Meditan

Meditan ist ein Medikament aus der Kategorie der Antiepileptika.

Hinweise Meditana

Es wird zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt – als zusätzliches Mittel zur Behandlung partieller Anfälle (auch in Fällen mit Komplikationen in Form einer sekundären Generalisierung) bei Kindern über 6 Jahren und Erwachsenen. Darüber hinaus wird das Medikament in der Monotherapie der oben genannten Erkrankung bei Jugendlichen ab 12 Jahren und Erwachsenen eingesetzt.

Das Medikament wird auch zur Behandlung neuropathischer Schmerzen (peripherer Typ) verschrieben – beispielsweise bei Neuropathie diabetischen Ursprungs oder postakuter Neuralgie (bei Erwachsenen).

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Kapseln zu je 10 Stück in einer Blisterpackung abgegeben. Kapseln mit einem Volumen von 0,1 und 0,4 g werden in 3 Blisterpackungen in einer Schachtel abgegeben, und Kapseln mit einem Volumen von 0,3 g werden in 3 oder 6 Platten in einer Schachtel verkauft.

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Pharmakodynamik

Es liegen keine genauen Daten zum Mechanismus der therapeutischen Wirkung von Gabapentin vor.

Die Struktur von Gabapentin ähnelt in vielerlei Hinsicht dem Neurotransmitter GABA, aber der Mechanismus seiner medizinischen Wirkung unterscheidet sich von der Wirkung anderer Elemente, die mit GABA-Enden interagieren (einschließlich Barbiturate, Substanzen, die die Aktivität der GABA-Transferase verlangsamen, Valproate, Mittel, die den Prozess der GABA-Aufnahme hemmen, sowie GABA-Vorläufer und Agonisten von GABA-Elementen).

Therapeutische Gabapentin-Dosen führen nicht zu einer Synthese mit den Enden anderer gängiger Arzneimittel oder mit Neurotransmitter-Enden im Gehirn (einschließlich der Enden von GABA und GABAB, Glutamat mit Benzodiazepinen, Glycin oder NMDA).

Das Element Gabapentin interagierte (In-vitro-Tests) nicht mit Na-Kanälen, was es von Carbamazepin und Phenytoin unterscheidet. Separate In-vitro-Testsysteme zeigten, dass Gabapentin die Wirkungsintensität des Glutamatagonisten NMDA teilweise reduzierte. Dieser Effekt kann nur bei Wirkstoffkonzentrationen über 100 μmol erreicht werden und ist in vivo nicht möglich. Gabapentin reduziert in vitro zudem leicht die Sekretion von Monoamin-Neurotransmittern.

Gabapentin erhöht den GABA-Stoffwechsel in bestimmten Hirnarealen von Ratten; Natriumvalproat hat diesen Effekt ebenfalls, allerdings in anderen Hirnarealen. Welche Bedeutung diese Effekte von Gabapentin im Zusammenhang mit seiner antikonvulsiven Wirkung haben, ist unbekannt.

Bei Tieren passiert der Wirkstoff des Arzneimittels die Blut-Hirn-Schranke und stoppt die maximal erträglichen Anfälle, die durch einen Elektroschock verursacht werden, sowie Anfälle, die durch chemische Krampfmittel (einschließlich Substanzen, die die Bindung von GABA verlangsamen) ausgelöst werden, und solche, die durch den Einfluss genetischer Faktoren hervorgerufen werden.

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Pharmakokinetik

Absorption.

Nach oraler Gabapentingabe werden Plasma-Cmax-Werte nach 2–3 Stunden gemessen. Bei einer Erhöhung der Arzneimitteldosis ist eine Tendenz zur Abnahme der Bioverfügbarkeit der Substanz (ihres resorbierten Anteils) erkennbar. Die absolute Bioverfügbarkeit nach Einnahme einer 0,3-g-Kapsel beträgt ca. 60 %. Die Nahrungsaufnahme (auch fetthaltige) hat keinen klinischen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Gabapentin.

