Zanidip

Das italienisch-irische Gemeinschaftsunternehmen Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA hat das Medikament Lercanidipin (so der internationale Name des Medikaments) – einen Kalziumkanalblocker – auf den Markt gebracht. In unseren Apotheken ist es unter dem Namen Zanidip erhältlich. Ärzten ist es als hervorragendes blutdrucksenkendes Medikament bekannt.

Dieses Material dient ausschließlich Informationszwecken und sollte nicht als Leitfaden zur Selbstmedikation verwendet werden. Jedes Medikament muss von einem Arzt auf Grundlage des Krankheitsbildes verschrieben werden. Zanidip ist ein wirksames blutdrucksenkendes Medikament, sollte jedoch nur nach Anweisung und unter ständiger Aufsicht eines Facharztes eingenommen werden.

Hinweise Zanidipa

Es handelt sich um ein zielgerichtetes Medikament. Daher sind die Indikationen für die Anwendung von Zanidip nicht so umfangreich wie bei vielen anderen pharmakologischen Arzneimitteln, was jedoch seine Wirksamkeit in keiner Weise beeinträchtigt.

Die wichtigste und einzige Indikation für die Anwendung von Zanidip ist essentielle Hypertonie, deren Schweregrad als leicht oder mittelschwer (durchschnittlich) beschrieben werden kann.

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Freigabe Formular

Der Wirkstoff von Zanidip ist Lercanidipinhydrochlorid, zu den chemischen Hilfsstoffen gehören: Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, Povidon K30 und Magnesiumstearat.

Die Freisetzungsform sind Tabletten, die mit einer dünnen Schicht überzogen sind. Der Apothekenmarkt bietet Blisterpackungen mit unterschiedlichen Stückzahlen (7, 14, 15, 25, 28, 30 Stück) an.

Die Tabletten sind hellgelb und enthalten 10 mg Lercanidipinhydrochlorid. Rosa- bis dunkelrosa-Tabletten enthalten 20 mg Wirkstoff. Die Hilfsstoffe sind in rosa Tabletten doppelt so konzentriert.

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Zanidip ist Lercanidipin, ein relativ starker Calciumantagonist aus der Gruppe der Dihydropyridine. Lercanidipin hemmt den intermembranären Transport dieses chemischen Elements in das Innere von Kardiomyozyten und glatten Gefäßmuskelzellen.

Pharmakodynamik Zanidip mit seinem Wirkstoff Lercanidipin zeichnet sich durch eine direkte, gezielte entspannende Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur aus, wodurch der totale periphere Gefäßwiderstand (TPVR) gesenkt werden kann. Die Wirkung setzt innerhalb von fünf bis sieben Stunden nach der Verabreichung ein, der positive therapeutische Effekt hält bis zum nächsten Tag (24 Stunden) an.

Die hohe vaskuläre Selektivität (Selektivität) des Arzneimittels ermöglicht eine angemessene Beeinflussung des gesamten Herz-Kreislauf-Systems einer Person, ohne eine negativ inotrope Läsion zu verursachen. Zanidip (im Gegensatz zum niedrigen T½ im Blutserum) kann aufgrund seines hohen Membranverteilungskoeffizienten eine verlängerte Wirkung auf die blutdrucksenkende Wirkung des Patientenkörpers erzielen. Lercanidipin beeinflusst allmählich den Vasodilatationsprozess, wodurch plötzliche schwere Anfälle von Bluthochdruck (arterielle Hypotonie) mit Reflextachykardie vermieden werden können.

Die Ergebnisse von Labor- und klinischen Beobachtungen zeigten, dass sich nach der Einführung des Medikaments Zanidip bei 40 % der Patienten mit akuter arterieller Hypotonie der Blutdruck normalisierte (das Medikament wurde den Patienten einmal täglich in einer Dosierung von 20 mg verschrieben). Bei der Einnahme von 10 mg Lercanidipin zweimal täglich war dieser Prozentsatz höher – 56 % der Patienten.

