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Zuletzt überprüft: 23.04.2024
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Meditan ist ein Arzneimittel aus der Kategorie der Antikonvulsiva.
Hinweise Meditan
Es wird zur Behandlung von Epilepsie - als zusätzliches Mittel zur Behandlung partieller Anfälle (auch bei Komplikationen in Form eines generalisierten Sekundärtyps) bei Kindern ab 6 Jahren und Erwachsenen eingesetzt. Darüber hinaus wird das Medikament in Monotherapie der oben genannten Störungen bei Jugendlichen ab 12 Jahren und Erwachsenen eingesetzt.
Ein Medikament wird auch zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen (peripherer Typ) verschrieben - zum Beispiel bei einer Neuropathie diabetischer Herkunft oder einer Post-Zoster-Neuralgie (Erwachsene).
Freigabe Formular
Die Freisetzung von Medikamenten erfolgt in Kapseln in einer Menge von 10 Stück in der Blisterpackung. Kapseln mit einem Volumen von 0,1 und 0,4 g werden durch 3 Blisterpackungen in einer Schachtel hergestellt, und Kapseln mit einem Volumen von 0,3 g werden auf 3 oder 6 Platten innerhalb der Schachtel verkauft.
Pharmakodynamik
Es gibt keine genauen Daten über den Mechanismus des therapeutischen Einflusses von Gabapentin.
Struktur von Gabapentin in vieler Hinsicht ähnlich den Neurotransmitter GABA aber der Mechanismus ihrer medizinischen Wirkung von den Auswirkungen anderer Elementen unterschiedlich ist, mit den GABA-Endungen in Wechselwirkung (einschließlich Barbiturate, Substanzen, die die Aktivität von GABA-Transferase, Valproat verzögern, bedeutet die Prozesse GABA capture Hemmen und zusätzlich GABA-Vorläufer und Agonisten von GABA-Elementen).
Die therapeutische Dosis von Gabapentin führt nicht auf die Synthese von anderen üblichen Endverschlüsse mit Arzneimitteln oder mit Gehirn Neurotransmitter Digungen (einschließlich Verschluss GABAA und GABAB, Benzodiazepine Glutamat, Glycin oder NMDA).
Das Element Gabapentin wechselwirkt nicht (mit In-vitro-Tests) mit Na-Kanälen, was es von Carbamazepin mit Phenytoin unterscheidet. Separate In-vitro-Testsysteme zeigten, dass Gabapentin die Intensität des NMDA-Glutamat-Agonist-Effekts teilweise reduzierte. Das Erreichen eines solchen Effekts wird nur bei Arzneimittelindices erhalten, die 100 & mgr; mol überschreiten, und dies kann nicht in vivo durchgeführt werden. Gabapentin verringert auch leicht die Sekretion von Monoamin-Neurotransmittern in vitro.
Gabapentin fördert einen Anstieg des GABA-Metabolismus in bestimmten Bereichen des Rattenhirns; Dieser Effekt wird auch bei Natriumvalproat beobachtet, aber in Bezug auf andere zerebrale Spondivisionen. Welche Bedeutung diese Wirkungen von Gabapentin für die antikonvulsive Wirkung haben, ist nicht bekannt.
Bei Tieren, stoppt das aktive Element PM der BHS und der maximal tolerierbaren durchläuft durch convulsant chemische Natur, induziert durch einen elektrischen Schlag und die Zugabe von Krämpfen verursacht Anfälle Attacken (unter ihnen Substanzen verzögernde Bindung von GABA) und provozierten durch genetische Faktoren beeinflusst.
Pharmakokinetik
Absorption.
Nach oraler Gabe von Gabapentin werden die Plasma-Cmax-Werte nach 2-3 Stunden festgestellt. Bei einem Anstieg der Arzneimittelmenge kann eine Tendenz zur Verringerung der Bioverfügbarkeit der Substanz (ihres absorbierten Teils) beobachtet werden. Die absolute Bioverfügbarkeit nach Einnahme einer Kapsel mit einem Volumen von 0,3 g beträgt etwa 60%. Der Verzehr von Lebensmitteln (auch Fett) hat keine klinische Bedeutung für die pharmakokinetischen Parameter von Gabapentin.
