Ziomycin

Ziomycin ist ein systemisches antibakterielles Arzneimittel aus der Gruppe der Lincosamide, Makrolide und Streptogramine. Enthält den Wirkstoff Azithromycin.

Hinweise Ziomycin

Es wird zur Behandlung von Infektionskrankheiten eingesetzt, die durch Bakterien verursacht werden, die gegenüber dem Bestandteil Azithromycin empfindlich sind:

• HNO-Organe – Sinusitis oder Mittelohrentzündung sowie Mandelentzündung oder Rachenentzündung bakteriellen Typs;
• Atmungssystem – ambulant erworbene Lungenentzündung und damit einhergehend bakterielle Bronchitis;
• Weichteile mit Haut: das Anfangsstadium der Entwicklung einer durch Zecken übertragenen Borreliose, Impetigo mit Erysipel und zusätzlich sekundäre Pyodermie;
• Geschlechtskrankheiten: Zervizitis durch Kontakt mit Chlamydia trachomatis sowie Urethritis (mit oder ohne Komplikationen).

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 6 oder 21 Stück in einer Blisterpackung. Die Packung enthält 1 Blister.

Pharmakodynamik

Das Element Azithromycin ist ein Makrolid aus der Kategorie der Azalide. Dieses Molekül entsteht durch die Einführung eines Stickstoffatoms in den Lactonring von Erythromycin Typ A.

Die Substanz wirkt, indem sie den Prozess der Proteinbindung von Bakterien infolge der Synthese mit der ribosomalen 50 S-Untereinheit hemmt und zusätzlich die Peptidtranslokation unterdrückt.

Eine vollständige Kreuzresistenz gegenüber den Substanzen Azithromycin mit Erythromycin sowie anderen Lincosamiden mit Makroliden wird bei Pneumokokken, fäkalen Enterokokken mit Staphylococcus aureus (hierzu gehört unter anderem Staphylococcus aureus mit Resistenz gegenüber der Komponente Methicillin) sowie bei den sogenannten β-hämolysierenden Streptokokken, einem Element der Kategorie A, ausgebildet.

Erworbene Resistenzen können sich bei den bezeichneten Kategorien zeitlich und örtlich unterschiedlich ausbreiten, weshalb lokale Resistenzdaten bei der Behandlung schwerer Infektionen besonders wichtig sind.

Das Spektrum antimikrobieller Arzneimittelwirkungen ist sehr vielfältig.

Zu den empfindlichen Mikroorganismen zählen:

• grampositive Aerobier - Methicillin-empfindlicher Staphylococcus aureus, Penicillin-empfindliche Pneumokokken und zusammen mit ihnen pyogene Streptokokken;
• gramnegative Aerobier – Haemophilus parainfluenzae mit Influenzabazillus, außerdem Moraxella catarrhalis mit Legionella pneumophila und zusätzlich Pasteurella multocida;
• Anaerobier – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella und Porphyriomonas spp.;
• andere Bakterien – Chlamydophila pneumoniae mit Chlamydia trachomatis und zusammen mit diesem Mycoplasma pneumoniae.

Zu den Mikroorganismen, die eine Resistenz gegen das Medikament entwickeln können, gehören: grampositive Aerobier – Pneumokokken, die gegen Penicillin resistent sind oder eine mittlere Empfindlichkeit aufweisen.

Bakterien mit angeborener Resistenz:

• grampositive Aerobier – fäkale Enterokokken sowie Methicillin-empfindlicher Staphylococcus aureus;
• Anaerobier – einige pathogene Mikroorganismen aus der Kategorie Bacteroides fragilis.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme der Tablette beträgt die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels ca. 37 %. Die höchsten Serumspiegel werden 2–3 Stunden nach der Einnahme erreicht.

Die Substanz verteilt sich im gesamten Körper. Pharmakokinetische Tests haben gezeigt, dass der Gehalt der Komponente im Gewebe deutlich höher ist als die Plasmawerte (50-mal). Dies weist auf eine signifikante Bindung an das Gewebe hin.

Der Proteinsynthesegrad im Plasma schwankt unter Berücksichtigung der vorhandenen Plasmawerte und beträgt im Blutserum mindestens 12 % (0,5 μg/ml) und höchstens 52 % (0,05 μg/ml). Gleichzeitig beträgt der Gleichgewichtswert des Verteilungsvolumens 31,1 l/kg.

Die terminale Plasmahalbwertszeit ähnelt der Halbwertszeit von Ziomycin in Geweben – sie beträgt 2–4 Tage.

