Carbapin

Carbapin ist ein Antikonvulsivum, ein Derivat von Carboxamid. Der Wirkstoff Carbamazepin blockiert die Natriumkanäle in der Nervenwand und verhindert so die Impulsweiterleitung.

Das Medikament wird häufig zur Behandlung kombinierter oder einfacher partieller Anfälle sowie tonisch-klonischer Anfälle (primär oder sekundär) eingesetzt. Das Medikament wird auch zur Behandlung anderer Arten epileptischer Anfälle (ausgenommen Absencen) verschrieben.

Hinweise Karbapina

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Epilepsie (schwere Anfälle, partielle Anfälle mit einfachen oder komplexen Manifestationen, gemischte Epilepsietypen und generalisierte tonisch-klonische Anfälle);
• emotionale Störungen zyklischer Natur (mit manisch-depressiver Natur der Störung);
• Neuralgie (postherpetische, Trigeminus- oder Glossopharyngeusneuralgie);
• Entzugssyndrom bei Menschen mit chronischem Alkoholismus;
• Neuropathie diabetischen Ursprungs, die Schmerzen verursacht;
• Diabetes insipidus zentralen Ursprungs.

[ 1 ]

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tabletten zu 0,2 g hergestellt; eine Packung enthält 50 Tabletten.

Pharmakodynamik

Das Medikament wird bei Trigeminusneuralgie unterschiedlicher Ursache und anderen chronischen Schmerzen verschrieben. Es wird angenommen, dass Carbamazepin die Schmerzintensität bei Trigeminusneuralgie reduzieren kann, indem es die Übertragung innerhalb des Kerns des Tertiärnervs unterdrückt.

Pharmakokinetik

Das Arzneimittel wird im Magen-Darm-Trakt nahezu vollständig – gleichmäßig und mit geringer Geschwindigkeit – resorbiert.

Die Bioverfügbarkeit von Carbamazepin liegt zwischen 58 und 96 % und verändert sich nicht durch Nahrungsaufnahme. Der Plasma-Cmax-Wert wird nach 2–8 Stunden gemessen. Die Halbwertszeit ist recht lang und beträgt etwa 30 Stunden. Da das Medikament die Aktivität intrahepatischer Enzyme induziert, erhöht es die Geschwindigkeit seines eigenen Stoffwechsels und kann die Halbwertszeit auf 15 Stunden verkürzen.

Das Verteilungsvolumen des Arzneimittels liegt im Bereich von 0,8–1,9 l/kg.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte oral mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Die Dosierung des Medikaments wird individuell für jeden Patienten unter Berücksichtigung der medizinischen Wirksamkeit und der Plasmawerte des Wirkstoffs gewählt. Das Medikament wird bei Epilepsie sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antikonvulsiva (Phenobarbital, Phenytoin oder Natriumvalproat) verschrieben.

Erwachsene

Bei Epilepsie werden zunächst 1-2 mal täglich 0,2 g des Arzneimittels eingenommen; bei älteren Menschen 0,1 g (0,5 Tabletten) mit der gleichen Häufigkeit. Anschließend wird die Dosis schrittweise 2-3 mal täglich auf 0,4 g erhöht, bis die optimale Tagesdosis von 0,8-1,2 g erreicht ist. Ein Erwachsener darf nicht mehr als 1,6 g des Arzneimittels pro Tag einnehmen.

Bei zyklischen emotionalen Störungen: Wenn die Behandlung mit Lithiumpräparaten keine Wirkung zeigt, kann das Medikament als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln während der Remission oder aktiven Phase der Krankheit angewendet werden. Die Tagesdosis beträgt 1–1,6 g Carbapin.

Bei Neuralgien nehmen Sie zunächst 0,2 g des Arzneimittels pro Tag ein. Anschließend wird das Arzneimittel in einer Dosierung von 0,4–0,8 g pro Tag angewendet.

Bei Entzugserscheinungen werden durchschnittlich 0,6 g der Substanz pro Tag eingenommen, aufgeteilt auf 3 Anwendungen. Bei schweren Erkrankungen (in den ersten Tagen) kann die Tagesdosis auf 1,2 g (in 3 Anwendungen) erhöht werden.

