Lariam

Lariam ist ein Mittel gegen Malaria. Die aktive Komponente des Arzneimittels ist die Substanz Methanolchinolin.

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Hinweise Lariama

Es wird für die Behandlung in den folgenden Fällen verwendet:

• Malaria-Therapie in unkomplizierter Form (ausgelöst durch die Wirkung von Plasmodium-Stämmen durch Falsiparum und andere bakterielle Erreger, die gegenüber den übrigen Malariamedikamenten resistent sind);
• mit Malaria gemischter Herkunft oder einem bakterieninduzierten Plasmodium Vivax;
• zur Vorbeugung der Entwicklung von Malaria bei Personen, die Regionen besuchen, in denen ein hohes Risiko besteht, dass sie sich dort niederlassen;
• als Nothilfe oder Selbsthilfe - für Menschen, die der Malaria verdächtigt werden.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten, 4 Stück in einer Blisterplatte. Die Packung enthält 2 Blisterpackungen.

Pharmakodynamik

Lariam beeinflusst asexuelle Pathologien (intra-erythrozytären Ursprungs). Diese Liste umfasst Plasmodium Vivax und Plasmodium falciparum und zusätzlich Plasmodium malariae und Plasmodium oval.

Zusammen damit wirkt das Medikament effektiv gegen Bakterien, die Resistenz gegen viele andere Medikamente gezeigt haben. Unter ihnen Proguanil mit Chloroquin und zusätzlich Pyrimethamin und eine Kombination von Pyrimethamin mit Sulfonamiden.

Im Verlauf der Tests wurde festgestellt, dass die Stabilität des Plasmodium falsiparum für Mefloquin hauptsächlich in Südostasien gefunden wird, wo Bakterien oft gegen eine Vielzahl bekannter Arzneimittel resistent sind. Es gibt Informationen über die Kreuzresistenz von Mefloquin mit Chinin- und Halophantrin-Substanzen.

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit beträgt mehr als 85%. Essen mit Essen erhöht den Grad und die Geschwindigkeit der Absorption und zusätzlich den Bioverfügbarkeitsindikator (um ungefähr 40%). Spitzenwerte innerhalb des Plasmas, die etwa der Dosis entsprechen, erreichen nach 6-24 Stunden. Um Gleichgewichtsindizes innerhalb des Plasmas (1000-2000 μg / l) zu erhalten, ist es möglich, mit einem Medikament in der Menge von 250 mg einmal pro Woche für einen Zeitraum von 7-10 Wochen.

Das Verteilungsvolumen von Mefloquin beträgt ca. 20 l / kg. Die Substanz kann durch die Plazentaschranke in die Gewebe gelangen und in geringen Mengen in die Muttermilch übergehen. Die Proteinsynthese beträgt 98%.

Um 95% der präventiven Wirksamkeit von Arzneimitteln zu erreichen, ist es erforderlich, innerhalb des Blutkreislaufs Indices der Substanz zu erreichen, die mindestens 620 ng / ml betragen (in den roten Blutkörperchen, die Malariabakterien enthalten, sollten diese Werte 2 mal höher sein).

Im Körper wird Mefloquin mit Hilfe des Hämoproteins P450 3A4 in 2 Zerfallsprodukte - Carboxymethoxylin und Hydroxymethoxin - umgewandelt. Die wichtigste unter ihnen ist 2,8-Bis-trifluormethyl-4-chinolincarbonsäure, die keine Aktivität gegen die Plasmodiumbakterien in falciparum aufweist.

Der durchschnittliche Indikator für die Halbwertszeit beträgt 3 Wochen. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich mit Kot und Galle. Die Gesamtclearance beträgt 30 ml / Minute (hauptsächlich in der Leber). Mit Urin wird 9% Mefloquin unverändert und 4% seines Hauptzerfallsproduktes eliminiert.

Dosierung und Verabreichung

Tabletten werden oral eingenommen, nach den Mahlzeiten konsumiert, mit Wasser gewaschen (mindestens 200 ml). Die Tablette muss ganz geschluckt werden, da sie einen bitteren Geschmack hat und ein wenig brennt. Wenn die Unfähigkeit des Patienten, das gesamte Arzneimittel zu schlucken, die Tablette zerdrückt und zu der Flüssigkeit, die er trinkt, hinzugefügt wird.

