Zidolam

Zidolam ist ein antivirales Medikament. Es gehört zur Kategorie der Nucleotid- und Nucleosid-Inhibitoren der Revertase.

Hinweise Zidolama

Es ist für die Behandlung von HIV angezeigt - für Kinder ab 12 Jahren, und auch für Erwachsene (mit einer progressiven Form der Immunschwäche).

Freigabe Formular

Es wird in Tabletten produziert - 10 Stück pro 1 Blisterplatte. Eine Medikamentenpackung enthält 10 Blister mit Tabletten.

Zidolam wird zur Behandlung von HIV bei Jugendlichen ab 16 Jahren (Gewicht 50+ kg) sowie bei Erwachsenen angewendet.

Als eine feste Kombination kann das Arzneimittel mit der bestehenden Verträglichkeit des Patienten (Zidovudin, Lamivudin und Nevirapin) verabreicht werden. Die Beurteilung der Verträglichkeit wird nach einer kombinierten antiretroviralen Behandlung mit Nevirapin in einer Erhaltungsdosis von 200 mg zweimal täglich für mindestens 6-8 Wochen durchgeführt. Verschreiben Sie eine Erhaltungsdosis von Arzneimitteln ist nur nach 2 Wochen nach der Anwendung in der ursprünglichen Menge - 200 mg pro Tag einmal erlaubt.

Pharmakodynamik

Sowohl Lamivudin als auch Zidovudin haben eine synergistische Retardierungswirkung auf die virale Replikation von HIV-1- und HIV-2-Typen. Die aktiven Komponenten des LS werden allmählich in der Zelle in Triphosphatsubstanzen umgewandelt. Diese Elemente sind kompetitiv selektive Inhibitoren der HIV-Revertase. Klinische Studien haben bestätigt, dass eine solche Kombination das Auftreten von Resistenzen gegen Zidovudin bei Personen hemmen kann, die sich zuvor keiner antiretroviralen Behandlung unterzogen haben.

Die Kombination von Lamivudin und Zidovudin ist wirksamer als Kombinationen von Zidovudin mit Didanosin oder Zidovudin mit Zalcitabin. Zu den zusätzlichen Eigenschaften dieser kombinierten Substanzen gehört die gute Verträglichkeit einer solchen Kombination. Darüber hinaus fördert es eine suboptimale Unterdrückung der Virusvermehrung und schwächt auch das Konzentrationsniveau der Substanz.

Pharmakokinetik

Zidovudin mit Lamivudin wird gut aus dem Verdauungstrakt aufgenommen, mit einem Bioverfügbarkeits-Index von 80-85% (Lamivudin) und 60-70% (Zidovudin). Der Spitzenwert im Plasma dieser Elemente beträgt 1,3-1,8 mg / mmol (Lamivudin) und 1,5-2,2 mg / mmol (Zidovudin) und wird nach 0,5-2 Stunden und 0,25-2 Stunden erreicht jeweils.

Im Arzneimitteldosierungsbereich von Lamivudin werden lineare Pharmakokinetiken mit geringer Bindung an Albumin-lokalisiertes Albumin (weniger als 36% in vitro) beobachtet. Der Index der Zidovudinsynthese mit Protein beträgt 34-38%.

Beide Substanzen können sowohl im Liquor als auch im ZNS passieren.

Nach 2 bis 4 Stunden nach der Einnahme von Zidolam sind die Anteile zwischen den Zidovudin- und Lamivudinindizes im Plasma und damit der Zerebrospinalflüssigkeit 0,5 bzw. 0,5.

Das Hauptprodukt des Zerfalls von Zidovudin im Urin mit Plasma ist 5-Glucuronid. In-vitro-Tests zeigten, dass intrazelluläre Phosphorylierung von Lamivudin auftritt, die weiter in ein aktives Zerfallsprodukt von 5-Triphosphat umgewandelt wird.

Die Ausscheidung von Lamivudin erfolgt hauptsächlich über die Nieren, die Substanz wird unverändert ausgeschieden. Die Halbwertszeit der Substanz erreicht 10,5 bis 15,5 Stunden.

Die Halbwertszeit von Zidovudin beträgt ungefähr 1,1 Stunden. Etwa 50-80% der Substanz werden über die Nieren in Form von 5-Glucuronid ausgeschieden. Darüber hinaus kann Zidovudin über die Muttermilch ausgeschieden werden.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte oral konsumiert werden. Für Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene ist die Dosierung des Medikaments 1-well eine Pille zweimal täglich. Es ist erlaubt, Drogen unabhängig vom Essen zu trinken.

