Mewakor

Mevakor ist ein lipidsenkendes Medikament aus der Kategorie der Statine. Verlangsamt die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase.

Hinweise Mevakora

Es wird für die Therapie in solchen Fällen verwendet:

• Zeichen primärer Hypercholesterinämie (Hypolipoproteinämien IIa und IIb Form), gegen die ein hohes Maß an LDL dort (bei Diät-Therapie bei Patienten mit koronarer Atherosklerose Natur der erhöhte Wahrscheinlichkeit hat die gewünschte Wirkung nicht);
• Hypercholesterinämie sowie Hypertriglyceridämie einer kombinierten Natur;
• Atherosklerose.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten, 14 Stück in der Blisterplatte. In der Packung befinden sich 2 solcher Platten.

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Pharmakodynamik

Der Statinring vom Lacton-Typ ist in der Struktur dem Teil des HMG-CoA-Reduktase-Enzyms ähnlich. Unter Verwendung des Schemas des kompetitiven Antagonismus wird das Statinmolekül mit der Stelle des Endes von Coenzym A synthetisiert, an die das Enzym gebunden ist. Der zweite Teil dieses Moleküls verlangsamt den Umwandlungsprozess von Hydroxymethylglutarat in ein Mevalonatelement, das eine intermediäre Komponente der Bindung des Cholesterolmoleküls darstellt.

Langsam Einsetzen der Wirkung von HMG-CoA-Reduktase-Hemmer führt zu einer Reihe von aufeinanderfolgenden Reaktionserscheinungen aufgrund der dort eine Abnahme des intrazellulären Cholesterinspiegel ist, und außerdem eine kompensatorische Erhöhung der Aktivität von LDL-Aktion Endungen, in Übereinstimmung mit dem, was dem Abbau von LDL-Cholesterin beschleunigt wird.

Der hypolipidämische Effekt von Statinen entwickelt sich aufgrund einer Abnahme der Werte von Gesamt-Xc aufgrund der Elemente von Xc-LDL. Die Abnahme von LDL-C hängt von der Größe des Teils ab und weist nichtlineare und exponentielle Parameter auf.

Statine haben keinen Einfluss auf die Leber- und Lipoprotein-Lipase und haben darüber hinaus keine signifikante Wirkung auf den Katabolismus und die Bindung von freien Fettsäuren. Aus diesem Grund ist ihre Wirkung auf die TG-Indizes sekundär und wird durch die Haupteffekte der Verringerung der Xc-LDL-Werte vermittelt. Tg-Werte moderate Senkung am wahrscheinlichsten durch Expression Endungen remnantnogo Typ (apo E), angeordnet auf der Oberfläche von Hepatozyten, die Mitglieder von katabolischen Prozessen LPPP sind und ein Gehalt von etwa 30% Triglycerid, was mit Statinen während der Therapie geschieht.

Die Ergebnisse von kontrollierten Tests zeigten, dass Lovastatin die HDL-C-Werte um bis zu 10% erhöht.

Weitere hypolipidämische Wirkung hat Statine einen positiven Einfluss im Fall von endothelialer Dysfunktion (preclinical Symptom in den frühen Stadien der Atherosklerose), und zusätzlich in Bezug auf die Gefäßwände und den Zustand des Atheroms. Zusammen mit diesem verbessern sie die rheologischen Eigenschaften des Blutes und wirken antiproliferativ und antioxidativ.

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Pharmakokinetik

Im Magen-Darm-Trakt wird das Medikament nach der Resorption nicht vollständig (ca. 30% der Dosis) und langsam resorbiert. Die Verwendung des Medikaments auf nüchternen Magen reduziert die Absorption um ca. 30%. Das Ausmaß der Bioverfügbarkeit von Medikamenten, die im Kreislaufsystem eingeschlossen sind, ist aufgrund der aktiven Extraktion während des ersten Leberpasses begrenzt, gefolgt von einem Entzug der Substanz zusammen mit der Galle. Spitzenwerte des aktiven Elements und seiner metabolischen Produkte innerhalb des Blutplasmas werden nach 2-4 Stunden nach der Verwendung einer einzelnen Dosis notiert.

Die Stoffwechselprodukte im Blutplasma steigen linear entsprechend dem Anstieg des Arzneimittelanteils auf 120 mg an.

Die Synthese von Mevacor sowie seiner aktiven Zerfallsprodukte mit dem Blutplasmaprotein beträgt mehr als 95%. Das Medikament durchläuft GEB und die Plazenta und kumuliert auch in der Leber, in der es einen Hydrolyseprozess durchläuft, während dessen aktive sowie inaktive Stoffwechselprodukte gebildet werden. Zu den hauptsächlichen aktiven Zerfallsprodukten gehören 6-Hydroxy; und zusätzlich 6-Hydroxymethyl- und 6-Hydroxymethylenderivate von b-Hydroxysäure.

Bei der einmaligen Anwendung des medikamentösen Präparates werden die persistenten Plasmaparameter seiner aktiven, und daneben inaktiven Substanzen-Hemmstoffe nach Ablauf von 2-3 Tagen der Behandlung bemerkt. Diese Werte sind etwa 1,5 mal höher als die Stoffwechselprodukte von Arzneimitteln mit einer einzigen Dosis.

Ungefähr 10% der Substanz wird im Urin ausgeschieden, und ungefähr 83% - mit Fäkalien. Mit Kot wird der Teil des Arzneimittels, der mit der Galle ausgeschieden wird, sowie dessen nicht absorbierter Teil ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Lovastatin beträgt 3 Stunden.

