Larfix

Larfix ist ein Medikament aus der Gruppe der NSAR.

Hinweise Larfixa

Es wird in folgenden Fällen verwendet:

• zur kurzfristigen Linderung akuter Schmerzen mittlerer oder leichter Schwere;
• zur Beseitigung von Entzündungssymptomen sowie Schmerzen bei rheumatoider Arthritis oder Osteoarthritis.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tablettenform, 10 Stück pro Blisterzelle. Eine separate Packung enthält 3 oder 10 Blisterplatten.

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Pharmakodynamik

Die Substanz Lornoxicam ist ein NSAR mit entzündungshemmender und schmerzstillender Wirkung. Sie gehört zur Gruppe der Oxicame.

Der Wirkstoff hemmt die PG-Bindung (Verlangsamung des COX-Enzyms), was zu einer Desensibilisierung peripherer Nozizeptoren und einer Verlangsamung des Entzündungsprozesses führt. Darüber hinaus wirkt Lornoxicam zentral auf Nozizeptoren, die nicht mit der entzündungshemmenden Wirkung verbunden sind. Gleichzeitig beeinflusst das Medikament keine Lebensparameter (wie Herzfrequenz, Atemfrequenz, Temperatur, EKG, Blutdruck und Spirometrie).

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Pharmakokinetik

Absaugung.

Das Medikament wird im Magen-Darm-Trakt schnell und fast vollständig resorbiert. Die Substanz erreicht 1–2 Stunden nach Einnahme Spitzenwerte im Plasma. Die Bioverfügbarkeit von Lornoxicam beträgt 90–100 %. Es gibt keinen First-Pass-Effekt. Die Halbwertszeit beträgt etwa 3–4 Stunden.

Bei Einnahme zusammen mit einer Mahlzeit verringern sich die Spitzenwerte des Arzneimittels um etwa 30 % und die Zeit bis zum Erreichen des Spitzenwertes verlängert sich auf 2,3 Stunden. Auch die AUC-Werte können um bis zu 20 % sinken.

Verteilung.

Im Plasma bleibt die Substanz unverändert sowie in Form eines inaktiven hydroxylierten Zerfallsprodukts. Die Plasmasynthese der Substanz mit Proteinen beträgt 99 %. Dieser Indikator hängt nicht von der Konzentration des Arzneimittels ab.

Stoffwechselprozesse.

Lornoxicam unterliegt einem umfassenden Leberstoffwechsel durch den Prozess der Hydroxylierung und wird zunächst in den inaktiven Bestandteil 5-Hydroxylornoxicam umgewandelt.

Die Substanz unterliegt außerdem einer Biotransformation, an der das Hämoprotein CYP2C9 beteiligt ist. Aufgrund des bestehenden genetischen Polymorphismus kann es bei manchen Menschen zu einem intensiven oder langsamen Stoffwechsel dieses Enzyms kommen, was sich in einem signifikanten Anstieg der Plasma-Lornoxicam-Werte äußert (bei langsamem Stoffwechsel). Das hydroxylierte Zerfallsprodukt weist eine medizinische Wirkung auf. Der Wirkstoff wird vollständig metabolisiert. Etwa zwei Drittel werden über die Leber und ein weiteres Drittel über die Nieren in Form inaktiver Elemente ausgeschieden.

Das Medikament hat in präklinischen Tests keine Induktion von Leberenzymen hervorgerufen. Es liegen keine Informationen über die Akkumulation des Wirkstoffs infolge wiederholter Verabreichung von Standarddosen des Arzneimittels vor.

Ausscheidung.

Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt etwa 3-4 Stunden. Etwa 50 % des Arzneimittels werden mit dem Kot und weitere 42 % über die Nieren ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form des Elements 5-Hydroxylornoxicam. Die Halbwertszeit der Komponente 5-Hydroxylornoxicam beträgt etwa 9 Stunden – bei parenteraler Anwendung des Arzneimittels 1-2 mal täglich.

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Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten werden oral mit Wasser eingenommen. Das Arzneimittel sollte vor den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Dosis wird vom Arzt festgelegt.

Bei der Entwicklung von Schmerzen ist es notwendig, das Medikament 2-3 mal täglich in einer Menge von 4-8 mg einzunehmen. Es dürfen nicht mehr als 16 mg pro Tag eingenommen werden.

Um rheumatische Erkrankungen zu beseitigen, vor deren Hintergrund Schmerzen und Entzündungen auftreten, werden 2-3 mal täglich 4 mg des Arzneimittels benötigt. Pro Tag werden maximal 12 mg des Arzneimittels eingenommen.

Unter Berücksichtigung der Art der Erkrankung sowie der individuellen Indikatoren des Patienten kann sich die Dosisgröße ändern, aber nur der behandelnde Arzt kann Anpassungen vornehmen.

