Zalasta

Zalasta ist ein Neuroleptikum, dessen Wirkstoff Olanzapin ist.

Hinweise Zalasta

Antipsychotikum mit den entsprechenden Anwendungsgebieten von Zalasta:

• Schizophrenie (bei erwachsenen Patienten). Beinhaltet die Behandlung während einer Verschlimmerung der Krankheit; Erhaltungstherapie; prophylaktische Anwendung zur Vorbeugung von Rückfällen der Krankheit.
• Eine breite Palette psychischer Störungen:
  • Automatismus.
  • Halluzinationen.
  • Rückgang der sozialen Aktivität.
  • Emotionale Verarmung.
  • Einengung des Wortschatzes.
• Manisch-depressives Syndrom.

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Freigabe Formular

Das Medikament ist auf dem Apothekenmarkt weit verbreitet. Es ist in folgenden Formen erhältlich:

• Filmtabletten in den Dosierungen 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 bzw. 20 mg des Wirkstoffs.
• Lyophilisat, ein durch den Lyophilisierungsprozess (Trocknen einer Probe im Vakuum unter starker Kühlung) gewonnenes Produkt, das anschließend als Grundlage für die Herstellung von Injektionslösungen (zur intramuskulären Verabreichung) verwendet wird.

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff Olanzapin ist ein hervorragendes Neuroleptikum. Die Pharmakodynamik von Zalasta zeichnet sich durch eine erweiterte pharmakologisch aktive Sensibilitätszone aus. Aufgrund seiner antipsychotischen Wirkung blockiert Zalasta die Funktion metabotroper Rezeptoren (insbesondere Dopamin), die eine der wichtigsten Rollen für die ordnungsgemäße Funktion des Zentralnervensystems spielen. Darüber hinaus hat das Medikament beruhigende Eigenschaften, die es ermöglichen, die Rezeptoren zu blockieren, die Adrenalinschübe in den Zellformationen des Hirnstamms verursachen. Zalasta blockiert effektiv die Funktion der Hypothalamusrezeptoren, der Brechzentrumszone, und beeinflusst auch einige Serotoninrezeptoren.

Aufgrund seiner aktiven Wirkung auf die entsprechenden Rezeptorzellen lindert Olanzapin wirksam solche Symptome einer Psychose wie: das Auftreten von Halluzinationen beim Patienten, Misstrauen, sozialen Autismus, Delirium, emotionale Entfremdung und Feindseligkeit.

Pharmakokinetik

Resorptionseigenschaften. Pharmakokinetik: Zalasta zeichnet sich durch eine hohe Resorptionskapazität aus. Die Eigenschaften sind unabhängig von Zeitpunkt und Menge der Nahrungsaufnahme. Bei oraler Einnahme wird die maximale Wirkstoffkonzentration im Plasma nach fünf bis acht Stunden (nach Einnahme) gebildet und liegt im Bereich von 7 bis 1000 ng pro ml Blut. Die Proteinbindungsfähigkeit von Olanzapin beträgt 93 %, was für die Penetrationsrate ein relativ hoher Wert ist.

Stoffwechsel und Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper. Zalasta wird leicht in der Leber metabolisiert, ohne aktive Metaboliten zu bilden. Die Halbwertszeit und die Plasmaclearance (ein Indikator für die Geschwindigkeit der Blutplasmareinigung von Fremdstoffen) werden maßgeblich vom Geschlecht, Alter und negativen Gewohnheiten des Patienten wie Rauchen beeinflusst:

• Wenn der Patient über 65 Jahre alt ist, beträgt die Halbwertszeit des Arzneimittels 51,8 Stunden, während die Plasmaclearance 17,5 l/Stunde beträgt.
• bei Menschen unter 65 Jahren beträgt die Halbwertszeit bereits 33,8 Stunden, die Clearance liegt bei 18,2 l/Stunde.

Auch bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nimmt der numerische Wert der Plasmaclearance ab. Der Einfluss dieser Faktoren auf Halbwertszeit und Clearance ist jedoch im Gegensatz zu den individuellen Merkmalen des Körpers des Patienten weniger ausgeprägt.