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels wird durch wiederholte Verabreichung nicht beeinflusst. Obwohl die Plasmaparameter des Arzneimittels während klinischer Tests im Bereich von 2–20 µg/ml schwankten, sind diese Werte nicht aussagekräftig für die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels.

Vertriebsprozesse.

Das Arzneimittel unterliegt keiner Proteinsynthese im Blutplasma. Das Verteilungsvolumen des Arzneimittels beträgt 57,7 Liter. Der Substanzspiegel im Liquor cerebrospinalis bei Menschen mit Epilepsie beträgt etwa 20 % der minimalen Gleichgewichtswerte im Plasma. Gabapentin kann in die Muttermilch übergehen.

Ausscheidung.

Gabapentin wird unverändert ausschließlich über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs ist nicht an die Dosierungsgröße gebunden und beträgt durchschnittlich 5-7 Stunden.

Bei Erwachsenen mit eingeschränkter Nierenfunktion werden verringerte Plasma-Clearance-Werte beobachtet. Die Eliminationsrate sowie die Clearance in den Nieren und im Plasma sind direkt proportional zu den CC-Werten.

Die Substanz wird während Hämodialysesitzungen aus dem Plasma ausgeschieden. Daher sollten Personen mit Nierenfunktionsstörungen, die sich einer Hämodialyse unterziehen, die Meditan-Dosis anpassen.

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Dosierung und Verabreichung

Die Kapseln werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen. Das Arzneimittel sollte mit viel Flüssigkeit (1 Glas klarem Wasser) abgespült werden.

Die Art der Anwendung bei der anfänglichen Auswahl der Dosierung für Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene: Nehmen Sie am 1. Tag 0,3 g pro Tag (einmalig); am 2. Tag - 2-mal täglich 0,3 g des Arzneimittels; am 3. Tag - 3-mal täglich 0,3 g des Arzneimittels.

Der Prozess des Drogenentzugs.

Ärzte empfehlen, das Medikament unabhängig vom verwendeten Behandlungsschema schrittweise über einen Zeitraum von mindestens 7 Tagen abzusetzen.

Epilepsie.

Bei Epilepsie ist oft eine Langzeitbehandlung erforderlich. Die Dosis des Arzneimittels wird vom Arzt unter Berücksichtigung der Wirkung des Arzneimittels und der Verträglichkeit des Patienten ausgewählt.

Jugendlichen über 12 Jahren und Erwachsenen mit Epilepsie werden üblicherweise Dosen zwischen 0,9 und 3,6 g pro Tag verschrieben. Die Therapie beginnt mit der Titration der Arzneimitteldosis oder mit einer Dosierung von 0,3 g, die am ersten Tag dreimal täglich eingenommen wird. Unter Berücksichtigung der therapeutischen Wirkung und Verträglichkeit des Arzneimittels kann die Dosis dann alle 2-3 Tage um 0,3 g erhöht werden, bis maximal 3,6 g pro Tag erreicht sind.

Manche Menschen benötigen eine weniger schnelle Titration des Arzneimittels. Der kürzeste Zeitraum bis zum Erreichen einer Dosis von 1,8 g pro Tag beträgt 7 Tage; 2,4 g - 14 Tage; 3,6 g - 21 Tage.

In klinischen Langzeitstudien wurde eine Dosis von 4,8 g pro Tag gut vertragen. Die Tagesdosis sollte auf drei Dosen aufgeteilt werden. Der Abstand zwischen den Dosen sollte 12 Stunden nicht überschreiten – dies ist notwendig, um eine Unterbrechung der antiepileptischen Behandlung zu vermeiden und die Entwicklung von Krampfanfällen zu verhindern.

Für Kinder im Alter von 6–12 Jahren beträgt die Anfangsdosis 10–15 mg/kg pro Tag. Die wirksame Dosis wird durch Titration über etwa 3 Tage erreicht. Kinder über 6 Jahre sollten täglich 25–35 mg/kg einnehmen.