Verwenden Sie für die Prävention von Malaria.

Die Größe der Dosierung für Erwachsene (und für Kinder mit einem Gewicht von 45 kg) entspricht einem Maximum von 5 mg / kg einmal pro Woche (an einem genau definierten Tag). Bei einem Gewicht im Bereich von 30-45 kg beträgt die Dosierung 3/4 Tab., Bei einem Gewicht von 20-30 kg - die Hälfte der Tablette, mit einem Gewicht von 10-20 kg - ein Viertel der Tablette und mit einem Gewicht zwischen 5-10 kg - maximal 0,125 Tabletten.

Die erste Dosis von Lariam sollte eingenommen werden, bevor eine Region besucht wird, in der das Risiko, an Malaria zu erkranken, hoch ist (im Prinzip ist dies in 7 Tagen der Fall). Wenn die Dosierung nicht vorher eingenommen wurde, ist eine Schockbehandlung erforderlich - um die Einmal-einmal-wöchentlich-Dosis zu verwenden, ist die Dosierung für 3 Tage hintereinander erforderlich und wird dann in das übliche Schema umgewandelt. Um die Wahrscheinlichkeit zu verringern, dass sich die Krankheit nach dem Verlassen des potenziell gefährlichen Bereichs entwickelt, müssen selbst im ersten Monat Medikamente präventiv eingenommen werden. Wenn eine Person mit anderen Medikamenten behandelt wird, sollte die vorbeugende Wartung nicht später als 2-3 Wochen vor der Reise beginnen, um die Sicherheit der Kombination von Medikamenten sicherzustellen.

Behandlung mit Lariam.

Die Gesamtgröße der Standarddosis, die den gewünschten Effekt erzielt, beträgt 20-25 mg / kg und kann je nach dem Gewicht des Patienten variieren und auch mit einigen Variationen verteilt werden (unter Verwendung einer Gesamtmedikationsdosis von 2-3 Dosen mit einer Lücke von 6 8 Stunden können Nebenwirkungen verhindert werden).

Personen mit einem Körpergewicht von mehr als 60 kg sollten 6 Tabletten (in 3 Aufnahmen entsprechend der 3 + 2 + 1 Tablette) und für Personen mit einem Gewicht zwischen 45 und 60 kg - 5 Tabletten (2 Aufnahmen, Schema 3+) einnehmen 2 Tabletten). Bei der Schwere im Umfang 30-45 kg ist nötig es 3-4 Tabletten zu nehmen (in 2 Aufnahmen nach dem Schema 2 + 2 Tabletten). Gewicht 20-30 kg - 2-3 Tabletten (in 2 Aufnahmen, nach Schema 2 + 1 Tablette). Bei einem Gewicht von 10-20 kg nehmen Sie 1-2 Tabletten mit einer Dosis und bei einem Gewicht von 5-10 kg - auch in 1 nehmen Sie 0,5-1 Tablette.

Dosisfunktionen in einigen Situationen:

• mit geschwächter Immunität und zusätzlich zu Menschen, die in endemischen Malariagebieten leben, können Sie eine reduzierte Gesamtdosis einnehmen;
• wenn der Patient nach dem Verzehr der Tabletten bis zu einer halben Stunde Erbrechen entwickelt, muss er erneut die volle Dosis trinken, und wenn das Erbrechen im Zeitraum von 0,5 bis 1 Stunde nach der Einnahme beginnt, nehmen Sie eine weitere Hälfte der Dosis ein;
• Wenn das Bakterium infizierende Agens von Malaria Plasmodium vivax ist, um Plasmodien aus der Leber zu entfernen, ist es notwendig, das Auftreten von Rückfällen unter Verwendung der Derivate der 8-Aminochinolinsubstanz (z. B. Primachine) zu verhindern;
• wenn sich nach 48-72 Stunden nach Beendigung des vollständigen Behandlungsverlaufs keine Besserung zeigt oder wenn während der Prävention Malaria auftritt, sollte der Arzt ein anderes Arzneimittel wählen;
• Bei schweren Formen von akuter Malaria kann das Medikament nach einer 2-3-tägigen Therapie mit intravenösem Chinin konsumiert werden. Es ist notwendig, den Abstand zwischen den Anwendungen dieser Medikamente mindestens 12 Stunden zu beobachten, um die Entwicklung vieler pharmakologischer Wechselwirkungen zu verhindern;
• In Gebieten, in denen Keime-Erreger kreuzresistent sind, kann das Ergebnis ein Schema sein, bei dem Artemisinin oder seine Derivate anfänglich verwendet werden und dann Lariam verwendet wird.