Bei diabetischer Neuropathie (mit Schmerzen) werden durchschnittlich 2-4 mal täglich 0,2 g des Arzneimittels verabreicht.

Diabetes insipidus zentraler Ätiologie: Durchschnittlich werden 0,4–0,6 g des Medikaments pro Tag eingenommen (2–3 Anwendungen).

Bei längerfristiger Anwendung sollte die Dosis in 3-monatigen Pausen auf die minimal wirksame Dosis reduziert werden (oder ein vollständiges Absetzen erfolgen), um einer Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel vorzubeugen.

Bei vollständigem Absetzen der Therapie wird die Dosis über einen Zeitraum von 14 Tagen schrittweise reduziert, um einen Rückfall der Erkrankung zu verhindern.

Personen mit schwerer Nierenfunktionsstörung benötigen ¾ der Standardtagesdosis der konventionellen Therapie. Nach Hämodialysesitzungen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Kinder

Kinder benötigen täglich 10–20 mg/kg des Arzneimittels. Im Alter von 1–3 Jahren – 0,2–0,3 g pro Tag; 4–7 Jahre – 0,3–0,5 g; 8–14 Jahre – 0,5–1 g; 15–18 Jahre – 0,8–1,2 g. Die Tagesportion sollte auf zwei Gaben aufgeteilt werden.

Kinder unter 15 Jahren dürfen nicht mehr als 1 g des Arzneimittels pro Tag einnehmen, über 15 Jahre maximal 1,2 g pro Tag.

[ 2 ]

Verwenden Karbapina Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur bei strenger Indikationsstellung zulässig, im ersten Trimester sollte es nicht angewendet werden.

Das Medikament geht in die Muttermilch über und sollte daher während der Stillzeit mit äußerster Vorsicht angewendet werden. In einer solchen Situation müssen Nutzen und Risiken des Stillens für das Kind sorgfältig abgewogen werden. Stillen ist bei Frauen unter Carbamazepin-Behandlung nur möglich, wenn das Kind auf mögliche Nebenwirkungen (z. B. starke Schläfrigkeit) überwacht wird.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Bestandteilen des Arzneimittels oder trizyklischen Antidepressiva;
• AV-Block (ausgenommen Personen mit implantiertem Herzschrittmacher);
• Probleme mit der Hämatopoese des Knochenmarks;
• intermittierende Porphyrie (in der aktiven Phase);
• Verwendung mit Lithiummedikamenten oder MAOIs.

Nebenwirkungen Karbapina

Nebenwirkungen treten häufig bei einer Kombinationstherapie auf; sie entwickeln sich meist in der Anfangsphase der Behandlung und hängen von der Portionsgröße ab:

