Cardipril

Cardipril ist ein Medikament, das die Wirkung von Angiotensin verlangsamt. Dank seiner Verwendung werden die Mengen des gebildeten Angiotensin-2 reduziert, sowie seine vasokonstriktorische Wirkung und die Blockierung des Bradykininabbaus, der die Produktion von PG und Lachgas verursacht, verhindert.

Das Medikament reduziert die kardiale Nachlast und den Blutdruck und reduziert zusätzlich die Freisetzung von Aldestoron und den systemischen Gefäßwiderstand. Gleichzeitig trägt Cardipril dazu bei, den Widerstand in den Nierengefäßen zu verringern und deren Blutversorgung zu verbessern. [1]

Hinweise Cardipril

Es gilt bei solchen Verstößen:

• erhöhte Blutdruckindikatoren ;
• entwickelt als Folge der aktiven Phase des Myokardinfarkts HF bei Menschen mit einem stabilen Hämodynamikniveau;
• CHF;
• mit einer ausgeprägten Nephropathie diabetischer oder nicht-diabetischer Natur;
• um die Entwicklung von Myokardinfarkten oder Schlaganfällen zu verhindern und zusätzlich die Wahrscheinlichkeit des Todes durch Krankheiten im Bereich des CVS zu verringern.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Kapseln mit einem Volumen von 1,25, 2,5 sowie 5 oder 10 mg - 10 Stück in den Zellpackungen. In der Packung - 1 oder 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Ramiprilat, ein metabolisches Element von Ramipril (mit therapeutischer Wirkung), verlangsamt die Aktivität des Enzyms Dipeptidylcarboxypeptidase-1. Im Gewebe und im Blutplasma katalysiert dieses Enzym die Umwandlung von Angiotensin-1 in Angiotensin-2 (einen aktiven Vasokonstriktor) und blockiert gleichzeitig den Abbau von Bradykinin (hat gefäßerweiternde Wirkung).

Eine Abnahme des gebildeten Angiotensin-2-Volumens und eine Verlangsamung des Bradykininabbaus führt zu einer Vasodilatation in Bezug auf die Blutgefäße. Da Angiotensin-2 auch die Freisetzung von Aldosteron stimuliert, führt die Wirkung von Ramiprilat zu einer Abschwächung der Freisetzung von Aldosteron. [2]

Pharmakokinetik

Ramipril wird bei oraler Einnahme mit hoher Geschwindigkeit resorbiert. Dank der Verwendung eines im Urin bestimmten radioaktiven Markers wurde festgestellt, dass die Absorption des Elements mindestens 56% beträgt. Bei der Einnahme von Arzneimitteln mit Nahrung gab es keine signifikante Änderung des Absorptionsgrades.

Intraplasma-Cmax-Werte werden nach 60 Minuten ab dem Zeitpunkt der Einnahme notiert. Die Halbwertszeit von Ramipril beträgt etwa 1 Stunde. Der Plasmaspiegel Cmax von Ramiprilat wird innerhalb von 2-4 Stunden ab dem Zeitpunkt der Ramipril-Verabreichung aufgezeichnet. [3]

In der Leber finden präsystemische Stoffwechselprozesse des Prodrugs (Ramipril) statt, die zur Bildung der einzigen Stoffwechselkomponente mit medizinischer Wirkung führen - Ramiprilat (während der Hydrolyse, die hauptsächlich in der Leber stattfindet). Zusätzlich zu dieser Aktivierung unter Bildung von Ramiprilat wird der Wirkstoff des Arzneimittels glukuronisiert und in einen Ether umgewandelt - Ramipril-Diketopiperazin. Ramiprilat erfährt auch eine Glucuronidierung, die in eine Säure umgewandelt wird - Ramiprilat Diketopiperazin.

Nach dieser Aktivierung/dem Austausch des Prodrugs bleiben etwa 20 % des oral eingenommenen Ramiprils bioverfügbar. Bei oraler Gabe von 2,5 oder 5 mg Ramipril beträgt die Bioverfügbarkeit von Ramiprilat etwa 45 %.

Bei der Einführung von 10 mg Ramipril, das zuvor mit einem radioaktiven Marker markiert wurde, werden etwa 40% dieses Markers mit dem Stuhl und etwa 60% - zusammen mit dem Urin - ausgeschieden. Nach oraler Gabe von 5 mg Ramipril bei Personen mit Gallendrainage wurden in den ersten 24 Stunden ungefähr die gleiche Menge Ramipril und Stoffwechselkomponenten zusammen mit Galle und Urin ausgeschieden.

