Lantus

Lantus ist ein antidiabetisches Insulinmedikament.

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Hinweise Lantus

Geeignet zur Behandlung von insulinabhängigem Diabetes bei Kindern ab 6 Jahren sowie bei Erwachsenen.

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Freigabe Formular

Es wird als Injektionslösung in 3-ml-Kartuschen hergestellt. Eine Blisterpackung enthält 5 Kartuschen. Eine Blisterplatte befindet sich in einer separaten Verpackung.

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Insulin glargin (ein künstliches Analogon des Humaninsulins), das in neutraler Umgebung schlecht löslich ist. In einer Arzneimittellösung löst sich diese Substanz im sauren Milieu vollständig auf. Nach subkutaner Verabreichung wird die Säure jedoch unter Bildung von Mikropräzipitaten neutralisiert, aus denen die Insulin-glargin-Komponente allmählich (in kleinen Portionen) freigesetzt wird. Dies ermöglicht gleichmäßige AUC-Werte der Substanz im Plasma (scharfe Spitzen und Abfälle werden nicht beobachtet). Durch die Bildung von Mikropräzipitaten erhält das Arzneimittel zudem seine verlängerte Wirkung.

Die Affinität des Wirkstoffs des Arzneimittels zu Insulinleitern ähnelt den analogen Eigenschaften des menschlichen Analogons. Die Synthese mit dem IGF-1-Leiter von Insulin glargin übertrifft die menschlichen Indikatoren um das 5- bis 8-fache, gleichzeitig sind die Indikatoren seiner Zerfallsprodukte jedoch geringfügig niedriger als die des menschlichen Analogons.

Der Gesamtspiegel der Arzneimittelinsulinkonzentration (Wirkstoff samt Abbauprodukten), der bei Personen mit Diabetes mellitus Typ 1 beobachtet wird, liegt weit unter den Werten, die für eine halbmaximale Synthese mit IGF-1-Rezeptoren und gleichzeitig für eine weitere Aktivierung des mitogen-proliferativen Effektprozesses, der unter dem Einfluss dieses Rezeptors auftritt, geeignet sind.

Im Normalzustand ist internes IGF-1 in der Lage, mitogen-proliferative Wirkungen auszulösen, aber die bei der Insulintherapie verwendeten medizinischen Insulindosen sind viel niedriger als die Werte, die zum Auslösen dieses Prozesses (indirekt über IGF-1) erforderlich sind.

Die Hauptfunktion der Substanz Insulin (auch Insulin glargin) ist die Normalisierung des Kohlenhydratstoffwechsels (des Glukosestoffwechsels). Gleichzeitig senkt das Medikament den Plasmaglukosespiegel (was den Bedarf peripherer Gewebe (Muskeln und Fettdepots) an dieser Substanz erhöht) und unterdrückt gleichzeitig die Bildung dieses Elements in der Leber. Darüber hinaus unterdrückt Insulin die Proteolyse sowie die Lipolyse in Adipozyten und löst gleichzeitig die Bindung an Proteine aus.

Bei klinisch-pharmakologischen Tests wurde festgestellt, dass Insulin glargin und sein Humananalogon in gleicher Dosierung nach intravenöser Injektion gleichwertig sind.

Wie bei anderen Insulinen werden auch bei Insulin glargin die Eigenschaften und die Wirkungsdauer durch das Ausmaß der körperlichen Aktivität und andere Faktoren beeinflusst.

Die langsame Absorption der Lösung bei subkutaner Verabreichung ermöglicht eine einmal tägliche Behandlung. Es ist jedoch zu beachten, dass die Wirkung von Insulin hinsichtlich der Zeitintervalle individuell stark variiert.

Im Verlauf der Tests wurden keine signifikanten Unterschiede in der Dynamik der Entwicklung einer proliferativen Retinopathie bei der Verwendung von NPH-Insulin sowie Insulin glargin festgestellt.

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Pharmakokinetik

Die Absorption des Wirkstoffs erfolgt sehr langsam, so dass das Arzneimittel nach subkutaner Verabreichung keine Spitzenkonzentration aufweist (im Vergleich zu NPH-Insulin). Nach einmaliger täglicher Injektion des Arzneimittels wird der Gleichgewichtswert am 2.-4. Tag des Behandlungsverlaufs beobachtet. Bei intravenöser Verabreichung entsprach die Halbwertszeit von Insulin glargin der Halbwertszeit des menschlichen Analogons.

Der Metabolismus der aktiven Komponente erfolgt unter Bildung von zwei aktiven Derivaten (M1 und M2). Die Wirkung der subkutanen Verabreichung ist hauptsächlich auf die Exposition des M1-Elements zurückzuführen, Insulin glargin mit M2 wurde jedoch bei vielen Testteilnehmern nicht nachgewiesen.

