Theotard

Theotard hat bronchodilatatorische Eigenschaften.

Hinweise Theotard

Es wird zur Behandlung oder Vorbeugung der folgenden Erkrankungen verwendet:

• Bronchialobstruktionssyndrom unterschiedlicher Herkunft (dazu gehören obstruktive Bronchitis, Asthma bronchiale und chronische Lungenerkrankungen);
• nächtliche Atemstörungen mit zentraler Ätiologie (wie Schlafapnoe);
• pulmonale Hypertonie (PH).

Freigabe Formular

Die Wirkstofffreisetzung erfolgt in Kapseln mit verlängerter Wirkungsdauer, die Packung enthält 40 Kapseln.

Pharmakodynamik

Das in den Kapseln enthaltene Granulat besteht aus reinem wasserfreiem Theophyllin (einem Xanthinderivat). Theophyllin ist eine Substanz, die die Aktivität von PDE verlangsamt und die Ansammlung von cAMP im Gewebe erhöht, was zu einer Schwächung der Kontraktionsaktivität der glatten Muskulatur führt.

Das Medikament hat eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung, verhindert oder beseitigt Bronchialobstruktionen vollständig. Eine spürbare Zunahme der Lungenaktivität ermöglicht eine Erhöhung des Sauerstoffvolumens, das in das arterielle Blut gelangt, wodurch der CO2-Spiegel sinkt.

Teotard stimuliert das Atemzentrum, reduziert den Widerstand der Lungengefäße und den Druck im Lungenkreislauf. Darüber hinaus wirkt es sich positiv auf den MCC-Spiegel aus und hat eine günstige inotrope und chronotrope Wirkung auf den Herzmuskel. Das Medikament aktiviert Diureseprozesse, hemmt die Thrombozytenaggregation und wirkt gefäßerweiternd auf die Blutgefäße (betrifft vor allem die zerebralen, epidermalen und renalen Gefäße).

Pharmakokinetik

Die Resorption des Arzneimittels nach oraler Verabreichung ist nahezu vollständig. Durch die langsame Freisetzung des Wirkstoffs aus den Kapseln ist es möglich, über einen Zeitraum von 12 Stunden einen gleichmäßigen Theophyllinspiegel im Blut aufrechtzuerhalten.

Die Entwicklung der bronchodilatatorischen Wirkung erfolgt schleichend – deshalb kann das Medikament nicht zur Linderung akuter Beschwerden eingesetzt werden.

Nach einmaliger Einnahme von 0,35 g Theophyllin wird nach 6,3–8,8 Stunden eine Cmax von 4,4 µg/ml im Blutplasma gemessen. Nach einigen Tagen werden die therapeutischen Werte des Arzneimittels erreicht, die 8–20 µg/ml entsprechen.

Die Syntheserate mit Protein beträgt 60 %. Die Substanz gelangt über die Plazenta in die Muttermilch. Die wichtigsten Stoffwechselprozesse finden in der Leber mithilfe mikrosomaler Enzyme statt.

Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (bei Erwachsenen bleiben etwa 7–13 % der Substanz unverändert, bei Kindern sind es 50 %). Die Halbwertszeit beträgt 7–9 Stunden (bei Rauchern 4–5 Stunden).

Bei Menschen mit Nieren- oder Herzinsuffizienz, Leberzirrhose oder Alkoholismus verlängert sich die Halbwertszeit des Arzneimittels. Die Werte der Gesamtclearance sinken bei Menschen über 55 Jahren sowie bei Menschen mit akuten Virusinfektionen der Atemwege, hohem Fieber, Herz-, Leber- oder Atemversagen und CHF.

Dosierung und Verabreichung

Die Kapseln sollten morgens oder abends nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Öffnen oder kauen Sie die Kapseln nicht – sie sollten mit klarem Wasser geschluckt werden.