Die tägliche therapeutische Dosis von 50 mg/kg hat sich als gut verträglich erwiesen (bestätigt in klinischen Langzeitstudien). Die tägliche Gesamtdosis wird in drei gleich große Dosen aufgeteilt. Der Abstand zwischen den Dosen darf maximal 12 Stunden betragen.

Eine Überwachung der Serumspiegel des Arzneimittels ist nicht erforderlich. Die kombinierte Anwendung von Meditan mit anderen Antiepileptika ist ebenfalls zulässig, da sich in diesem Fall der Plasmaspiegel von Gabapentin oder die Serumspiegel anderer Antiepileptika nicht ändern.

Neuropathischer Schmerz peripherer Natur.

Erwachsene titrieren zunächst die Dosis des Arzneimittels oder teilen die anfängliche Tagesdosis von 0,9 g in 3 Dosen auf. Danach sollte die Dosis unter Berücksichtigung der Wirkung und Verträglichkeit gemäß dem oben beschriebenen Schema auf den Maximalwert von 3,6 g pro Tag erhöht werden.

Langfristige klinische Studien (mehr als 5 Monate) zur Sicherheit und medizinischen Wirkung des Arzneimittels bei der Behandlung neuropathischer Schmerzen (diabetische Form der schmerzhaften Neuropathie oder PGN) wurden nicht durchgeführt. Wenn bei neuropathischen Schmerzen eine längerfristige Therapie erforderlich ist, muss der Arzt vor der Fortsetzung den Zustand des Patienten beurteilen und feststellen, ob eine zusätzliche Behandlung erforderlich ist.

Personen mit einem schlechten Allgemeinzustand oder einigen erschwerenden Symptomen (Zustand nach einer Transplantation, geringes Gewicht) müssen langsamer titrieren, die schrittweise Dosis verringern oder die Intervalle zwischen den Dosiserhöhungen verlängern.

Ältere Menschen (über 65 Jahre).

Bei älteren Patienten sollte die Dosis individuell angepasst werden, da bei ihnen die Nierenfunktion möglicherweise eingeschränkt ist. Bei diesen Patienten treten häufig periphere Ödeme sowie Schwäche- und Schläfrigkeitsgefühle auf.

Menschen mit Niereninsuffizienz.

Bei Personen mit schweren Formen der Erkrankung oder bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, sollte das Therapieschema individuell abgestimmt werden. Ihnen wird die Verwendung von Kapseln mit einem Volumen von 0,1 g empfohlen.

Portionsgrößen bei Nierenproblemen:

• CC-Werte >80 ml/Minute – nehmen Sie insgesamt 0,9–3,6 g des Arzneimittels pro Tag ein;
• CC-Spiegel im Bereich von 50–79 ml/Minute – Verbrauch von 0,6–1,8 g des Arzneimittels;
• CC-Werte im Bereich von 30–49 ml/Minute – Einnahme von 0,3–0,9 g des Arzneimittels;
• QC-Werte im Bereich von 15–29 ml/Minute – Verwendung von 0,15*–0,3 oder 0,15*–0,6 g der Substanz.

*Verwenden Sie dreimal täglich eine Portion von 0,1 g und nehmen Sie die Portion jeden zweiten Tag ein.

Menschen, die sich einer Hämodialyse unterziehen.

Personen mit Anurie, die sich einer Hämodialyse unterziehen und Meditan noch nie zuvor eingenommen haben, sollten eine Initialdosis von 0,3–0,4 g einnehmen, gefolgt von 0,2–0,3 g alle 4 Stunden der Hämodialysesitzung. Das Medikament sollte nicht an Tagen eingenommen werden, an denen die Hämodialyse nicht durchgeführt wird.

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Verwenden Meditana Sie während der Schwangerschaft

Systemische Risiken von Epilepsie und der Anwendung von Antikonvulsiva.