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Dosierung und Verabreichung

Die Arzneimittellösung wird subkutan verabreicht, die intravenöse Verabreichung ist jedoch verboten, da sie selbst in normalen Dosen eine schwere Hypoglykämie hervorrufen kann. Die verlängerten Eigenschaften des Arzneimittels werden durch Injektion in die subkutane Fettschicht gewährleistet.

Während der Behandlung ist es notwendig, ein bestimmtes Behandlungsschema einzuhalten und das Verfahren zur Verabreichung des Arzneimittels korrekt durchzuführen.

Es gibt keine klinisch signifikanten Unterschiede bei der Injektion des Arzneimittels in den Deltamuskel, den Bauch oder die Oberschenkel. Die Injektionsstelle sollte jedoch bei jedem neuen Eingriff gewechselt werden, wobei die am besten geeigneten Bereiche für die Injektion beibehalten werden sollten.

Das Arzneimittel darf nicht verdünnt oder mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.

Dosierungsgrößen:

Lantus enthält Insulin mit verlängerter Wirkung. Es muss einmal täglich verabreicht werden, und der Eingriff muss immer zur gleichen Zeit durchgeführt werden. Das Behandlungsschema wird für jeden Patienten individuell festgelegt – Dosisgröße, Behandlungsdauer usw. Das Medikament darf in der kombinierten Behandlung von Typ-2-Diabetes (zusammen mit blutzuckersenkenden Medikamenten) eingesetzt werden.

Es sollte berücksichtigt werden, dass sich die ED-Werte von Lantus von den ED-Werten anderer Insulinprodukte unterscheiden.

Bei älteren Menschen kann der Insulinbedarf aufgrund einer fortschreitenden Nierenfunktionsstörung ständig sinken. Daher kann bei einer Person mit Nierenfunktionsstörung der Bedarf an dieser Substanz (im Vergleich zu Patienten mit gesunder Nierenfunktion) reduziert sein.

Bei eingeschränkter Leberfunktion kann auch der Insulinbedarf sinken (da sich der Stoffwechsel dieser Substanz verlangsamt und auch eine Abnahme der Gluconeogenese beobachtet wird).

Beim Wechsel von anderen Insulinarten zu Lantus:

Im Falle der Verwendung von Insulinen mit einer langen oder mittleren Wirkungsdauer kann es nach dem Übergang notwendig sein, die Hintergrundinsulindosis anzupassen und gleichzeitig die gleichzeitige Behandlung zu ändern. Um die Wahrscheinlichkeit einer Hypoglykämie nachts sowie morgens zu reduzieren, müssen Menschen, die die Hintergrundinsulinregierung ändern (Übergang von 2-maligen Injektionen (Verwendung von NPH-Insulin) auf einzelne (Verwaltung von Lantus)), ihre Dosierung während der ersten Wochen der Behandlung um 20-30 % reduzieren. Zur gleichen Zeit ist es notwendig, die Dosierung des mit Nahrung eingenommenen Insulins ein wenig zu erhöhen. Nach 2-3 Wochen werden die Dosisgrößen unter Berücksichtigung der Eigenschaften des Patienten angepasst.

Bei Personen mit Antikörpern gegen Humaninsulin kann es bei der Anwendung des Arzneimittels zu einer veränderten Reaktion auf die Substanz kommen. Dies kann eine Dosisanpassung erforderlich machen.

Auch bei Veränderungen des Lebensstils, des Gewichts und anderer Faktoren, die die Eigenschaften des Insulins beeinflussen können, sollte die Dosierung angepasst werden.

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Verwenden Lantus Sie während der Schwangerschaft

Klinische Studien zur Anwendung von Lantus bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Informationen aus Post-Marketing-Studien (ca. 300–1000 gemeldete Fälle) zeigten, dass der Wirkstoff keine negativen Auswirkungen auf die fetale Entwicklung und Schwangerschaft hat. Auch Tierversuche zeigten keine toxischen Wirkungen auf den Fötus. Daraus lässt sich schließen, dass das Medikament das Fortpflanzungssystem nicht beeinträchtigt.

Bei Bedarf kann der Arzt der schwangeren Frau eine Behandlungslösung verschreiben. Es ist jedoch notwendig, die Plasmaglukosewerte und den Allgemeinzustand der Frau genau zu überwachen. Im ersten Trimester kann der Insulinbedarf sinken, im zweiten und dritten Trimester hingegen steigen. Unmittelbar nach der Geburt sinkt dieser Bedarf stark, was das Risiko einer weiteren Hypoglykämie birgt.

