Arava

Arava (Leflunomid) ist ein Medikament zur Behandlung von rheumatoider Arthritis (RA) und anderen entzündlichen Gelenkerkrankungen. Es gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Desmethylazothiomidine (DMARDs) bekannt sind und zur Unterdrückung des Immunsystems und zur Verringerung von Entzündungen in den Gelenken eingesetzt werden.

Der Wirkstoff Leflunomid ist ein Pyrimidinsynthesehemmer, was bedeutet, dass er auf Zellen des Immunsystems wirkt, die bei der Entwicklung von Gelenkentzündungen bei rheumatoider Arthritis eine Rolle spielen. Arava hilft, das Fortschreiten der Krankheit zu verlangsamen, Entzündungen zu reduzieren, Schmerzen zu lindern und die Gelenkfunktion zu verbessern.

Das Medikament ist in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung erhältlich. Es wird normalerweise täglich eingenommen, aber die Dosierung und der Dosierungsplan können je nach Empfehlung Ihres Arztes und der Schwere Ihrer Erkrankung variieren.

Hinweise Araber

1. Rheumatoide Arthritis: Das Medikament wird eingesetzt, um Entzündungen in den Gelenken zu reduzieren, Schmerzen zu lindern und die Gelenkfunktion bei Patienten mit rheumatoider Arthritis zu verbessern.

Arava kann manchmal auch zur Behandlung anderer entzündlicher Erkrankungen wie Psoriasis-Arthritis und entzündlicher Darmerkrankung Arthritis eingesetzt werden, aber diese Entscheidung wird von Fall zu Fall von Ihrem Arzt getroffen.

Freigabe Formular

Arava ist normalerweise in Tablettenform zur oralen Verabreichung erhältlich.

Pharmakodynamik

Leflunomid, der Wirkstoff in Arava, hat entzündungshemmende und immunmodulatorische Eigenschaften, wodurch es rheumatoide Arthritis (RA) und andere entzündliche Erkrankungen wirksam behandeln kann.

Die Hauptwirkung von Leflunomid ist mit seiner Fähigkeit verbunden, die Aktivität des Enzyms Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) zu hemmen. Dieses Enzym spielt eine wichtige Rolle bei der Synthese von Pyrimidinnukleotiden, die für die Zellteilung, einschließlich Lymphozyten, erforderlich sind. Die Blockierung von DHODH führt zu einer verringerten Produktion von Pyrimidinnukleotiden, was die Zellteilung und Aktivierung von Immunzellen wie Lymphozyten hemmt.

Durch die Verwendung von Leflunomid werden die Immunreaktion und Entzündung unterdrückt, was dazu beiträgt, entzündliche Prozesse in den Gelenken zu reduzieren und die Symptome der rheumatoiden Arthritis zu lindern.

Es sollte jedoch beachtet werden, dass der genaue Wirkungsmechanismus von Leflunomid bei der Behandlung von rheumatoider Arthritis nicht vollständig verstanden ist und einige seiner Wirkungen auch mit anderen Mechanismen zusammenhängen können, einschließlich antioxidativer und entzündungshemmender Eigenschaften.

Pharmakokinetik

• Absorption: Leflunomid wird nach oraler Verabreichung gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird normalerweise nach 6-12 Stunden erreicht.
• Bioverfügbarkeit: Die Bioverfügbarkeit von Leflunomid beträgt etwa 80-90 %.
• Verteilung: Leflunomid hat ein großes Verteilungsvolumen, was bedeutet, dass es weit über die Körpergewebe verteilt ist. Es bindet stark an Plasmaproteine.
• Stoffwechsel: Der Hauptstoffwechselweg von Leflunomid ist die Hydrolyse, die zur Bildung des aktiven Metaboliten Terephthalamid führt. Dieser Metabolit wirkt auch entzündungshemmend.
• Ausscheidung: Der Hauptausscheidungsmechanismus von Leflunomid aus dem Körper ist der Gallentrakt. Es wird in Form von Metaboliten über den Kot und in geringen Mengen auch über die Nieren ausgeschieden.
• Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Leflunomid im Körper ist lang und beträgt etwa 14–18 Tage.