Etwa 60 % des verabreichten Zalasta werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Die empfohlene Anfangsdosis von Zalasta beträgt 10–15 mg. Die Tagesdosis wird anschließend für jeden Patienten individuell berechnet (abhängig vom Zustand des Patienten und dem allgemeinen Krankheitsbild). Die durchschnittliche therapeutische Dosis liegt im Bereich von 5–20 mg täglich. Falls klinisch notwendig, kann die Dosis nach einer gründlichen Untersuchung um 10–15 mg (pro Tag) gegenüber der Anfangsdosis erhöht werden. Die Dosissteigerung erfolgt schrittweise im Abstand von 24 Stunden vor der nächsten Dosiserhöhung.

Die Verabreichungsmethode und Dosierung für ältere Patienten, insbesondere wenn sie an Leber- oder Nierenversagen in akuter oder mittelschwerer Form leiden, sind etwas anders. Die Anfangsdosis beträgt 5 mg pro Tag.

Besteht die Möglichkeit einer Beeinträchtigung der Stoffwechselprozesse des Patienten, sollte die tägliche Gesamtdosis von Zalasta reduziert werden. Unter Berücksichtigung der Symptome ergibt sich folgende empfohlene Tagesdosis:

• Bei Schizophrenie beträgt die Olanzapinmenge 10 mg.
• beim manisch-depressiven Syndrom: Anfangsdosis - 15 mg (einmalig für die Monotherapie) und 10 mg (als Teil einer komplexen Behandlung). Vorbeugende Dosierung - 10 mg einmal täglich.

Frauen benötigen außerdem eine etwas geringere Zalasta-Dosis als Männer. Ein Nichtraucher muss die Dosierung des Medikaments im Vergleich zu einem Patienten mit dieser schlechten Angewohnheit nicht ändern.

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Verwenden Zalasta Sie während der Schwangerschaft

Aufgrund begrenzter Erfahrungen sollte die Anwendung von Zalast während der Schwangerschaft und Stillzeit so weit wie möglich eingeschränkt werden. Nur der behandelnde Arzt ist berechtigt, es zur Behandlung zu verschreiben, und zwar nur in Fällen, in denen die erwartete Wirkung der Einnahme des Medikaments die negativen Auswirkungen auf die junge Frau oder ihr Kind deutlich überwiegt. Daher muss die werdende Mutter den Arzt unbedingt über ihre „interessante Situation“ oder geplante Schwangerschaft informieren.

Es sind Einzelfälle bekannt, in denen bei einer schwangeren Frau oder einem Neugeborenen einige Anomalien auftraten:

• Arterielle Hypertonie.
• Leichtes Zittern.
• Schläfrigkeit bei Babys, deren Mütter im letzten Trimenon der Schwangerschaft Zalasta einnehmen.
• Lethargie.

Aufgrund der Leichtigkeit, mit der Olanzapin in das Gewebe und die Flüssigkeiten des Körpers aufgenommen wird, gelangt es dementsprechend auch in die Muttermilch. Daher sollte während der Behandlung mit Zalasta das Stillen unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Jedes Medikament sollte mit großer Vorsicht eingenommen werden. Es gibt auch Kontraindikationen für die Anwendung von Zalasta:

• Individuelle Überempfindlichkeit gegenüber Wirkstoffen, einschließlich Olanzapin, oder anderen Bestandteilen des Medikaments.
• Die Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit.
• Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre.
• Risiko der Entwicklung eines Engwinkelglaukoms.
• Nicht so häufig, aber dennoch handelt es sich um eine erbliche Pathologie, die sich in einer Galaktoseintoleranz äußert.

Zalasta mit dem Wirkstoff Olanzapin muss mit besonderer Vorsicht eingenommen werden, wenn bei dem Patienten in der Vorgeschichte Folgendes aufgetreten ist: •

• Epilepsie.
• Neutropenie (verminderter Neutrophilenspiegel im Blut).
• Pathologie der Nierenfunktion.
• Leukopenie (Abnahme des Leukozytengehalts im peripheren Blut).
• Leberversagen.
• Pathologie der Prostata.
• Darmverschluss.
• Kongestive Herzinsuffizienz.
• Fortgeschrittenes Alter.
• Arterielle Hypotonie.
• Und einige andere Krankheiten.

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Nebenwirkungen Zalasta

Die Einnahme des betreffenden Arzneimittels ist mit einer Vielzahl von Abweichungen verbunden.

Nebenwirkungen von Zalasta äußern sich in folgenden Erscheinungsformen:

Zentrales Nervensystem:

• Starke Kopfschmerzen und Migräne.
• Verminderte allgemeine Vitalität und Schwindel.
• Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit.
• Feindseligkeit und Angst.
• Depersonalisierung.
• Blutungen und Schlaganfälle.
• Neuralgie.
• Zittern und Stottern.
• Koma.
• Und andere.

