Aziwok

Azivok ist ein antimikrobielles Medikament zur systemischen Anwendung. Es gehört zur Gruppe der Makrolide. Enthält Azithromycin, das auf intra- und extrazelluläre pathogene Mikroorganismen wirkt.

Hinweise Aziwok

Zu den Indikationen zählen infektiöse und entzündliche Erkrankungen, die durch arzneimittelempfindliche Mikroben verursacht werden:

• Infektionskrankheiten der HNO-Organe und der Atemwege (in den oberen Abschnitten) - wie Sinusitis oder Pharyngitis sowie Mittelohrentzündung oder Mandelentzündung;
• infektiöse Erkrankungen der unteren Atemwege (Bronchitis oder Lungenentzündung (auch durch atypische Mikroorganismen verursacht));
• infektiöse Prozesse in Weichteilen und Haut (wie Akne vulgaris (mittlerer Schweregrad), Erysipel, Impetigo und auch wiederkehrende Dermatosen);
• infektiöse Prozesse im Harnsystem (Zervizitis oder Urethritis (verursacht durch Chlamydia trachomatis));
• durch Zecken übertragene Borreliose (im Frühstadium – Erythema migrans).

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Freigabe Formular

Erhältlich in Kapselform. Eine Blisterpackung enthält 6 Kapseln, eine Packung enthält 1 Blisterstreifen.

Pharmakodynamik

Azithromycin hat ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum. Folgende grampositive Kokken reagieren empfindlich auf diese Substanz: Pneumokokken, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, S. viridans sowie Streptokokken der Gruppen C, F und G und Staphylococcus aureus. Empfindliche gramnegative Mikroben: Influenza-Bazillus, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Keuchhusten-Bazillus, Parapertussis-Bazillus, Legionella pneumophila, Ducrey-Bazillus, Campylobacter jejuni sowie Gonokokken und Gardnerella vaginalis. Ebenfalls empfindlich sind einzelne Anaerobier: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptokokken sowie Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum und Spirochäten des blassen Treponema und Borrelia burgdorferi. Das Medikament wirkt nicht auf grampositive Mikroben, die gegen die Substanz Erythromycin resistent sind.

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Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird aufgrund seiner hohen Stabilität gegenüber dem sauren Magenmilieu sowie seiner Lipophilie schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird nach 2,5–3 Stunden erreicht. Nach oraler Gabe von 500 mg des Arzneimittels beträgt der Konzentrationsindikator 0,4 mg / l.

Azivok dringt gut in die Atemwege, in Gewebe des Urogenitaltrakts (einschließlich der Prostata) sowie in Weichteile und Haut ein. Die Wirkstoffkonzentration in Gewebezellen ist 10-15 mal höher als die Serumkonzentration.

Die hohe Konzentration im Gewebe sowie die lange Halbwertszeit sind darauf zurückzuführen, dass Azithromycin schlecht mit Plasmaprotein synthetisiert wird und darüber hinaus in eukaryotische Zellen eindringen und sich in einer säurearmen Umgebung, die Lysosomen umgibt, anreichern kann. Die Folge davon ist ein großes Verteilungsvolumen (bedingt) – 31,1 l/kg sowie ein hoher Plasma-Clearance-Koeffizient.

Forschungsdaten zeigen, dass Phagozyten das Medikament zum Infektionsort transportieren und dort freisetzen. Der schnelle Übergang von Azithromycin in die Zellen sowie seine Anreicherung in Phagozyten, die es zu Entzündungsherden transportieren, tragen zur antimikrobiellen Wirkung des Medikaments bei. Obwohl die Konzentration des Wirkstoffs in Phagozyten recht hoch ist, beeinträchtigt sie deren Funktion nicht signifikant.

Die bakterizide Konzentration des Arzneimittels in den Infektionsherden hält 5-7 Tage nach der letzten Einnahme an. Dies ermöglicht die Anwendung von Azivok in kurzen Kursen (3 oder 5 Tage).

Die Ausscheidung des Wirkstoffs aus dem Blutserum erfolgt in zwei Stufen: Die Halbwertszeit beträgt 14–20 Stunden im Zeitraum von 8–24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels und dann 41 Stunden im Zeitraum von 24–72 Stunden, wodurch es möglich wird, das Arzneimittel nur einmal täglich einzunehmen.

