Geister

Azarga ist eine ophthalmische Droge. Eingeschlossen in die Kategorie der β-Blocker. Verwendet als Myotikum und Antiglaukom-Medikament.

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Hinweise Geister

Es wird gezeigt, dass der intraokulare Druck gesenkt wird - bei Patienten mit Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension der Einsatz einer Monotherapie, bei der der Augeninnendruck nicht auf den erforderlichen Wert gesenkt werden konnte.

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Freigabe Formular

Ausgegeben in Form von Augentropfen in Flaschen-Tropfern (die sogenannten Drop-Teiner) mit einem Volumen von 5 ml.

Pharmakodynamik

In Tropfen für die Augen von Azarga enthält 2 Wirkstoffe - es ist Brinzolamid, sowie Timethol Maleat. Sie helfen, den hohen intraokularen Druck zu senken. Dieser Effekt wird durch die Verringerung der Sekretion von Intraokularflüssigkeit entwickelt - dieser Prozess wird durch mehrere verschiedene Wirkmechanismen durchgeführt. Wenn die Eigenschaften dieser Stoffe kombiniert werden, tritt eine wirksamere Reduzierung der WTO auf (verglichen mit dem Effekt, der erreicht wird, wenn diese Elemente getrennt verwendet werden).

Brinzolamid ist ein potenter Inhibitor von CA-II, das als dominierendes Augen-Enzym gilt. Wenn die Carboanhydrase innerhalb des Ziliarauges gehemmt wird, nimmt die Sekretion der Flüssigkeit ab. Dies geschieht hauptsächlich durch Hemmung der Bildung von Bicarbonationen und durch weitere Verlangsamung des Natriumtransfers mit der Flüssigkeit.

Timolol ist ein wahlloser Blocker von β-adrenergen Rezeptoren. Es besitzt keine innere sympathomimetische sowie membranstabilisierende Wirkung und wirkt zudem nicht direkt supprimierend auf das Myokard. Die durchgeführten fluorophotometrischen Tests sowie das Verfahren der Tonographie bestätigten, dass die Wirkung dieses Elements hauptsächlich auf die Verlangsamung der Produktion der Intraokularflüssigkeit und außerdem auf eine leichte Beschleunigung der Ausflussvorgänge zurückzuführen ist.

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Pharmakokinetik

Nach der lokalen Anwendung werden die aktiven Komponenten in den systemischen Blutfluss durch die Augenhornhaut absorbiert.

Im Rahmen der Pharmakokinetik-Studie wurden gesunde Probanden 2 Wochen lang oral in einer Dosis von 1 mg 2-mal täglich behandelt - dies war notwendig, um die Dauer des Erreichens einer stabilen Konzentration zu reduzieren, bevor mit der Anwendung des Arzneimittels begonnen wurde. Nachdem 13 Wochen lang zweimal täglich Augentropfen verwendet worden waren, betrug der durchschnittliche Brinzolamid-Index in den roten Blutzellen 18,8 ± 3,29 & mgr; M und zusätzlich 18,1 ± 2,68 & mgr; M sowie 18,4 ± 3 , 01 & mgr; M später bzw. 4 und 10 sowie 15 Wochen. Dies zeigt an, dass das Niveau dieser Komponente innerhalb der CGT stabil bleibt.

Wenn stabile Konzentration der Wirkstoffe nach der Anwendung fällt Median C max von Timolol in Blutplasma, sowie Indikatoren AUC-Zeit (0-12 Stunden) das untere (27 und 28%) und ist jeweils: Cmax 0824 ± 0453 ng / ml; AUC 0-12 Stunden 4,71 ± 4,29 ng · h / ml, im Vergleich mit der Verwendung von Timolol im Volumen von 5 mg / ml (C max ist gleich 1,13 ± 0,494 ng / ml und die AUC von 0-12 Stunden 6 , 58 ± 3,18 ng · h / ml).

