Penygra

Penigra enthält den Wirkstoff Sildenafil. Es verlangsamt selektiv die Wirkung der cGMP-spezifischen Komponente von PDE-5.

Der physiologische Prozess der Erektionsentwicklung ist mit der Freisetzung von NO im Schwellkörper aufgrund eines sexuellen Reizes verbunden. Die NO-Komponente trägt zur Aktivierung des Enzyms Guanylatcyclase bei, wodurch der cGMP-Spiegel ansteigt und die glatte Muskulatur des Schwellkörpers entspannt, was zu einer verstärkten Durchblutung führt. [ 1 ]

Hinweise Penygra

Es wird von Männern bei Erektionsproblemen verwendet.

Freigabe Formular

Das therapeutische Element wird in Tablettenform abgegeben – 1 oder 4 Stück mit einem Volumen von 50 oder 100 mg in einer Blisterpackung. In der Packung befindet sich 1 solche Packung.

Pharmakodynamik

Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf die Muskulatur der Schwellkörper, verstärkt aber die Wirkung von NO und verlangsamt die Aktivität von PDE-5. Es ist zu beachten, dass Sildenafil ohne sexuellen Stimulus wirkungslos ist.

Bei Freiwilligen, die Sildenafil einmalig in einer Dosis von 0,1 g einnahmen, traten keine klinisch signifikanten Veränderungen der EKG-Werte auf. Die Anwendung führte zu einem mäßigen bis schwachen Blutdruckabfall, der die Wirksamkeit des Arzneimittels nicht beeinträchtigte. Ein stärkerer Blutdruckabfall wurde bei Personen beobachtet, die das Arzneimittel zusammen mit Nitraten einnahmen. [ 2 ]

Pharmakokinetik

Sildenafilcitrat wird bei oraler Verabreichung schnell resorbiert und hat eine Bioverfügbarkeit von etwa 40 %. Die pharmakokinetischen Parameter der Substanz hängen von der Portionsgröße (innerhalb des therapeutischen Spektrums) ab.

Plasma-Cmax-Werte werden 0,5–2 Stunden (durchschnittlich 1 Stunde) nach oraler Verabreichung auf nüchternen Magen beobachtet. Die Einnahme des Arzneimittels zusammen mit fetthaltigen Nahrungsmitteln führt zu einer Verringerung der Absorptionsintensität, wodurch das Erreichen von Cmax durchschnittlich 1 Stunde länger dauert.

Die Durchschnittswerte des Verteilungsvolumens (Gleichgewicht) für Sildenafil betragen 105 l.

Die Stoffwechselprozesse des Elements erfolgen unter Beteiligung der Leber-Isoenzyme CYP3A4 (Hauptweg) sowie CYP2C9. Anschließend wird es in den aktiven Stoffwechselbestandteil N-Desmethylsildenafil umgewandelt, der ähnliche Eigenschaften wie Sildenafil aufweist. Der Plasmaspiegel dieses Metaboliten beträgt etwa 40 % des für Sildenafil gemessenen Wertes. Dadurch besitzt dieses Element fast 20 % der therapeutischen Wirkung von Sildenafil. Beide Komponenten werden zu etwa 96 % mit Protein synthetisiert.

Die Halbwertszeit dieser Substanzen beträgt 4 Stunden. Die systemische Clearance von Sildenafil beträgt 41 l/h, die Halbwertszeit 3–5 Stunden. Sildenafil-Metaboliten werden hauptsächlich über den Stuhl (ca. 80 % der oral eingenommenen Dosis) und zu einem kleineren Teil über den Urin (13 % der Dosis) ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Penigra wird üblicherweise in einer Dosis von 50 mg etwa 1 Stunde vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen. Im Allgemeinen beträgt der zulässige Anwendungsbereich vor dem Geschlechtsverkehr 4 bis 0,5 Stunden. Unter Berücksichtigung der Wirkung und der Reaktion des Patienten kann die Dosierung auf das tägliche Maximum (0,1 g) erhöht oder auf das Minimum (25 mg) reduziert werden.

Die Einnahme mit einer Mahlzeit verlangsamt die Wirkung des Medikaments im Vergleich zur Einnahme auf leeren Magen. Außerdem ist eine sexuelle Stimulation erforderlich, damit das Medikament wirkt.

Faktoren, die den Plasmaspiegel des Arzneimittels erhöhen: Alter über 65 Jahre, Leber- oder Nierenversagen (Kreatinin-Clearance < 30 ml pro Minute) sowie die Kombination mit Substanzen, die die Wirkung des Hämoproteins P4503A4 hemmen (einschließlich Erythromycin mit Ketoconazol, Saquinavir und Itraconazol).

Da erhöhte Plasmaspiegel die Wirkungen und Nebenwirkungen des Arzneimittels verstärken können, sollten Patienten mit Risikofaktoren zunächst eine Dosis von 25 mg einnehmen.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht verwendet.