• ZNS-Läsionen: Schwindel, Schläfrigkeit, starke Müdigkeit, Verwirrtheit, Kopfschmerzen und Störungen der motorischen Koordination sind häufig. Ältere Menschen können Angstzustände und Verwirrtheit verspüren. Auch über Verhaltensaggression, Depression, Tinnitus und geistige Behinderung wurde sporadisch berichtet. Unwillkürliche Bewegungen (Nystagmus oder ausladender Tremor) treten gelegentlich auf. Darüber hinaus können bei älteren Menschen und Menschen mit organischen Hirnläsionen unwillkürliche Bewegungen des Gesichts und des Kiefers (Choreoathetose oder Dyskinesie) auftreten. Neuritis, Sprachstörungen, Myasthenie, Dysgeusie und Beinparesen wurden sporadisch berichtet. Die meisten dieser Symptome verschwinden nach 8-14 Tagen oder nach einer vorübergehenden Dosisreduktion von selbst. Aus diesem Grund wird das Medikament in der Anfangsphase der Therapie in kleinen Dosen verabreicht und dann gesteigert;
• Sehstörungen: Es kann zu einer Bindehautentzündung kommen, die sich manchmal zu einer Akkommodationsstörung, verschwommenem Sehen und Diplopie entwickelt. Auch eine Trübung der Augenlinse kann auftreten.
• Probleme im Zusammenhang mit der Struktur von Muskeln und Knochen: Muskel- und Gelenkschmerzen (Myalgie oder Arthralgie) oder Muskelkrämpfe treten sporadisch auf. Nach Absetzen des Medikaments verschwinden diese Symptome;
• Läsionen der Schleimhäute und der Epidermis: Entwicklung epidermaler Anzeichen einer Allergie – Juckreiz, Erythema multiforme, Urtikaria, TEN, exfoliative Dermatitis, Lichtempfindlichkeit, Erythrodermie, SJS und disseminierter Lupus erythematodes. Hyperhidrose oder Alopezie treten sporadisch auf;
• Störungen der Hämatopoese: Thrombozyto- oder Leukopenie, Eosinophilie und Leukozytose. Leukopenie ist in der Regel gutartig. Gelegentlich entwickeln sich hämolytische, aplastische oder megaloblastische Anämie, Agranulozytose und Splenomegalie. Zusätzlich kommt es zu einer Vergrößerung der Lymphknoten.
• Magen-Darm-Probleme: Manchmal treten Erbrechen, Mundtrockenheit oder Übelkeit sowie Appetitlosigkeit auf. Gelegentlich treten Verstopfung oder Durchfall auf. Schmerzen im Bauchbereich und Entzündungen der Nasen-Rachen-Schleimhäute (Glossitis mit Stomatitis und Gingivitis) werden sporadisch beobachtet. Diese Symptome verschwinden nach 8-14 Tagen Therapie oder nach einer vorübergehenden Dosisreduktion.
• Leberschäden: Manchmal kommt es zu Veränderungen der Werte der Leberfunktionstests. Gelegentlich entwickelt sich Gelbsucht. Hepatitis tritt sporadisch auf (granulomatös, cholestatisch sowie gemischt oder hepatozellulär);
• EBV und Erkrankungen des endokrinen Systems: Galaktorrhoe (Frauen) oder Gynäkomastie (Männer) können gelegentlich auftreten. Carbamazepin kann außerdem die Schilddrüsenfunktion beeinträchtigen, insbesondere in Kombination mit anderen Antiepileptika. Da Carbamazepin antidiuretisch wirkt, kann es gelegentlich zu einem Abfall des Natriumspiegels im Plasma (Hyponatriämie) kommen, was Kopfschmerzen, Erbrechen und Verwirrtheit verursachen kann. Gelegentlich können Schwellungen und Gewichtszunahme auftreten. Der Kalziumspiegel im Plasma kann sinken.
• Probleme mit der Atemfunktion: Es werden vereinzelte Fälle von Arzneimittelunverträglichkeit beobachtet, die sich in Form von Dyspnoe, Fieber, Lungenfibrose und Entzündungen äußern;
• Erkrankungen des Urogenitaltrakts: Gelegentlich treten Hämaturie, Proteinurie oder Oligurie auf. Gelegentlich kann es zu Nierenversagen oder sexuellen Funktionsstörungen kommen.
• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: Gelegentlich können bei älteren Menschen oder Menschen mit Herzproblemen Herzrhythmusstörungen und Bradykardie auftreten, außerdem kann sich der Verlauf einer koronaren Herzkrankheit verschlechtern. Gelegentlich wird ein AV-Block beobachtet, manchmal begleitet von Bewusstlosigkeit. Ein signifikanter Anstieg oder Abfall des Blutdrucks kann auftreten (letzteres tritt normalerweise bei der Einnahme hoher Dosen des Arzneimittels auf). Gleichzeitig wurde die Entwicklung von Thrombophlebitis, Vaskulitis oder Thromboembolie beobachtet;
• Manifestationen einer schweren Unverträglichkeit: gelegentlich treten Vaskulitis, Fieber, Hautausschläge, vergrößerte Lymphknoten, Veränderungen der Leukozytenzahl, Arthralgie, Veränderungen der Werte des funktionellen intrahepatischen Tests, Hepatosplenomegalie auf; außerdem andere Erkrankungen der Systeme und Organe – Nieren, Lunge, Myokard und Bauchspeicheldrüse.