Schwache systemische Wirkung von Timolol nach der Verwendung des Arzneimittels ist klinisch nicht wichtig. Der durchschnittliche Cmax-Wert im Blutplasma nach Instillation von Timololtröpfchen erreicht etwa 0,79 ± 0,45 Stunden.

Brinzolamid wird mit Plasmaprotein in moderaten Mengen (etwa 60%) synthetisiert. Eine hohe Affinität mit dem Element CA-II und zusätzlich weniger stark mit dem Element CA-I hilft Brinzolamid, in das CTP zu gelangen. Das aktive Produkt des Zerfalls dieser Substanz ist N-Desethylbenzenamid, das sich ebenfalls in der CGT ansammelt und hauptsächlich mit CA-I assoziiert ist. Aufgrund der Affinität von Brinzolamid und seinem Metaboliten mit CKT- und CA-Geweben wird ein niedriger Plasmakonzentrationsindex gebildet.

Informationen über die Verteilung innerhalb von Kaninchenaugengewebe zeigen, dass Timolol innerhalb der 48 Stunden nach der Verwendung von Tropfen in der intraokularen Flüssigkeit quantifiziert werden kann. Nach Erreichen einer stabilen Konzentration wird die Komponente im menschlichen Blutplasma für 12 Stunden nach der Verwendung des Arzneimittels bestimmt.

In metabolisticheskie Verfahren umfassen Brinzolamid N- und O-Dealkylierung, Oxidation und neben seiner N-propyl-Seitenkette. Wenn die In-vitro-Tests zeigten, dass Brinzolamid Stoffwechsel zu CYP3A4 Elemente hauptsächlich bezogen ist, und zusätzlich mit mindestens 4 anderen Isoenzyme (diese sind Elemente der CYP2A6 und CYP2B6, CYP2C8 und zusätzlich zu CYP2C9).

Der Metabolismus der Timololsubstanz wird in 2 Etappen durchgeführt. Während eine erste tiodiazolnom Äthanolamin Seitenkette gebildeten Ring und in der zweit ethanolischen Seitenkette morfolinazota innen und anderen ähnlichen Schaltungsverbindungs zu einer Carbonylgruppe gebildet, das an den Stickstoff angrenzt. Die Stoffwechselprozesse dieser aktiven Komponente sind hauptsächlich mit dem Element CYP2D6 assoziiert.

Die Brinzolamid-Entfernung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (ca. 60%). Etwa 20% der Dosierung können im Urin (als Zerfallsprodukt) bestimmt werden. Brinzolamid mit N-Desethylbenzenamid sind die Hauptbestandteile im Urin. Es enthält auch Spuren von N-Demethoxypropyl-Zersetzungsprodukten und zusätzlich O-Desmethyl (weniger als 1%).

Timolol wird zusammen mit seinen Abbauprodukten hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Ungefähr 20% der Dosis von Timolol wird unverändert zusammen mit Urin ausgeschieden. Die Entfernung der Reste der Komponente wird auch zusammen mit Urin in Form von Zerfallsprodukten durchgeführt.

Die Halbwertszeit von Timolol innerhalb des Blutplasmas tritt 4,8 Stunden nach der Verwendung des Arzneimittels auf.

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Dosierung und Verabreichung

Dosierung für erwachsene Patienten (auch ältere Patienten): 1 Tropfen im Auge Bindehautsack zweimal pro Tag.

Reduzieren Sie die systemische Resorption, indem Sie auf die Stelle des Tränennasenlochs drücken oder indem Sie die Augenlider für 2 Minuten schließen. Diese Methode hilft, das Risiko der Entwicklung von systemischen Nebenwirkungen zu reduzieren, und erhöht auch die lokale Medikamentenaktivität.

Wenn eine Dosis vergessen wird, ist es notwendig, die Behandlung gemäß dem Schema der Anwendung fortzusetzen. Die Tagesdosis darf nicht mehr als 2 Tropfen in einer Augenpackung betragen.

Für den Fall, dass Azarga ein anderes Augenmedikament gegen Glaukome ersetzt, sollte die Verwendung des letzteren aufgehoben werden. Die Anwendung von Azarga ist ab dem nächsten Tag erforderlich.