Der Bioverfügbarkeitsindex beträgt 37 %.

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Dosierung und Verabreichung

Für Kinder über 12 Jahre (Gewicht über 45 kg) und Erwachsene: 1-mal täglich (1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden danach) oral einnehmen.

Zur Behandlung von Infektionsprozessen in den unteren und oberen Atemwegen sowie in den HNO-Organen, Weichteilen und der Haut - 0,5 g pro Tag einmalig für 3 Tage (die Kursdosis beträgt 1,5 g).

Zur Beseitigung gewöhnlicher Akne: 0,5 g pro Tag einmal für 3 Tage und dann 0,5 g wöchentlich einmal für 9 Wochen. Die wöchentliche Einnahme sollte 7 Tage nach Einnahme der 1. Tageskapsel beginnen (das ist der 8. Tag ab Beginn der Behandlungskur).

Zur Beseitigung von Infektionen des Harnsystems (Behandlung von Urethritis oder Zervizitis) – eine Einzeldosis von 1 g des Arzneimittels.

Zur Behandlung der durch Zecken übertragenen Borreliose (im Stadium I des Erythema migrans) – 1 g des Arzneimittels am ersten Tag der Kur und dann 0,5 g täglich (2–5 Tage). In diesem Fall beträgt die Kurdosis 3 g.

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Verwenden Aziwok Sie während der Schwangerschaft

Schwangeren Frauen wird das Medikament nur dann verschrieben, wenn der mögliche Nutzen seiner Anwendung größer ist als die mögliche Entwicklung negativer Auswirkungen auf den Fötus.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schweres Leber- oder Nierenversagen;
• Verbindung mit Ergotamin sowie Dihydroergotamin;
• Stillzeit;
• Alter unter 12 Jahren (und Gewicht unter 45 kg bei dieser Darreichungsform);
• individuelle Laktoseintoleranz (Laktasemangel) sowie Glucose-Galactose-Malabsorption (da das Arzneimittel Laktose enthält);
• Überempfindlichkeit (auch gegen andere Makrolidmedikamente).

Es sollte mit Vorsicht verschrieben werden bei Nieren- oder Leberfunktionsstörungen (mittlerer Schweregrad), bei Vorliegen von Arrhythmien beim Patienten (auch bei einer Veranlagung zur Entwicklung von Arrhythmien und Verlängerung des QT-Intervalls) und zusätzlich in Kombination mit Warfarin, Terfenadin und Digoxin.

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Nebenwirkungen Aziwok

Die Einnahme des Arzneimittels kann zur Entwicklung von Nebenwirkungen führen:

• Organe des Kreislaufsystems: Neutro- und Thrombozytopenie;
• Organe des Nervensystems: Kopfschmerzen oder Schwindel, Angstgefühl, Schläfrigkeit, Aggressivität, Nervosität. Darüber hinaus kann es zur Entwicklung von Asthenie, Schlaflosigkeit, Parästhesien oder Krämpfen kommen;
• Sinnesorgane: Hörbehinderung, die zur Taubheit führt (reversibel), bei längerer Anwendung des Arzneimittels in hohen Dosen das Auftreten von Ohrgeräuschen, Beeinträchtigung der Geruchs- und Geschmacksrezeptoren;
• Herz-Kreislauf-System: Entwicklung einer ventrikulären Tachykardie (einschließlich polymorpher) oder Arrhythmie, Herzklopfen sowie Verlängerung des QT-Intervalls;
• Verdauungssystem: Übelkeit mit Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Bauchkrämpfe, Zungenverfärbung. Darüber hinaus kann es zu Hepatitis, Anorexie, pseudomembranöser Kolitis, intrahepatischer Cholestase und Leberversagen kommen. Laborwerte der Leberfunktion können sich ändern, und es kann zu einer Lebernekrose kommen (in einigen Fällen mit tödlichem Ausgang).
• Allergien: Hautausschlag und Juckreiz. Urtikaria, Anaphylaxie oder Angioödem (manchmal tödlich), Eosinophilie, Erythema multiforme, malignes exsudatives Erythem und toxische epidermale Nekrolyse können auftreten;
• Bewegungsapparat: Entwicklung von Arthralgien;
• Organe des Urogenitalsystems: Entwicklung einer tubulointerstitiellen Nephritis oder eines akuten Nierenversagens;
• Sonstiges: Entwicklung einer Candidose oder Vaginitis sowie Lichtempfindlichkeit.