Ungefähr 80-90% der Stoffwechselelemente in der Galle mit dem Urin sind Ramiprilat oder seine Metaboliten. Glucuronid und Diketopiperazin des Wirkstoffs machen etwa 10-20% des Gesamtvolumens aus, unverändertes Ramipril etwa 2%.

Bei Tierversuchen wurde festgestellt, dass Ramipril in die Muttermilch übergeht.

Die Senkung des Ramiprilat-Plasmaspiegels erfolgt in mehreren Stufen. Die Halbzeit der Startverteilungs- und Eliminationsstufe beträgt ca. 3 Stunden. Dann beginnt das Übergangsstadium (mit einer Halbwertszeit von etwa 15 Stunden) und danach das Endstadium, in dem die intraplasmatischen Werte von Ramiprilat extrem niedrig sind (die Halbwertszeit beträgt etwa 4-5 Tage).

Das Vorliegen des Endstadiums ist mit der langsamen Dissoziation von Ramiprilat mit enger, aber gesättigter Bindung an ACE verbunden.

Obwohl das Medikament ein langes Endstadium der Ausscheidung hat, werden seine stabilen Parameter im Plasma bei einer einmaligen Verabreichung von 2,5+ mg Ramipril bereits nach 4 Tagen festgestellt. Bei wiederholter Anwendung beträgt die effektive Halbwertszeit unter Berücksichtigung der Dosierung 13-17 Stunden.

In-vitro-Tests ergaben, dass die Verzögerungskonstante von Ramiprilat 7 mmol / l beträgt und der Begriff für die Halbdissoziation der Substanz mit ACE 10,7 Stunden beträgt, was seine ausgeprägte Aktivität zeigt.

Die Proteinsynthese des Wirkstoffs und des Metaboliten beträgt 73% bzw. 56%.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird innerlich angewendet - jeden Tag zur gleichen Zeit, ohne Bezug auf die Verwendung von Lebensmitteln. Die Tabletten werden im Ganzen mit klarem Wasser geschluckt.

Personen mit erhöhten Blutdruckwerten sollten den Kurs mit der Einführung von 2,5 mg pro Tag beginnen. Bei Bedarf kann die Portion im Abstand von 2-3 Wochen erhöht werden. Die Größe der Standard-Erhaltungsdosis pro Tag reicht von 2,5 bis 5 mg; die maximale Größe beträgt 10 mg.

Personen mit CHF müssen täglich 1,25 mg des Medikaments einnehmen. Diese Portion kann in Abständen von 2-3 Wochen erhöht werden, bis sie 10 mg erreicht.

Nach einem Myokardinfarkt beginnt die Medikamenteneinnahme im Abstand von 2-9 Tagen ab dem Zeitpunkt, an dem sich die Erkrankung entwickelt. Zuerst werden 1,25-2,5 mg des Arzneimittels zweimal täglich verwendet, wonach die Portion verdoppelt werden darf - bis zu 2,5-5 mg. Pro Tag können maximal 10 mg des Medikaments verabreicht werden.

Bei Nephropathie sind 1,25 mg Cardipril pro Tag erforderlich. Diese Portion darf in Abständen von 2-3 Wochen erhöht werden, bis die 5-mg-Marke erreicht ist.

Zur Prophylaxe werden täglich 2,5 mg Medikamente verabreicht; nach der 1. Woche kann dieser Anteil auf 5 mg erhöht werden. Nach 3 Wochen kann die Dosierung wieder verdoppelt werden - auf 10 mg erhöht.

• Bewerbung für Kinder

Kann nicht in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) verwendet werden.

Verwenden Cardipril Sie während der Schwangerschaft

Cardipril sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Vor der Verschreibung eines Medikaments für Patientinnen im gebärfähigen Alter müssen diese auf eine mögliche Schwangerschaft untersucht werden.

Während der Behandlung sollten die Patienten zuverlässige Verhütungsmittel anwenden. Bei der Planung der Empfängnis muss auf den Konsum von Medikamenten verzichtet werden.

Wenn während der Therapie eine Empfängnis eingetreten ist, sollten Sie Ihren Arzt bezüglich der Umstellung auf alternative Behandlungsmethoden konsultieren.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Elementen von Drogen;
• SLE;
• eine Vorgeschichte von Quincke-Ödemen, die durch die Verwendung eines ACE-Hemmers verursacht wurden;
• Quincke-Ödem, das erblich oder idiopathisch ist;
• Sklerodermie;
• Unterdrückung hämatopoetischer Prozesse im Knochenmark;
• übermäßige Menge des Elements K im Inneren des Körpers;
• Stenose, die die Arterien beider Nieren oder die Arterie einer Niere betrifft;
• Leber- / Nierenversagen;
• Mangel des Elements Na im Körper;
• Nierentransplantation;
• das Anfangsstadium des Hyperaldosteronismus;
• Stillen.

