführen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist notwendig, Diloxol sorgfältig mit NSAIDs zu kombinieren, da dies die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Magen-Darm-Trakt erhöhen kann.

Tests mit menschlichen Lebermikrosomen ergaben, dass das Medikament die Aktivität des Isoenzyms CYP 2C9 verlangsamt, das Teil des Enzyms Hämoprotein P450 (2C9) ist. Infolgedessen kann der Plasmaindex von Arzneimitteln wie Tolbutamid oder Phenytoin ansteigen, da deren Stoffwechselprozesse unter Beteiligung von CYP 2C9 ablaufen.

Es ist notwendig, die Kombination des Arzneimittels mit pflanzlichen Substanzen (Ginkgo biloba, grüner Tee, Knoblauch, Ingwer, Ginseng, medizinischer Anacyclus, Esculus, pubertierende Uncaria, Angelika, zweijährige Primel und Rotklee) aufzugeben, da sie eine antithrombotische Wirkung.

Lagerbedingungen

Diloxol sollte bei Temperaturen zwischen 15-25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Diloxol kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels für einen Zeitraum von 24 Monaten verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Arthrogrel, Avix und Areplex mit Gridoklein sowie Agrel und Aterocard.