Die Pharmakokinetik von Arzneimitteln hat keinen Einfluss auf die wiederholte Anwendung des Arzneimittels. Während die Plasmaindizes des Arzneimittels in klinischen Tests zwischen 2 und 20 & mgr; g / ml lagen, bestimmen diese Werte nicht den Grad der Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels.
Vertriebsprozesse.
Das medizinische Element unterliegt keiner Proteinsynthese innerhalb des Blutplasmas. Indikatoren für das Verteilungsvolumen von Drogen sind 57,7 Liter. Der Substanzgehalt im Liquor bei Menschen mit Epilepsie beträgt ca. 20% der minimalen Gleichgewichtswerte innerhalb des Plasmas. Gabapentin kann in die Muttermilch übergehen.
Ausscheidung.
Gabapentin wird unverändert nur über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit des Elements ist nicht an die Größe der Dosierung gebunden und beträgt im Durchschnitt 5-7 Stunden.
Bei Erwachsenen mit Störungen in den Nieren gibt es niedrigere Werte für die Arzneimittelclearance im Plasma. Die Eliminationsgeschwindigkeitskonstante sowie die Clearance innerhalb der Nieren und des Plasmas sind direkt proportional zu den Werten des SC.
Die Substanz wird während der Hämodialyse-Sitzungen aus dem Plasma ausgeschieden. Daher sollten Personen mit Nierenfunktionsstörungen, die sich einer Hämodialyse unterziehen, die Größe des Meditan-Anteils anpassen.
Dosierung und Verabreichung
Kapseln werden oral konsumiert, ohne an Essen gebunden zu sein. Trinken Sie die Medizin mit viel Flüssigkeit (1 Tasse Wasser).
Die Art der Anwendung bei der ersten Auswahl der Dosierung für Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene: am ersten Tag, nehmen 0,3 g (einmal) pro Tag; am zweiten Tag - eine 2-fache Aufnahme von 0,3 g Drogen; am 3. Tag - eine 3-fache Verwendung von 0,3 g des Arzneimittels.
Der Prozess der Medikamentenkündigung.
Ärzte empfehlen, unabhängig von der Behandlungsmethode, die Medikamente für mindestens sieben Tage abzuschaffen.
Epilepsie.
Im Falle von Epilepsie ist oft eine längere Behandlung notwendig. Ein Teil des Medikaments wird vom Arzt unter Berücksichtigung der Wirkung des Medikaments und der Toleranz des Patienten ausgewählt.
Jugendliche über 12 Jahren und Erwachsene mit Epilepsie sind in der Regel vorgeschriebene Portionen im Bereich von 0,9-3,6 g pro Tag. Die Therapie beginnt mit der Titration einer LS-Dosis oder mit einer Dosis von 0,3 g mit einer dreimaligen Einnahme für den ersten Tag. Unter Berücksichtigung des therapeutischen Effekts und der Verträglichkeit von Arzneimitteln kann jede Portion um jeweils 2-3 Tage um 0,3 g erhöht werden, wobei ein Maximum von 3,6 g pro Tag erreicht wird.
Manche Menschen benötigen eine weniger schnelle Titration der Droge. Die kürzeste Zeit, um einen Anteil von 1,8 g pro Tag zu erreichen, beträgt 7 Tage; 2,4 g - 14 Tage; 3,6 g - 21 Tage.
Mit verlängerten klinischen Tests wurde eine Portion von 4,8 Gramm pro Tag gut vertragen. Die Tagesdosis ist in 3 Anwendungen unterteilt. Die Intervalle zwischen den Medikamenten dürfen nicht mehr als 12 Stunden betragen - dies ist notwendig, um eine Unterbrechung der antiepileptischen Behandlung zu vermeiden und die Entwicklung von Anfällen zu verhindern.
Für Kinder im Alter von 6-12 Jahren beträgt die Anfangsdosis pro Tag 10-15 mg / kg. Wirksame Dosierungen werden durch Titration für ungefähr 3 Tage erreicht. Kinder über 6 Jahren sollten 25-35 mg / kg pro Tag einnehmen.