Im Verlauf der doppelten, verblindeten, randomisierten Überwachungsstudie wurde eine wirksame Senkung des systolischen Blutdrucks (BP) von 172,6±5,6 auf 140,2±8,7 mmHg festgestellt.

Lercanidipin blockiert selektiv den Fluss von Calciumionen, die zwischen Zellmembranen transportiert werden. Dadurch kann es den Calciumfluss in die Zellwände von Herz und Gefäßen sowie in die glatten Muskelzellen kontrollieren.

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Pharmakokinetik

Resorption. Aufgrund seiner biochemischen Eigenschaften ermöglicht die Pharmakokinetik von Zanidip die vollständige Resorption des Wirkstoffs aus dem Magen-Darm-Trakt in den menschlichen Blutkreislauf. Im Blutplasma wird die maximale Lercanidipinkonzentration eineinhalb bis drei Stunden nach der Verabreichung beobachtet und beträgt 3,3 ng/ml (bei zweimaliger Einnahme von 10 mg Zanidip) bzw. 7,66 ng/ml (nach einmaliger Gabe von 20 mg Zanidip).

Verteilung. Der Stoffwechsel von Lercanidipin in allen Systemen, Organen und Geweben des Patienten aus dem Blut ist relativ mobil. Der Wirkstoff zeigt eine hohe Interaktionsrate (über 98 %) bei der Bindung an Plasmaproteine. Bei Einnahme nach den Mahlzeiten beträgt die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs 10 %, während sie sich bei Einnahme spätestens zwei Stunden nach einer sehr fettreichen Mahlzeit vervierfacht. Daraus folgt, dass Zanidip für eine optimale Wirkung zusammen mit einer Mahlzeit (d. h. während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit) eingenommen werden muss. Bei wiederholter Einnahme reichert es sich nicht im Körper an. Der Wirkstoff wird relativ leicht über die Leber metabolisiert, wobei eine Reihe von Metaboliten ohne hohe pharmakologische Aktivität biotransformiert werden.

Ausscheidung. Nach der Biotransformation werden Lercanidipin-Metaboliten über die Nieren, den Urin und den Darm zusammen mit dem Stuhl aus dem Körper des Patienten ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt in zwei Phasen:

• Frühe Eliminationsphase. Die Halbwertszeit von Zanidip beträgt zwei bis fünf Stunden.
• Terminale Eliminationsphase. Die Halbwertszeit von Zanidip beträgt acht bis zehn Stunden.

Klinische Analysen zeigen, dass das Medikament in seiner ursprünglichen Form praktisch weder im Urin noch im Stuhl vorhanden ist.

Es wurde klinisch nachgewiesen, dass die Pharmakokinetik von Zanidip bei Personen mit Leber- und Nierenerkrankungen in der Vorgeschichte und bei älteren Patienten nahezu identisch ist.

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Dosierung und Verabreichung

Die Art der Verabreichung und Dosierung von Zanidip ist meist eindeutig. Das Medikament wird oral mit reichlich Flüssigkeit eingenommen. Die Tablette sollte nicht gekaut werden.

Die anfängliche Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 10 mg und wird einmal 15 Minuten vor den Mahlzeiten eingenommen. Tritt der therapeutische Effekt innerhalb von zwei Wochen nicht ein, kann die Tagesdosis auf 20 mg erhöht werden, einmal eingenommen oder auf zwei Dosen aufgeteilt.

Bei älteren Patienten ist keine Anpassung der Dosierung erforderlich, jedoch ist es notwendig, den allgemeinen Gesundheitszustand des Patienten ständig zu überwachen und die Gabe von Zanidip gegebenenfalls zu unterbrechen oder anzupassen.

Wenn die Krankengeschichte des Patienten leichte oder mittelschwere Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen aufweist, ist keine Dosisanpassung erforderlich; in akuten Fällen wird die Einnahme dieses Medikaments nicht empfohlen. Die Anfangsdosis beträgt in diesem Fall 10 mg und wird anschließend sehr vorsichtig auf 20 mg erhöht.