Nebenwirkungen Cardipril

Unter den Seitenzeichen:

• starker Blutdruckabfall, Asthenie, Angina pectoris, Herzinsuffizienz, Tachykardie, Schmerzen im Brustbein und Herzrhythmusstörungen;
• Schwindel, Depression, Benommenheit, Gedächtnisstörungen, Kopfschmerzen und Krampfanfälle sowie Neuropathie, zerebrovaskuläre Störungen, Zittern, Hörstörungen mit Sehkraft, Neuralgie und Parästhesien;
• Proteinurie, Oligurie, Ödeme und Schwächung der Nierenfunktion;
• Thrombozyto- oder Panzytopenie, hämolytische Anämie, Eosinophilie, Agranulozytose und Myelodepression;
• Diarrhoe, Anorexie, Übelkeit, Hypersalivation, Obstipation, Xerostomie, Erbrechen, Dyspepsie, epigastrische Schmerzen und Dysphagie sowie zusätzlich Pankreatitis, Gastroenteritis, Hepatitis, Leberfunktionsstörungen und Veränderungen der Transaminaseparameter;
• Sinusitis, Tracheobronchitis, trockener Husten, Pharyngitis, Dyspnoe, Rhinitis, Infektionen der oberen Atemwege, Laryngitis und Bronchialspasmus;
• Fieber, Hautausschläge, anaphylaktoide Symptome, Erythema polyformis, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit und Quincke-Ödem;
• Arthralgie, Myalgie oder Arthritis;
• Gewichtsverlust, eine Erhöhung der K-Werte und Indikatoren für Kreatinin und Harnstoffstickstoff sowie eine Veränderung der Enzymaktivität, des Bilirubin-, Zucker- und Harnsäurespiegels.

Überdosis

Zu den Hauptsymptomen einer Vergiftung zählen Nierenversagen, ein deutlicher Blutdruckabfall, Schock und Elektrolytstörungen.

Bei solchen Verstößen werden Magenspülung und die Einnahme von Aktivkohle durchgeführt. Darüber hinaus muss der Patient auf die Intensivstation geschickt werden, um die Arbeit wichtiger Körpersysteme zu überwachen und aufrechtzuerhalten.

Eine ausgeprägte Abnahme der Blutdruckwerte erfordert die Einführung von Katecholaminen und Angiotensin-2 und zusätzlich eine Erhöhung des Na- und Flüssigkeitsvolumens. Hämodialyseverfahren haben keine Wirkung.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Verwendung des Medikaments zusammen mit blutdrucksenkenden Medikamenten, Diuretika, narkotischen Analgetika und Anästhetika verstärkt seine blutdrucksenkende Wirkung, und die Verabreichung mit NSAIDs und Speisesalz verringert sie dagegen.

Indometacin und andere NSAIDs können die Entwicklung blutdrucksenkender Wirkungen verhindern, indem sie die Produktion von PGs in den Nieren unterdrücken und zusätzlich Na und Flüssigkeit im Körper zurückhalten.

Die Einnahme von Arzneimitteln in Kombination mit Milch, Ciclosporin, Kaliumsubstanzen und deren Zusatzstoffen sowie mit Salzersatzmitteln und kaliumsparenden Diuretika (Triamteren und Amilorid mit Spironolacton) erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

Arzneimittel, die die Knochenmarkfunktion unterdrücken, erhöhen in Kombination mit einem Arzneimittel das Risiko einer Agranulozytose und Neutropenie, die zum Tod führen können.

Die Einführung von Cardipril mit Lithiumsubstanzen erhöht ihre Blutwerte.

Das Medikament kann die antidiabetische Wirkung von Insulin- und Sulfonylharnstoff-Derivaten verstärken.

Die Einnahme von Arzneimitteln zusammen mit Allopurinol, Procainamid, Zytostatika und Immunsuppressiva potenziert das Leukopenierisiko.

Das Medikament kann die unterdrückende Wirkung von Ethylalkohol in Bezug auf NS verstärken.

Die Kombination des Medikaments und Östrogen reduziert seine blutdrucksenkende Wirkung.

Lagerbedingungen

Cardipril muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern und von Feuchtigkeit aufbewahrt werden. Temperaturstufe - maximal 30 ° C.

Haltbarkeit

Cardipril kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Polapril, Ramizes, Ramipril und Hartil mit Ampril sowie Topril mit Mipril N und Ramigeksal mit Ramag N.