Zestra

Zestra ist ein System Antihistaminikum, dessen Wirkstoff Cetirizin ist.

Hinweise Zestra

Es ist in der Behandlung der Erkältung sowie allergische Konjunktivitis (regelmäßig oder saisonal) und zusätzlich zu der wiederkehrenden Form der Urtikaria (chronisches Stadium) gezeigt.

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 10 Stück pro Blister. In einer Packung enthält 1 Blisterplatte.

Pharmakodynamik

Zestra ist eine kombinierte Medizin, ihre Eigenschaften werden durch die Wirkung der Komponenten bestimmt, die ihre Zusammensetzung ausmachen.

Cetirizinhydrochlorid ist ein Antihistaminikum der zweiten Generation, ein selektiver Rezeptorblocker (H1); hat eine längere Wirkung. Hat auch schwache anticholinerge Eigenschaften, hat keine Interaktion mit Dopamin und serotonergen Rezeptoren sowie H2 und α-Adrenorezeptoren.

Ausgedrückt Synthese Plasmaprotein, sowie die Polarität von Cetirizin ist der Grund dafür, dass es schlecht ist, gelangt durch die Blut-Hirn-Schranke und hat wenig überwältigend Wirkung auf dem zentrale Nervensystem - das ist, was das für ein Medikament Antihistaminikum unterscheidet Medikamente der ersten Generation. Solche Eigenschaften sind hauptsächlich das Ergebnis seiner Lipophilie.

Die aktive Komponente wirkt auf den frühen gistaminzavisimy Schritt des allergischen Manifestationen, und zusätzlich hemmt den Vorgang der Freisetzung von Histamin aus basophilen Leukozyten mit Fettzellen und reduziert die Häufigkeit der Bewegung von Entzündungszellen, die Parteien zu allergischen Reaktionen (verlangsamt die Bewegung von Eosinophilen und hemmt Prozesse Freisetzung aus Mastzellen Leiter Entzündung ). Es dämpft auch die Auswirkungen von einer allergischen Reaktion Leiter (Histamin und PG D2) und mit ihm hemmt die Bewegung von Eosinophilen bei Personen mit atopischen Reaktion. Neben der Verringerung der Bronchokonstriktion durch Histamin induzierte (in Gegenwart von Asthma) und provoziert lange selektive Wirkungen auf Rezeptoren (H1).

Das Medikament beginnt 2 Stunden nach Gebrauch und dauert 24 Stunden.

Pseudoephedrinhydrochlorid ist ein β-Agonist mit vasokonstriktorischen Eigenschaften. Es reduziert die Schwellung der Schleimhäute der oberen Atemwege (insbesondere im Nasen-Adnex und Nasopharynx) während der symptomatischen Therapie von infektiös-entzündlichen und allergischen Erkrankungen in diesem Bereich.

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Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird schnell aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Die maximale Serumkonzentration im Gleichgewicht beträgt 300 ng / ml (beobachtet nach 0,5 bis 1 Stunde nach Gebrauch). Bei nüchternem Magen werden ca. 70% der Substanz resorbiert. Das Essen hat keinen Einfluss auf die Saugleistung, verlangsamt aber die Geschwindigkeit dieses Prozesses. Der Höhepunkt der medizinischen Wirkung beginnt nach 4-8 Stunden und dauert etwa 24 Stunden. Ungefähr 93% der aktiven Komponente werden mit einem Plasmaprotein synthetisiert.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,56-0,8 l / kg (Erwachsene), sowie 0,7 l / kg (Kinder). Die Substanz wird teilweise metabolisiert. Bei einer täglichen Medikamentenaufnahme von 10 mg über 10 Tage wurde keine Cetirizin-Kumulation festgestellt.

Ungefähr 60% der Dosis werden über die nächsten 24 Stunden im Urin ausgeschieden, und dann werden in den nächsten 4 Tagen etwa 10% der Substanz auf die gleiche Weise freigesetzt. In diesem Fall werden Kinder innerhalb von 24 Stunden nur zu 40% des Arzneimittels ausgeschieden. Während 5 Tagen werden etwa 10% der Dosierung (einschließlich in Form eines Zerfallsprodukts) mit Kot ausgeschieden.

Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt 7,4 Stunden. Bei Nierenversagen des Patienten wird die Ausscheidung langsamer erfolgen. Bei schwachen Störungen der Nierenfunktion erhöht sich diese Periode manchmal bis 19-21 Stunden.

Der Koeffizient der Reinigung der Substanz in den Nieren beträgt 70 ml / Minute (mit gesunder Nierenfunktion), bei leichten Verletzungen der Funktion beträgt diese Zahl 7 ml / min; mit einer moderaten Expression - 1,5 ml / Minute. Um die Komponente zu beseitigen, ist die Methode der Hämodialyse nicht geeignet.

Pseudoephedrinhydrochlorid wird ziemlich schnell durch den Verdauungstrakt absorbiert und beginnt eine halbe Stunde nach Einnahme des Arzneimittels einzunehmen. Im Allgemeinen dauert seine Aktion 4 Stunden.