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Überdosis

Zu den Symptomen einer Überdosierung zählen starke Übelkeit und Erbrechen sowie vorübergehender Hörverlust und Durchfall.

Als Therapie: Magenspülung durchführen und anschließend eine Behandlung zur Beseitigung der Symptome durchführen. Das Hämodialyseverfahren führt nicht zu Ergebnissen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Antazida beeinflussen die Bioverfügbarkeit von Azithromycin nicht, reduzieren jedoch die Spitzenkonzentration im Blut um 30 %. Deshalb ist es notwendig, Azivok entweder 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach der Einnahme dieser Medikamente sowie nach dem Essen einzunehmen.

Azithromycin beeinflusst die Konzentration von Didanosin, Carbamazepin oder Rifabutin mit Methylprednisolon nicht, wenn diese Arzneimittel in Kombination verwendet werden.

Bei parenteraler Anwendung von Azithromycin ändert sich der Blutakkumulationsgrad von Cimetidin, Fluconazol, Midazolam und zusätzlich Efavirenz und Triazolam mit Indinavir sowie Cotrimoxazol in Kombination nicht. Bei oraler Anwendung von Azithromycin kann die Möglichkeit einer solchen Wechselwirkung jedoch nicht ausgeschlossen werden.

Der Wirkstoff des Arzneimittels beeinflusst die pharmakokinetischen Eigenschaften von Theophyllin nicht, aber durch die Kombination mit anderen Makrolid-Arzneimitteln kann die Plasmakonzentration von Theophyllin ansteigen.

Die Einnahme des Arzneimittels in Kombination mit Ciclosporin erfordert eine sorgfältige Überwachung des Blutspiegels des letzteren. Obwohl es keine Informationen darüber gibt, dass Azithromycin die Ciclosporinkonzentration verändern kann, können andere Arzneimittel aus der Kategorie der Makrolide diesen Indikator beeinflussen.

Die kombinierte Anwendung von Azithromycin mit Digoxin erfordert eine sorgfältige Überwachung der Konzentration des letzteren im Blut, da die meisten Makrolide seine intestinale Absorption verbessern, wodurch die Plasmakonzentration dieser Substanz ansteigt.

Wenn eine kombinierte Anwendung mit Warfarin erforderlich ist, müssen die Prothrombinzeitindikatoren sorgfältig überwacht werden.

Studien haben gezeigt, dass die kombinierte Anwendung von Makrolid-Antibiotika mit Terfenadin das QT-Intervall verlängern und auch die Entwicklung von Arrhythmien provozieren kann. Daher können bei gleichzeitiger Anwendung dieser Substanzen die oben beschriebenen Komplikationen auftreten.

Bei parenteraler Anwendung in Kombination mit Terfenadin und Ciclosporin sowie Cisaprid, Mutterkornalkaloiden und Chinidin mit Pimozid sowie Astemizol und anderen Arzneimitteln, an deren Stoffwechsel dieses Enzym beteiligt ist, besteht das Risiko einer Hemmung des CYP3A4-Isoenzyms durch Azithromycin. Daher muss bei der oralen Verabreichung von Azithromycin das Risiko einer solchen Wechselwirkung berücksichtigt werden.

Die kombinierte Anwendung von Azithromycin mit Zidovudin verändert dessen pharmakokinetische Eigenschaften nicht und beeinflusst nicht den Prozess seiner (zusammen mit dem glucuronidierten Zerfallsprodukt) Ausscheidung über die Nieren. Es ist jedoch zu berücksichtigen, dass in mononukleären Zellen (in peripheren Gefäßen) die Konzentration des aktiven Zerfallsprodukts – phosphoryliertes Zidovudin – zunimmt. Die klinische Bedeutung dieser Eigenschaft ist jedoch noch nicht geklärt.

Die kombinierte Anwendung von Makrolidmedikamenten und Ergotamin mit Dihydroergotamin kann zur Entwicklung ihrer toxischen Wirkungen führen.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss unter den für die meisten Arzneimittel üblichen Bedingungen gelagert werden – trocken, lichtgeschützt und für kleine Kinder unzugänglich. Die Temperatur sollte zwischen 15 und 30 °C liegen.

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Haltbarkeit

Azivok ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels für einen Zeitraum von 2 Jahren geeignet.