Während der Stillzeit ist die Anwendung des Arzneimittels erlaubt, die Dosierung muss jedoch sorgfältig überwacht werden. Nach dem Eindringen in den Verdauungstrakt wird der Wirkstoff in Aminosäuren zerlegt und kann daher einem gestillten Baby nicht schaden. Es gibt keine Informationen darüber, dass Insulin glargin in die Muttermilch gelangt.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorliegen einer Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder zusätzlichen Elementen, die in der Zusammensetzung des Arzneimittels vorhanden sind;
• der Patient hat Hypoglykämie;
• Die Verschreibung an Kinder unter 6 Jahren ist verboten;
• sollte nicht als Medikament zur Behandlung einer diabetischen Ketoazidose gewählt werden.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung bei Personen mit einem hohen Risiko für gesundheitliche Komplikationen während hypoglykämischer Episoden. Dazu gehören Patienten mit diabetischer Retinopathie sowie zerebraler oder koronarer Vasokonstriktion.

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Nebenwirkungen Lantus

Infolge der Einnahme des Arzneimittels entwickelt sich am häufigsten eine Hypoglykämie (wenn Insulin in Mengen verabreicht wird, die den Bedarf einer Person übersteigen). Darüber hinaus kann Insulin glargin folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Organe des Nervensystems: Schwächung des Sehvermögens, Entwicklung einer Retinopathie oder Dysgeusie;
• Unterhautgewebe mit Haut: Entwicklung einer Lipodystrophie oder Lipohypertrophie;
• Stoffwechselstörungen: Entwicklung einer Hypoglykämie;
• allergische Symptome: das Auftreten von Schwellungen oder Hyperämie an der Injektionsstelle, die Entwicklung von Urtikaria, Angioödem, Anaphylaxie oder Bronchospasmus;
• Sonstiges: Ansammlung von Natrium im Körper, Entwicklung von Myalgie.

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Überdosis

Bei Verabreichung großer Mengen der Lösung kann es zu einer schweren und lang anhaltenden Hypoglykämie kommen, deren Verlauf lebensbedrohlich werden kann.

Bei leichten Überdosierungen hilft die Aufnahme von Kohlenhydraten. Bei regelmäßig auftretenden Hypoglykämien sind neben der Höhe der Medikamentendosis auch Anpassungen des Lebensstils erforderlich.

Bei schweren Formen der Hypoglykämie (einschließlich Episoden mit verschiedenen neurologischen Störungen, Krampfanfällen und komatösen Zuständen) ist die intramuskuläre oder subkutane Gabe von Glukagon bzw. die intravenöse Gabe von Glukose (konzentrierte Lösung) erforderlich. Da Lantus eine verlängerte Wirkung hat, ist es auch bei einer Besserung des Gesundheitszustands des Patienten notwendig, dem Patienten über einen längeren Zeitraum Kohlenhydrate zuzuführen und seinen Gesundheitszustand zu überwachen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei Kombination mit Arzneimitteln, die den Glukosestoffwechsel beeinflussen, kann eine Anpassung der Lantus-Dosis erforderlich sein.

Erhöhte hypoglykämische Eigenschaften des Arzneimittels werden in Kombination mit Fluoxetin, Propoxyphen, Salicylaten, Fibraten sowie Pentoxifyllin, Sulfonamiden und Disopyramid beobachtet. Darüber hinaus haben MAO- und ACE-Hemmer sowie oral einzunehmende blutzuckersenkende Arzneimittel ähnliche Wirkungen.

Eine Schwächung der hypoglykämischen Eigenschaften des Arzneimittels wird durch Kortikosteroide, Glucagon, Isoniazid mit Danazol und Somatropin verursacht. Darüber hinaus werden auch Gestagene mit Östrogenen, Clozapin, Diazoxid und Olanzapin eingesetzt. Darüber hinaus werden Diuretika, Phenothiazinderivate, Sympathomimetika, Proteasehemmer und Schilddrüsenhormone eingesetzt.

Lithiumpräparate, Clonidin sowie β-Blocker mit Ethanol können die Wirkung des Arzneimittels sowohl verstärken als auch abschwächen.

Die Kombination mit Pentamidin kann eine Hypoglykämie hervorrufen, die sich anschließend in eine Hyperglykämie verwandelt.

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Lagerbedingungen

Lantus muss bei einer Temperatur von 2–8 ^° C aufbewahrt werden. Die Lösung darf nicht eingefroren werden. Nach dem Öffnen der Patrone muss das Arzneimittel bei einer Temperatur von 15–25 ^° C gelagert werden.

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Haltbarkeit

Lantus ist ab dem Datum der Freigabe der Lösung 3 Jahre lang verwendbar. Nach dem Öffnen der Patrone mit dem Arzneimittel darf es jedoch nicht länger als 1 Monat verwendet werden.