Etwa 12 % der Arzneimitteldosis werden in den nächsten 3 Tagen unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Sehr hohe Konzentrationen der unveränderten Komponente wurden in der Galle festgestellt, wo außerdem 10 Abbauprodukte des Arzneimittels gefunden wurden, die bei der N- und O-Demethylierung, der Spaltung des Konjugats des Cladinose-Elements und zusätzlich bei der Hydroxylierung von Aglycon und damit auch von Desosaminringen entstehen.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen. Die Tabletten müssen unzerkaut geschluckt werden. Falls eine Dosis aus irgendeinem Grund vergessen wurde, sollte diese so schnell wie möglich nachgeholt werden. Alle weiteren Dosen sollten im Abstand von 24 Stunden eingenommen werden.

Kinder mit einem Körpergewicht über 45 kg sowie Erwachsene.

Bei der Behandlung von Infektionskrankheiten der Atemwege, der HNO-Organe und der Weichteile der Haut (zusätzlich zur wandernden Form des chronischen Erythems) beträgt die Gesamtdosis Azithromycin pro Kurs 1500 mg. In diesem Fall beträgt die Tagesdosis des Arzneimittels 500 mg (eine Einzeldosis von 2 Tabletten). Der Kurs dauert 3 Tage.

Zur Beseitigung des Erythema migrans werden 3 g des Arzneimittels für die gesamte Behandlungsdauer benötigt. Das Dosierungsschema ist wie folgt: Nehmen Sie am ersten Tag 1 g Ziomycin (4 Tabletten pro Dosis) und anschließend 500 mg (2 Tabletten pro Dosis) über den Zeitraum von 2 bis 5 Tagen ein. Die Gesamtdauer der Therapie beträgt 5 Tage.

Behandlung von sexuell übertragbaren Krankheiten: Die Gesamtdosis des Arzneimittels beträgt 1 g. Sie müssen 4 Tabletten des Arzneimittels auf einmal einnehmen.

Ältere Patienten.

Da bei älteren Menschen das Risiko für die Entwicklung elektrischer Reizleitungsstörungen im Herzen besteht, sollte das Medikament mit Vorsicht angewendet werden, da seine Anwendung die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Torsades de pointes oder Herzrhythmusstörungen erhöht.

Menschen mit Nierenproblemen.

Azithromycin sollte bei Personen mit schwerer Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate < 10 ml/Minute) mit großer Vorsicht angewendet werden.

Menschen mit Lebererkrankungen.

Da Azithromycin in der Leber metabolisiert und über die Galle ausgeschieden wird, ist die Anwendung des Arzneimittels bei schweren Leberfunktionsstörungen verboten. Es wurden keine Tests zur Behandlung solcher Personen mit Azithromycin durchgeführt.

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Verwenden Ziomycin Sie während der Schwangerschaft

Die Wirkung des Arzneimittels auf das Fortpflanzungssystem von Tieren wurde mit Dosierungen getestet, die für Schwangere mäßig toxisch sind. Diese Tests zeigten keine toxische Wirkung von Azithromycin auf den Fötus. Es muss jedoch berücksichtigt werden, dass keine ausreichend kontrollierten Tests mit Schwangeren durchgeführt wurden. Da Tests zur Wirkung auf die Fortpflanzungsaktivität von Tieren nicht immer ähnliche Ergebnisse wie die Wirkung von Arzneimitteln auf den menschlichen Körper zeigen, wird empfohlen, Ziomycin nur bei schwerwiegenden lebenswichtigen Indikationen zu verschreiben.

Es gibt Informationen darüber, dass Azithromycin in die Muttermilch gelangt, obwohl keine relevanten Studien zu diesem Effekt durchgeführt wurden. Daher kann das Medikament während der Stillzeit nur dann angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen der Einnahme für die behandelte Frau die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen beim Baby übersteigt.

Fruchtbarkeitstests wurden an Ratten durchgeführt – die Häufigkeit der Empfängnis nach der Anwendung des Wirkstoffs des Arzneimittels nahm ab. Es gibt jedoch keine Daten darüber, dass die Substanz eine ähnliche Wirkung auf den Menschen haben kann.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber Erythromycin mit Azithromycin sowie jeglichen Ketoliden oder Makroliden sowie anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• weil bei der Kombination des Arzneimittels mit Mutterkornderivaten theoretisch die Entwicklung von Ergotismus möglich ist, ist die Kombination dieser Arzneimittel verboten;
• Kinder mit einem Gewicht von weniger als 45 kg.

