Relium

Relium ist ein Anxiolytikum mit beruhigenden und krampflösenden Eigenschaften.

Hinweise Relium

Es wird unter folgenden Bedingungen verwendet:

• ein Gefühl der Unruhe oder Angst sowie Neurosen und Grenzzustände, die mit Spannungserscheinungen einhergehen;
• vorzeitige Ablösung der Plazenta oder Beginn der Wehen sowie Tetanus und Erleichterung des Wehenvorgangs;
• zur Prämedikation vor einer Narkose;
• Epistatus;
• Schleimbeutelentzündung mit Arthritis und Myositis, vor deren Hintergrund Verspannungen der Skelettmuskulatur auftreten, sowie spastische Zustände, die durch eine Schädigung des Gehirns und des Rückenmarks verursacht werden;
• Alkoholentzug, der eine chronische Form hat;
• Schlafstörungen;
• motorische Erregung unterschiedlicher Herkunft (in der Neurologie oder Psychiatrie);
• Kardioversion.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform (20 Stück pro Packung) oder in Form einer therapeutischen Lösung in 2-ml-Ampullen hergestellt.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmakodynamik

Die Tabletten des Arzneimittels enthalten ein Element, das ein Derivat von 1,4-Benzodiazepinverbindungen ist; es hat eine angstlösende, beruhigende und krampflösende Wirkung.

Die Wirkung des Wirkstoffs ist mit einem Komplex von Endungen verbunden, zu denen die GAM-A-Endung, GABA, der Chloridkanal und die Benzodiazepin-Endung gehören. Das Medikament unterdrückt bestimmte Strukturen des Zentralnervensystems (einschließlich Großhirnrinde, Wirbelsäule, viszerales Gehirn, Kleinhirn und Hypothalamus). Das Medikament hat eine starke angstlösende, beruhigende und hypnotische Wirkung; es reduziert außerdem den Muskeltonus und die Schwere von Anfällen.

Das Medikament in Ampullen hat eine beruhigende, hypnotische, krampflösende und angstlösende Wirkung. Sein Wirkstoff beeinflusst die Endungen von GABA-A und GABA (ein endogener Mediator), die an der Verlangsamung der Aktivität des Zentralnervensystems beteiligt sind. Die Anwendung der Lösung führt zu einer Verringerung der Krampfanfälle sowie zu einer leichten Entspannung der Skelettmuskulatur. Gleichzeitig hat das Medikament auch eine hypnotische Wirkung.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit 98 %. Gleichzeitig werden die Cmax-Werte im Serum nach 0,9–1,3 Stunden gemessen und liegen bei 500 ng/ml. Der Großteil des Wirkstoffs liegt im Serum in synthetisierter Form vor.

Die Halbwertszeit beträgt etwa 2 Tage. Diazepam passiert die Hämatoplazentaschranke und die Blut-Hirn-Schranke. Ein kleiner Teil davon gelangt in die Muttermilch. Der Stoffwechsel erfolgt in der Leber, die Ausscheidung über die Harnwege.

Nach der Injektion konzentriert sich der Wirkstoff in der Synovialmembran, im Fruchtwasser und in der Muttermilch. Dieser Stoff kann sich im Fettgewebe anreichern und anschließend ins Blut gelangen. Etwa 25 % des Stoffes werden unverändert ausgeschieden.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosierung und Verabreichung

Die Einnahme des Arzneimittels in Tablettenform ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme zulässig und die Dosierung wird für jeden Patienten individuell ausgewählt.

Bei Angstzuständen nehmen Sie üblicherweise 1 Tablette LS pro Tag ein. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg.

Bei spastischen Zuständen werden täglich 5–15 mg des Arzneimittels eingenommen. Maximal sind 60 mg der Substanz pro Tag erlaubt.

Bei Schlaflosigkeit aufgrund von Angstzuständen ist die Einnahme von 5-15 mg des Arzneimittels erforderlich. Es wird empfohlen, die Tablette 20-30 Minuten vor dem Schlafengehen einzunehmen.

Zur Prämedikation ist die Gabe von 5–20 mg Diazepam erforderlich.

Während der Behandlung ist es notwendig, das Medikament nur in minimalen Dosen einzunehmen, die eine medizinische Wirkung haben (eine Erhöhung der Dosierung ist nur in Situationen zulässig, in denen ein erheblicher Bedarf zur Verstärkung der Wirkung besteht). Es wird empfohlen, die volle Dosierung maximal 4-mal pro Woche einzunehmen.