Menschen mit schwerer Niereninsuffizienz in Schritt (QC Ebene sind innerhalb von 10-30 Minuten ml / min) Indikatoren des aktiven und inaktive Produkte Arzneimittelmetabolismus in Blutplasma nach einem einzigen Medikamenten Nutzbereich ungefähr zweimal die ähnlichen Werte im Blutplasma von gesunden Leute.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen. Die Größe der ersten Portion beträgt 10-20 mg, mit einem einzigen Gebrauch für den Tag - am Abend, zusammen mit dem Essen. Bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden, dies ist jedoch nur einmal pro Monat erlaubt.

Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 80 mg, die für 1 oder 2 Anwendungen (zusammen mit Frühstück und Abendessen) eingenommen werden. Bei einer Abnahme der Plasmaparameter von Xc auf 140 mg / dl (3,6 mmol / L) oder Xc-LDL auf 75 mg / dl (1,94 mmol / l) sollte die Dosis von Lovastatin reduziert werden.

Bei einer Kombination des Arzneimittels mit Immunsuppressiva sollte innerhalb eines Tages nicht mehr als 20 mg Lovastatin eingenommen werden.

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Verwenden Mevakora Sie während der Schwangerschaft

Verschreiben Sie Mevakor nicht an schwangere oder stillende Mütter.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Leberpathologie in akutem Grad;
• eine Erhöhung der Aktivität der Transaminaseaktivität der Leber innerhalb des Blutserums (unbekannter Natur);
• vermutete Schwangerschaft;
• der allgemeine schwere Zustand des Patienten;
• das Vorhandensein von Unverträglichkeit gegen Lovastatin.

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Nebenwirkungen Mevakora

Die Einnahme von Medikamenten kann verschiedene Nebenwirkungen haben:

• Störungen der Verdauungsfunktion: das Auftreten von Sodbrennen. Gelegentlich Verstopfung, Übelkeit, Blähungen, Erbrechen und Mundtrockenheit sowie zusätzlich Anorexie, Geschmacksstörungen und eine Erhöhung der Transaminaseaktivität der Leber im Blut. Individuelle Hepatitis, eine Störung in der Leber, intrahepatische Cholestase, Gastralgie und Pankreatitis;
• Läsionen, die Knochen- und Muskelstruktur beeinflussen: Myopathie mit Myalgie, Myositis und neben oder Rhabdomyolyse (im Fall einer Kombination mit Gemfibrozil, Niacin oder Ciclosporin) und Arthralgie und erhöhte CPK-Spiegel extrakardialer Fraktionen im Blutplasma;
• Erkrankungen des zentralen Nervensystems und PNS: das Auftreten von Kopfschmerzen, Schwindel, Krampfanfälle mit Parästhesien oder Schlafstörungen. Einzelne Störungen der Psyche werden notiert;
• Probleme im hämatopoetischen System: Leuko- oder Thrombozytopenie sowie hämolytische Form der Anämie;
• Läsionen, die die Sehorgane betreffen: Trübung der Linse, visuelles Beschlagen, Atrophie des Sehnervs sowie Katarakte;
• Zeichen der Allergie: Ausschläge auf der Epidermis und Juckreiz. TEN, Angioödem und Urtikaria werden einzeln notiert;
• andere: geschwächte Potenz und zusätzlich Nierenversagen im akuten Stadium (verursacht durch Rhabdomyolyse), starkes Herzklopfen und Schmerzen im Sternum.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Einsatz mit Makrolid-Antibiotika, Immunsuppressiva (die Cyclosporin enthält), Gemfibrozil und Niacin zusätzlich zu der Wahrscheinlichkeit von Rhabdomyolyse zunehmen, die weiter führt zu Nierenversagen in der akuten Phase (vor allem bei Menschen mit diabetischer Glomerulosklerose).

Die Kombination von Arzneimitteln mit Indandion- und Cumarin-Derivaten sowie mit Antikoagulanzien verursacht eine Zunahme der Blutung und eine Verlängerung der PTV-Werte.

Die Einnahme von Medikamenten zusammen mit oraler Kontrazeption kann die Entwicklung von Hyperlipidämie, die durch die Anwendung von hormonellen Kontrazeptiva verursacht wird, beeinträchtigen.

Es wird angenommen, dass eine Abnahme des hypolipidämischen Effekts von Lovastatin beobachtet wird, wenn es mit Thiazid und Schleifendiuretika kombiniert wird.

Verapamil mit Diltiazem und darüber hinaus verlangsamt Isradipin die Aktivität des Isoenzyms CYP3A4, das am Metabolismus von Lovastatin beteiligt ist. Aus diesem Grund kann der Plasmaspiegel von Lovastatin und die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie in Kombination mit Mevacore erhöht sein.

Es gibt Hinweise, dass sich in Kombination mit Itraconazol Hepatotoxizität und Rhabdomyolyse im akuten Stadium entwickeln können.

Es wurde ein einzelner Fall des Auftretens von Hyperkaliämie in einem schweren Grad bei einem Patienten mit Diabetes mellitus beschrieben - als Ergebnis der Einnahme von Medikamenten zusammen mit Lisinopril.

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Lagerbedingungen

Mevakor sollte an einem dunklen und trockenen Ort aufbewahrt werden, mit Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C.

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Haltbarkeit

Mevakor kann ab dem Herstellungsdatum für 3 Jahre verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Es gibt keine Informationen über die Wirksamkeit der Verwendung und Sicherheit von Arzneimitteln für Kinder.

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Analoga

Analoga des Medikaments sind die Präparate Amvastan, Leskol und Choletar mit Lipantil.

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