Selbstheilung.

Es ist erforderlich, die Anfangsdosis zu nehmen - mindestens 15 mg / kg. Zum Beispiel mit einem Gewicht von mehr als 45 kg - Einnahme von 3 Tabletten (Dosis beträgt 750 mg). Wenn es in der Zukunft nicht möglich ist, eine medizinische Behandlung zu erhalten und es keine negativen Manifestationen gibt, ist es notwendig, nach 6-8 Stunden die zweite Hälfte der Gesamtdosis einzunehmen - 2 Tabletten (die Dosis beträgt 500 mg). Bei einem Gewicht von mehr als 60 kg nach weiteren 6-8 Stunden zusätzlich eine weitere 1-well Pille verwenden.

Um die Diagnose auszuschließen oder zu bestätigen, müssen Sie einen Arzt aufsuchen, auch wenn Sie sich wohl fühlen.

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Verwenden Lariama Sie während der Schwangerschaft

Verwendung Lariam im 1. Trimenon ist nur in Situationen erlaubt, in denen der wahrscheinliche Nutzen für eine Frau das Risiko von Komplikationen beim Kind übersteigt.

Frauen, die im fortpflanzungsfähigen Alter sind, wenn sie Drogen nehmen, und auch 3 Monate nach dem Ende des Kurses, sollten zuverlässige Verhütungsmittel verwenden. Aber mit der Konzeption, die bereits während der Behandlung gekommen ist, ist der Schwangerschaftsabbruch nicht erforderlich.

Mefloquin geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Da es in solchen Fällen keine Informationen über ihre Wirkung gibt, ist es erforderlich, das Stillen für den Zeitraum von Lariams Aufnahme zu verweigern.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• Angst oder Depression sowie Psychose;
• ein Patient, der an Schizophrenie leidet;
• das Vorhandensein von Krämpfen (auch wenn sie eine Geschichte haben);
• Therapie mit Halofantrin und zusätzlich kann die Verabredung nach der Anwendung von Mefloquin (Verlängerung der QT-Intervallwerte, die lebensbedrohlich sein werden) auftreten;
• Manifestationen der Intoleranz in Bezug auf die Elemente des Arzneimittels oder ähnliche therapeutische Mittel wie Chinidin oder Chinin.

Es ist erforderlich, das Arzneimittel bei Vorliegen von Leberversagen oder Epilepsie (da es die Wahrscheinlichkeit von Anfällen erhöht) und zusätzlich zu Personen mit psychischen Störungen und Herzerkrankungen zu verwenden. Vorsicht ist auch geboten, wenn Säuglinge unter sechs Monaten mit einem Gewicht von weniger als 5 kg und ältere Menschen (über 65 Jahre) verschrieben werden.

Nebenwirkungen Lariama

Während der Therapie im akuten Stadium der Malaria können Nebenwirkungen auftreten, die Symptome der zugrunde liegenden Pathologie sind.

Am häufigsten beobachtet solche Verletzungen (sie sind oft eher schwach ausgeprägt, und deren Expression in dem Prozess reduziert Behandlung von fort): Erbrechen, Kopfschmerzen und Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Inkontinenz von Fäkalien, Gleichgewichtsstörungen, Durchfall, Alpträume, Schwindel, sowie Schlaflosigkeit und ein Gefühl der Schläfrigkeit.