Die tägliche therapeutische Dosis von 50 mg / kg erwies sich als gut verträglich (getestet durch längere klinische Tests). Die Gesamtdosis pro Tag ist in 3 gleiche Volumenteile aufgeteilt. Das Intervall zwischen den Verwendungen kann maximal 12 Stunden betragen.
Es ist nicht notwendig, die Indices von Arzneimitteln innerhalb des Blutserums zu überwachen. Auch die kombinierte Anwendung von Meditan mit anderen Antikonvulsiva ist erlaubt, da sich in diesem Fall der Gabapentinspiegel im Plasma oder anderen Antikonvulsiva im Blutserum nicht verändert.
Neuropathischer Schmerz, peripherer Natur.
Erwachsene werden zuerst mit einer LS-Dosis titriert oder auf das Dreifache der anfänglichen Tagesdosis von 0,9 g. Danach sollte unter Berücksichtigung der Wirkung und Verträglichkeit der Anteil gemäß dem oben beschriebenen Schema auf die maximalen Werte von 3,6 g pro Tag erhöht werden.
Langfristige klinische Studie (mehr als 5 Monate) der Sicherheit und Medikamentenwirkung von Medikamenten bei der Behandlung von neuropathischen Schmerzen (diabetische Form der Schmerzneuropathie oder PGN) wurde nicht durchgeführt. Wenn Sie eine längere Therapie benötigen, die mit neuropathischen Schmerzen verbunden ist, müssen Sie den Zustand des Patienten beurteilen, bevor Sie fortfahren und feststellen, ob eine zusätzliche Behandlung erforderlich ist.
Personen mit schwerem Allgemeinzustand oder einigen erschwerenden Manifestationen (Zustand nach Transplantation, geringes Gewicht) sollten eine langsamere Titration erhalten, den Stufenanteil absenken oder die Intervalle zwischen Dosiserhöhungen verlängern.
Ältere Menschen (Alter über 65 Jahre).
Ältere Patienten sollten Portionen individuell wählen, da sie eine geschwächte Nierenaktivität haben können. Solche Patienten haben oft periphere Schwellungen und ein Gefühl von Schwäche oder Schläfrigkeit.
Menschen mit Nierenfunktionsstörung.
Personen mit schweren Formen der Beeinträchtigung oder Personen, die sich einer Hämodialyse unterziehen, sollten individuell ein Therapieschema wählen. Es wird empfohlen, Kapseln mit einem Volumen von 0,1 g zu verwenden.
Portionsgröße für Probleme mit Nierenfunktion:
- Werte> 80 ml / Minute - für einen Tag im Allgemeinen innerhalb der Grenzen von 0,9-3,6 g eines Arzneimittels zu akzeptieren;
- das Niveau von QC im Bereich von 50-79 ml / Minute - die Verwendung von 0,6-1,8 g Drogen;
- QC-Werte im Bereich von 30-49 ml / min - Aufnahme von 0,3-0,9 g Medikament;
- Werte von SC innerhalb von 15-29 ml / Minute - Applikation von 0,15 * -0,3 oder 0,15 * -0,6 g Substanz.
* Verwenden Sie in einer Dosis von 0,1 g 3 mal am Tag, mit der Aufnahme jeden zweiten Tag.
Menschen auf Hämodialyse.
Personen mit Anurie, die sich einer Hämodialyse unterziehen und zuvor noch nie Meditane eingenommen haben, sollten eine sättigende Dosis von 0,3-0,4 g einnehmen und dann nach allen 4 Stunden der Sitzung 0,2-0,3 g einnehmen Hämodialyse. In jenen Tagen, wenn das Verfahren nicht ausgeführt wird, wird das Rauschgift nicht genommen.
Verwenden Meditan Sie während der Schwangerschaft
Systemische Risiken der Epilepsie, sowie die Verwendung von Antikonvulsiva.
Die Wahrscheinlichkeit, bei einem Kind, dessen Mutter Antikonvulsiva genommen hat, eine angeborene Erkrankung zu entwickeln, ist verdoppelt / verdreifacht. Oft gab es eine "Hasen" -Lippe, ebenso wie Defekte in der Entwicklung von CAS und Defekte, die das Neuralrohr betreffen. Die komplexe Antikonvulsivbehandlung hat eine noch höhere Wahrscheinlichkeit von Anomalien (im Vergleich zur Monotherapie), weshalb empfohlen wird, eine Monotherapie zu verwenden, wenn es notwendig ist, Medikamente zu verwenden.
