Membranstabilisierende Präparate

Um die pathochemische Phase der Entzündung des Bronchialasthma zu beeinflussen, werden folgende Werkzeuge verwendet:

• Membranstabilisierende Medikamente, die die Degranulation von Mastzellen verhindern;
• Medikamente, die die Wirkung von Mediatoren von Allergien, Entzündungen und Bronchospasmen blockieren;
• Antioxidantien.

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Pharmakodynamik

Membranstabilisierende Mittel schließen Natriumcromoglycat (intal), Natriumnedocromil (mit Kacheln), Ketotifen (Zaditen) und Calciumantagonisten ein.

Natriumcromoglycat

Natriumcromoglycat (intal) - ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, ist in den folgenden Dosierungsformen erhältlich. Wirkmechanismus von Natriumcromoglicat (intala):

• stabilisiert die Membran der Mastzellen, verhindert deren Degranulation und die Freisetzung von Entzündungsmediatoren und Bronchospasmen (Gastamina, Leukotriene). Dieser Mechanismus beruht auf der Unterdrückung der Phosphodiesterase-Aktivität, die zur Ansammlung von cAMP in der Zelle führt. Dies wiederum erleichtert die Unterdrückung des Calciumstroms in der Zelle oder stimuliert sogar dessen Ausscheidung und reduziert die funktionelle Aktivität von Mastzellen;
• stabilisiert die Membran anderer Zielzellen (Eosinophile, Makrophagen, Thrombozyten), hemmt deren Aktivität und die Freisetzung von Entzündungsmediatoren und Allergien;
• blockiert C1-Kanäle von Membranen von Mastzellen, die den Fluss von Kalzium in die Zelle hemmt, fördert die Entwicklung von entzündungshemmender Wirkung;
• unterdrückt die Erregung von empfindlichen Enden des Vagusnervs, die die Entwicklung von Bronchokonstriktion verhindert;
• verringert die erhöhte Durchlässigkeit der Gefäße der Schleimhaut und beschränkt den Zugang zu den Allergenen und unspezifischen Reizen zu Mastzellen, Nerven- und glatten Muskelzellen der Bronchien.

Medizinische Formen von Natrium Kromoglikata

Dosierungsform	Zusammensetzung	Indikationen für die Verschreibung	Dosis
Intal in Kapseln für Spinhaler	Eine Kapsel enthält 20 mg Natriumcromoglicat und 20 mg Lactose	Als Mittel zur Basistherapie und zur Vorbeugung von Bronchospasmen nach körperlicher Anstrengung und Kontakt mit dem Allergen	1-2 Kapseln 3-4 mal täglich in Form von Inhalationen mit Hilfe von Spinhapera
Intaler Dosierinhalator	1 Dosis des Arzneimittels enthält 1 mg Natriumcromoglycat	Das Gleiche	1-2 Inhalationen 3-4 mal am Tag
Intale Lösung für Vernebler	1 Ampulle enthält 20 mg Natriumcromoglicat in 2 ml isotonischer Kochsalzlösung	Das Gleiche	1-2 Inhalationen 3-4 mal am Tag
Naekrrom	1 ml enthält 40 mg Natriumcromoglycat	Vorbeugung und Behandlung von saisonaler und ganzjähriger Rhinitis	1 Inhalation in jedem Nasengang 5-6 mal pro Tag
Opticom	1 ml der Lösung enthält 40 mg Natriumcromoglycat	Behandlung von allergischer Keratitis und Konjunktivitis	1-2 Tropfen pro Auge 4-6 mal am Tag

Bei Bronchialasthma wird Natriumcromoglycat am häufigsten in Kapseln (1 Kapsel enthält 20 mg des Arzneimittels), die mit einem speziellen Sphaler Inhalator 1-2 Kapseln 3-4 mal am Tag inhaliert werden. Die Dauer des Medikaments etwa 5 Stunden, um die Wirkung zu verstärken, wird empfohlen, für die 5-10 Minuten vor der Anwendung von Natriumcromoglicat zur Inhalation sympathomimetischen kurz wirkenden (Salbutamol, Berotek). Die ausgeprägte Wirkung des Medikaments beginnt einen Monat nach Beginn der Behandlung.