Die partielle Metabolisierung von Pseudoephedrin erfolgt durch die Leber mit Hilfe von N-Demethylierung - es wird in das aktive Produkt der Zersetzung von Norpseudoephedrin umgewandelt.

Die Pseudoephedrin-Komponente wird zusammen mit ihren Zerfallsprodukten zusammen mit dem Urin ausgeschieden; Etwa 55-75% einer Einzeldosis werden unverändert angezeigt. Die Ausscheidungsrate einer Substanz erhöht sich im Falle der Urinoxidation, und wenn sie alkalisiert wird, nimmt sie ab.

Die Halbwertszeit beträgt 7 Stunden. Ein kleiner Teil des Pseudoephedrins gelangt in die Muttermilch (innerhalb von 24 Stunden fallen etwa 0,5-0,7% der Einheitsdosis des von der Mutter konsumierten Arzneimittels in die Milch).

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Dosierung und Verabreichung

Die Medizin wird innerhalb verwendet. Für Kinder über 12 Jahren und Erwachsene beträgt die Dosierung 1 Tablette pro Tag, die mit Wasser eingenommen werden sollte. Die Dauer des Kurses wird vom behandelnden Arzt bestimmt - abhängig von der Schwere der Erkrankung sowie vom Zustand des Patienten.

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Verwenden Zestra Sie während der Schwangerschaft

Das Arzneimittel darf nicht an schwangere Frauen und auch nicht während der Stillzeit gegeben werden.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• Intoleranz der Bestandteile des Arzneimittels;
• ausgeprägte Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance weniger als 10 10 ml / Minute);
• Schlaflosigkeit;
• unkontrollierter Anstieg des Blutdrucks sowie Tachykardie;
• obstruktive Form von HCM;
• IBS;
• Vorhandensein von Phäochromozytom, Hyperthyreose oder Diabetes mellitus beim Patienten;
• schwere Formen von Leberpathologien;
• Kammerflimmern;
• Verwendung von MAO-Hemmern in der Vorperiode vor der Einnahme von Medikamenten für 2 Wochen;
• Alter weniger als 12 Jahre.

Nebenwirkungen Zestra

Der Gebrauch von Drogen kann solche nachteiligen Reaktionen verursachen:

• Organe des Verdauungssystems: Gewichtszunahme, Dyspepsie, Essstörung und ihre Verzögerung; einzeln entwickelt Anorexie, Stomatitis, Gastritis, Diabetes und Leberfunktionsstörung (Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen, Y-Glutamyl-Transferase und alkalischer Phosphatase, und neben Zunahme der Aktivität Blutbilirubin Komponente). Darüber hinaus gibt es einzelne erscheinen - Trockenheit im Mund, Durst, Schwellungen und Verfärbungen der Zunge, Übelkeit, Blähungen, Bauchschmerzen und Erbrechen;
• Organe der Nationalversammlung: ein Gefühl von Schläfrigkeit und Benommenheit; gelegentlich entwickeln Kopfschmerzen, Tremor, Migräne und gipe- Hyperästhesie mit Parästhesien, Krämpfe, Krämpfe und Bewusstlosigkeit, und zusätzlich eine übermäßige Aggression, Müdigkeit, Verwirrung, Gefühle der Erregung oder Unwohlsein, Depression, schwere Müdigkeit, Schlaflosigkeit, und die Entstehung von Halluzinationen;
• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: Dystonie erscheint allein, Tachykardie und der Blutdruck steigt;
• Organe des hämatopoetischen Systems: Entwicklung von Thrombozytopenie;
• Sehorgane: verschwommenes Sehen sowie eine Störung der Akkommodation und unwillkürliche Augenbewegungen;
• Atmungsorgane: Nasenbluten, laufende Nase mit Husten, Krämpfe der Bronchien, Entwicklung von Pharyngitis, Lungenentzündung, Bronchitis und Dysphonie;
• Organe des Immunsystems: Ausschlag und Juckreiz sowie Urtikaria; Ödeme, allergische Manifestationen, Anaphylaxie und Quincke-Ödeme werden einzeln beobachtet;
• Knochenstruktur und Muskulatur: Arthritis, Muskel- und Gelenkschmerzen, Muskelschwäche und Dyskinesie;
• Organe des Harnsystems: Dysurie, Probleme mit dem Wasserlassen und auch Enuresis.

Nebenwirkungen, die durch Pseudoephedrinhydrochlorid hervorgerufen werden:

• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: Entwicklung von Brady, Steno- oder Tachykardie, Palpitationen, Blutdruckanstieg / -abnahme, Auftreten von Schwellungen, Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen und Brustschmerzen;
• NA Organe: Schwindel, Kopfschmerzen, Angst, Nervosität, Unruhe, Zittern Entwicklung und emotionale Labilität. Darüber hinaus ist die Denkstörung oder Aufmerksamkeit und neuropsychiatrischen Störungen (Probleme mit dem Gedächtnis, Desorientierung, der Entwicklung von psychomotorische Unruhe, ein Zustand der Panik oder Aggression, paranoid, schizophrener Störungen, sowie die Entstehung von Halluzinationen (alle in Kommunikation mit dem zentralen Einfluss von Pseudoephedrin), zusammen mit der - der Zustand, der Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, das Auftreten von Krampfanfällen und Zucken der Muskeln, Hyperkinese, Gefühl der Euphorie oder Amnesie, und außerdem Depression);
• Organe des Verdauungssystems: gesteigerter Appetit, Verstopfung, erhöhter Speichelfluss, Übelkeit, Blähungen, Bauchschmerzen, Erbrechen, Diabetes und Leberfunktionsstörungen;
• Organe des Urogenitalsystems: Schmerzen oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen (im Falle der Prostata-Hyperplasie), sowie deren Verzögerung, die Entwicklung von Blasenentzündung, Polyurie, Pyelitis, Hämaturie oder Dysurie. Darüber hinaus das Auftreten von Vaginitis oder Dysmenorrhoe, sowie eine Abnahme der Libido;
• allergische Manifestationen: Entwicklung von Erythema polyforma;
• Sinnesorgane: Augenschmerzen oder Blutungen, Sehstörungen, Tinnitus oder Glaukom, Entwicklung von Taubheit, Ptosis und Xerophthalmie;
• Sonstiges: Auftreten von Schüttelfrost, Schwächegefühl, Fieber, Hypokaliämie oder Lymphadenopathie sowie vermehrtes Schwitzen. Diese Erscheinungsformen verschwanden nach dem Drogenentzug.

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Überdosis

Die Erscheinungsformen der Überdosierung sind in der Regel mit der Wirkung auf das Zentralnervensystem oder auf die anticholinergen Eigenschaften der Präparate verbunden. Unter ihnen: ein Gefühl der Verlegenheit, das Auftreten von Schwindel, psychoemotionale Erregung, ein Gefühl der Irritation, Nervosität und außerdem starke Müdigkeit, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, starke Kopfschmerzen und ein Zustand der Benommenheit. Darüber hinaus gibt es Verzögerungen beim Wasserlassen, Kreislaufstörungen, Schwitzen. Daneben können Krämpfe, Zittern, Tachykardie und Zittern der Gliedmaßen auftreten. Appetitlosigkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Übelkeit und Durchfall, erhöhter Blutdruck, Juckreiz mit Hautausschlägen und Mydriasis sind ebenfalls möglich.

Um diese Zeichen loszuwerden, muss der Patient den Magen ausspülen und weiterhin Enterosorbentien einnehmen.

Um die oben beschriebenen Erscheinungsformen zu eliminieren, werden zusätzlich Verfahren verwendet, um die Funktion des kardiovaskulären Systems zu korrigieren und auch den externen respiratorischen Prozess zu unterstützen. Falls erforderlich, werden Antikonvulsiva verwendet und eine Blasenkatheterisierung durchgeführt. Eine effektive Option zur beschleunigten Elimination von Pseudoephedrin ist die Dialyse oder die Ansäuerung im Urin. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die aktive Komponente von Zestra wechselwirkt nicht mit anderen Arzneimitteln (wie Cimetidin, Pseudoephedrin und Erythromycin mit Ketoconazol und Diazepam mit Azithromycin). Bei Einnahme mit einer großen Menge Alkohol (die Blutkonzentration ist größer als 0,8 ‰) ist eine Unterdrückung der ZNS-Funktion möglich. Es ist notwendig, mit Vorsicht mit Medikamenten zu kombinieren, die die Arbeit des zentralen Nervensystems unterdrücken.

Die kombinierte Anwendung mit ototoxisch wirkenden Medikamenten (z. B. Gentamicin) kann die Manifestation der Ototoxizität (Schwindel und Tinnitus) verschleiern.

Gleichzeitige Aufnahme mit Theophyllin (Tagesdosis - 400 mg einmal) reduziert den Indikator der Cetirizin-Clearance (-16%), aber es gab keine Veränderung in der Theophyllin-Elimination.

Im Fall der Verwendung Acerbon (aufgrund der Gegenwart in seiner Zusammensetzung von Pseudoephedrin) erforderlich ist, um andere Sympathomimetika (wie Phenylephrin oder Naphthyzinum) zu verzichten, trizyklische Antidepressiva (einschließlich Imipramin, Amitriptylin), anorexigenic Medikamente (Mazindol mit dezopimonom), MAO-Hemmer (pirazidol mit Nialamid) und Furazolidon - diese Kombination kann das Niveau des Blutdruckes drastisch erhöhen.

Pseudoephedrin kann die Wirkung von Sympatholytika (wie Octadin mit Reserpin) sowie Blockern von β-adrenergen Rezeptoren (darunter Pindolol mit Nadolol) schwächen.

Im Falle einer Kombination von Pseudoephedrin und Levodopa sowie Herzglykosiden ist die Wahrscheinlichkeit, in schwerer Form ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln, erhöht.

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Lagerbedingungen

Bewahren Sie das Arzneimittel an einem Ort auf, der vor Feuchtigkeit und Sonneneinstrahlung geschützt ist und für kleine Kinder unzugänglich ist. Lagertemperaturen sollten 25 nicht überschreiten  ^für  S.

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Haltbarkeit

Zestra ist für 3 Jahre ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels geeignet.