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Verwenden Geister Sie während der Schwangerschaft

Es gibt keine relevanten Informationen über die Verwendung von Timolol und Brinzolamid-Komponenten während der Schwangerschaft. Bei der Untersuchung von Brinzolamid an Tieren wurde eine toxische Wirkung auf das Fortpflanzungssystem festgestellt. Daher wird schwangeren Frauen nicht empfohlen, Azarg's Arzneimittel zu verwenden.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• Vorhandensein von Bronchialasthma (auch in der Anamnese);
• schwere obstruktive Lungenpathologien in chronischer Form;
• kardiogener Schock;
• Sinusform der Bradykardie;
• bronchial hyperopisch;
• AV-Blockade von 2-3 Grad;
• schwere Herzinsuffizienz;
• allergische Form der Erkältung in starkem Maße;
• schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min);
• Geschlossenwinkel-Typ von Glaukom;
• Verbindung mit aufgenommenen Inhibitoren von Carboanhydrase;
• Stillzeit;
• Alter weniger als 18 Jahre;
• Intoleranz von Elementen aus der Kategorie der β-Adrenoblockers, und zusätzlich Azidose des hyperchlorämischen Typs;
• Überempfindlichkeit gegen Sulfanilamid Drogen, sondern zusätzlich zu den Wirkstoffen des Arzneimittels.

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Nebenwirkungen Geister

Die Verwendung dieses Medikaments kann folgende Nebenreaktionen verursachen:

• lokal: in 1-10% aller Fälle tritt verschwommenes Sehen auf, es kommt zu Irritationen oder Schmerzen im Augenbereich und zusätzlich ein Gefühl der Anwesenheit eines Fremdkörpers darin. Ungefähr in 0,1-1% aller Situationen entwickeln sich die folgenden Störungen: Hornhauterosion, Thyesson-Keratitis, trockene Keratokonjunktivitis und zusätzlich Juckreiz oder Ausfluss aus den Augäpfeln; Darüber hinaus können Blepharitis (einschließlich allergische) oder allergische Form der Konjunktivitis, Rötung der Augenschleimhaut, Ausfluss in die vordere Augenkammer entwickeln; auch Krusten können an den Rändern der Augenlider gebildet werden, Beschwerden im Augenbereich, Erythem der Augenlider oder visuelle Müdigkeit;
• systemisch: Etwa 1-10% aller Fälle entwickeln Dysgeusie. Etwa 0,1-1% aller Fälle - die Entwicklung von Schlaflosigkeit, obstruktiver Lungenerkrankung in der chronischen Form, Blutdruckabfall, Schmerzen im Mund-Rachenraum und Husten, und zusätzlich eine Verletzung der Haarwachstumsprozess, Rhinorrhoe und Lichen ruber.

Lokale Reaktionen bewirken Brinzolamid: Keratitis oder Entwicklung Keratitis, Diplopie, Photophobie, meybomita, Photopsien, Keratokonjunktivitis sicca und neben Mydriasis, Pterygium und Konjunktivitis. Es kann auch erhöhen IOP Ausgrabung der Papille erhöht, Hypoästhesie beobachtet Auges, und zusätzlich subconjunctival Zyste und Pigmentierung der Sklera. Mögliche Auswirkungen wie verschwommenes Sehen, Augenallergien oder Ödem (Auge oder Augenlidern), erhöhte Tränen- und Sehstörungen. Die Reaktionen auf die Hornhaut - das Auftreten von Fehlern in ihm und in seinem Epithel, die Entwicklung von Ödemen, sowie das Aussehen ihrer Ablagerung.

Systemische Reaktionen: ein Zustand der Depression oder Apathie, ein Gefühl der Schläfrigkeit oder Nervosität, das Auftreten von Albträumen und zusätzlich motorische Störungen. Das Gedächtnis kann sich auch verschlechtern und Amnesie oder Frustration entwickeln sich im zentralen Nervensystem, und zusätzlich kann die Libido abnehmen.

