Iconazol

Iconazole ist ein Antimykotikum zur systemischen Anwendung. Der Wirkstoff ist Itraconazol.

Hinweise Iconazol

Es ist zur Beseitigung solcher Störungen angezeigt:

• pulmonale oder andere lokalisierte Blastomykose;
• Darling-Krankheit (pulmonale kavitäre Form im chronischen Stadium, disseminierte und auch nicht-meningeale Formen);
• pulmonale oder andere lokalisierte Aspergillose bei Personen, die auf die Behandlung mit Amphotericin B nicht ansprechen oder überempfindlich sind;
• Onychomykose, die durch die Einwirkung von Dermatophyten verursacht wird (kann mit Nagelschäden einhergehen, muss aber nicht).

Freigabe Formular

Erhältlich in Kapseln. Ein Streifen enthält 4 Stück.

Pharmakodynamik

Itraconazol hemmt die Aktivität des Hämoprotein-P450-abhängigen Prozesses der Bindung von Ergosterol, dem wichtigsten Element der Pilzzellmembranen.

Die aktive Komponente hemmt auch die Aktivität von Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans und zusätzlich von Cryptococcus neoformans. Darüber hinaus Sporothrix schenckii, Pilze der Gattung Trichophyton, Candida krusei und andere Bakterien der Gattung Candida.

Die Wirkung des bioaktiven Abbauprodukts (Hydroxyitraconazol) auf die Aktivität von Blastomyces dermatidis und Histoplasma capsulatum wurde nicht bestimmt.

Pharmakokinetik

Die maximale Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs wird bei der Verabreichung des Arzneimittels unmittelbar nach den Mahlzeiten beobachtet. Bei einmaliger Anwendung werden die maximalen Plasmawerte von Itraconazol nach 3-4 Stunden erreicht.

Der Bestandteil wird in der Leber hauptsächlich über das Element CYP3A4 metabolisiert, wodurch zahlreiche Derivate entstehen, von denen eines (Hydroxyitraconazol) antimykotische Eigenschaften besitzt, die mit denen von Itraconazol fast vergleichbar sind.

Die Plasmaproteinsynthese von Itraconazol beträgt 99,8 %, die von Hydroxyitraconazol 99,5 %.

Die Substanz wird in zwei Phasen aus dem Plasma ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt 1–1,5 Tage. Die Ausscheidung des ursprünglichen Wirkstoffs über die Nieren beträgt <0,03 % der eingenommenen Dosis. Etwa 40 % der Dosis werden in Form inaktiver Zerfallsprodukte im Urin ausgeschieden. Der Gesamtanteil jedes einzelnen ausgeschiedenen Zerfallsprodukts beträgt höchstens 5 %. Der Indikator für den mit dem Stuhl ausgeschiedenen ursprünglichen Wirkstoff liegt im Bereich von 3–18 % der eingenommenen Dosis.

Dosierung und Verabreichung

Um sicherzustellen, dass das Arzneimittel vollständig vom Körper aufgenommen wird, muss die Kapsel zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Um die Blastomykose zu beseitigen, sollten Sie das Arzneimittel in einer Dosierung von 100 mg einmal täglich bis 200 mg zweimal täglich einnehmen. Dieser Kurs sollte sechs Monate dauern.

Bei der Eliminierung der Histoplasmose liegt die Dosierung zwischen 200 mg einmal täglich und 200 mg zweimal täglich. Die Dauer des Therapieverlaufs beträgt 8 Monate.

Therapie der Aspergillose - Kapseln werden einmal täglich in einer Menge von 200 mg verschrieben. Bei der Entwicklung einer disseminierten oder invasiven Form der Pathologie wird die Dosierung auf zweimal tägliche Einnahme des Arzneimittels in einer Menge von 200 mg erhöht. Die Therapiedauer beträgt 2-5 Monate.

Bei Onychomykose sollte das Medikament 12 Wochen lang einmal täglich in einer Dosierung von 200 mg ohne Pause eingenommen werden.

Menschen mit Erkrankungen des Immunsystems (beispielsweise nach einer Organtransplantation oder mit AIDS oder Neutropenie) benötigen möglicherweise eine höhere Dosierung.

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Verwenden Iconazol Sie während der Schwangerschaft

Zur Behandlung von Pilzen wird das Arzneimittel schwangeren Frauen nur dann verschrieben, wenn der Bedarf seiner Anwendung größer ist als das mögliche Risiko seiner Anwendung.

Während der Schwangerschaft ist die Anwendung von Iconazol zur Behandlung von Onychomykose (und auch während der Schwangerschaftsplanung) verboten. Vor Beginn der Behandlung dieser Krankheit sollten Frauen im gebärfähigen Alter auf eine wirksame Empfängnisverhütung achten. Das Medikament sollte ab dem 2.-3. Tag des nächsten normalen Menstruationszyklus angewendet werden. Die Empfängnisverhütung sollte während der gesamten Behandlung mit Iconazol und anschließend für weitere 2 Monate angewendet werden.

Das Arzneimittel geht in die Muttermilch über, weshalb während der Behandlung mit dem Stillen aufgehört werden muss.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Anwendung zusammen mit bestimmten Arzneimitteln (Cisaprid, Astemizol sowie Terfenadin und zusätzlich Midazolam und Triazolam zur oralen Einnahme);
• Anwendung mit HMG-CoA-Reduktase-Hemmern (wie Lovastatin oder Simvastatin), die unter Beteiligung des P450 ZA4-Systems metabolisiert werden (während ihrer Anwendung sollte die Anwendung von Iconazol abgebrochen werden);
• Kindheit.

Nebenwirkungen Iconazol

Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Einnahme von Kapseln sind Übelkeit, dyspeptische Symptome, Verstopfung, Bauchschmerzen und zusätzlich eine erhöhte Aktivität der Transaminasen im Blut. In seltenen Fällen kann sich (infolge längerer Behandlung) eine Hepatitis entwickeln.

Darüber hinaus können Kopfschmerzen, Schwellungen, erhöhter Blutdruck, Leukopenie oder Thrombozytopenie, Herzinsuffizienz, Polyneuropathie, Alopezie und Dysmenorrhoe auftreten. Darüber hinaus kann es zu einer Lungenschwellung kommen.

Folgende allergische Reaktionen können auftreten: Juckreiz, Hautausschläge, Quincke-Ödem, Urtikaria. Es gibt Informationen über seltene Fälle des Stevens-Johnson-Syndroms sowie über Anaphylaxie.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Itraconazol verlängert die Wirkung von Digoxin bei indirekten Antikoagulanzien sowie die von Cyclosporin A, Warfarin, Vincristin und Methylprednisolon bei Kalziumkanalblockern.

Itraconazol und sein Hauptabbauprodukt Hydroxyitraconazol sind Inhibitoren des Hämoprotein-P450-3A4-Enzymsystems. Die Kombination mit Arzneimitteln, die ebenfalls über das oben genannte System metabolisiert werden, kann die medizinische Wirkung dieser Arzneimittel verstärken oder verlängern und die Entwicklung negativer Reaktionen hervorrufen. Aus diesem Grund ist es notwendig, die Einnahme solcher Arzneimittel während der Einnahme von Itraconazol abzubrechen.

Kontraindiziert in Kombination mit Astemizol, Terfenadin und Cisaprid.

Bei kombinierter Anwendung mit Phenytoin oder Rifampicin verringert sich die Bioverfügbarkeit von Itraconazol.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel wird an einem dunklen, für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt. Die Temperatur liegt zwischen 15 und 25 °C.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Iconazole ist ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 3 Jahre lang zulässig.