Erinnern

Reminyl hat Anticholinesterase-Eigenschaften. Sein Wirkstoff ist ein tertiäres Alkaloid, eine Substanz namens Galantamin, die als kompetitiver reversibler Inhibitor des Acetylcholinesterase-Elements (mit selektiver Aktivität) wirkt.

Gleichzeitig potenziert das Medikament den charakteristischen Effekt, den Acetylcholin auf Nikotinenden hat (höchstwahrscheinlich aufgrund der Tatsache, dass es mit dem allosterischen Segment des Endes interagiert). Die Verbesserung der Funktion des cholinergen Systems führt bei Menschen mit Alzheimer-Demenz zu einer erhöhten kognitiven Funktion.

Hinweise Reminila

Es wird bei seniler Demenz mit Alzheimer-Charakter angewendet, die einen leichten oder mittelschweren Schweregrad aufweist (dies schließt Fälle mit Störungen des zerebralen Blutflusses vor dem Hintergrund des zerebralen Blutflusses ein).

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Freigabe Formular

Die Freigabe der Komponente erfolgt in Kapseln - 7 Stück innerhalb der Platte. In einer Packung - 4 solcher Aufzeichnungen.

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Pharmakokinetik

Reminil hat eine niedrige Intraplasma-Clearance-Rate (ca. 300 ml pro Minute) sowie Durchschnittswerte des Verteilungsvolumens (175 l bei stationären Werten). Die Ausscheidung hat eine biexponentielle Form und die endgültige Halbwertszeit beträgt 7-8 Stunden.

Nach einmaliger Einnahme von 8 mg des Arzneimittels läuft die Resorption im Magen-Darm-Trakt mit einer ausreichend hohen Geschwindigkeit ab. Die absoluten Bioverfügbarkeitswerte liegen bei ca. 88,5%. Der Swag-Spiegel wird nach 80 Minuten notiert und beträgt 43 ± 13 ng / ml; Die AUC beträgt jedoch 427 ± 102 ng / h / ml.

Essen mit Nahrung beeinflusst die AUC-Werte nicht, hemmt jedoch die Aufnahme von Galantamin und senkt den Cmax-Wert um 25%. Bei wiederholter Anwendung von 24 mg einer Substanz pro Tag liegen die Cmax-Werte im Plasma und die Mittelwerte bei 30-90 ng / ml.

Bei 2-facher Anwendung von 4-16 mg des Arzneimittels pro Tag wird die Pharmakokinetik linear. Innerhalb von 7 Tagen nach Verabreichung von 4 mg Wirkstoffen wurden 2,2-6,3% der Radioaktivität mit dem Kot und 90-97% mit dem Urin ausgeschieden. Zusammen mit dem Urin werden täglich 18-22% des unveränderten aktiven Elements ausgeschieden. Die festgelegten Werte für die intrarenale Clearance betragen 65 ml pro Minute (20-25% der gesamten Intraplasma-Clearance).

Die Hauptmetabolisierungswege des Arzneimittels sind Glucuronisierung, Epimerisierung und zusätzlich N-Oxidation mit O-Demethylierung und N-Demethylierung. Bei Personen mit aktiven Stoffwechselprozessen des Hämoproteins CYP2D6 wird eine O-Demethylierung beobachtet. Indikatoren für radioaktive Bestandteile, die vom Darm und den Nieren ausgeschieden werden, sind nicht an die Rate der Austauschtransformationen gebunden. Die Ergebnisse von In-vitro-Tests zeigten, dass die wichtigsten metabolischen Isoenzyme von Galantamin innerhalb des P450-Hämoproteinsystems 3A4 mit 2D6 sind. Unabhängig von der Geschwindigkeit der Stoffwechselvorgänge besteht der Hauptteil der radioaktiven Elemente im Plasma aus Glucuronid mit Galantamin. Bei einer hohen Stoffwechselrate wird auch mit O-Desmethylgalentamin assoziiertes Glucuronid nachgewiesen.

Bei der 1-fachen Verabreichung von Reminyl innerhalb des Plasmas (bei jeder Geschwindigkeit von Stoffwechselvorgängen) werden keine Stoffwechselkomponenten (Norhalantamin und O-Demethyl-Galantamin mit O-Demethyl-Nororgalantamin) mit einer nicht konjugierten Form festgestellt. Nur bei mehrfachem Gebrauch von Arzneimitteln im Plasma wird Norgalantamin registriert (sein Index überschreitet 10% des Wertes von Arzneimitteln nicht).

Klinische Tests des Arzneimittels zeigten, dass die Plasmaindikatoren des aktiven Elements bei Menschen mit Alzheimer 30-40% höher sind als bei gesunden Menschen.

Bei Personen mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung wurden die AUC und die Halbwertszeit um ca. 30% erhöht.