Die Dosierung wird individuell vom Arzt festgelegt. Die Tagesdosis von 15 mg/kg für Erwachsene und 20 mg/kg für Kinder darf bei zweimaliger Anwendung täglich (im Abstand von 12 Stunden) nicht überschritten werden. Um die jeweils erforderliche Dosierung zu bestimmen, müssen zunächst die Serumwerte von Theophyllin bestimmt werden.

Die am besten geeignete Dosis, um eine hohe therapeutische Wirksamkeit zu erzielen und die Entwicklung ausgeprägter negativer Manifestationen zu vermeiden, liegt im Bereich von 10–15 µg/ml. Übersteigt die Dosis 20 µg/ml, sollte sie reduziert werden. Die Serum-Theophyllinwerte sollten alle 6–12 Monate kontrolliert werden.

Während der ersten 3 Tage ist es notwendig, 1 Kapsel (0,2–0,35 g) des Arzneimittels im Abstand von 12 Stunden einzunehmen. Nach diesem Zeitraum ist es notwendig, die Wirksamkeit des Arzneimittels und seine Verträglichkeit zu beurteilen. Wenn das gewünschte Ergebnis nicht erreicht wird, kann die Tagesdosis um 0,2–0,35 g erhöht werden – bis der optimale Behandlungseffekt erreicht ist.

Wenn der Patient Nebenwirkungen entwickelt, wird die Dosis reduziert, bis sie verschwinden. Die Größe der täglichen Portionsdosis des Arzneimittels richtet sich nach der Schwere und Art der Erkrankung sowie nach Alter und Gewicht des Patienten.

Die Höhe der morgens und abends eingenommenen Dosierungen kann je nach der vorübergehenden Veranlagung des Patienten zum Auftreten von Anfällen mit Atembeschwerden, der Wirksamkeit des Arzneimittels und dem klinischen Krankheitsbild unterschiedlich sein.

Für Personen mit einem Körpergewicht von höchstens 20 kg (meist Kinder) werden Kapseln zu 0,2 g verschrieben.

Bei Personen mit einem Körpergewicht über 40 kg werden Kapseln zu 0,35 g verwendet. Normalerweise reicht eine solche Portion, die zweimal täglich eingenommen wird, für Personen mit einem Körpergewicht über 60 kg aus.

Nichtraucher mit einem Körpergewicht über 60 kg sollten zunächst einmal täglich abends 0,35 g des Arzneimittels einnehmen. Anschließend wird die Tagesdosis um 0,35 g erhöht, um die optimalen Erhaltungswerte zu erreichen, die bei einmaliger Einnahme abends oft bei 0,7 g liegen.

Raucher und Personen mit erhöhtem Theophyllinstoffwechsel sollten ebenfalls zunächst 0,35 g des Arzneimittels einnehmen und dann die Dosis erhöhen, bis der tägliche Erhaltungswert von 1050 mg erreicht ist (Einnahme nach Schema – 1 Kapsel morgens und dann 2 weitere abends).

Bei reduzierten Clearance-Werten wird zunächst eine Tagesdosis von 0,2 g verwendet und dann in 48-Stunden-Intervallen um 0,2 g erhöht. Die tägliche Erhaltungsdosis beträgt häufig 0,4 g (einmal abends) und bei einem Gewicht unter 60 kg 0,2 g.

Kinder im Alter von 6–12 Jahren sollten Kapseln zu je 0,2 g einnehmen. Bei einem Gewicht von 20–30 kg beträgt die Tagesdosis 0,4 g (2-mal täglich 0,2 g). Bei einem Gewicht von 30–40 kg beträgt sie 0,6 g (3-mal täglich 0,2 g LS).

Jugendliche im Alter von 12–16 Jahren (mit einem Körpergewicht von üblicherweise 40–60 kg) sollten 2–3-mal täglich 0,35-g-Kapseln einnehmen.

Eine spürbare medizinische Wirkung ist oft schon nach 3–4 Behandlungstagen zu beobachten.

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Verwenden Theotard Sie während der Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft wird Teotard nur in Ausnahmefällen verschrieben, insbesondere im 3. Trimester.