Gelegentlich treten folgende Komplikationen und Störungen auf:

• der Zustand der Depression, Enzephalopathie, motorische oder sensorische Neuropathie, Ataxie, Parästhesien mit Krämpfen und Tremor. Es gibt ein Gefühl der Angst, Agitation, Verwirrung oder Angst, Gedächtnis verschlechtert sich, Halluzinationen und Panikattacken entwickeln sich, Selbstmordgedanken entwickeln sich, ebenso wie Manifestationen einer paranoiden psychotischen und aggressiven Natur;
• erhöhter oder erniedrigter Blutdruck, Tachykardie, Palpitationen, Bradykardie, Hitzewallungen und zusätzlich Extrasystolen mit Arrhythmie. Es kann AV-Blockaden und vorübergehende Probleme mit der Herzleitung geben;
• Urtikaria, Ausschläge auf der Hautoberfläche, Schwellungen, Exantheme, Alopezie, Juckreiz und Erythem (einschließlich exsudativer Polyforma) und Stevens-Johnson-Syndrom;
• Myalgie mit Myasthenie und somit Arthralgie;
• kann Probleme mit dem Hör-, Sicht- oder Gleichgewichtsapparat entwickeln;
• Thrombozyto- oder Leukopenie, Abnahme der Hämatokritmenge und Leukozytose;
• Fieber und Schwächegefühl, vermehrtes Schwitzen, Schüttelfrost und Appetitlosigkeit.

Aufgrund der verlängerten Dauer der Arzneimittelausscheidung können negative Wirkungen bestehen bleiben und sich einige Wochen nach dem Ende der Arzneimittelverabreichung zeigen.

Überdosis

Zu den charakteristischen Zeichen der Vergiftung: erhöhte Schwere der Nebenwirkungen.

Behandlung in diesem Fall ist wie folgt: Induktion von Erbrechen und Magenspülung, sowie symptomatische Verfahren. Darüber hinaus werden intensive Maßnahmen durchgeführt, um die Funktion des CAS zu erhalten, hämodynamische Werte und EKG-Parameter zu überwachen und den neuropsychischen Zustand des Patienten (am ersten Tag) zu beurteilen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wenn Lariam mit Chloroquin, Chinidin und Chinin kombiniert wird, können EKG-Veränderungen beobachtet werden, und die Wahrscheinlichkeit von Anfällen kann zunehmen.

Kanalblockern Ca, Antiarrhythmika und Antihistaminika, trizyklischen, β-Blocker, Phenothiazine und Blocker von Histamin (H1) beeinflussen die Prozesse der Leitung innerhalb des Herzens, und auch die QT-Verlängerung der Intervallwerte beeinflussen können.

Da die Plasmawerte von Valproat, Carbamazepin und Phenytoin mit Phenobarbital mit der Kombination mit Lariam abnehmen, was ihre Wirksamkeit schwächt, muss möglicherweise die Dosierung dieser Medikamente geändert werden.

Die Kombination des Arzneimittels mit Lebendimpfstoffen von Typhus zur oralen Verabreichung verringert die Immunogenität des letzteren. Aus diesem Grund ist es erforderlich, die Impfung mindestens 3 Tage vor Beginn der Lariam-Anwendung durchzuführen.

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Lagerbedingungen

Lariat sollte an einem vor Feuchtigkeit geschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte + 30 ° C nicht überschreiten.

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Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Lariam ist eine ziemlich populäre Droge, die oft als vorbeugende Maßnahme gegen die Entwicklung von Malaria im Falle von Reisen in Länder mit einem hohen endemischen Niveau verwendet wird. Kommentare über sie sind gut genug, aber da die verursachenden Bakterien der Malaria-Krankheit in verschiedenen Regionen unterschiedlich (zB in Sri Lanka), die Behandlung oder Prävention von, nie auf eigene Faust zu tun - sie sollten nur professionelle Experten ernennen, der Lage, das Bild zu bewerten und die Dosierung Größe wählen oder ein anderes Medikament gegen Malaria, falls erforderlich.

Haltbarkeit

Lariam kann in den 3 Jahren seit der Freisetzung des Medikaments verwendet werden.