Frauen, die sich im fortpflanzungsfähigen Alter befinden, sowie schwangere Frauen sollten, wenn eine antikonvulsive Behandlung erforderlich ist, vor Beginn einen Arzt aufsuchen. In der Konzeptionsplanung ist es auch notwendig, den Bedarf an antikonvulsiver Therapie zu revidieren. Es ist verboten, abrupt und plötzlich die Anwendung von Antikonvulsiva zu beenden, weil dadurch Krämpfe auftreten können, die den Zustand von Frauen und Föten erheblich verschlechtern.
Verzögerungen bei der Entwicklung von Kindern, die von Müttern mit Epilepsie geboren wurden, sind selten. In solchen Fällen ist es unmöglich zu unterscheiden, was die Verzögerung der Entwicklung des Kindes speziell verursacht hat - genetische Störungen, Epilepsie der Mutter, soziale Ursachen oder die Verwendung von Antikonvulsiva während der Schwangerschaft.
Risiken durch den Einsatz von Gabapentin.
Es liegen keine relevanten relevanten Daten zur Verwendung des Stoffes in der Schwangerschaft vor. Tierversuche haben gezeigt, dass es reproduktionstoxisch ist, aber Risiken für den menschlichen Körper sind unbekannt. Es ist verboten, Meditana während der Schwangerschaft zu verwenden, außer wenn der Nutzen für Frauen viel wahrscheinlicher ist als das Risiko von Komplikationen für den Fötus.
Gabapentin wird mit der Muttermilch ausgeschieden. Da die Wirkung des Medikaments bei Säuglingen nicht untersucht wurde, ist es sehr sorgfältig mit Laktation zu verschreiben. Die Anwendung von Gabapentin in diesem Zeitraum ist nur in Situationen gerechtfertigt, in denen die Vorteile für Frauen eher vorweggenommen werden als die Möglichkeit negativer Konsequenzen für das Kind.
Nebenwirkungen Meditan
Die Einnahme von Kapseln kann zu einigen Nebenwirkungen führen:
- Krankheiten, die durch Parasiten oder Infektionen verursacht werden: Häufig gibt es virale Infektionen. Oft gibt es Infektionen, die das Harn- oder Atmungssystem, Lungenentzündung und Otitis media betreffen;
- Erkrankungen, die Lymphe und blutbildende Prozesse betreffen: Oft gibt es Leukopenie. Gelegentlich - Thrombozytopenie;
- Immundefekte: Gelegentlich werden Allergiesymptome (zB Urtikaria) beobachtet. Vielleicht das Auftreten von DRESS-Syndrom oder häufige Störungen mit verschiedenen Erscheinungsformen (unter anderem Hepatitis, Hautausschläge, Fieber, Eosinophilie, Lymphadenopathie, etc.);
- Störungen der Ernährungs- und Stoffwechselprozesse: Anorexie oder Appetitsteigerung werden oft beobachtet. Manchmal gibt es Hyperglykämie (hauptsächlich bei Diabetikern). Gelegentlich tritt Hypoglykämie auf (auch in der Regel bei Diabetikern). Möglich die Entwicklung von Hyponatriämie;
- Probleme mit der Psyche: Oft gibt es ein Gefühl der Angst, Feindseligkeit, Verwirrung, anomales Denken entwickelt, ein Zustand der Depression oder emotionale Instabilität. Gelegentlich gibt es Halluzinationen;
- Störungen in der Tätigkeit der Nationalversammlung: oft gibt es ein Gefühl von Schläfrigkeit, Schwindel oder Ataxie. Ganz markierte oft Hyperkinesen, Kopfschmerzen, Krämpfe, Zittern, Nystagmus, und zusätzlich, Dysarthrie, Taubheit (Hypästhesie oder Parästhesien) oder Koordination, Schlaflosigkeit, Gedächtnisverlust oder Gedächtnisstörungen, sowie Potenzierung der Reflexe, schwächt sie, oder gar keine. Gelegentlich gibt es motorische Störungen (unter anderem Dyskinesie, Choreoathetose oder Dystonie) oder Bewusstlosigkeit. Manchmal kann es eine Störung der geistigen Funktion oder Hypokinesie geben;
