Velaxin

Velaxin ist ein Medikament aus der Kategorie der Antidepressiva.

Hinweise Velaxina

Es wird zur Behandlung schwerer depressiver Episoden (und darüber hinaus auch zur Vorbeugung ihrer Entwicklung) eingesetzt. Darüber hinaus wird es bei generalisierten Angststörungen und sozialen Phobien eingesetzt.

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Freigabe Formular

Erhältlich in Kapseln. Eine Blisterpackung enthält 10 Kapseln, eine separate Packung enthält 3 Blisterplatten. Auch erhältlich mit 14 Kapseln in einer Blisterpackung. In einer separaten Packung befinden sich 2 Blister.

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Pharmakodynamik

Die antidepressiven Eigenschaften der Substanz Venlafaxin sind mit der Verstärkung der Aktivität von Neurotransmittern im zentralen Nervensystem verbunden.

Venlafaxin mit seinem Hauptabbauprodukt (O-Desmethylvenlafaxin – ODV) ist ein potenter Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer vom Aspartat-Typ. Darüber hinaus sind diese Substanzen in der Lage, den Prozess der Dopamin-Wiederaufnahme durch Neuronen zu hemmen.

Der Wirkstoff des Arzneimittels reduziert zusammen mit ODV bei einmaliger oder mehrfacher Anwendung die Manifestationen des β-adrenergen Typs. Sie wirken auch mit ähnlicher Effizienz auf die umgekehrte Neurotransmitteraufnahme. Gleichzeitig hat Venlafaxin keine unterdrückende Wirkung auf die Aktivität von MAO-Wirkstoffen.

Darüber hinaus hat Venlafaxin keine Affinität zu Phencyclidin-, Benzodiazepin-, Opiat- oder NMDA-Enden und beeinflusst nicht die Prozesse der Noradrenalinfreisetzung durch das Hirngewebe.

Pharmakokinetik

Etwa 92 % der Substanz werden nach einmaliger oraler Verabreichung der Kapsel absorbiert. Bei Verwendung von Kapseln mit verlängerter Freisetzung werden Spitzenwerte des Wirkstoffs und seines Metaboliten im Plasma im Zeitraum von 6,0 ± 1,5 bzw. 8,8 ± 2,2 Stunden beobachtet.

Die Absorptionsrate der Substanz ist langsamer als vergleichbare Eliminationswerte. Daher kann die tatsächliche Halbwertszeit bei der Verwendung von Kapseln mit verlängerter Freisetzung (15 ± 6 Stunden) im Allgemeinen als Halbwertszeit der Absorption angesehen werden, wobei die tatsächliche Halbwertszeit (5 ± 2 Stunden) bei der Verwendung eines Arzneimittels mit sofortiger Freisetzung zu berücksichtigen ist.

Bei gleicher Tagesdosis des Arzneimittels in Form von Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung oder Retardkapseln waren die Wirkungen des Wirkstoffs und des Metaboliten beider Darreichungsformen ähnlich. Die Schwankungen der Plasmawerte waren bei der Verwendung von Retardkapseln etwas geringer. Infolgedessen ist die Resorptionsrate bei Retardkapseln geringer, das Resorptionsvolumen bleibt jedoch gleich wie bei Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung.

Die Ausscheidung von Venlafaxin und seinen Abbauprodukten erfolgt hauptsächlich über die Nieren. Etwa 87 % des Wirkstoffs werden innerhalb von 48 Stunden mit dem Urin ausgeschieden (unveränderte Bestandteile, konjugiertes und unkonjugiertes ODV sowie andere geringfügige Abbauprodukte werden ausgeschieden).

Die Halbwertszeit von Venlafaxin und seinem aktiven Abbauprodukt (B-Desmethylvenlafaxin) ist bei Personen mit Leber-/Nierenfunktionsstörungen verlängert.