Die Therapie kann maximal einen Monat dauern, bei Angstzuständen sogar zwei bis drei Monate (in diesen Zeiträumen ist auch die Zeit bis zum Absetzen der Medikamente enthalten).

Die Arzneimittellösung muss intramuskulär oder intravenös verabreicht werden. Die Injektionen können in Abständen von mindestens 3–4 Stunden erfolgen (bei extrem schweren Erkrankungen ist eine stündliche Verabreichung des Arzneimittels zulässig). Die intravenöse Injektion muss mit einer extrem niedrigen Geschwindigkeit erfolgen, um einen Kollaps zu vermeiden. Personen über 65 Jahren sowie geschwächten Patienten dürfen nur minimale Dosen verschrieben werden.

Die intravenöse Verabreichung darf nur im Bereich großer Venen erfolgen; intraarterielle Injektionen sind nicht zulässig. Intramuskuläre Injektionen sollten ebenfalls nur im Bereich großer Muskeln erfolgen. Das Medikament darf ausschließlich separat verabreicht werden, da es nicht mit anderen Medikamenten kompatibel ist.

[ 26 ]

Verwenden Relium Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament sollte schwangeren Frauen nicht verschrieben werden.

Da Diazepam in die Muttermilch übergeht, sollte das Stillen während der Stillzeit unterbrochen werden, wenn die Anwendung des Arzneimittels erforderlich ist.

Bei der Verschreibung von Relium an Frauen im gebärfähigen Alter müssen diese darauf hingewiesen werden, dass die Therapie abgebrochen werden muss, wenn eine Schwangerschaft eintritt oder der Verdacht auf eine Empfängnis besteht.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels und anderen Benzodiazepinen;
• eine Vorgeschichte von Alkohol- und Drogenabhängigkeit (ausgenommen akuter Entzug);
• schwere Hyperkapnie chronischer Natur;
• Myasthenia gravis, die einen schweren Ausprägungsgrad aufweist.

[ 17 ], [ 18 ]

Nebenwirkungen Relium

Die Einnahme des Medikaments kann Müdigkeit, Schläfrigkeit und Muskelschwäche hervorrufen. Diese Beschwerden verschwinden nach einigen Tagen von selbst. Darüber hinaus können weitere Nebenwirkungen auftreten:

• Allergiesymptome: Hautausschläge, anaphylaktische Reaktionen, Urtikaria und Juckreiz;
• Drogenabhängigkeit;
• Veränderungen der EKG-Werte, Krämpfe, Schmerzen in Knochen, Gelenken und Muskeln sowie Hyperhidrose, Atemstillstand, erhöhtes Risiko für Knochenbrüche, Leberfunktionsstörungen, Gelbsucht, erhöhte Aktivität von Leberenzymen sowie Harnverhalt oder Inkontinenz;
• Übelkeit, Appetitlosigkeit, Darmerkrankungen, Mundtrockenheit oder umgekehrt Hypersalivation, Koliken und Erbrechen;
• Schwindel, verminderte Sehschärfe und Diplopie;
• Veränderungen der Blutzusammensetzung oder Entwicklung einer Neutropenie;
• ein Zustand der Depression, Psychose, ein Gefühl der Unruhe, Verwirrung, Feindseligkeit, Angst oder Reizbarkeit sowie eine Abnahme der Emotionen, eine Abnahme der Aufmerksamkeit, Albträume, Halluzinationen und soziale Abweichungen;
• Aggressions- oder Wutgefühle, anterograde Amnesie (bei Einnahme hoher Diazepam-Dosen), Schwindel, Sprach- oder Orientierungsstörungen, Kopfschmerzen, Bewusstlosigkeit, Zittern, Dysarthrie und Stimmungsschwankungen;
• Herzschwäche (kann bis zum Herzstillstand führen), Bradykardie, Blutdruckabfall, Schmerzen im Brustbein und Kreislaufschwäche.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Überdosis

Nach einer Intoxikation mit Relium entwickeln sich Nystagmus, Ataxie, Dysarthrie und Schläfrigkeit. Darüber hinaus können manchmal Apnoe, Unterdrückung des Herz-Kreislauf-Systems oder der Reflexe, komatöser Zustand und verminderter Blutdruck beobachtet werden. Bei Personen mit Erkrankungen der Atemwege wird bei einer Überdosierung eine stärkere Unterdrückung der Atmung beobachtet.