- Probleme mit der Sehfunktion: Oft gibt es Sehstörungen (zum Beispiel Diplopie oder Amblyopie);
- Störungen in der Arbeit des auditorischen Systems: oft gibt es einen Schwindel. Gelegentlich gibt es ein Ohrgeräusch;
- Symptome, die die Arbeit des Herzens beeinflussen: Gelegentlich kommt es zu einer Erhöhung der Herzfrequenz;
- Störungen der vaskulären Aktivität: oft gibt es einen Anstieg der Werte von Blutdruck oder Vasodilatation;
- Probleme mit Atmungsfunktion, Sternum und Mediastinum: oft gibt es Bronchitis, laufende Nase, Atemnot, Husten oder Pharyngitis;
- Magen-Darm-Erscheinungen auf dem Gebiet: oft beobachtet, Übelkeit, Durchfall, Gingivitis, Erbrechen, Zahn Pathologie, Symptome von Dyspepsie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Trockenheit des Halses oder Wangenschleimhaut, sowie Blähungen. Gelegentlich tritt Pankreatitis auf;
- Funktionsstörungen der ZHVP und der Leber: gelegentlich entwickelt sich Gelbsucht oder Hepatitis;
- Läsionen, die die hypodermatische Schicht und Epidermis betreffen: oft gibt es Purpura (sieht in der Regel wie durch Trauma verursachte Prellungen aus), Juckreiz, Gesichtsschwellungen, Hautausschläge und Akne. Gelegentlich tritt Quincke Ödem, Alopezie, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema polyformiform und Arzneimittel-induzierten Hautausschlag, von gemeinsamen Anzeichen und Eosinophilie begleitet;
- Erkrankungen des Bindegewebes und der Skelettmuskulatur: oft Myalgie, Rückenschmerzen, Arthralgien und Zuckungen der Muskulatur. Mögliche Entwicklung von Rhabdomyolyse oder Anfällen von myoklonischer Natur;
- Probleme mit der Operation des Systems von Urinieren oder Nieren: Harninkontinenz wird oft beobachtet. Gelegentlich - Versagen der Nierenaktivität im akuten Stadium;
- Läsionen der Brustdrüsen und der Fortpflanzungsorgane: oft entwickelt sich Impotenz. Vielleicht das Auftreten von Gynäkomastie, Brustdrüsenhypertrophie oder sexueller Dysfunktion (dazu gehören Anorgasmie, Ejakulationsstörung und Veränderungen der Libido);
- systemische Zeichen: Am häufigsten ist eine fieberhafte Erkrankung und ein Gefühl erhöhter Müdigkeit. Oft gibt es auch ein Gefühl von Schwäche oder Unbehagen, Schmerzen, allgemeine oder periphere Schwellungen, Gangstörungen und grippeähnliches Syndrom. Gelegentlich gibt es Entzugserscheinungen (meist Hyperhidrose, Angstgefühle, Übelkeit, Schlaflosigkeit und Schmerzen) und Schmerzen im Brustbein. Es gibt Berichte über plötzliche Todesfälle, aber in solchen Fällen war es nicht möglich, eine eindeutige Beziehung zum Drogenkonsum herzustellen;
- Daten aus verschiedenen Tests: Oft gibt es eine Gewichtszunahme oder eine Abnahme der Anzahl der Leukozyten. Manchmal gibt es eine Erhöhung der Werte der Leberfunktion (ALT oder AST) sowie Bilirubin. Es kann einen Anstieg der CKK und eine Schwankung der Zuckerwerte bei Diabetikern geben;
- Intoxikation oder Trauma: oft gibt es Frakturen, Verletzungen oder Abschürfungen von zufälliger Natur.
Es gibt Hinweise auf die Entwicklung von akuten Formen der Pankreatitis während der Therapie mit Meditan, aber diese Tatsache konnte nicht auf die Verwendung von Gabapentin zurückgeführt werden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion in der terminalen Phase, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wurde eine Myopathie mit einem Anstieg der CK-Parameter festgestellt.