Ältere Patienten (und auch solche mit Leber-/Nierenproblemen) müssen maximal 12 mg Larfix pro Tag einnehmen.

Wenn der Patient eine Langzeitbehandlung benötigt, ist eine Überwachung der Leber- und Nierenfunktion sowie der Blutwerte erforderlich.

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Verwenden Larfixa Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels im 1. und 2. Trimester wurde nicht getestet, daher ist die Anwendung während dieser Zeiträume verboten.

Auch die Anwendung von Larfix im 3. Trimester ist verboten.

Es liegen keine Informationen darüber vor, dass das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht, daher wird es stillenden Müttern nicht verschrieben.

Lornoxicam kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen von Larfix;
• Unverträglichkeit gegenüber nicht-narkotischen Schmerzmitteln (die sogenannte Aspirin-Triade);
• schwere Herzinsuffizienz;
• Thrombozytopenie;
• Blutungen und Erkrankungen hämatologischer Art (dazu gehören auch Hirnblutungen);
• das Auftreten von Blutungen oder Perforationen im Magen-Darm-Trakt (auch wenn eine Vorgeschichte solcher Erkrankungen vorliegt) im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAR;
• Magengeschwür (aktuell oder in der Vergangenheit);
• schwere Leber- oder Harninsuffizienz;
• Termin für Kinder;
• Vorhandensein von Windpocken.

Wenn das Medikament Personen verschrieben wird, die sich vor Kurzem komplexen Operationen unterzogen haben, sowie Personen, die an Herzinsuffizienz leiden oder Diuretika einnehmen, wird empfohlen, ihre Nierenfunktion regelmäßig zu überwachen.

Bei Patienten mit Leber- oder Nierenproblemen (mittelschwer) ist Vorsicht geboten. Auch bei Patienten mit schlechter Blutgerinnung ist Vorsicht geboten (die Behandlung ist nur unter ständiger Überwachung der Blutwerte zulässig). Älteren Menschen wird das Medikament ebenfalls mit Vorsicht verschrieben.

Mit gewissen Einschränkungen kann das Arzneimittel bei folgenden Erkrankungen bei Patienten eingesetzt werden:

• Neigung zur Schwellung;
• Rauchen, erhöhter Blutdruck, erhöhte Plasmalipidwerte und Diabetes mellitus;
• Asthma bronchiale;
• Libman-Sachs-Krankheit;
• Blutungsneigung.

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Nebenwirkungen Larfixa

Am häufigsten führt die Einnahme von Medikamenten zu Nebenwirkungen, die für nicht-narkotische Schmerzmittel typisch sind – zum Beispiel Erbrechen (manchmal blutig), ulzerative Stomatitis, dyspeptische Symptome, Meläna, Blähungen, Stuhlprobleme und zusätzlich eine Verschlimmerung von regionaler Enteritis und Colitis. Einige Manifestationen können Symptome einer Perforation im Magen-Darm-Trakt sein – in diesem Fall ist dringend ärztliche Hilfe erforderlich (zum Beispiel bei akuten Bauchschmerzen, Meläna und blutigem Erbrechen).

Darüber hinaus wurden bei der Anwendung von Larfix folgende Beschwerden beobachtet:

• Infektionsprozesse: Entwicklung einer Pharyngitis;
• Störungen des hämatopoetischen Systems: Auftreten von Anämie (manchmal hämolytischer Art), Thrombozytopenie, Neutro-, Leukopenie oder Panzytopenie und zusätzlich Agranulozytose oder Ekchymose sowie Gerinnungsstörungen;
• Stoffwechselstörungen: Auftreten von Hyponatriämie, Appetitlosigkeit und Gewichtsveränderungen;
• ZNS-Dysfunktion: Angstgefühl, Schläfrigkeit oder Erregbarkeit, Entwicklung von Schlaflosigkeit, kognitiven Beeinträchtigungen, Depressionen, Kopfschmerzen, Migräne und Zittern. Darüber hinaus treten Bewusstseinsstörungen und Konzentrationsprobleme, Schwindel und kognitive Beeinträchtigungen sowie Hyperkinesie und Dysgeusie auf. Selten tritt eine aseptische Meningitis auf (bei Menschen mit Bindegewebserkrankungen).
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: Auftreten von Tachykardie, Schwellungen, Gesichtshyperämie, Hitzewallungen, Vaskulitis und Hämatomen sowie Flüssigkeitsretention, unregelmäßigem Herzschlag, Herzinsuffizienz und erhöhtem Blutdruck;
• sensorische Probleme: verschwommenes Sehen, vermindertes Sehvermögen, Farbsehstörungen, Bindehautentzündung, Diplopie, Skotom, Schwachsichtigkeit sowie Uveitis anterior, Schwindel und Tinnitus;
• Magen-Darm-Störungen: Übelkeit, Aufstoßen, Entwicklung von Magen- oder Darmgeschwüren oder Gastritis sowie Trockenheit oder Geschwürbildung der Mundschleimhaut und zusätzlich Zahnfleischbluten. Dysphagie, GERD, Ösophagitis und Glossitis können ebenfalls auftreten, ebenso wie Hämorrhoiden oder aphthöse Stomatitis;
• Schäden am hepatobiliären System: Lebervergiftung, Cholestase und Gelbsucht sowie Leberversagen, Hepatitis und erhöhte ALT- und AST-Werte;
• Allergiesymptome: Hautausschlag, Urtikaria, vermehrtes Schwitzen und Hyperthermie. Alopezie, Schüttelfrost, Erythem, Angioödem, Anaphylaxie sowie Dyspnoe, Bronchospasmus und Rhinitis können auftreten. Darüber hinaus können TEN, Stevens-Johnson-Syndrom, Purpura und bullöser Ausschlag auftreten.