Dosierung und Verabreichung

• Dosierung: Die allgemein empfohlene Anfangsdosis von Leflunomid beträgt 100 mg pro Tag. Dies kann in Form einer Leflunomidtablette (100 mg) täglich eingenommen werden.
• Einnahme zusammen mit einer Mahlzeit: Leflunomid wird normalerweise zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen, da dies dazu beitragen kann, mögliche gastrointestinale Nebenwirkungen zu reduzieren.
• Dosierungsschema: Zu Beginn der Behandlung kann eine erhöhte Dosis verwendet werden (normalerweise 100 mg für drei Tage), gefolgt von einer standardmäßigen Erhaltungsdosis.
• Erhaltungsdosis: Nach der anfänglichen erhöhten Dosis wird Leflunomid in einer Dosis von 20 mg täglich eingenommen. Die Dosierung kann jedoch gemäß den Empfehlungen Ihres Arztes angepasst werden.
• Überwachung: Es ist wichtig, den Zustand des Patienten regelmäßig zu überwachen, einschließlich der Überprüfung der Leberfunktion und anderer Indikatoren, um die Wirksamkeit der Behandlung zu beurteilen und möglichen Nebenwirkungen vorzubeugen.
• Behandlungsdauer: Die Behandlungsdauer und das Dosierungsschema werden von Ihrem Arzt je nach Schwere der Erkrankung und individueller Reaktion auf die Behandlung festgelegt.

Verwenden Araber Sie während der Schwangerschaft

• Fötotoxizität und Teratogenität:

  • Leflunomid hat in Tierversuchen teratogene und fetotoxische Wirkungen gezeigt, die zu Entwicklungsstörungen und zum Tod des Fötus führten (Brent, 2001). In einer Studie an Mäusen verursachte Leflunomid zahlreiche äußere, skelettale und viszerale Anomalien bei Föten (Fukushima et al., 2007).

• Anwendungsempfehlungen:

  • Das American College of Rheumatology (ACR) empfiehlt, die Einnahme von Leflunomid mindestens 24 Monate vor der Empfängnis abzusetzen. Im Falle einer Schwangerschaft während der Einnahme von Leflunomid wird ein Auswaschverfahren mit Cholestyramin empfohlen, um die Elimination des Arzneimittels zu beschleunigen (Alothman et al., 2023).

• Studien am Menschen:

  • Eine Studie mit 289.688 schwangeren Frauen in Montreal ergab keinen signifikanten Anstieg des Risikos schwerer angeborener Anomalien, Frühgeburten, niedrigem Geburtsgewicht oder spontaner Fehlgeburten bei Frauen, die während der Schwangerschaft Leflunomid einnahmen (Bérard et al., 2017). li>
  • Andere Studien haben ebenfalls gezeigt, dass Leflunomid nicht mit einem signifikanten Anstieg des Risikos angeborener Anomalien verbunden war, wenn das Auswaschverfahren befolgt wurde (Chambers et al., 2010).

• Praktischer Leitfaden:

  • Frauen, die Leflunomid einnehmen und eine Schwangerschaft planen, wird empfohlen, das Medikament abzusetzen und sich einer Auswaschbehandlung mit Cholestyramin zu unterziehen, um das Risiko teratogener Wirkungen zu minimieren. Im Falle einer ungewollten Schwangerschaft während der Einnahme von Leflunomid ist es wichtig, einen Arzt aufzusuchen und eine Auswaschbehandlung in Betracht zu ziehen (Casanova Sorní et al., 2005).