Bei Lebererkrankungen war die Galantaminausscheidung entsprechend einer Abnahme des CC-Spiegels geschwächt. Bei mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (der KK-Indikator im Bereich von 52 bis 104 ml pro Minute) stiegen die Intraplasma-Elementwerte um 38% und bei schweren (der KK-Spiegel im Bereich von 9 bis 51 ml pro Minute) um 67%.

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Dosierung und Verabreichung

Es wird empfohlen, das Medikament zusammen mit Nahrungsmitteln zu verwenden, wobei die erste Kapsel pro Tag angewendet wird. Während der Therapie sollte der Patient ausreichend Flüssigkeit erhalten.

Zunächst müssen 8 mg des Arzneimittels pro Tag eingenommen werden (die Dauer dieses Zyklus beträgt 1 Monat). Außerdem wird eine unterstützende tägliche Portion von 16 mg der Substanz verwendet (dieser Kurs sollte mindestens 1 Monat dauern).

Eine Erhöhung des Erhaltungsanteils auf das Maximum (24 mg pro Tag) ist erst nach Abschluss der vollständigen klinischen Studie zulässig (es ist erforderlich, die persönliche Verträglichkeit des Arzneimittels und die durch die Behandlung hervorgerufene Wirkung zu bestimmen).

Bei einem ungeplanten Therapieabbruch (z. B. Bei der Vorbereitung eines Patienten auf die Operation) kam es zu keiner Verschlimmerung der Krankheitssymptome.

Wenn die Therapie mehrere Tage unterbrochen werden muss, muss sie unter Verwendung der ursprünglichen Portion fortgesetzt und dann die Dosierung gemäß dem oben angegebenen Schema erhöht werden.

Bei Menschen mit schweren oder mittelschweren Stadien von Lebererkrankungen nehmen die Indikatoren des Arzneimittels im Plasma zu.

Bei mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollte die erste Portion des Arzneimittels innerhalb von mindestens 1 Woche eingenommen werden. Es ist 8 mg in 48 Stunden. Im nächsten Monat können Sie diese Portion bereits für 1 Tag verwenden. In der Regel dürfen pro Tag nicht mehr als 16 mg Reminyl verwendet werden.

Bei schweren Stadien von Lebererkrankungen und Nierenerkrankungen (QC-Wert unter 9 ml pro Minute) ist die Anwendung des Arzneimittels verboten.

Verwenden Reminila Sie während der Schwangerschaft

Spezielle Tests zur Wirkung des Arzneimittels auf stillende oder schwangere Frauen wurden nicht durchgeführt, daher kann es in diesen Zeiträumen nicht verschrieben werden.

Kontraindikationen

Unter den Gegenanzeigen:

• Nierenerkrankungen mit schwerer Intensität (CC-Werte unter 9 ml pro Minute) sowie Lebererkrankungen;
• das Vorhandensein einer schweren Unverträglichkeit im Zusammenhang mit Galantamin oder Hilfskomponenten des Arzneimittels.

Vorsicht ist geboten bei der Einnahme von Medikamenten in solchen Fällen:

• Vollnarkose durchführen;
• chronisches Stadium der obstruktiven Lungenpathologie;
• UND;
• Bradykardie, AB-Blockade und ZSVA;
• instabile Angina pectoris;
• Epilepsie;
• frühere Operationen, die den Magen-Darm-Trakt und die Blase betreffen;
• Geschwüre, die den Magen-Darm-Trakt betreffen;
• Verwendung in Kombination mit Substanzen, die Herzfrequenzindikatoren hemmen (Digoxin, β-Blocker usw.);
• Verstopfung des Magen-Darm-Trakts oder der Harnwege.

Nebenwirkungen Reminila

Wichtigste unerwünschte Ereignisse:

• Dehydration (manchmal mit schwerem Schweregrad, was zur Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung führen kann);
• schwere Unverträglichkeit;
• Depressionen (manchmal begleitet von Selbstmordgedanken), Kopfschmerzen und Schwindel sowie Ohnmacht und Halluzinationen;
• Anorexie, Geschmacksstörungen, Appetitlosigkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Beschwerden im Magen-Darm-Trakt, Durchfall, Übelkeit, Dyspepsie und Gewichtsverlust;
• Gefühl der Hemmung, Ohrgeräusche, Bradykardie, Zittern, Schläfrigkeit, Parästhesie, visuelles Beschlagen und Hypersomnie;
• Herzschlaggefühl, Blutdrucksenkung, AV-Block (Grad 1), Hitzewallungen, Hyperhidrose und supraventrikuläre Extrasystole;
• Müdigkeit und Schwäche oder Muskelkrämpfe;
• erhöhte Aktivität der Leberenzyme oder Hepatitis.