Herz-Kreislauf-System:

• Tachykardie und Bradykardie.
• Hämorrhagisches Syndrom.
• Herzstillstand.
• Verschiebung der EKG-Werte.
• Leukozytose.
• Und andere Pathologien.

Allergische Manifestationen - Urtikaria.

Atmungssystem:

• Stimmfehler.
• Der Husten wird angestrengter.
• Kehlkopfentzündung und Rachenentzündung.
• Rhinitis und Asthma bronchiale.
• Und andere.

Magen-Darm-Trakt:

• Unangemessene Appetitsteigerung, die oft zu Bulimie führt.
• Aktivierung der Speicheldrüsen.
• Trockenheit der Mundschleimhaut und Durst.
• Gastritis.

Gingivitis und Stomatitis.

• Übelkeit, die zu Erbrechen führt.
• Rektale Blutungen.
• Durchfall, Probleme mit Stuhlretention und Verstopfung.
• Und andere Erscheinungsformen.

Urogenitalsystem:

• Blasenentzündung (Zystitis).
• Pathologie des Wasserlassens.
• Schmerzen in den Brustdrüsen.
• Harnwegsinfektion.
• Gebärmutterfibrose.
• Prämenstruelles Syndrom.
• Impotenz bei Männern und Ejakulationsstörungen bei Frauen.
• Und andere Verstöße.

Austauschprozesse:

• Diabetes mellitus.
• Koma diabetischen Ursprungs.
• Struma (Vergrößerung der Schilddrüse oder auch Kropf genannt).
• Zunahme oder, seltener, Abnahme des Körpergewichts des Patienten.
• Und andere Änderungen.

Hautsystem:

• Trockenheit der Epidermis.
• Ulzerative Läsion der Epidermis.
• Kontaktdermatitis.
• Veränderung des Hauttons.
• Ekzeme und Seborrhoe (Störung der Sekretionsfunktion der Talgdrüsen).
• Und andere.

Bewegungsapparat:

• Arthritis (Gelenkentzündung).
• Knochenschmerzen.
• Das Auftreten von Krämpfen in der Wadenmuskulatur.
• Bursitis (Entzündung des Schleimbeutels).
• Arthralgie (Auftreten von Schmerzen im Gelenk).

Myasthenie und Myopathie.

Andere systemische Manifestationen:

• Fieber und Schüttelfrost.
• Schmerzen im Bauch und in der Brust.
• Grippeähnliche Symptome.
• Lymphadenopathie (vergrößerter Lymphknoten).
• Schwellung.
• Und viele andere.

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Überdosis

Bei lebenswichtigen Indikationen für die Einführung des Antipsychotikums Zalasta in den Körper des Patienten müssen die Dosierung und die Intervalle zwischen ihnen strikt eingehalten werden. Eine Überdosierung des Medikaments ist mit vielen gefährlichen Folgen verbunden.

• Schwere Tachykardie.
• Blutdruckabfall.
• Delirium (getrübter Bewusstseinszustand).
• Eine Welle der Aufregung und Aggression.
• Krämpfe.
• Bewusstseinsstörung des Patienten, in den schlimmsten Erscheinungsformen Koma.
• Dysarthrie (Störung der artikulierten Sprache).
• Weniger häufig ist das maligne neuroleptische Syndrom (MNS).
• Ziemlich selten, aber dennoch kommt es zu einer Herz-Lungen-Insuffizienz.

Klinische Beobachtungen haben auch die niedrigste Dosierung von Olanzapin gezeigt, die zum Tod führen kann – dies entspricht einer Tagesdosis von 450 mg, obwohl auch die maximale Überdosis des Medikaments Zalasta aufgezeichnet wurde, bei der der Patient überlebte – diese Zahl entspricht 1500 mg.