Durch die Einnahme der Pillen können Erkrankungen des Bewegungsapparates auftreten (Muskelschmerzen und -krämpfe, Rücken-, Gelenk- oder Knochenschmerzen sowie Myasthenie). Darüber hinaus besteht das Risiko, Erkrankungen der Harnwege zu entwickeln (Probleme beim Wasserlassen, Hyperurikämie oder Nykturie sowie akutes Nierenversagen (bei Erkrankungen der Harnwege), Hyperkreatininämie, nephrotisches Syndrom, nekrotische Papillitis und Nephritis).

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Überdosis

Infolge einer Vergiftung mit Larfix treten zerebrale Manifestationen (Schwindel und Sehstörungen), Krämpfe, Übelkeit mit Erbrechen sowie Ataxie und Koma auf. Darüber hinaus kann es aufgrund einer Überdosierung zu einer Störung der Blutgerinnung und einer Beeinträchtigung der Leberfunktion kommen.

Im Falle einer Vergiftung muss die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen werden. Da das Arzneimittel eine kurze Halbwertszeit hat, wird es schnell aus dem Körper ausgeschieden. Die Dialyse führt nicht zu einer Verringerung der Serumwerte der Substanz.

Es gibt keine Informationen über die Existenz eines speziellen Gegenmittels. Wenn seit dem Zeitpunkt der Vergiftung weniger als 20 Minuten vergangen sind, kann eine Magenspülung durchgeführt und dem Opfer Sorbentien verabreicht werden.

Es kann auch eine Behandlung verordnet werden, um die Vergiftungssymptome zu lindern.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit Cimetidin steigt der Lornoxicam-Spiegel im Serum an.

Larfix kann die Eigenschaften von Antikoagulanzien verstärken und bei einer Kombination dieser Arzneimittel die Blutungszeit verlängern.

Das Medikament schwächt die Wirkung von Phenprocoumon, Diuretika, ACE-Hemmern, Medikamenten, die Angiotensin II blockieren, und zusätzlich von β-Blockern.

Bei Personen, die zusätzlich Heparin einnehmen, kann aufgrund einer Epidural- oder Spinalanästhesie ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung eines Hämatoms bestehen.

Die Kombination von Larfix mit Digoxin verringert die Ausscheidung des letzteren über die Nieren.

Die gleichzeitige Einnahme von GCS mit Larfix erhöht das Risiko von Blutungen und Geschwüren im Magen-Darm-Trakt.

Die Kombination des Arzneimittels mit Arzneimitteln aus der Kategorie der Chinolone erhöht die Wahrscheinlichkeit, Krampfanfälle zu entwickeln.

Thrombolytika, Serotonin-Wiederaufnahmehemmer und nicht-narkotische Schmerzmittel erhöhen in Kombination mit Larfix die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Lornoxicam verstärkt die toxischen Eigenschaften von Cyclosporin mit Methotrexat sowie Lithiumpräparaten und Pemetrexed.

Das Arzneimittel kann die antidiabetischen Eigenschaften von Sulfonylharnstoff-Derivaten verstärken.

Es ist mit der Entwicklung von Wechselwirkungen zwischen Lornoxicam und Induktoren oder Inhibitoren des CYP2 C9-Elements zu rechnen.

Das Arzneimittel kann in Kombination mit Tacrolimus die Nephrotoxizität erhöhen (durch Verringerung der renalen Produktion von Prostacyclin).

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Lagerbedingungen

Larfix muss unter Standardbedingungen für Arzneimittel aufbewahrt werden. Temperaturniveau – maximal 25 °C.

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Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Larfix erhält überwiegend positive Bewertungen, was auf eine relativ hohe Wirksamkeit dieses Arzneimittels hinweist.

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Haltbarkeit

2 Jahre.

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