Die Einnahme von Retardkapseln zusammen mit einer Mahlzeit hat keinen Einfluss auf die Aufnahme der Arzneimittelbestandteile.

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Dosierung und Verabreichung

Die Kapsel des Arzneimittels sollte mit einer Mahlzeit eingenommen, im Ganzen geschluckt und mit Wasser abgespült werden. Die Kapsel nicht zerdrücken, öffnen, kauen oder in Wasser geben. Nehmen Sie sie einmal täglich etwa zur gleichen Zeit ein – morgens oder abends.

Bei Depressionen beträgt die tägliche Dosis 75 mg. Nach zweiwöchiger Behandlung kann die Dosis bei Bedarf auf 150 mg einmal täglich erhöht werden, um eine klinische Besserung zu erzielen. Bei leichteren Formen der Erkrankung kann die Tagesdosis auf 225 mg, bei schweren Formen auf 375 mg erhöht werden. Die Dosiserhöhung muss alle zwei Wochen oder nach einem längeren Zeitraum (in der Regel mindestens alle vier Tage) um 37,5–75 mg erfolgen.

Bei der Anwendung von Velaxin in einer Dosierung von 75 mg wurde die antidepressive Wirkung des Arzneimittels nach 2-wöchiger Therapie festgestellt.

Zur Behandlung generalisierter Angststörungen sowie sozialer Phobien.

Während der Behandlung bestimmter Angststörungen (einschließlich sozialer Phobie) wird empfohlen, 75 mg des Arzneimittels pro Tag einzunehmen. Falls dies zur Erzielung einer stärkeren medizinischen Wirkung erforderlich ist, kann die Tagesdosis nach 2 Behandlungswochen auf 150 mg erhöht werden. Sie kann auch auf 225 mg pro Tag erhöht werden. Die Dosierung muss nach jeweils 2 Therapiewochen (oder einem längeren Zeitraum, jedoch nicht weniger als 4 Tage) um 75 mg erhöht werden.

Bei einer Einnahme von 75 mg des Arzneimittels tritt die angstlösende Wirkung bereits nach der ersten Behandlungswoche ein.

Zur Vorbeugung von Rückfällen oder zur Erhaltungstherapie.

Ärzte empfehlen, depressive Episoden mindestens sechs Monate lang zu behandeln.

In der Erhaltungsform der Behandlung und auch in der Verhinderung von Rückfällen oder neuen depressiven Episoden werden häufig Dosen verwendet, die denen ähneln, die bei der Behandlung einer regelmäßigen depressiven Episode wirksam waren. Der Arzt muss ständig, mindestens einmal alle 3 Monate, den Grad der Wirksamkeit eines langfristigen therapeutischen Kurses bestimmen.

Absetzen von Venlafaxin.

Während des Absetzens des Arzneimittels ist eine schrittweise Reduzierung der Dosierung erforderlich. Bei einer Anwendung von Velaxin über einen Zeitraum von mehr als 6 Wochen sollte die Dosierung für mindestens 2 Wochen reduziert werden.

Der für die schrittweise Dosisreduzierung erforderliche Zeitraum hängt von der Höhe der während der Therapie eingenommenen Dosis sowie von der Dauer der Behandlung und der individuellen Verträglichkeit des Patienten ab.

Bei Nieren- oder Leberversagen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, bei denen der SCF-Wert >30 ml/min beträgt, ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit SCF <30 ml/min sollte die Tagesdosis des Arzneimittels um 50 % reduziert werden. Auch bei Hämodialysepatienten sollte die Tagesdosis um 50 % reduziert werden. In diesem Fall sollte Velaxin nach Abschluss der Behandlung eingenommen werden.

Bei Personen mit mittelschwerer Leberinsuffizienz wird die Tagesdosis ebenfalls um 50 % reduziert. Manchmal ist eine Reduzierung um mehr als 50 % erforderlich.