Klinische und pharmakologische Eigenschaften von Intal (Natriumcromoglicat):

• wird prophylaktisch angewendet, und nicht zur Linderung eines Asthmaanfalls;
• reduziert die Anzahl der Asthmaanfälle und deren Äquivalente;
• reduziert den Schweregrad der bronchialen Hyperreaktivität;
• reduziert die Notwendigkeit von Sympathikomimetika;
• erlaubt, die Ernennung von Glukokortikoiden zu vermeiden oder die Notwendigkeit für sie zu reduzieren;
• die Wirksamkeit nimmt bei längerem Gebrauch nicht ab.

Nach Inhalation von Inthala setzen sich etwa 90% des Arzneimittels in der Luftröhre und großen Bronchien ab, nur 5-10% erreichen die kleinen Bronchien. Indikationen für die Ernennung von Natriumcromoglicat:

• als eine grundlegende entzündungshemmende Medikament, Bronchospasmus bei Patienten mit jeder Form von Asthma bronchiale zu verhindern. Die höchste Effektivität wird bei der atonischen Form des Bronchialasthmas und dem Asthma der physischen Anstrengung bei den Patientinnen des jungen und mittleren Alters beobachtet;
• um den Bedarf an Glucocorticoiden bei kortikal bedingtem Bronchialasthma zu reduzieren.

Es ist ratsam, Natriumcromoglicat für eine lange Zeit (3-4 Monate oder mehr) zu behandeln. Die besten Ergebnisse werden mit saisonalem Bronchialasthma beobachtet, aber eine Besserung ist mit ganzjährigem Bronchialasthma möglich.

Die Droge ist gut verträglich, aber in einigen Fällen sind kleine Nebenwirkungen möglich (Reizung der Atemwege, Auftreten von Husten, Halsschmerzen, Traurigkeit hinter dem Brustbein). Intal hat keine toxischen Wirkungen auf den Fötus und kann in den II-III-Trimestern der Schwangerschaft verwendet werden.

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Ditk

Kombiniertes Medikament in Form eines dosierten Aerosols, bestehend aus Beta2-Adrenostimulator Beroteka und Intala. Es wird sowohl zur Abheilung eines Asthmaanfalls als auch zur präventiven Behandlung von Bronchialasthma für die gleichen Indikationen wie Intal verwendet.

Mit dem präventiven Zweck wird das Medikament 4 mal täglich für 2 Dosen Aerosol inhaliert, mit dem Auftreten eines Erstickungsanfalls, können Sie zusätzlich noch 1-2 Dosen inhalieren.

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Natrium-Nedokromil (tayled)

Das Natriumsalz von Pyranochinolin-Dicarbonsäure, einem nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimittel, ist in Aerosoldosen von 56 und 112 Dosen erhältlich. 1 Dosis (1 Atemzug) ermöglicht den Eintritt in das bronchopulmonale System von 2 mg des Arzneimittels. In der Regel in einer Dosis von 2 Atemzügen (4 mg) 3-4 mal am Tag verwendet, dann, wenn der Zustand verbessert, können Sie die Aufnahme auf 2 mal pro Tag reduzieren.

Der Wirkungsmechanismus von Natrium-Nedocromil (tileeda):

• hemmt die Aktivierung und Freisetzung von Mediatoren aus Zellen, die an der Entwicklung von Entzündungen beim Asthma bronchiale beteiligt sind (Mastzellen, Eosinophile, Neutrophile, Makrophagen, Thrombozyten). Für die entzündungshemmende Wirkung ist Nedocromil-Natrium 4-10 mal wirksamer als Intal;
• hemmt die Freisetzung chemotaktischer Faktoren aus dem Bronchialepithel; unterdrückt die Chemotaxis von Alveolarmakrophagen und Eosinophilen, die für Entzündungsreaktionen der allergischen Genese verantwortlich sind;
• hemmt die Freisetzung von Neuropeptiden aus den Enden von Nervenfasern, die bronchospastische Reaktionen verursachen, wodurch die Entwicklung von Bronchospasmen verhindert wird.