Nebenwirkungen Ziomycin

Die Einnahme von Tabletten kann das Auftreten bestimmter Nebenwirkungen verursachen:

• Pathologien infektiöser oder invasiver Natur: Candidiasis (einschließlich der oralen Form), Vaginalinfektionen, Pilz- oder Bakterieninfektionen, Lungenentzündung, Rhinitis mit Pharyngitis sowie zusätzlich Gastroenteritis und pseudomembranöse Kolitis;
• Probleme mit dem allgemeinen Blutfluss und der Lymphe: Entwicklung von Eosinophilie, Thrombozyto-, Leuko- sowie Neutropenie und hämolytischer Anämie;
• Immunerkrankungen: Manifestationen von Überempfindlichkeit (einschließlich Quincke-Ödem und anaphylaktischer Symptome);
• Stoffwechselstörungen: Auftreten von Asthenie oder Anorexie;
• psychische Störungen: ein Gefühl von Nervosität, Aggressivität, Erregung, Angst, Ruhelosigkeit, Auftreten von Halluzinationen oder Schlaflosigkeit und damit einhergehend die Entwicklung eines Deliriums;
• Reaktionen des Nervensystems: Schwindel oder Kopfschmerzen, Krämpfe, Parästhesien und Schläfrigkeit. Darüber hinaus entwickeln sich Synkopen, Parosmie, Dysgeusie mit Ageusie und Anosmie mit Hypästhesie sowie Myasthenia gravis. Es wird auch eine Zunahme der psychomotorischen Aktivität beobachtet.
• Manifestationen an den Sehorganen: vermindertes Sehvermögen oder dessen Störung;
• Störungen der Hörorgane: Hörverlust oder Hörstörung (zu den Manifestationen zählen Tinnitus oder die Entwicklung einer Taubheit);
• Störungen der Herzfunktion: Herzklopfen und Veränderungen des Herzschlagrhythmus, Pirouettentachykardie sowie Arrhythmie (diese Liste umfasst auch ventrikuläre Tachykardie) und eine Verlängerung des QT-Intervalls im EKG;
• Gefäßerkrankungen: Auftreten von Hitzewallungen oder ein spürbarer Blutdruckabfall;
• Manifestationen der Atemwege: Probleme mit der Atemfunktion, Dyspnoe und auch Nasenbluten;
• Magen-Darm-Störungen: Unwohlsein, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall und Übelkeit. Manchmal kommt es auch zu häufigem und weichem Stuhlgang, Dyspepsie und Blähungen, Verstopfung oder Gastritis, Pankreatitis, Anorexie und Dysphagie. Es kann zu Aufstoßen, vermehrtem Speichelfluss, Trockenheit der Mundschleimhaut oder Geschwüren im Mund kommen, außerdem kann sich die Farbe der Zunge verändern;
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems: Es kommt zu Leberversagen (manchmal mit Todesfolge), Leberfunktionsstörungen, Hepatitis (u. a. nekrotische und fulminante Formen der Erkrankung) und intrahepatischer Cholestase;
• Haut- und Unterhautläsionen: Juckreiz, Trockenheit, Hautausschläge, Lichtempfindlichkeit, vermehrtes Schwitzen, Entwicklung von Dermatitis, Urtikaria, TEN, Erythema multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom;
• Funktionsstörungen der Muskeln und Knochen: Auftreten von Myalgie, Nacken- oder Rückenschmerzen sowie Osteoarthritis und Arthralgie;
• Reaktionen des Harnsystems: Nierenschmerzen, akutes Nierenversagen sowie Dysurie und tubulointerstitielle Nephritis;
• Probleme mit der Funktion der Brustdrüsen und der Fortpflanzungsorgane: Gebärmutterblutungen, Vaginitis und zusätzlich Hodenschäden;
• systemische Störungen: Unwohlsein oder erhöhte Müdigkeit, Schmerzen im Brustbein, Hyperthermie oder Asthenie sowie Schwellungen (peripherer Typ sowie im Gesicht);
• Labordiagnostische Ergebnisse: verringerte Leukozytenzahl und Bikarbonatspiegel im Blut. Darüber hinaus erhöhte Eosinophilen-, Neutrophilen- und Monozytenwerte sowie ALT- und AST-Werte. Auch Kreatinin-, Harnstoff- oder Bilirubinwerte im Blut, Zuckerwerte, alkalische Phosphatase, Chlorid, Bikarbonat und Chlorid können ansteigen. Möglich sind auch eine Abnahme des Hämatokritspiegels, eine Veränderung der Kaliumwerte im Blut und eine Abweichung des Natriumspiegels.
• Vergiftung und Schäden: Entwicklung von Komplikationen nach dem Eingriff.

Überdosis

Zu den Erscheinungsformen einer Vergiftung zählen Reaktionen, die bei der Einnahme hoher Arzneimitteldosen auftreten und den Nebenwirkungen ähneln, die bei der Einnahme von Standarddosen auftreten – Übelkeit, behandelbarer Hörverlust, Erbrechen und Durchfall.

