Tizanidin ratiopharm

Tizanidin ist ein Muskelrelaxans mit zentraler Wirkung auf die Skelettmuskulatur.

Tizanidin wird als krampflösendes Mittel bei der Behandlung von schmerzhaften akuten Muskelkrämpfen sowie spastischen Krämpfen vom zerebralen Typ in chronischer Form verwendet. Das Medikament reduziert den Widerstand gegen passive Bewegungen, hemmt klonische Krämpfe mit Krämpfen und kann gleichzeitig die willkürliche Muskelkraft verbessern. [1]

Hinweise Tizanidin ratiopharm

Es wird bei krampfartigen Zuständen des chronischen Typs angewendet, die durch Funktionsstörungen des Zentralnervensystems hervorgerufen werden. Darüber hinaus wird es bei lokalen Muskelkrämpfen verschrieben .

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Tabletten freigesetzt - 10 Stück in der Zellplatte; in der Packung - 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Das Medikament hat eine direkte Wirkung auf das Rückenmark, wo es die Freisetzung von exzitatorischen Aminosäuren verlangsamt, die die Enden von NMDA stimulieren. Dieser Effekt ist höchstwahrscheinlich mit der Stimulation der Aktivität der α2-Enden verbunden. Dadurch wird die polysynaptische Signalübertragung über die interneuronalen Verbindungen im Rückenmark unterdrückt (diese Übertragung führt zu einem überhöhten Muskeltonus), wodurch der Muskeltonus abgeschwächt werden kann. [2]

Pharmakokinetik

Aufnahme und Bioverfügbarkeit.

Die Resorption von Tizanidin ist schnell und fast vollständig, aber aufgrund umfangreicher Stoffwechselprozesse der 1. Passage beträgt die durchschnittliche Bioverfügbarkeit der Substanz nur etwa 34 %. Indikatoren für die Plasma-Cmax werden nach 1 Stunde ab dem Zeitpunkt der Einnahme von Medikamenten festgestellt. [3]

Vertriebsprozesse.

Der Mittelwert des stabilen Verteilungsvolumens (Vss) bei intravenöser Substanzapplikation beträgt 2,6 l/kg. Proteinsyntheserate - 30%.

Bei der Verabreichung des Arzneimittels in 4-12 mg-Portionen werden lineare pharmakokinetische Parameter beobachtet. Die geringe Variabilität der AUC- und Cmax-Werte bei verschiedenen Personen vereinfacht den Prozess der zuverlässigen Beurteilung des Plasmaspiegels von LA nach oraler Verabreichung.

Austauschprozesse.

Tizanidin durchläuft mit hoher Geschwindigkeit ausgedehnte intrahepatische Stoffwechselprozesse. Der Metabolismus wird in vitro hauptsächlich unter Beteiligung des Hämoproteins P4501A2 realisiert. Die Stoffwechselkomponenten von Tizanidin haben keine therapeutische Wirkung.

Ausscheidung.

Die letzte Halbzeit der Elimination des Arzneimittels aus dem Kreislaufsystem beträgt im Durchschnitt 2-4 Stunden. Tizanidin wird hauptsächlich über die Nieren (ca. 70 % der Dosis) in Form von Stoffwechselelementen ausgeschieden. Etwa 2,7 % der ausgeschiedenen Komponente ist der unveränderte Wirkstoff.

Bei Personen mit unzureichender Nierenfunktion (CC-Spiegel unter 25 ml / Minute) ist der Cmax-Indikator 2-mal höher als bei einer gesunden Person. Auch die Endphase der Halbwertszeit wird auf knapp 14 Stunden verlängert, wodurch auch der AUC-Spiegel ansteigt (fast versechsfacht).

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene sollten 3-4 mal täglich 2-6 mg des Medikaments einnehmen. Die anfängliche Portionsgröße sollte 6 mg 3-mal täglich nicht überschreiten. Die Dosierung des Medikaments wird schrittweise um 2-4 mg 1-2 mal pro Woche erhöht.

Die medizinische Wirkung entfaltet sich normalerweise bei der Einnahme einer Tagesdosis von 12-24 mg, aufgeteilt auf 3-4 Anwendungen in gleichen Portionen. Pro Tag sind maximal 36 mg des Stoffes erlaubt.

