Dilasidom

Dilasid ist ein Antianginalmedikament, das zur Sydnon-Imin-Untergruppe gehört.

Sein Wirkstoff ist Molsidomin, sein aktives Stoffwechselelement ist Linsidomin (SIN1A). Linsidomin wirkt thrombozytenaggregationshemmend und reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der Gefäßwände. Die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Molsidomin ist klinisch bedeutsam bei der Behandlung der koronaren Herzkrankheit. Molsidomin führt nicht zur Entwicklung einer Tachykardie, was es von Nitraten unterscheidet. [ 1 ]

Hinweise Dilasidom

Es wird zur Behandlung von CHF (in Kombination mit Diuretika und SG) sowie zur Vorbeugung der Entwicklung von Angina- Anfällen verwendet.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Tabletten hergestellt – 30 Stück in einer Zellpackung; 1 Packung in einer Schachtel.

Pharmakodynamik

Wenn sich die glatte Muskulatur entspannt, nimmt das Venenvolumen zu, was die Kapazität des Gefäßbetts erhöht und den venösen Rückfluss verringert – in der Folge sinkt der Füllungsdruck beider Ventrikel. Gleichzeitig wird die Herzbelastung reduziert und die hämodynamischen Eigenschaften des Koronarblutflusses verbessert.

Bei der Dilatation großer Koronararterien wird das OPSS geschwächt, die Spannung der Myokardwand und die Herzbelastung reduziert, was den Sauerstoffbedarf des Myokards verringert. Gleichzeitig erweitert Molsidomin große Äste der Koronararterien und schwächt deren Spasmus. [ 2 ]

Die Wirkung von Molsidomin tritt etwa 20 Minuten nach oraler Verabreichung ein; die maximale Wirkung wird nach 0,5–1 Stunde erreicht. Die therapeutische Wirkung hält 4–6 Stunden an. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Absorptions- und Verteilungsprozesse.

Bei oraler Verabreichung wird Molsidomin zu etwa 90 % aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Der Bioverfügbarkeitsindex beträgt etwa 65 %. Die Proteinsynthese beträgt 11 %.

Es liegen keine Informationen darüber vor, ob Molsidomin oder seine Stoffwechselkomponenten in die Muttermilch übergehen. Molsidomin reichert sich nicht im Körper an.

Austauschprozesse.

Die intrahepatische Biotransformation von Molsidomin erfolgt enzymatisch unter Bildung des aktiven Stoffwechselelements Sydnonimin-1 (SIN-1); aus diesem wird nicht-enzymatisch SIN-1A – Linsidomin – gebildet.

Ausscheidung.

Molsidomin wird hauptsächlich über die Nieren (90–95 %; 2 % unverändert) und den Darm (3–4 %) ausgeschieden. Die systemische Clearance von Molsidomin beträgt 40–80 l/h, die von SIN-1 170 l/h. Die Halbwertszeit von Molsidomin beträgt 1,6 Stunden, die von Linsidomin 1–2 Stunden.

Bei schwerem Leberversagen erhöht sich die Halbwertszeit von Molsidomin – bei Leberzirrhose beispielsweise beträgt sie etwa 13,1 Stunden. Auch die Halbwertszeit von Linsidomin erhöht sich auf etwa 7,5 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Um die Entwicklung eines Angina-Anfalls zu verhindern, ist es notwendig, 1-2 mal täglich 2-4 mg des Arzneimittels einzunehmen. Bei Bedarf kann die Dosierung auf 12-16 mg pro Tag erhöht werden (1 Tablette à 4 mg, 3-4 mal täglich).

Bei älteren Menschen, Menschen mit Leber-/Nierenversagen oder niedrigem Blutdruck sollte die Dosierung des Arzneimittels reduziert werden.

Die Tabletten werden in gleichen Zeitabständen mit klarem Wasser (ca. 0,5 Glas) eingenommen. Das Medikament wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme angewendet.

• Anwendung für Kinder

Die Verschreibung an Kinder unter 18 Jahren ist verboten, da für diese Gruppe keine Daten zur Sicherheit und therapeutischen Wirkung des Arzneimittels vorliegen.

Verwenden Dilasidom Sie während der Schwangerschaft

Dilasid sollte während der Schwangerschaft (insbesondere im ersten Trimester) oder Stillzeit nicht angewendet werden.

Wenn die Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Zusammenbruch oder Schock;
• ein starker Blutdruckabfall (systolische Blutdruckwerte unter 100 mm Hg);
• Abnahme der zentralvenösen Druckwerte;
• schwacher linksventrikulärer Füllungsdruck;
• aktive Form des Herzinfarkts;
• gleichzeitige Anwendung mit Substanzen, die PDE-5 verlangsamen, einschließlich Tadalafil und Sildenafil mit Vardenafil (da dies die Wahrscheinlichkeit einer Blutdrucksenkung erhöht);
• schwere Unverträglichkeit gegenüber Molsidomin.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung des Arzneimittels bei grünem Star (insbesondere Winkelblocker), zerebralen Durchblutungsstörungen, erhöhtem Hirndruck, außerdem bei Personen mit Neigung zu niedrigem Blutdruck, im höheren Alter, bei Leber-/Nierenversagen und nach einem aktiven Herzinfarkt.

Nebenwirkungen Dilasidom

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Funktionsstörung des Herz-Kreislauf-Systems: starker Blutdruckabfall, der manchmal zum Kollaps führt, sowie orthostatische Hypotonie;
• Probleme mit dem zentralen Nervensystem: Zu Beginn der Therapie entwickelt sich manchmal eine Kopfschmerzerkrankung, gelegentlich wird Schwindel beobachtet. Motorische und mentale Reaktionen können sich verlangsamen (hauptsächlich zu Beginn der Therapie);
• Verdauungsstörungen: Übelkeit;
• Allergiesymptome: Juckreiz, Gesichtshyperämie, Bronchialspasmus. Epidermale Ausschläge und anaphylaktischer Schock werden sporadisch beobachtet.

Überdosis

Symptome einer Vergiftung: Tachykardie, starke Kopfschmerzen und ein deutlicher Blutdruckabfall.

Wenn seit der Einnahme einer erhöhten Dosis des Arzneimittels weniger als 60 Minuten vergangen sind, sollte die Möglichkeit einer Magenspülung in Betracht gezogen werden. Darüber hinaus werden symptomatische Verfahren durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wenn Molsidomin mit Wirkstoffen kombiniert wird, die langsame Kalziumkanäle blockieren, mit peripheren Vasodilatatoren, Ethylalkohol und blutdrucksenkenden Wirkstoffen, wird die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt.

Die Kombination von Dilasidom und Aspirin verstärkt die Thrombozytenaggregationshemmung.

Bei Kombination des Arzneimittels mit PDE-5-Hemmern (z. B. Tadalafil, Sildenafil oder Vardenafil) besteht ein hohes Risiko für eine Senkung der Blutdruckwerte, daher sollten diese nicht gemeinsam angewendet werden.

Lagerbedingungen

Dilasid sollte an einem dunklen und trockenen Ort außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Die Temperaturindikatoren liegen zwischen 15 und 25 °C.

Haltbarkeit

Dilasid kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Sidocard, Advocard, Sidnofarm mit Molsicor, Solmidon und Sidnocard.