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Verwenden Velaxina Sie während der Schwangerschaft

Die Einnahme von Velaxin-Kapseln während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Zu den wichtigsten Kontraindikationen gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern sowie während des 2-wöchigen Zeitraums nach Beendigung der letztgenannten Anwendung;
• Die Anwendung von Venlafaxin muss spätestens 1 Woche vor Beginn der Behandlung mit einem Arzneimittel aus der Kategorie der MAO-Hemmer abgebrochen werden.
• stark erhöhter Blutdruck (180/115 oder mehr vor Beginn der Behandlung);
• Vorhandensein eines Glaukoms;
• Probleme beim Wasserlassen aufgrund unzureichenden Harnflusses (zum Beispiel bei Prostataerkrankungen);
• schweres Nieren-/Leberversagen;
• Es wurden keine Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern durchgeführt, daher ist ihnen die Einnahme des Arzneimittels verboten.

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Nebenwirkungen Velaxina

Die Einnahme von Kapseln kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Reaktionen des Herz-Kreislauf-Systems: Häufig kommt es zu einer Gefäßerweiterung (vor allem in Form von Gesichtsrötung oder Hitzewallungen) sowie zu einem Anstieg des Blutdrucks. Gelegentlich kommt es zu Tachykardie, orthostatischem Kollaps und Blutdruckabfall. Kammerflimmern, erhöhte Herzfrequenz, Verlängerung des QT-Intervalls, Bewusstlosigkeit und ventrikulärer Tachykardie (einschließlich Pirouetten-Arrhythmie) werden sporadisch beobachtet;
• Magen-Darm-Störungen: Verstopfung, Erbrechen, Appetitlosigkeit und Übelkeit treten häufig auf. Manchmal kann es zu Zähneknirschen kommen;
• Manifestationen des Lymph- und Blutflusses: Gelegentlich werden Blutungen in den Schleimhäuten (z. B. im Magen-Darm-Trakt) und Ekchymosen beobachtet. In einigen Fällen kann die Blutungsdauer verlängert sein und sich eine Thrombozytopenie entwickeln. Blutdyskrasien können auftreten (dazu gehören Neutropenie und Panzytopenie, Agranulozytose und aplastische Anämie).
• Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Gewichtsverlust und erhöhte Serumcholesterinwerte sind häufig. Seltener treten Hyponatriämie, abnorme Leberwerte und Gewichtszunahme auf. In seltenen Fällen treten Durchfall, Hepatitis, Pankreatitis und das ADH-Hypersekretionssyndrom auf, und der Prolaktinspiegel steigt an.
• Erkrankungen des Nervensystems: Häufig werden eine Abnahme der Libido, Muskelhypertonie, Schwindel sowie Schlafstörungen, Zittern und Parästhesien, Mundtrockenheit, Nervosität, Sedierung und Schlaflosigkeit sowie Akathisie und Probleme mit der Gleichgewichtskoordination beobachtet. Seltener sind Halluzinationen, Apathie, Myoklonus und Serotoninvergiftung. In seltenen Fällen treten manische Manifestationen, Krampfanfälle, extrapyramidale Syndrome (einschließlich Dyskinesien und Dystonien), NMS (einschließlich NMS-ähnlicher Symptome) sowie Rhabdomyolyse, Dyskinesien im Spätstadium, epileptische Anfälle und Tinnitus auf. Die Entwicklung von Delirium oder psychomotorischer Unruhe ist möglich;
• Psychische Störungen: Schlaflosigkeit, ein Gefühl der Depersonalisierung und Verwirrung sowie seltsame Träume werden häufig beobachtet. Selbstmordgedanken und Selbstmordverhalten können sich entwickeln;
• Reaktionen der Atemwege: Es kommt vor allem zu Gähnen. Es kann sich eine pulmonale Eosinophilie entwickeln.
• Hautmanifestationen: Häufig wird Hyperhidrose (auch nachts) beobachtet. Seltener treten Juckreiz, Alopezie und Hautausschläge auf. Gelegentlich werden Lyell- oder Stevens-Johnson-Syndrome und Erythema multiforme beobachtet;
• Reaktionen der Sinnesorgane: Mydriasis, Akkommodations- oder Sehstörungen und Glaukom werden häufig beobachtet. Seltener treten Geschmacksknospenstörungen auf;
• Harn- und Nierenfunktionsstörungen: Häufig tritt Dysurie auf (normalerweise treten Schwierigkeiten beim Wasserlassen auf). Gelegentlich wird ein Harnverhalt beobachtet;
• Störungen der Brustdrüsen und Geschlechtsorgane: Bei Männern kommt es häufig zu Ejakulationsstörungen und Impotenz, bei Frauen zu Anorgasmie und Menstruationszyklusstörungen, die durch eine Zunahme unregelmäßiger Blutungen entstehen (zum Beispiel bei Metrorrhagie oder Menorrhagie).
• Systemische Manifestationen: Es werden hauptsächlich Müdigkeits- oder Schwächegefühle sowie Anaphylaxie, Fieber und Lichtempfindlichkeit beobachtet.