Ist der blutdrucksenkende Effekt zu stark ausgeprägt, sollte die Medikamentendosis reduziert werden.

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Verwenden Zanidipa Sie während der Schwangerschaft

Da keinerlei Daten zur Anwendung von Zanidip während der Schwangerschaft und Stillzeit vorliegen, wird die Anwendung dieses Arzneimittels während dieser Zeit nicht empfohlen.

Es liegen Daten aus Tierversuchen mit anderen Dihydropyridinen vor. Die Ergebnisse zeigen, dass Medikamente dieser Gruppe eine zerstörerische Wirkung auf den Fötus im Mutterleib haben können, die sich anschließend in verschiedenen Defekten und Missbildungen äußert (teratogene Wirkung). Daher sollten Frauen sie nach Möglichkeit nicht nur während der Schwangerschaft und Stillzeit, sondern auch während der geplanten Anwendung anwenden.

Aufgrund der hohen Lipophilie des Wirkstoffs Zanidip besteht eine hohe Wahrscheinlichkeit, dass er in die Muttermilch übergeht. Daher sollten Sie das Arzneimittel während dieser Zeit nicht einnehmen und bei medizinischer Notwendigkeit das Stillen des Neugeborenen abbrechen.

Kontraindikationen

Basierend auf der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Lercanidipin sind die Kontraindikationen für die Anwendung von Zanidip recht umfangreich:

• Instabile Angina pectoris.
• Chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation.
• Eingeschränkte Nierenfunktion. Die glomeruläre Filtration ist reduziert und beträgt weniger als 39 ml/min.
• Wenn seit dem Herzinfarkt weniger als ein Monat vergangen ist.
• Akutes Leberversagen.
• Pathologie der linken Herzkammer und damit verbundene Gefäßobstruktion.
• Die Sicherheit des Arzneimittels für Kinder und Jugendliche ist nicht erwiesen. Altersgrenze: bis 18 Jahre.
• Schwangerschaft und Stillzeit.
• Mangel im Körper oder vollständige Unverträglichkeit eines Enzyms wie Laktose.
• Zanidip darf nicht in Kombination mit starken Inhibitoren (wie Erythromycin, Itraconazol, Cyclosporin, Ketoconazol) angewendet werden. Trinken Sie während der Einnahme des Medikaments keinen Grapefruitsaft.
• Individuelle Unverträglichkeit gegenüber Lercanidipin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels.
• Vertreter des schönen Geschlechts im gebärfähigen Alter, die in naher Zukunft eine Schwangerschaft planen.
• Chronische Herzinsuffizienz.
• Zanidip sollte in Kombination mit Digoxin und Betablockern mit großer Vorsicht eingenommen werden.
• Während der Behandlung ist beim Führen eines Fahrzeugs und beim Bedienen beweglicher Maschinen besondere Vorsicht geboten.

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Nebenwirkungen Zanidipa

Trotz seiner hohen Wirksamkeit hat Zanidip auch Nebenwirkungen:

• Schwindel und Kopfschmerzen.
• Erhöhte Empfindlichkeit.
• Schläfrigkeit.
• Übelkeit mit Erbrechen.
• Herzinfarkt.
• Hautausschlag.
• Manchmal werden Tachykardie und Angina pectoris beobachtet.
• Durchfall.
• Blut schießt in die Gesichtshaut.
• Obwohl recht selten, kommt es dennoch zu Ohnmachtsanfällen und Brustschmerzen.
• Blutdruckabfall.
• Myalgie ist Muskelschmerz.
• Polyurie ist eine erhöhte Urinproduktion.
• Erhöhte Müdigkeit.

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Überdosis

Unter Berücksichtigung der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Lercanidipin und unter Bezugnahme auf die klinische Überwachung der Behandlung der essentiellen Hypertonie kann festgestellt werden, dass eine Überdosierung von Zanidip mit den folgenden Symptomen einhergeht:

• Periphere Vasodilatation.
• Reflextachykardie.
• Blutdruckabfall.
• Zunahme der Dauer und Häufigkeit von Angina-Anfällen.
• Herzinfarkt.