Beim Stillen ist es notwendig, den Zustand des Neugeborenen genau zu überwachen. Bei Reizbarkeit oder Schlafstörungen ist ein Arztbesuch erforderlich.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• akutes Stadium eines Herzinfarkts;
• ein starker Abfall oder Anstieg des Blutdrucks;
• hämorrhagische Form des Schlaganfalls;
• Arrhythmien von schwerer Schwere;
• Epilepsie;
• Blutungen im Bereich der Netzhaut;
• verschlimmertes Geschwür;
• Blutungen im Magen-Darm-Trakt;
• hyperazide Form der Gastritis;
• das Vorliegen einer Unverträglichkeit gegenüber Theophyllin (oder Xanthinderivaten wie Koffein und Theobromin mit Pentoxifyllin).

Das Arzneimittel sollte in folgenden Fällen mit äußerster Vorsicht angewendet werden:

• schwere Formen von Erkrankungen der Leber oder Nieren;
• CHF;
• eine weit verbreitete vaskuläre Form der Arteriosklerose;
• instabile Angina pectoris;
• obstruktive Kardiomyopathie vom hypertrophen Typ;
• Porphyrie;
• häufig beobachtete ventrikuläre Extrasystole;
• erhöhte Krampfbereitschaft;
• Vorhandensein eines Geschwürs in der Anamnese;
• kürzlich aufgetretene gastrointestinale Blutungen;
• unkontrollierte Hypo- oder Hyperthyreose;
• GERD;
• anhaltende Hyperthermie;
• Prostatavergrößerung;
• Anwendung bei älteren Menschen.

Nebenwirkungen Theotard

Die Anwendung des Arzneimittels kann zum Auftreten bestimmter Nebenwirkungen führen:

• ZNS-Läsionen: Unruhegefühle, Reizbarkeit oder Angst, Kopfschmerzen, Zittern, Schlaflosigkeit, Schwindel und Vertigo;
• Allergiesymptome: Juckreiz, Hautausschläge und Fieber;
• Erkrankungen des Verdauungssystems: GERD, Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit und darüber hinaus Verschlimmerung von Geschwüren, Sodbrennen, Appetitlosigkeit (bei längerer Einnahme von Medikamenten) und Erbrechen;
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie (auch beim Fötus, wenn die Behandlung im 3. Trimester durchgeführt wird), Kardialgie, Blutdruckabfall, Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen und eine Zunahme der Anzahl von Angina-Attacken;
• Veränderungen der Laborwerte: Albuminurie, Hämaturie, Hyperkalzämie oder Hypokaliämie sowie Hyperglykämie und Hyperurikämie;
• Sonstiges: Hitzewallungen, erhöhte Diurese, Hyperhidrose, Schmerzen im Brustbein und Tachypnoe.

Die Häufigkeit negativer Symptome nimmt bei Theophyllinspiegeln im Blut über 20 µg/ml zu.

Durch die Reduzierung der Portionsgröße können die Nebenwirkungen gemindert werden.

Überdosis

Bei einer Vergiftung treten folgende Symptome auf: Übelkeit, Tachypnoe, Gesichtsrötung, Magenschmerzen, Erbrechen (manchmal blutig), Appetitlosigkeit, Blutungen im Magen-Darm-Trakt und Durchfall. Darüber hinaus können Tachykardie, Tremor, ventrikuläre Arrhythmie, Schlaflosigkeit, motorische Erregung oder Angst, Photophobie und Krämpfe auftreten.

Bei schwerer Überdosierung können epileptoide Anfälle (insbesondere bei Kindern), Hyperglykämie, Verwirrtheit, Hypoxie, Blutdruckabfall, Hypokaliämie, aber auch metabolische Azidose, Skelettmuskelnekrose und Nierenversagen auftreten.