Die Wahrscheinlichkeit, bei einem Kind, dessen Mutter Antikonvulsiva einnahm, eine angeborene Erkrankung zu entwickeln, steigt um das Zwei- bis Dreifache. Häufig wurden das Auftreten einer „Hasenlippe“ sowie Defekte in der Entwicklung des Herz-Kreislauf-Systems und des Neuralrohrs beobachtet. Bei einer komplexen antikonvulsiven Behandlung ist die Wahrscheinlichkeit für Anomalien (im Vergleich zur Monotherapie) noch höher, weshalb bei Bedarf eine Monotherapie empfohlen wird.

Frauen im gebärfähigen Alter sowie Schwangere sollten, wenn sie eine krampflösende Behandlung benötigen, vor Beginn einen Arzt konsultieren. Auch bei der Schwangerschaftsplanung muss die Notwendigkeit einer krampflösenden Therapie überdacht werden. Ein abruptes und plötzliches Absetzen von Antikonvulsiva ist verboten, da dies zu Krämpfen führen kann, die den Zustand der Frau und des Fötus erheblich verschlechtern.

Entwicklungsverzögerungen bei Kindern von Müttern mit Epilepsie sind recht selten. In solchen Fällen ist es unmöglich zu unterscheiden, was genau die Entwicklungsverzögerung beim Kind verursacht hat – genetische Störungen, mütterliche Epilepsie, soziale Gründe oder die Einnahme von Antiepileptika während der Schwangerschaft.

Risiken der Anwendung von Gabapentin.

Es liegen keine relevanten Daten zur Anwendung der Substanz während der Schwangerschaft vor. Tierversuche haben eine reproduktionstoxische Wirkung gezeigt, die Risiken für den menschlichen Körper sind jedoch unbekannt. Meditan sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Nutzen für die Frau überwiegt das Risiko von Komplikationen für den Fötus.

Gabapentin kann in die Muttermilch übergehen. Da die Wirkung des Arzneimittels auf Säuglinge nicht untersucht wurde, sollte es während der Stillzeit mit großer Vorsicht verschrieben werden. Die Anwendung von Gabapentin während dieser Zeit ist nur in Situationen gerechtfertigt, in denen der Nutzen für die Frau größer ist als die Möglichkeit negativer Folgen für das Kind.

Kontraindikationen

Kontraindiziert für die Anwendung bei Personen mit Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Hilfskomponenten des Arzneimittels.

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Nebenwirkungen Meditana

Die Einnahme von Kapseln kann einige Nebenwirkungen verursachen:

• Durch Parasiten oder Infektionen verursachte Erkrankungen: Häufig treten Virusinfektionen auf. Infektionen der Harnwege oder der Atemwege, Lungenentzündungen und Mittelohrentzündungen sind recht häufig.
• Störungen der Lymphe und der hämatopoetischen Prozesse: Häufig tritt Leukopenie auf. Selten - Thrombozytopenie;
• Immunschäden: Gelegentlich können allergische Symptome (wie Urtikaria) auftreten. Es können das DRESS-Syndrom oder allgemeine Erkrankungen mit verschiedenen Erscheinungsformen auftreten (einschließlich Hepatitis, Hautausschläge, Fieber, Eosinophilie, Lymphadenopathie usw.);
• Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Häufig kommt es zu Anorexie oder gesteigertem Appetit. Manchmal tritt Hyperglykämie auf (vor allem bei Diabetikern). Gelegentlich tritt Hypoglykämie auf (ebenfalls meist bei Diabetikern). Es kann sich eine Hyponatriämie entwickeln.
• Psychische Gesundheitsprobleme: Angst, Feindseligkeit, Verwirrung, abnormes Denken, Depression oder emotionale Instabilität sind häufig. Gelegentlich treten Halluzinationen auf.
• Störungen des Nervensystems: Häufig treten Schläfrigkeit, Schwindel oder Ataxie auf. Sehr häufig treten Hyperkinese, Kopfschmerzen, Krämpfe, Tremor, Nystagmus, Dysarthrie, sensorische (Hypästhesie oder Parästhesie) oder Koordinationsstörungen, Schlaflosigkeit, Amnesie oder Gedächtnisstörungen sowie verstärkte, geschwächte oder fehlende Reflexe auf. Selten treten Bewegungsstörungen (einschließlich Dyskinesie, Choreoathetose oder Dystonie) oder Bewusstlosigkeit auf. Manchmal kann eine Störung der mentalen Funktion oder Hypokinesie auftreten.
• Probleme mit der Sehfunktion: Häufig treten Sehstörungen auf (z. B. Diplopie oder Amblyopie);
• Störungen des Hörsystems: Schwindel tritt häufig auf. Gelegentlich tritt Tinnitus auf;
• Symptome, die das Herz betreffen: gelegentlich kommt es zu einer Beschleunigung des Herzschlags;
• Gefäßfunktionsstörungen: Häufig kommt es zu einem Anstieg des Blutdrucks oder einer Gefäßerweiterung;
• Probleme im Zusammenhang mit der Atemfunktion, dem Brustbein und dem Mediastinum: Häufig treten Bronchitis, Schnupfen, Atemnot, Husten oder Rachenentzündung auf;
• Gastrointestinale Manifestationen: Übelkeit, Durchfall, Zahnfleischentzündung, Erbrechen, Zahnerkrankungen, Anzeichen von Dyspepsie, Bauchschmerzen, Verstopfung, trockener Hals oder trockene Mundschleimhaut und Blähungen werden häufig beobachtet. Gelegentlich tritt eine Pankreatitis auf;
• Erkrankungen der Gallenwege und der Leber: gelegentlich entwickelt sich Gelbsucht oder Hepatitis;
• Läsionen der Unterhaut und der Epidermis: Purpura (erscheint normalerweise als blaue Flecken infolge eines Traumas), Juckreiz, Gesichtsschwellungen, Hautausschläge und Akne sind häufig. In seltenen Fällen treten Angioödeme, Alopezie, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme und Arzneimittelausschlag auf, begleitet von systemischen Symptomen und Eosinophilie.
• Erkrankungen des Bindegewebes und der Skelettmuskulatur: Häufig treten Myalgie, Rückenschmerzen, Arthralgie und Muskelzuckungen auf. Es kann zu Rhabdomyolyse oder myoklonischen Anfällen kommen.
• Probleme mit dem Harnsystem oder den Nieren: Harninkontinenz wird häufig beobachtet. Selten - akutes Nierenversagen;
• Läsionen der Brustdrüsen und der Geschlechtsorgane: Impotenz entwickelt sich oft. Gynäkomastie, Hypertrophie der Brustdrüsen oder sexuelle Funktionsstörungen (einschließlich Anorgasmie, Ejakulationsstörungen und Veränderungen der Libido) können auftreten;
• Systemische Symptome: Am häufigsten treten Fieber und erhöhte Müdigkeit auf. Ebenfalls häufig sind Schwächegefühl oder Unwohlsein, Schmerzen, allgemeine oder periphere Schwellungen, Gangstörungen und grippeähnliche Symptome. Gelegentlich treten Entzugserscheinungen (meist Hyperhidrose, Angstzustände, Übelkeit, Schlaflosigkeit und Schmerzen) sowie Brustschmerzen auf. Es gibt Berichte über plötzliche Todesfälle, in diesen Fällen konnte jedoch kein eindeutiger Zusammenhang mit dem Drogenkonsum nachgewiesen werden.
• Daten aus verschiedenen Tests: Häufig kommt es zu Gewichtszunahme oder einer Abnahme der Leukozytenzahl. Manchmal wird ein Anstieg der Leberwerte (ALT oder AST) und des Bilirubins beobachtet. Bei Diabetikern können erhöhte CPK-Werte und Schwankungen der Zuckerwerte auftreten.
• Vergiftung oder Verletzung: Häufig kommt es zu Knochenbrüchen, Verletzungen oder Abschürfungen, die unfallbedingter Natur sind.