Otitis media, Infektionen der Atemwege, Bronchitis und Krämpfe wurden nur in klinischen Tests bei Kindern gefunden. Darüber hinaus hatten die getesteten Kinder oft Hyperkinese und aggressives Verhalten.
[19],
Überdosis
Das Auftreten von lebensbedrohlichen toxischen Symptomen wurde auch bei der Einnahme von Medikamenten in einer Dosis von bis zu 49 g pro Tag nicht beobachtet.
Zu den Erscheinungsformen der Intoxikation gehören Diplopie, Schwindel, Bewusstlosigkeit, Lethargie oder Benommenheit, verwaschene Sprache und schwacher Durchfall. Alle Symptome verschwanden nach der Erhaltungstherapie. Die Schwächung der Resorption von Medikamenten mit großen Portionen kann die Resorption anderer Medikamente einschränken und die toxische Wirkung bei Überdosierung reduzieren.
Während Gabapentin durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden kann, ist es oft nicht erforderlich. Obwohl Personen mit einem Mangel an Nierenfunktion, kann dieses Verfahren gezeigt werden.
Tests an Ratten mit Mäusen erlaubten nicht den Nachweis einer letalen Dosis von Medikamenten, obwohl in diesen Fällen Dosen bis zu 8 g / kg verwendet wurden. Unter den Zeichen der akuten Vergiftung bei Tieren, Ptosis, Ataxie, gestörter Aktivität oder umgekehrt, erhöhte Erregbarkeit sowie Schwierigkeiten im Atemweg.
Drogenvergiftung, insbesondere in Kombination mit anderen ZNS-unterdrückenden Mitteln, kann ein Koma verursachen.
Wechselwirkungen mit anderen Drogen
Die Einnahme zusammen mit Antazida (magnesium- oder aluminiumhaltig) senkt das Bioverfügbarkeitsniveau von Meditan um maximal 24%. Sie sollten das Arzneimittel mindestens 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida einnehmen.
Die Kombination mit Cimetidin führt zu einer leichten Abnahme der renalen Ausscheidung von Gabapentin, aber dieser Effekt hat keine klinische Bedeutung.
Tests Freiwilligen (N = 12), denen verbrauchte Kapseln Morphine (60 mg) mit kontrollierter Freisetzung Typ für 120 Minuten vor 0,6 g Gabapentin verwenden, haben gezeigt, dass es eine Zunahme der mittleren AUC-Werte letzten 44% im Vergleich zu den Systemen in welches Morphin wurde nicht verwendet. Aus diesem Grund ist es bei solchen Kombinationen notwendig, den Zustand der Patienten rechtzeitig zu überwachen, um Anzeichen einer ZNS-Depression (Schläfrigkeit) zu erkennen und die Dosierung von Meditan oder Morphin zu senken.
Wenn andere Medikamente, die das ZNS beeinträchtigen, wirken oder wenn das Medikament mit alkoholischen Getränken gemischt wird, kann eine Potenzierung der negativen Zeichen von Gabapentin im Zentralnervensystem (Ataxie, Benommenheit usw.) beobachtet werden.
In Kombination mit myelotoxischen Arzneimitteln steigt die hämatotoxische Wirkung (Leukopenie entwickelt sich).
Haltbarkeit
Meditan kann innerhalb von 24 Monaten nach der Freisetzung des Medikaments verwendet werden.
Anwendung für Kinder
Gabapentin wird in der Kinderheilkunde für Kinder mit Epilepsie verschrieben: als zusätzliches Mittel bei der Behandlung eines Kindes über 6 Jahren oder als Monotherapie für Jugendliche ab 12 Jahren.
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Analoga
Analogen Medikamente sind Gabamaks Medikamente Gabagama 800, Gabapentin mit Gabaleptom, und zusätzlich zu Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin und Nupintin.
Beachtung!
Um die Wahrnehmung von Informationen zu vereinfachen, wird diese Gebrauchsanweisung der Droge "Meditan" übersetzt und in einer speziellen Form auf der Grundlage der offiziellen Anweisungen für die medizinische Verwendung des Medikaments präsentiert . Vor der Verwendung lesen Sie die Anmerkung, die direkt zu dem Medikament kam.
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