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Überdosis

Manifestationen einer Überdosierung: Veränderungen der EKG-Parameter (Verlängerung des QT-Intervalls, LBBB und Verlängerung des QRS-Komplexes), ST- und ventrikuläre Tachykardie, Blutdruckabfall, Bradykardie, Schwindel und Mydriasis sowie das Auftreten von Krampfanfällen, Erbrechen und die Entwicklung von Bewusstseinsstörungen (von Schläfrigkeit bis hin zum Koma). Oft verschwinden solche Störungen und Anzeichen von selbst.

Bei der Behandlung einer Intoxikation ist es notwendig, die Durchgängigkeit der Atemwege aufrechtzuerhalten und eine ausreichende Sauerstoffsättigung und Belüftung sicherzustellen.

Eine langfristige Überwachung der Herzfrequenz und der Vitalfunktionen sowie eine symptomatische und unterstützende Behandlung sind erforderlich. Aktivkohle kann ebenfalls eingesetzt werden. Wegen Aspirationsgefahr kein Erbrechen herbeiführen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

MAOI-Medikamente.

Die Kombination von Venlafaxin mit MAOI-Medikamenten ist verboten.

Schwerwiegende Nebenwirkungen wurden bei Personen berichtet, die die Einnahme von MAO-Hemmern kurz vor Beginn der Venlafaxin-Therapie abgebrochen oder Venlafaxin kurz vor der Anwendung eines MAO-Hemmers eingenommen hatten. Zu den Reaktionen gehörten Krampfanfälle, Erbrechen, Zittern mit Übelkeit sowie Schwindel, starkes Schwitzen und Fieberzustände, die mit NMS und Krampfanfällen und manchmal mit dem Tod in Verbindung gebracht wurden.

Aus diesem Grund sollte Venlafaxin mindestens 2 Wochen nach Abschluss der MAOI-Therapie angewendet werden.

Es wird empfohlen, zwischen dem Ende der Anwendung eines reversiblen MAOI mit Moclobemid und dem Beginn der Venlafaxin-Therapie mindestens 14 Tage einzuhalten. Bei der Anwendung von MAOI sollte dieser Zeitraum aufgrund der oben beschriebenen Nebenwirkungen bei der Umstellung eines Patienten von Moclobemid auf Venlafaxin mindestens 1 Woche betragen.

Arzneimittel, die auf die Funktion des Nervensystems wirken.

Unter Berücksichtigung des Wirkmechanismus von Velaxin sowie des Risikos einer Serotoninintoxikation muss die Therapie bei einer Kombination dieses Arzneimittels mit Mitteln, die die Übertragung serotonerger Nervenimpulse beeinflussen können (einschließlich selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Triplan oder Lithiumpräparate), mit Vorsicht durchgeführt werden.