Bei Auftreten schwerer Allergiesymptome, Exanthem, Veränderungen der Blutwerte (Neutro-, Leukopenie- oder Thrombozytopenie) und Fieber ist ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels erforderlich.

Überdosis

Carbamazepin führt zu einer erheblichen Depression des zentralen Nervensystems, weshalb die Gefahr schwerer Vergiftungserscheinungen besteht.

Zeichen.

• ZNS-Dysfunktion: ZNS-Depression, Halluzinationen, Unruhe, Desorientierung, Koma und Schläfrigkeit. Darüber hinaus treten Dysarthrie, Hyperreflexie, die sich zu Hyporeflexie entwickelt, Nystagmus, Sehschärfestörung, Ataxie, Krampfanfälle, Dyskinesie, Hypothermie, Myoklonus und psychomotorische Störungen auf;
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: Reizleitungsstörungen am Herzen mit Verbreiterung des QRS-Systems, Tachykardie, Anstieg oder Abfall der Blutdruckwerte und Herzstillstand;
• Atemprobleme: Lungenödem oder Atemdepression;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Probleme mit der Entleerungsfunktion des Magens, Erbrechen und geschwächte Motilität des Dickdarms;
• Anzeichen im Zusammenhang mit dem Harnsystem: Anurie oder Oligurie, Hyponatriämie und Flüssigkeitsretention.

Therapie.

Es gibt kein Gegenmittel. Die initiale Therapie richtet sich nach dem klinischen Zustand des Patienten; ein Krankenhausaufenthalt ist erforderlich. Zur Bestätigung der Intoxikation und Beurteilung ihres Ausmaßes ist die Bestimmung des Carbamazepinspiegels im Blutplasma erforderlich. Es werden Magenentleerung, Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle durchgeführt. Unterstützende und symptomatische Maßnahmen werden auf der Intensivstation durchgeführt, die Herzaktivität überwacht und die EBV-Werte korrigiert.

[ 3 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Zu den Arzneimitteln, die den Carbamazepin-Plasmaspiegel erhöhen können, gehören Erythromycin, Verapamil, Dextropropoxyphen mit Viloxazin, Cimetidin und Diltiazem mit Isoniazid. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel sollten die Carbamazepin-Blutspiegel überwacht und die Tagesdosis gegebenenfalls reduziert werden.

Ethosuccinid, Natriumvalproat, Phenobarbital mit Primidon und Phenytoin können aufgrund der Induktion intrahepatischer mikrosomaler Enzyme die Plasmaspiegel von Arzneimitteln senken.

Das Medikament reduziert die Halbwertszeit und erhöht die Clearance-Rate (aufgrund einer Konzentrationsabnahme) der folgenden Substanzen: Warfarin mit GCS, Theophyllin, Haloperidol und Doxycyclin. Letzteres sollte mit einer 12-stündigen Pause angewendet werden.

Die Anwendung von Carbapine zusammen mit MAO-Hemmern (es muss ein Abstand von mindestens 14 Tagen eingehalten werden) und Lithiumpräparaten ist verboten.

Bei der Verschreibung oder dem Absetzen von Medikamenten sollte die Dosis von Antikoagulanzien (unter Berücksichtigung klinischer Werte) geändert werden.

Das Medikament beschleunigt die Stoffwechselprozesse der oralen Kontrazeption, weshalb die Wahl anderer Verhütungsmittel erforderlich ist.

Carbamazepin verringert die Toleranz gegenüber alkoholischen Getränken. Daher sollten Patienten, die das Medikament einnehmen, während der Therapie auf den Genuss solcher Getränke verzichten.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Lagerbedingungen

Carbapin muss an einem vor Feuchtigkeit geschützten Ort gelagert werden. Die Temperatur liegt im Bereich von 15-25 °C.

Haltbarkeit

Carbapin kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Anwendung bei Kindern über 1 Jahr. Bei Personen unter 7 Jahren sollte das Medikament jedoch sehr vorsichtig angewendet werden, da die Möglichkeit von Nebenwirkungen besteht.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Finlepsin, Zeptol, Tegretol mit Carbalex, Oxapin und Carbamazepin mit Timonil und Mezakar.