Indikationen für die Ernennung von Nedocromil Natrium sind:

• Prävention aller Arten von Bronchialasthma. Es ist wirksam bei der Behandlung von allergischem und nicht-allergischen Asthma bei Patienten unterschiedlicher Alter, verhindert die Entwicklung von frühen und späten asthmatischen Reaktionen auf Allergene sowie Bronchospasmus durch Kälte, körperliche Anstrengung verursacht;
• Verringerung des Bedarfs an Glukokortikoiden bei kortikoidabhängigem Bronchialasthma.

Medikamententoleranz ist gut. Mögliche Nebenwirkungen: Geschmacksstörung, Kopfschmerzen, Reizung der oberen Atemwege.

Ketotifen (begraben, positan)

Produziert in Tabletten von 0,001 g, beeinflusst die pathochemischen und pathophysiologischen Phasen der Pathogenese von Asthma bronchiale.

Wirkmechanismus:

• Verringerung der Sekretion von Mediatoren durch Mastzellen und Bazophile unter dem Einfluss von Allergenen (aufgrund der Hemmung der Phosphodiesterase, der nachfolgenden Akkumulation von cAMP und der Hemmung des Ca ++ - Transports);
• Blockade der H1-Rezeptoren von Histamin;
• Hemmung der Wirkung von Leukotrienen und des Faktors der Thrombozytenaktivierung auf die Atemwege;
• Hemmung der Aktivität von Allergiezellen (Eosinophilen und Thrombozyten).

Ketotifen wird verwendet, um Erstickungsanfälle zu verhindern. Die Behandlung mit Ketotifen reduziert den Bedarf an Beta2-Adrenomimetika und Theophyllin. Ein voller therapeutischer Effekt wird nach 2-3 Monaten vom Beginn der Behandlung beobachtet. Das Medikament kann kontinuierlich für 3-6 Monate verwendet werden. Die übliche Dosierung von Ketotifen beträgt 1 mg 2 mal täglich. Es ist auch wirksam für extrapulmonale allergische Erkrankungen (Pollinose, allergische Rhinitis, Konjunktivitis, Urtikaria, Quinck-Ödem) aufgrund der Antihistaminwirkung. Mögliche Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, erhöhter Appetit, Gewichtszunahme.

In den letzten Jahren wurde die kombinierte Verwendung von Ketotifen und Intal vorgeschlagen.

Inhalationen von Furosemid haben eine ähnliche therapeutische Wirkung wie Intals. Unter dem Einfluss von Furosemid verringert Strömung von Natrium- und Chloridionen im Bronchialsekret, die seine ionische Zusammensetzung und des osmotischen Druckes, als Ergebnis inhibierte die Freisetzung von Mediatoren aus Mastzellen und verringerte Reaktions sensorischen Nervenendigungen Bronchien ändert.

Darüber hinaus fördert Furosemid die Freisetzung des Epithels von Bronchialprostaglandinen, die eine Bronchodilatatorwirkung ausüben.

Bei oraler Verabreichung beeinträchtigt Furosemid die Reaktivität der Bronchien nicht. Die Frage der Verwendung von Furosemid-Inhalationen zur Behandlung von Bronchialasthma ist jedoch noch nicht endgültig geklärt.

Calcium-Antagonisten

Blockieren Sie potenzielle Kalziumkanäle, reduzieren Sie die Aufnahme von Ca ++ im Zytoplasma aus dem extrazellulären Raum und die Sekretion von Entzündungsmediatoren, Allergien und Bronchospasmen durch Mastzellen. Calciumantagonisten wirken vorbeugend, da sie die spezifische und unspezifische Hyperreaktivität der Bronchien reduzieren. Darüber hinaus reduzieren sie den Bedarf an Patienten mit β2-Adrenomimetika und Theophyllin. Calciumantagonisten sind am wirksamsten bei der körperlichen Anstrengung von Asthma, sie zeigen sich auch bei kombiniertem Bronchialasthma mit IHD und arterieller Hypertonie.

Das am häufigsten verwendete Verapamil (Phinoptin, Isoptin) zu 0,04 g 2-3 mal am Tag, nifedipzh für 0,01-0,02 g 3 mal pro Tag.

Als Calciumantagonist kann 6% ige Magnesiumsulfatlösung als Inhalation verwendet werden (1 Inhalation pro Tag oder jeden zweiten Tag, Behandlungsverlauf - 10-14 Inhalationen).

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