Die Therapiedauer wird individuell gewählt.

Bei Nieren- / Leberfunktionsstörungen wird die Dosierung der Medikamente reduziert. Es ist erforderlich, mit einer Portion von 2 mg einmal täglich zu beginnen. Die Dosierung sollte schrittweise erhöht werden. Wenn die anfängliche Portion keine Wirkung zeigt, wird zuerst die Tagesdosis für 1 Anwendung erhöht und dann die Anzahl der Dosen erhöht.

• Bewerbung für Kinder

Das Arzneimittel wird in der Pädiatrie nicht angewendet, da nicht genügend Informationen über die Anwendung bei Kindern vorliegen.

Verwenden Tizanidin ratiopharm Sie während der Schwangerschaft

Tierversuche haben keine teratogenen Wirkungen festgestellt. Kontrollierte Tests des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt, weshalb Tizanidin-ratiopharm während des angegebenen Zeitraums nicht angewendet wird (außer in Fällen, in denen der mögliche Nutzen der Therapie wahrscheinlicher ist als die Risiken).

Experimentelle Tests haben gezeigt, dass bei Tieren geringe Mengen Tizanidin mit der Milch ausgeschieden werden; das Medikament darf nicht für HB verwendet werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Tizanidin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• schwere Leberfunktionsstörung;
• bulbäres Syndrom vom asthenischen Typ;
• kombinierte Anwendung mit Fluvoxamin oder Ciprofloxacin.

Nebenwirkungen Tizanidin ratiopharm

Unter den Seitenzeichen:

• psychische Störungen: gelegentlich treten Schlaflosigkeit, Schlafstörungen und Halluzinationen auf;
• Probleme bei der Arbeit der NA: oft wird Schwindel oder Benommenheit beobachtet;
• störungen der CVS-Funktion: Häufig kommt es zu Blutdruckabfall und Bradykardie;
• Symptome im Zusammenhang mit der Verdauungsaktivität: Xerostomie tritt häufig auf. Gelegentlich werden dyspeptische Störungen und Übelkeit beobachtet;
• Läsionen des hepatobiliären Systems: Hepatitis tritt einzeln auf;
• Störungen im Bereich von Bindegewebe, Muskeln mit Knochen und Gelenken: gelegentlich tritt Muskelschwäche auf;
• systemische Manifestationen: Es wird oft eine erhöhte Müdigkeit festgestellt;
• Änderung der Testwerte: Häufig kommt es zu einem Blutdruckabfall. Gelegentlich steigen die Serumtransaminasewerte.

Überdosis

Vergiftungszeichen: Erbrechen, Schwindel, Übelkeit, Blutdruckabfall, Miosis und Koma.

Symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist verboten, das Arzneimittel mit Ciprofloxacin oder Fluvoxamin zu kombinieren (jedes dieser Arzneimittel verlangsamt die Wirkung von humanem CYP4501A2), da dies den AUC-Wert von Tizanidin (10 bzw. 33-fach) erhöht. Infolgedessen entwickelt sich ein anhaltender, klinisch signifikanter Blutdruckabfall, dessen Symptome Schwindel, Schläfrigkeit und Abschwächung der psychomotorischen Aktivität sind.

Tizanidin ratiopharm darf nicht mit anderen Arzneimitteln kombiniert werden, die die Aktivität von CYP1A2 verlangsamen. Darunter sind bestimmte Antiarrhythmika (Mexeletin mit Amiodaron und Propafenon), Rofecoxib, Cimetidin mit Ticlopidin, bestimmte Fluorchinolone (Pefloxacin und Norfloxacin mit Enoxacin sowie Ciprofloxacin) und orale Kontrazeptiva.

Die gleichzeitige Anwendung mit blutdrucksenkenden Medikamenten (darunter Diuretika) kann zu Bradykardie und Blutdruckabfall führen.

Beruhigungsmittel und Alkohol können die beruhigende Wirkung von Tizanidin verstärken.

Lagerbedingungen

Tizanidin-Tabletten sollten außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Tizanidin ratiopharm kann für einen Zeitraum von 3 Jahren ab Herstellungsdatum des Heilmittels angewendet werden.

Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind Tizalud-Präparate mit Sirdalud.