Um diese Symptome zu beseitigen, ist die Einnahme von Aktivkohle erforderlich. Anschließend müssen die erforderlichen Maßnahmen ergriffen werden, um den Zustand des Opfers stabil zu halten und die Störungen zu behandeln.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Azithromycin bei Personen, die Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern können.

Antazida.

Bei der Untersuchung der pharmakokinetischen Parameter des Wirkstoffs Ziomycin in Kombination mit Antazida wurden im Allgemeinen keine Veränderungen der Bioverfügbarkeit festgestellt, Tests zeigten jedoch eine Abnahme des Spitzenspiegels des Arzneimittels im Plasma (um etwa 25 %). Azithromycin muss mindestens 1 Stunde vor der Einnahme von Antazida oder mindestens 2 Stunden nach deren Einnahme angewendet werden.

Digoxin.

Es gibt Hinweise darauf, dass die Kombination von Makroliden (einschließlich Azithromycin) mit Substraten der P-Glykoprotein-Komponente (einschließlich Digoxin) zu einem Anstieg der Serumwerte des P-Glykoprotein-Substrats führt. Daher muss bei einer solchen Kombination stets die Möglichkeit eines Anstiegs des Digoxin-Serumspiegels berücksichtigt werden.

Zidovudin.

Azithromycin, einmalig in einer Dosis von 1000 und 1200 mg oder wiederholt in einer Dosis von 600 mg verabreicht, hatte keinen Einfluss auf die Plasmawerte von Zidovudin oder die Ausscheidung dieses Elements im Urin (oder seiner glucuronsäureartigen Abbauprodukte). Die Anwendung von Azithromycin erhöhte jedoch die Werte von phosphoryliertem Zidovudin (dies ist ein arzneimittelwirksames Abbauprodukt) in mononukleären Zellen im peripheren Blutkreislauf. Die Bedeutung dieser Information für die Behandlung ist noch nicht geklärt, sie kann aber für Behandelte nützlich sein.

Azithromycin interagiert schwach mit dem Hämoprotein-P450-System. Es wird angenommen, dass diese Komponente nicht die gleiche pharmakokinetische Interaktion mit ähnlichen Elementen aufweist wie Erythromycin und andere Makrolide. Azithromycin induziert/inaktiviert Hämoprotein P450 nicht durch Hämoprotein-Metaboliten-Verbindungen.

Es wurden Untersuchungen zu Arzneimittelwechselwirkungen mit einzelnen Substanzen durchgeführt, die einen wesentlichen Metabolismus über das Hämoprotein P450 aufweisen:

• Cyclosporin – einige Makrolid-verwandte Substanzen können den Stoffwechsel dieser Komponente beeinflussen. Da keine Informationen über die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung bei einer Kombination von Azithromycin und Cyclosporin vorliegen, ist vor der Verschreibung einer Kombinationsbehandlung eine sorgfältige Beurteilung des Arzneimittelbildes erforderlich. Wird entschieden, dass eine solche Therapie angemessen ist, müssen die Cyclosporin-Indikatoren während der Anwendung genau überwacht und die Dosierung entsprechend angepasst werden.
• Fluconazol – die Kombination einer Einzeldosis der Azithromycin-Komponente (1200 mg) mit einer Einzeldosis Fluconazol in einer Menge von 800 mg veränderte die pharmakokinetischen Eigenschaften des letzteren nicht. Die Halbwertszeit und AUC von Azithromycin änderten sich in Kombination mit Fluconazol nicht, obwohl für das therapeutische Bild eine unbedeutende Abnahme des Spitzenspiegels von Azithromycin (um 18 %) festgestellt wurde;
• Nelfinavir – Die Einnahme von Azithromycin (in einer Dosis von 1200 mg) zusammen mit einer Gleichgewichtsdosis Nelfinavir (dreimal täglich 750 mg des Arzneimittels) erhöht die Azithromycinwerte. Es wurden jedoch keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen beobachtet, sodass keine Dosisanpassung erforderlich ist.

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Lagerbedingungen

Ziomycin sollte bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Ziomycin gilt als sehr wirksames Medikament, das bei der Behandlung von Krankheiten infektiösen Ursprungs hilft – es wirkt beispielsweise sehr gut bei der Beseitigung von Erkrankungen der HNO-Organe.

Gleichzeitig weisen Bewertungen aber auch auf einige Nachteile hin, darunter das Vorhandensein vieler Nebenwirkungen und darüber hinaus die hohen Kosten. Bei der Einnahme des Medikaments muss außerdem berücksichtigt werden, dass es sich um ein Antibiotikum handelt, daher sollte es mit Vorsicht eingenommen werden.

Haltbarkeit

Ziomycin kann ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.