Wenn solche Störungen auftreten, sollte die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen und eine Magenspülung (mit einer Kombination aus Polyethylenglykol und Elektrolyten) durchgeführt werden. Dem Patienten sollten Abführmittel mit Aktivkohle verschrieben werden.

Darüber hinaus werden Verfahren zur forcierten Diurese, Plasmasorption, Hämosorption und Hämodialyse (schwach wirksam) durchgeführt und Metoclopramid mit Ondansetron (bei Erbrechen) verschrieben.

Bei Krämpfen ist es notwendig, die Durchgängigkeit der Atemwege zu überwachen und die Sauerstoffversorgung sicherzustellen. Um den Anfall zu stoppen, muss Diazepam intravenös verabreicht werden – in einer Dosis von 0,1–0,3 mg/kg (maximal 10 mg).

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Theophyllin ist mit krampflösenden Mitteln kompatibel.

Das Arzneimittel sollte nicht mit anderen Xanthinderivaten kombiniert werden.

Das Medikament erhöht das Risiko für die Entwicklung negativer Symptome von Mineralokortikosteroiden (Hypernatriämie), GCS (Hypokaliämie), Vollnarkose (erhöht die Wahrscheinlichkeit ventrikulärer Arrhythmien) und Medikamenten, die die Aktivität des zentralen Nervensystems stimulieren (Neurotoxizität).

Antidiarrhoika und Enterosorbentien verringern die Resorption von Theophyllin.

Die kombinierte Anwendung mit Allopurinol, Cimetidin sowie Lincomycin, Makroliden und Fluorchinolonen erfordert eine Reduzierung der Arzneimitteldosis um 60 %.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Disulfiram, Probenecid sowie Fluvoxamin, Phenylbutazon, Imipenem, Paracetamol, Tacrin sowie Thiabendazol, Mexiletin und Ranitidin sollte die Dosierung des Arzneimittels um 30 % reduziert werden. Diese Liste enthält auch Arzneimittel wie Methotrexat, Verapamil, rekombinantes α-Interferon, Pentobarbital mit Ticlopidin, Phenobarbital, Ritonavir mit Isoprenalin, orale Östrogenkontrazeption, Moracizin, Isoniazid mit Magnesiumhydroxid, Carbamazepin mit Enoxacin, Sulfinpyrazon mit Primidon, Rifampicin mit Phenytoin und Aminoglutethimid.

Die Kombination mit Viloxazin sowie eine parallele Grippeimpfung können zu einer verstärkten Wirkung von Theophyllin führen, was eine Dosisreduktion erforderlich macht.

Das Medikament verstärkt die Eigenschaften von Diuretika, β-adrenergen Stimulanzien und Reserpin.

Das Medikament unterdrückt die medizinische Wirkung von Lithiumcarbonat, Adenosin und β-Blockern.

In Kombination mit Thiaziddiuretika, Furosemid und Substanzen, die die Aktivität α-adrenerger Rezeptoren blockieren, steigt die Wahrscheinlichkeit einer Hypokaliämie.

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Lagerbedingungen

Theotard muss an einem trockenen und dunklen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur beträgt maximal 25 °C.

Haltbarkeit

Teotard kann innerhalb von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Kindern unter 6 Jahren sollten keine Kapseln zu 0,2 g und Kindern unter 12 Jahren keine Kapseln zu 0,35 g verschrieben werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Medikamente Aminophyllin-Eskom, Euphyllin, Diprophyllin mit Theobromin sowie Theofedrin-N und Neo-Theofedrin.

Bewertungen

Teotard erhält überwiegend positive Bewertungen, die auf die hohe bronchodilatatorische Wirksamkeit des Arzneimittels bei verschiedenen Lungenerkrankungen hinweisen.

Während die meisten Patienten die Wirkung des Medikaments positiv bewerten, bemerken fast alle auch das Auftreten verschiedener Nebenwirkungen nach der Einnahme. Die am häufigsten genannten Symptome sind Zittern in den Händen, morgendliche Schläfrigkeit, Schwindel und Schlaflosigkeit.