Der Behandlungsablauf bei einer Überdosierung des betreffenden Arzneimittels ist wie folgt:

• Eine Magenspülung ist dringend erforderlich, eine Auslösung des Würgereflexes ist in dieser Situation nicht zu empfehlen.
• Nehmen Sie Aktivkohle in einer Menge von einer Tablette pro zehn Kilogramm Körpergewicht des Patienten ein. Dieses Verfahren reduziert die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs des Arzneimittels Zalasta um etwa 60 %.
• In einer solchen Situation ist es unmöglich, dem Körper des Patienten verschiedene Sympathomimetika zuzuführen, da diese den Zustand des Patienten verschlechtern und eine arterielle Hypotonie verursachen können.
• Eine ständige Überwachung der Atmung bis hin zur künstlichen Beatmung ist erforderlich.
• Kontinuierliche Überwachung aller lebenswichtigen Organe.
• Anschließend erfolgt eine gezielte Behandlung der Symptome, die durch die Einnahme hoher Olanzapin-Mengen aufgetreten sind.
• Bis zur vollständigen Genesung von diesem Zustand muss der Patient unter ständiger Aufsicht des behandelnden Arztes stehen.
• Es gibt kein einzelnes Gegenmittel, das alle Erscheinungsformen einer Überdosis stoppen könnte.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei der Anwendung einer Kombinationstherapie ist zu beachten, dass die Wechselwirkungen von Zalasta mit anderen Arzneimitteln nicht eindeutig sind und sowohl eine positive therapeutische Wirkung als auch negative Folgen haben können.

Die Eliminationsrate des Wirkstoffs Olanzapin erhöht sich, wenn der Patient raucht, und bei gleichzeitiger Gabe von Carbamazepin wird eine Aktivierung des CYP1A2-Isoenzyms beobachtet, die den Stoffwechsel von Zalasta erheblich beeinflussen kann.

Wie bereits oben erwähnt, blockiert die Verwendung von Aktivkohle die Bioverfügbarkeit des Antipsychotikums erheblich. Die kombinierte Anwendung von Olanzapin und Ethanol ist völlig neutral und beeinflusst die Pharmakokinetik der Arzneimittel nicht signifikant. Lediglich ein positiver Effekt von Ethanol auf die sedierenden Eigenschaften von Zalast wird beobachtet.

Wenn parallel zum betreffenden Medikament einmalig 60 mg oder acht Tage lang täglich Fluoxetin in der gleichen Dosierung eingenommen wird, beobachten Ärzte einen Anstieg der maximalen Konzentration des Wirkstoffs Zalasta im Blutplasma um etwa 16 %. Gleichzeitig sinkt die Clearance um die gleichen 16 %, was das klinische Bild der Behandlung nicht wesentlich beeinflusst und keine Anpassung der verabreichten Menge erfordert.

Die kombinierte Anwendung von Zalast mit Fluvoxamin verringert die Clearance von Olanzapin und erhöht dessen maximale Konzentration im Blut. Gleichzeitig sind die durch Beobachtungen ermittelten Werte recht beeindruckend: Bei nichtrauchenden Frauen beträgt der Anstieg 54 %, bei nichtrauchenden Männern sogar 77 %. Bei solchen Patienten ist auch ein Anstieg der AUC von Olanzapin um 5 bzw. 108 % zu beobachten. Aus offensichtlichen Gründen ist in diesem Fall eine Reduzierung der Olanzapin-Dosierung erforderlich.

Valproinsäure hat keinen signifikanten Einfluss auf den Stoffwechsel von Olanzapin, während Zalasta die Prozesse der Reproduktion von Valproinsäureglucuronid, das die Grundlage der Stoffwechselprozesse im Körper bildet, hemmt, wenn auch nur geringfügig.

Bei kombinierter Einnahme des betreffenden Arzneimittels und Biperiden oder lithiumhaltigen Arzneimitteln wurde keine signifikante Veränderung des klinischen Bildes festgestellt. Zalasta sollte zusammen mit Arzneimitteln mit zentraler Wirkung mit großer Vorsicht angewendet werden.

Obwohl der Einfluss kleiner Dosen Alkohol auf die Wirkung von Olanzapin nicht bekannt ist, sollte man während der Einnahme von Zalasta auf den Konsum von Alkohol verzichten (je nach den individuellen Merkmalen des Körpers des Patienten können depressive Symptome auftreten).

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Lagerbedingungen

Olanzapin sollte an einem für kleine Kinder und Jugendliche unzugänglichen Ort aufbewahrt werden, ansonsten sind die Lagerbedingungen für Zalasta einfach: Die Raumtemperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Eine Haltbarkeit von fünf Jahren ist eine ausreichend lange Wirkungsdauer des Arzneimittels. Dieses Verfallsdatum ist auf den Packungen von Zalasta mit einer Dosierung von 5 mg und 10 mg angegeben. Tabletten mit einer Dosierung von 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg und 20 mg verlieren ihre medizinischen Eigenschaften drei Jahre lang nicht.