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Verwenden Zidolama Sie während der Schwangerschaft

Schwangere Frauen dürfen dieses Arzneimittel nicht verschreiben.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen von Drogen:

• Intoleranz der Bestandteile des Arzneimittels;
• Schwere Neutropenie (mit einer Neutrophilenzahl von weniger als 0,75 × 10 9 / l) oder Anämie (Hämoglobin weniger als 7,5 g / dl oder 4,65 mmol / l);
• Polyneuropathie;
• Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance-Level weniger als 50 Milliliter / Minute);
• Stillzeit;
• das Alter der Kinder beträgt weniger als 12 Jahre.

Nebenwirkungen Zidolama

Aufgrund der Verwendung des Arzneimittels können solche Nebenwirkungen auftreten: sich müde und unwohl fühlen, Kopfschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Schwindel und Übelkeit. Darüber hinaus auch der Zustand von Fieber, die Entwicklung von Neuropathie, Anorexie, das Auftreten von Schlaflosigkeit oder Schüttelfrost. Symptome der Nasenschleimhaut, Schmerzen im Bereich des Bewegungsapparates, Neutropenie oder Glatzenbildung, Hautausschläge oder Husten können auftreten, und Bilirubin- und Leberenzyme können ebenfalls zunehmen.

Überdosis

Mit der Entwicklung einer Überdosis des Medikaments ist eine unterstützende Behandlung erforderlich, ebenso wie Verfahren zur Beseitigung der Symptome. Es gibt kein spezifisches Antidot für die Behandlung einer Überdosierung von Zidolam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da das Medikament 2 Wirkstoffe (Zidovudin mit Lamivudin) enthält, ist es in der Lage, in Übereinstimmung mit den Eigenschaften beider zu interagieren.

Im Fall eines Kombinationsmedikaments mit myelosuppressiven oder nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich der systematischen Verwendung von pentamidine mit Pyrimethamin, und neben Dapson, Flucytosin, Cotrimoxazol und Interferon sowie Amphotericin B, Ganciclovir mit Doxorubicin und Vinblastin mit Vincristin) erfordert eine ständige Überwachung der hämatologischen Niveau und Nierenfunktion. Die Dosierung wird bei Bedarf gesenkt.

Es ist notwendig, die Indizes im Blut der Phenytoin Substanz zu überwachen - in Kombination mit Zidolam.

Codein mit Aspirin und Morphin, und zusätzlich, Oxazepam Ketoprofen, Indomethacin und Naproxen mit Cimetidin und Dapson mit Oxazepam und Isoprinosin kann Zidovudin Stoffwechsel-Prozess (kompetitive die Prozesse der Bildung seiner Glucuronid Verlangsamung entweder direkt inhibierende Substanz Stoffwechsel mikrosomalen Leberenzyme) beeinträchtigen .

Probenecid kann Zidovudin erhöhen, den Prozess der Glucuronisierung unterdrücken oder die Ausscheidungsrate der Substanz durch die Nieren verringern.

Die Anwendung von Fluconazol beeinflusst Stoffwechselprozesse und den Clearance-Faktor von Zidovudin.

Valproinsäure verzögert die 1. Phase des hepatischen Metabolismus von Zidovudin, was die Bioverfügbarkeit des letzteren erhöht. Aus diesem Grund, wenn kombinierte Verwendung dieser Substanzen empfohlen wird, um die Gesundheit der Patienten zu überwachen, um sofort die Zunahme der negativen Reaktionen auf die Verwendung von Zidovudin aufzudecken.

Separate Nukleosid-Analoga können die Arbeit beeinflussen, ebenso wie die Anzahl der weißen Blutkörperchen / roten Blutkörperchen, die toxischen Eigenschaften von Zidovudin gegenüber Blutzellen verstärken können, und zusätzlich zu diesem DNA-Replikationsprozess.

Ribavirin antagonisiert die antivirale Aktivität von Zidovudin gegenüber dem HIV-Virus (in vitro).

Substanzen Pyrimethamin, Trimethoprim und Sulfamethoxazol mit Aciclovir während der Prophylaxe oder Behandlung von Infektionsprozessen erlaubt, durch opportunistische Organismen hervorgerufen, weil eine begrenzte Anwendung dieser Medikamente ihrer toxischen Eigenschaften nicht verbessert werden.

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Lagerbedingungen

Enthalten Zidolam wird an einem Ort benötigt, der für Kinder nicht zugänglich ist, und auch die Standardbedingungen für die Lagerung von Medikamenten erfüllen. Die Temperatur beträgt 15-30 ° C.

Haltbarkeit

Zidolam muss innerhalb von 2 Jahren ab dem Datum der Wirkstofffreisetzung angewendet werden.