Zur Behandlung: Sofort die Augen mit Wasser spülen. Darüber hinaus sind unterstützende Behandlung und Therapie zur Beseitigung von Symptomen erforderlich. Es ist notwendig, den pH-Wert des Blutes sowie Elektrolyte zu überwachen. Das Verfahren der Hämodialyse liefert nicht das notwendige Ergebnis.

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Überdosis

Aufgrund der gelegentlichen oralen Einnahme des Flascheninhalts kann eine Überdosierung von β-Blockern wie Herzinsuffizienz, Hypotonie, Bronchospasmus und Bradykardie auftreten.

Unterstützende und symptomatische Therapie wird verschrieben, um diese Symptome zu beseitigen. Da das Arzneimittel Brinzolamid enthält, ist es möglich, das Gleichgewicht der Elektrolyte, die Entwicklung des Azidosezustands und auch die negative Wirkung auf das zentrale Nervensystem zu stören. Es ist erforderlich, den Elektrolyt-Index im Blutserum (insbesondere Kalium) sowie den pH-Wert des Blutes genau zu überwachen. Studien zufolge ist es schwierig, Timolol mit Dialyse aus dem Körper zu entfernen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es gab keine Studien zu Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. Es ist verboten, sie mit internen Inhibitoren des Carboanhydrase-Elements zu kombinieren, da die Gefahr besteht, dass systemische negative Reaktionen verstärkt auftreten.

Es CYP3A4 (meistens), aber anders als die CYP2A6 und CYP2B6, CYP2C8 und mit ihnen zusammen mit CYP2C9: Brinzolamid Stoffwechselprozesse werden durch die hemoprotein P450 Isoenzyme getan. Es sollte in Kombination mit Azargoy Medikamenten verabreicht werden, die Isoenzym CYP3A4 hemmen (ist Itraconazol, Ketoconazol, Ritonavir und Troleandomycin mit Clotrimazol), wie sie den Prozess der Stoffwechsel von Brinzolamid verlangsamen. Vorsicht ist auch geboten, wenn das Arzneimittel mit Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 kombiniert wird. Die Wahrscheinlichkeit einer Ansammlung von Brenzolamid im Körper ist eher gering, da es über die Nieren ausgeschieden wird. Diese Komponente ist kein Inhibitor von Iso-Emaillen des Hämoproteins P450.

Es besteht ein Risiko, die hypotensive Wirkung zu erhöhen, und die Zugabe von Bradykardie (schwerer Form) im Fall von Kanal-Blocker Timolol und Ca oral genommen, und zusätzlich, Guanethidin, β-Blocker, Antiarrhythmika, Parasympathomimetika und Herzglykosiden.

Im Falle einer abrupten Beendigung der Verwendung von Clonidin vor dem Hintergrund der Verwendung von β-Adrenoblockern kann sich Bluthochdruck entwickeln.

Eine Erhöhung der systemischen Wirkung von β-Blockern (Verlangsamung der Häufigkeit von Herzkontraktionen) ist aufgrund der Kombination von Timolol mit Inhibitoren des Elements CYP2D6 (wie Cimetidin oder Chinidin) möglich.

β-Adrenoblocker sind in der Lage, die hypoglykämischen Eigenschaften von Antidiabetika zu erhöhen. Zusätzlich haben diese Elemente die Fähigkeit, die Manifestationen von Hypoglykämie zu überdecken.

In Kombination mit anderen lokalen Augenmedikamenten sollte der Abstand zwischen der Einnahme dieser Medikamente mindestens 15 Minuten betragen.

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Lagerbedingungen

Die Aufbewahrung von Drogen erfordert keine besonderen Bedingungen. Außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahren. Temperaturindizes liegen zwischen 2-30 ° C.

Haltbarkeit

Azarga kann seit der Herstellung von Arzneimitteln 2 Jahre lang verwendet werden. In diesem Fall kann das Arzneimittel nach dem Öffnen der Flasche maximal 1 Monat lang verwendet werden.

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