Kontraindikationen

• Schwangerschaft und Stillzeit: Leflunomid kann dem Fötus schaden und ist daher während der Schwangerschaft absolut kontraindiziert. Außerdem wird die Einnahme des Arzneimittels während der Stillzeit nicht empfohlen.
• Schwere Lebererkrankungen: Bei Vorliegen einer schweren Lebererkrankung sollte Leflunomid mit Vorsicht angewendet oder ganz vermieden werden.
• Schwere Nierenfunktionsstörung: Das Arzneimittel sollte auch bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.
• Schwere Infektionen: Die Anwendung von Leflunomid kann das Risiko für die Entwicklung von Infektionen erhöhen, insbesondere bei Patienten mit Begleiterkrankungen, die mit einer Beeinträchtigung des Immunsystems einhergehen.
• Überempfindlichkeit gegen Leflunomid oder andere Bestandteile des Arzneimittels: Jede bekannte Überempfindlichkeit ist eine Kontraindikation für die Anwendung des Arzneimittels.
• Akute oder chronische Alkoholkrankheit: Leflunomid kann Leberschäden verursachen, daher ist bei der Anwendung bei Alkoholkrankheiten besondere Vorsicht geboten.
• Akute Infektionskrankheiten: Während einer akuten Infektion wird Leflunomid aufgrund einer möglichen Unterdrückung des Immunsystems normalerweise vorübergehend abgesetzt. Systeme.

Nebenwirkungen Araber

• Erhöhtes Infektionsrisiko: Die Einnahme von Leflunomid kann das Risiko für Infektionen erhöhen, da es das Immunsystem beeinflusst.
• Erhöhte Müdigkeit: Müdigkeit und Schwäche können einige der häufigsten Nebenwirkungen bei der Einnahme von Leflunomid sein.
• Durchfall: Bei manchen Patienten kann es während der Einnahme von Leflunomid zu Durchfall kommen.
• Erhöhte Leberenzyme: Leflunomid kann erhöhte Leberenzyme im Blut verursachen, was auf eine Leberschädigung hinweisen kann.
• Verminderter Appetit und Veränderungen der Geschmacksvorlieben: Bei manchen Patienten kann es während der Einnahme von Leflunomid zu vermindertem Appetit oder Veränderungen der Geschmacksvorlieben kommen.
• Erhöhter Kreatininspiegel im Blut: Leflunomid kann erhöhte Kreatininspiegel im Blut verursachen, was ein Anzeichen für eine eingeschränkte Nierenfunktion sein kann.
• Erhöhter Blutdruck: Bei manchen Patienten kann es während der Einnahme von Leflunomid zu erhöhtem Blutdruck kommen.
• Schlafstörungen: Bei manchen Patienten können Schlafstörungen wie Schlaflosigkeit oder übermäßige Schläfrigkeit auftreten.

Überdosis

• Verstärkte Nebenwirkungen des Arzneimittels wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Müdigkeit und andere.
• Erhöhte Aktivität von Leberenzymen, was auf eine Leberschädigung hinweisen kann.
• Es können Veränderungen des Blutdrucks, der Herzfrequenz und anderer kardiovaskulärer Reaktionen auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

• Teratogene Arzneimittel: Leflunomid kann die teratogenen Wirkungen anderer Arzneimittel verstärken. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Leflunomid mit Arzneimitteln wie Methotrexat kontraindiziert, insbesondere bei schwangeren Frauen.
• Über Cytochrom P450 metabolisierte Arzneimittel: Leflunomid kann die Aktivität von Cytochrom P450-Enzymen beeinflussen, was zu Konzentrationsänderungen anderer Arzneimittel im Blut führen kann. Dies kann wichtig sein, wenn es zusammen mit Medikamenten wie Warfarin, Phenytoin, Theophyllin usw. Verwendet wird.
• Immunsuppressiva: Die gleichzeitige Anwendung von Leflunomid mit anderen Immunsuppressiva wie Cyclosporin oder Tacrolimus kann deren therapeutische Wirkung verstärken und das Infektionsrisiko erhöhen.
• Hepatotoxizität verursachende Medikamente: Die gleichzeitige Anwendung von Leflunomid mit anderen Medikamenten, die Lebertoxizität verursachen können, wie Methotrexat oder Dapson, kann das Risiko einer Leberschädigung erhöhen.
• Hematologische Störungen verursachende Medikamente: Die gleichzeitige Anwendung von Leflunomid mit anderen Medikamenten, die hämatologische Störungen verursachen können, wie Methotrexat oder Antikoagulanzien, kann das Risiko von Blutungen oder anderen Störungen erhöhen.