Indinavir.

Die gleichzeitige Gabe des Arzneimittels mit Indinavir führte zu einer Verringerung der Spitzen- und AUC-Werte des letzteren um 36 % bzw. 28 %. Darüber hinaus hatte Indinavir keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Venlafaxin mit ODV.

Warfarin.

Bei Patienten, die Warfarin einnehmen, kann mit Beginn der Behandlung mit Venlafaxin eine Verstärkung der gerinnungshemmenden Eigenschaften beobachtet werden. Darüber hinaus wird eine Verlängerung der Prothrombinzeit (PT)-Werte beobachtet.

Haloperidol.

Da sich Haloperidol im Körper anreichern kann, kann seine Wirkung verstärkt werden.

Cimetidin.

Cimetidin kann in Gleichgewichtswerten den Venlafaxin-Stoffwechselprozess während des ersten Durchgangs hemmen, hat aber gleichzeitig keinen signifikanten Einfluss auf die Bildung und Ausscheidung der Substanz B-Desmethyl-Venlafaxin, die in viel größeren Mengen im Blutkreislauf vorhanden ist. Dies lässt den Schluss zu, dass bei einer Kombination der oben beschriebenen Medikamente bei einem gesunden Menschen keine Dosisanpassung erforderlich ist. Bei älteren Menschen mit Lebererkrankungen sollte eine solche Kombination jedoch mit Vorsicht angewendet werden, da keine Informationen über Wechselwirkungen der Medikamente vorliegen. In einem solchen Fall ist eine ständige Überwachung des Therapieverlaufs erforderlich.

Arzneimittel, die die Wirkung des CYP2D6-Elements hemmen.

Das Isoenzym CYP2D6, das für die Prozesse des genetischen Polymorphismus verantwortlich ist und den Stoffwechsel einer Vielzahl von Antidepressiva beeinflusst, wandelt die Substanz Venlafaxin in ihr Hauptabbauprodukt ODV um. Dies schafft Bedingungen für die Entwicklung der Wechselwirkung von Velaxin mit Arzneimitteln, die das CYP2D6-Element hemmen.

Wechselwirkungen, die die Menge des in ODV umgewandelten Wirkstoffs verringern, könnten theoretisch den Serumspiegel der Substanz erhöhen und den Spiegel ihres aktiven Abbauprodukts senken.

Ketoconazol (eine Substanz, die das CYP3A4-Element hemmt).

Tests von Ketoconazol bei schnellen und langsamen Metabolisierern der CYP2D6-Komponente zeigten, dass bei Verwendung dieses Arzneimittels die AUC von Venlafaxin ansteigt (um 21 % bzw. 70 %). Der O-Desmethylvenlafaxin-Spiegel steigt ebenfalls an (um 23 % bzw. 33 %).

Die Kombination von Arzneimitteln mit CYP3A4-Inhibitoren (einschließlich Itraconazol, Clarithromycin mit Atazanavir und Voriconazol sowie Indinavir, Saquinavir und Posaconazol mit Nelfinavir und Telithromycin sowie Ketoconazol mit Ritonavir) erhöht den Wirkstoffspiegel des Arzneimittels und ODV. Daher ist die Kombination der oben beschriebenen Arzneimittel und Velaxin mit Vorsicht erforderlich.

Hypoglykämische und blutdrucksenkende Medikamente.

Nach Absetzen von Venlafaxin wurde ein Anstieg der Clozapinspiegel beobachtet, der zeitlich mit der Entwicklung von Nebenwirkungen (einschließlich Krampfanfällen) einhergeht.

Während der Einnahme von Venlafaxin müssen Sie auf den Genuss von Alkohol verzichten.

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Lagerbedingungen

Velaxin sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Temperaturwerte – maximal 30°C.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Velaxin ist ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels für einen Zeitraum von 5 Jahren zulässig.

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