Verwenden Penygra Sie während der Schwangerschaft

Penigra wird Frauen nicht verschrieben.

Kontraindikationen

Da das Arzneimittel die blutdrucksenkende Wirkung von Amylnitrat und anderen Nitraten verstärkt, wird es Personen, die diese Substanzen oder organische Nitrate jeglicher Art (dauerhaft oder gemäß einem anderen Behandlungsschema) verwenden, nicht verschrieben.

Bei Unverträglichkeiten gegenüber einem der Inhaltsstoffe der Tabletten darf das Medikament nicht eingenommen werden.

Es ist kontraindiziert für Personen, die keinen Geschlechtsverkehr haben sollten (z. B. Personen mit schweren Stadien kardiovaskulärer Erkrankungen, einschließlich schwerer Herzinsuffizienz und instabiler Angina pectoris).

Nebenwirkungen Penygra

Bei einer Erhöhung der Dosierung treten häufig Nebenwirkungen auf. Dazu gehören: Dyspepsie, Sehstörungen, Kopfschmerzen, erhöhte Lichtempfindlichkeit, epidermale Hyperämie, Chromatopsie, Hautausschlag, Schwellung der Nasenschleimhaut, Schwindel und Durchfall.

Bei einigen Patienten entwickelte sich 60 Minuten nach Einnahme von 0,1 g des Arzneimittels eine leichte und vorübergehende Störung der Farbwahrnehmung (verbunden mit den Farben Grün und Blau), die nach 2 Stunden verschwand.

Bei Tests mit flexibler Dosierung traten gastrointestinale Störungen bei der 0,1-g-Dosis häufiger auf als bei niedrigeren Dosen.

Während der Zeit nach der Markteinführung wurden bei Verabreichung des Arzneimittels die folgenden einzelnen oder atypischen Symptome beobachtet:

• Immunmanifestationen: Anzeichen einer Unverträglichkeit (einschließlich Hautausschlag);
• Läsionen im Zusammenhang mit der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems: Synkope, Tachykardie, Blutdruckabfall und Nasenbluten;
• Probleme mit der Verdauungsfunktion: Erbrechen;
• Sehstörungen: Rötung oder Schmerzen im Augenbereich.

Eine lang anhaltende (mehr als 4 Stunden) Erektion sowie Priapismus werden nach der Einnahme von Sildenafil nur in Einzelfällen beobachtet.

Überdosis

Tests mit Freiwilligen zeigten, dass bei der Verabreichung von Einzeldosen bis zu 0,8 g die Häufigkeit von Nebenwirkungen ähnlich hoch war wie bei niedrigeren Dosen, die Anzahl solcher Fälle und ihr Schweregrad jedoch höher waren.

Im Falle einer Vergiftung werden standardmäßige unterstützende Maßnahmen ergriffen. Nierendialyseverfahren beschleunigen die Arzneimittelausscheidung nicht, da Sildenafil eng mit Plasmaproteinen synthetisiert wird und nicht mit dem Urin ausgeschieden wird.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Verabreichung von Sildenafil mit Wirkstoffen, die die Wirkung von CYP3A4 spezifisch hemmen (Erythromycin und Ketoconazol mit Itraconazol), sowie mit Substanzen, die die CYP-Aktivität unspezifisch hemmen (Cimetidin), führt zu einer Verringerung der Clearance.

Die Einnahme dieses Arzneimittels und von Arzneimitteln, die die Wirkung von CYP3A4 (Rifampicin) induzieren, führt zu einer spürbaren Abnahme der Plasmaspiegel von CYP3A4.

Darüber hinaus steigt der Plasmaspiegel von Cmax von Sildenafil in Kombination mit Saquinavir an (es verlangsamt die Aktivität von CYP3A4).

Die kombinierte Anwendung mit Ritonavir, das die Wirkung von P450 verlangsamt, ist verboten, da es zu Veränderungen der Pharmakokinetik von Sildenafil führt.

Grapefruitsaft hemmt die Wirkung von CYP3A4 leicht und kann daher die Plasmaspiegel des Arzneimittels leicht erhöhen.

Die Einführung von 0,1 g Penigra in Kombination mit Amlodipin führt zu einer Senkung der diastolischen und systolischen Druckwerte um 7 bzw. 8 mmHg.

Bei einer Kombination des Arzneimittels (in einer Dosis von 25 mg) mit einer Substanz, die die Wirkung von α-adrenergen Rezeptoren blockiert (Doxazosin in einer Dosis von 4 mg), wird bei Personen mit benigner Prostatahyperplasie die AT reduziert.

Lagerbedingungen

Penigra sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von maximal 25 °C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Penigra kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Viagra, Lovigra und Superviga mit Eroton sowie Konegra und Viafil.