Zur Beseitigung der Störungen werden symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen (künstliche Beatmungsverfahren (bei Bewusstlosigkeit), Überwachung der Funktion des Nervensystems, des Herz-Kreislauf-Systems und der Atemwege). Enterosorbentien werden verwendet, um die Resorption von Diazepam zu reduzieren (eine Magenspülung sollte nicht durchgeführt werden).

[ 27 ], [ 28 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination des Arzneimittels mit Mitteln, die die Funktion des zentralen Nervensystems unterdrücken (einschließlich Hypnotika, Anästhetika und Sedativa, narkotische Analgetika und Neuroleptika), verstärkt die unterdrückende Wirkung auf das zentrale Nervensystem und das Atmungszentrum und trägt gleichzeitig zu einer deutlichen Senkung des Blutdrucks bei.

Die Kombination mit Ethylalkohol oder Medikamenten, die diesen Bestandteil enthalten, führt zu einer Verstärkung der unterdrückenden Wirkung auf das zentrale Nervensystem (insbesondere das Atmungszentrum) und trägt zur Entwicklung einer pathologischen Intoxikation bei.

Die Anwendung mit Omeprazol, Disulfiram oder Cimetidin erhöht die Intensität und verlängert die Dauer der therapeutischen Wirkung von Diazepam.

Die Kombination des Arzneimittels mit Fluvoxamin erhöht die Plasmaspiegel und Nebenwirkungen von Diazepam.

Phenobarbital mit Phenytoin erhöht die Stoffwechselrate von Diazepam, während Rifampicin dessen Ausscheidung verstärkt. Paracetamol reduziert die Ausscheidung von Relium, und die Kombination mit Risperidon führt zur Entwicklung von NMS.

Die Kombination mit Metoprolol führt zu einer Abschwächung der psychomotorischen Manifestationen und einer Abnahme der Sehschärfe. Die gleichzeitige Anwendung mit Lithiumcarbonat führt zum Koma.

Die gleichzeitige Gabe mit Levodopa hemmt die Antiparkinsonwirkung, mit Clozapin führt sie zur Unterdrückung der Atmungsvorgänge, Bewusstlosigkeit und deutlicher Blutdrucksenkung.

Die gleichzeitige Anwendung mit Diclofenac führt zu einer Verstärkung des Schwindels und mit Bupivacain zu einem Anstieg seiner Plasmawerte.

Die Kombination mit oralen Kontrazeptiva verstärkt die Wirkung von Diazepam und kann zu Durchbruchblutungen führen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Relium und Muskelrelaxantien verstärkt sich deren medizinische Wirkung, zudem steigt die Wahrscheinlichkeit einer Apnoe.

Trizyklika (einschließlich Amitriptylin) verstärken die dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, erhöhen die Wirkung von Antidepressiva und verstärken die cholinerge Wirkung.

Die kombinierte Anwendung mit Koffein führt zu einer Abnahme der angstlösenden und beruhigenden Wirkung des Arzneimittels. Arzneimittel, die Leberenzyme induzieren können (einschließlich Antikonvulsiva wie Carbamazepin oder Phenytoin), erhöhen die Ausscheidungsrate von Diazepam.

Bei Personen, die über einen langen Zeitraum CG, zentral wirkende blutdrucksenkende Medikamente, Antikoagulanzien und β-Blocker eingenommen haben, können Ausmaß und Mechanismen der Arzneimittelwechselwirkungen unvorhersehbar sein.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Lagerbedingungen

Relium sollte an einem dunklen, trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Temperaturwerte sind Standardwerte.

Haltbarkeit

Relium kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

[ 35 ]

Anwendung für Kinder

Diazepam-Tabletten sollten Kindern nicht verschrieben werden, da ihr Volumen (5 mg) nicht genau dosiert werden kann (Tablette teilen).

Analoga

Analoga des Medikaments sind Apaurin, Relanium, Seduxen und Valium mit Diazepam.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Bewertungen

Relium weist eine hohe therapeutische Wirksamkeit auf, was sich in den Bewertungen der meisten Patienten widerspiegelt. Es sollte jedoch nur unter schweren Bedingungen angewendet werden. Bei leichten Neurosen sollten andere Medikamente verwendet werden, die keine großen negativen Symptome aufweisen und keine Sucht verursachen.