Es liegen Daten zur Entwicklung einer akuten Pankreatitis während der Therapie mit Meditan vor, es war jedoch nicht möglich, diese Tatsache mit der Anwendung von Gabapentin in Verbindung zu bringen.

Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wurde über Myopathie mit erhöhten CPK-Werten berichtet.

Mittelohrentzündungen, Infektionen der Atemwege, Bronchitis und Krämpfe wurden nur in klinischen Tests bei Kindern beobachtet. Darüber hinaus wurden bei den getesteten Kindern häufig Hyperkinese und aggressives Verhalten beobachtet.

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Überdosis

Auch bei einer Einnahme von bis zu 49 g pro Tag wurden keine lebensbedrohlichen Vergiftungserscheinungen beobachtet.

Zu den Symptomen einer Vergiftung gehören: Diplopie, Schwindel, Bewusstlosigkeit, Lethargie oder Schläfrigkeit, undeutliche Sprache und leichter Durchfall. Alle Symptome verschwanden nach der Erhaltungstherapie. Eine verminderte Resorption des Arzneimittels in hohen Dosen kann die Resorption anderer Arzneimittel einschränken und die toxische Wirkung im Falle einer Überdosierung verringern.

Obwohl Gabapentin durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden kann, ist dies oft nicht notwendig, kann aber bei Patienten mit Niereninsuffizienz angezeigt sein.

Tests an Ratten und Mäusen ergaben keine tödliche Dosis des Arzneimittels, obwohl in diesen Fällen Dosierungen von bis zu 8 g/kg verwendet wurden. Zu den Anzeichen einer akuten Vergiftung bei Tieren gehörten Ptosis, Ataxie, verminderte Aktivität oder im Gegenteil erhöhte Erregbarkeit sowie Atembeschwerden.

Eine Vergiftung mit dem Arzneimittel, insbesondere in Kombination mit anderen ZNS-Depressiva, kann einen komatösen Zustand verursachen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Einnahme mit Antazida (magnesium- oder aluminiumhaltig) reduziert die Bioverfügbarkeit von Meditan um maximal 24 %. Die Einnahme sollte mindestens 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida erfolgen.

Die Kombination mit Cimetidin führt zu einer leichten Verringerung der renalen Ausscheidung von Gabapentin, dieser Effekt ist jedoch klinisch nicht signifikant.

Tests mit Freiwilligen (N=12), die 120 Minuten vor der Einnahme von 0,6 g Gabapentin Morphinkapseln (60 mg) mit kontrollierter Freisetzung einnahmen, zeigten einen Anstieg der mittleren AUC-Werte von Gabapentin um 44 % im Vergleich zu Behandlungsschemata ohne Morphin. Aus diesem Grund ist es bei solchen Kombinationen notwendig, den Zustand der Patienten genau zu überwachen, um Anzeichen einer ZNS-Depression (Schläfrigkeit) rechtzeitig zu erkennen und die Meditan- oder Morphindosis zu reduzieren.

Bei falscher Einnahme anderer Medikamente, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, oder bei Kombination des Arzneimittels mit alkoholischen Getränken können die negativen Auswirkungen von Gabapentin auf das zentrale Nervensystem (Ataxie, Schläfrigkeit usw.) verstärkt werden.

In Kombination mit myelotoxischen Arzneimitteln verstärkt sich die hämatotoxische Wirkung (es entwickelt sich eine Leukopenie).

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Lagerbedingungen

Meditan sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte innerhalb von 25 °C liegen.

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Haltbarkeit

Meditan kann innerhalb von 24 Monaten ab dem Datum der Freigabe des Therapeutikums verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Gabapentin wird in der Pädiatrie Kindern mit Epilepsie verschrieben: als zusätzliches Mittel während der Behandlung eines Kindes über 6 Jahren oder als Monotherapie für Jugendliche über 12 Jahren.

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Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin mit Gabalept sowie zusätzlich Neuralgin mit Tebantin, Gabantin 300, Neuropentin und Nupintin.

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