Am häufigsten haben Patienten Erbrechen mit Übelkeit, das sich bei der Bestimmung der geeigneten Dosierungsportion entwickelt. Sie manifestieren sich oft für mindestens die 1. Woche. Bei solchen Verstößen wird empfohlen, so viel Flüssigkeit wie möglich zu verwenden sowie Antiemetika einzunehmen - dies beseitigt diese Symptome vollständig.

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Überdosis

Es wird angenommen, dass bei einer Galantaminvergiftung die Manifestationen der Verletzung den Symptomen ähnlich sind, die sich während einer Vergiftung mit anderen Cholinomimetika entwickeln.

Normalerweise entwickeln toxische Reaktionen im Zusammenhang mit Parasympathikus NA, ZNS und neuronale muskulären Synapsen. Zusammen mit Muskelschwäche oder Faszikulationen auftreten cholinergen Störungen Symptome: starke Übelkeit, Tränenfluss, Speichelfluss, Hautausschlag, eine Abnahme des Blutdruckes, Erbrechen, Krämpfe, und zusätzlich zu diesem Schmerz, den Bauchbereich zu beeinflussen, Kollaps und Urin Urinieren und Stuhlgang.

Gleichzeitig entwickeln sich Bronchialkrämpfe, Hypersekretion durch die Schleimhaut der Luftröhre und starke Muskelschwäche können zur Verstopfung der Atemwege führen, wodurch der Tod eintreten kann.

Gleichzeitig treten bei Verwendung von 32 mg Galantamin eine Verlängerung der QT-Intervalle, Bewusstseinsverlust und polymorphe Tachykardien der Ventrikel mit Spindelcharakter auf.

Im Falle einer Reminil-Vergiftung müssen in solchen Situationen Standard-Unterstützungsmaßnahmen durchgeführt werden (Magenspülung, Herbeiführen von Erbrechen, Verwendung von Sorbentien).

Bei schwerer Überdosierung wird Atropin verabreicht, ein häufiges Gegenmittel gegen Cholinomimetika. Zunächst werden 0,5–1 mg der Substanz intravenös verabreicht und anschließend die Portionen entsprechend dem Krankheitsbild angepasst.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wenn eine Anästhesie durchgeführt wird, kann Galantamin zu einer Potenzierung der depolarisierenden neuromuskulären Überleitung führen.

Das Medikament hat eine antagonistische Wirkung auf Anticholinergika.

Die Anwendung des Arzneimittels in Kombination mit anderen Cholinomimetika ist verboten.

Das Medikament kann eine therapeutische Wechselwirkung mit Mitteln eingehen, die die Herzfrequenz senken (zum Beispiel Digoxin oder β-Blocker).

Substanzen, die die Coenzyme von CYP3A4 und CYP2D6 stark verlangsamen, können die AUC von Galantamin erhöhen. Die Einnahme zusammen mit Paroxetin erhöht diesen Wert um 40%, mit Erythromycin um 10% und mit Ketoconazol um 30%.

Die Kombination mit Fluvoxamin, Amitrptilin und zusätzlich mit Paroxetin, Fluoxetin oder Chinidin führt zu einer Abnahme der Arzneimittelclearance um 25-33%, was insbesondere im Anfangsstadium der Behandlung die Entwicklung negativer cholinerger Symptome verstärkt (in der Regel ist dies Übelkeit, was weiter ist geht ins Erbrechen). Dies kann eine Verringerung des Stützteils Reminil erforderlich machen.

Bei Anwendung der täglichen Memantindosis von 10–20 mg über einen Zeitraum von 12 Tagen änderten sich die pharmakokinetischen Parameter von Galantamin, das in täglichen Dosen von bis zu 16 mg angewendet wurde, nicht.

Mit der Einführung einer täglichen Dosierung von Arzneimitteln von nicht mehr als 24 mg ändert sich die Pharmakokinetik von Digoxin mit Warfarin nicht.

Galantamin verlangsamt die Hauptformen des menschlichen Hämoproteins P-450 nur geringfügig.

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Lagerbedingungen

Es ist notwendig, die Erinnerung bei Temperaturwerten innerhalb der Grenzen von 15-30 ° C zu halten.

Haltbarkeit

Reminyl kann für einen Zeitraum von 2 Jahren ab dem Zeitpunkt der Herstellung des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Aufgrund der Besonderheiten der Indikationen für die Anwendung von Reminil wurde eine Prüfung der Auswirkungen auf Kinder nicht durchgeführt.

Analoga

PM-Analoga sind Substanzen Alzepil, Servoneks, Altsenorm, Divari mit Donerumom, Exelon und Paliksid Richter mit Aripezilom und zusätzlich Almeria, klar, Rivastigmin Orion Aricept und Ivastiklyayn.

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