Wenn diese Abweichungen auftreten, verschreibt der behandelnde Arzt Medikamente, die die festgestellten Symptome lindern können.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Nur ein erfahrener Arzt kann das Medikament richtig verschreiben und die Dosierung auswählen. Besondere Vorsicht ist bei der Kombinationsanwendung von Medikamenten geboten, da die Wechselwirkungen von Zanidip mit anderen Medikamenten nicht immer vollständig verstanden sind.

Beispielsweise scheint elementarer Grapefruitsaft in Kombination mit Zanidip das Wachstum der quantitativen Komponente von Lercanidipin im Blut zu stimulieren. Aus demselben Grund sollte dieses Medikament nicht zusammen mit Inhibitoren wie Itraconazol, Erythromycin und anderen eingenommen werden. Die kombinierte Anwendung von Ciclosporin mit Zanidip führt zu einem Anstieg der Konzentration beider Medikamente im Plasma.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Arzneimitteln wie Chinidin, Amiodaron, Astemizol und Terfenadin ist Vorsicht geboten.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Antiepileptika (z. B. Carbamazepin, Phenytoin, Rifamycin) kann der Lercanidipinspiegel sinken. Dies liegt daran, dass die blutdrucksenkende Wirkung des Zanidip-Wirkstoffs abnimmt.

Die gleichzeitige Gabe von Lercanidipin mit Midazolam bei älteren Menschen kann zu einer Erhöhung des resorbierten Lercanidipinvolumens führen, während die Resorptions-Clearance abnimmt. Besteht eine medizinische Notwendigkeit für die gleichzeitige Gabe mit Digoxin, ist eine kontinuierliche Überwachung des Patienten auf Anzeichen einer Intoxikation mit Digoxin erforderlich.

Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs Zanidip reduziert sich bei gleichzeitiger Anwendung mit Metoprolol um die Hälfte, während seine Eigenschaften unverändert bleiben. Solche Folgen können durch Betablocker verursacht werden, die den Blutfluss durch die Leber blockieren oder teilweise blockieren können. Eine ähnliche Situation kann bei der „Zusammenarbeit“ mit anderen Darreichungsformen dieser Gruppe auftreten.

Die kombinierte Gabe von Cimetidin mit Arzneimitteln wie Fluoxetin oder Warfarin hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Lercanidipin. Bei Verabreichung von Cimetidin in Dosen bis zur Tagesdosis von 800 mg sind keine signifikanten Veränderungen im klinischen Verlauf zu beobachten. Bei höheren Dosen kann sich die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin verstärken.

Es ist besser, Zanidip morgens und Simvastatin abends einzunehmen. Dies reicht aus, um die gegenseitigen negativen Auswirkungen zu minimieren. Bei Bedarf kann Ethanol die Wirkung des betreffenden Arzneimittels verstärken.

Während der Behandlung mit Zanidip ist es notwendig, den Konsum von Alkohol jeglicher Art zu minimieren. Andernfalls kann dies die Pharmakodynamik des Arzneimittels negativ beeinflussen und die gefäßerweiternde Wirkung verstärken.

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Lagerbedingungen

Die Temperatur des Lagerraums von Zanidip sollte 25 °C bis 30 °C nicht überschreiten. Der Lagerort sollte so gewählt werden, dass er für kleine Kinder unzugänglich ist. Die Lagerbedingungen für Zanidip sind recht einfach und erfordern keinen großen Aufwand.

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Haltbarkeit

Das Verfallsdatum des betreffenden Arzneimittels Zanidip beträgt drei Jahre. Das Verfallsdatum ist auf der Verpackung angegeben und sollte nicht überschritten werden. Wenn das Verfallsdatum abgelaufen ist, wird von der weiteren Anwendung dieses Arzneimittels abgeraten.

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