Divigel

Divigel - ein Arzneimittel zur Beseitigung von durch die Wechseljahre verursachten Störungen. Es hat eine starke östrogene Wirkung.

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Hinweise Divygelya

Es wird bei der Durchführung von HRT bei Frauen mit Anzeichen eines Östrogenmangels angewendet, der eine Vielzahl von Ursachen hat.

Darüber hinaus ist es für die Wechseljahre verordnet, die sich aufgrund der natürlichen Alterung des Körpers und des Beginns der Wechseljahre oder während der Wechseljahre chirurgischen Ursprungs entwickeln können (dazu gehören die Wechseljahre aufgrund einer Ovariektomie und neben der Strahlenkastration).

Divigel wird jedoch verwendet, um das Auftreten von Osteoporose im postmenopausalen Stadium und als unterstützende Substanz während der Schwangerschaft und seinen stabilen Fluss nach IVF zu verhindern.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments wird in Form eines transdermalen Gels durchgeführt, das in mehrschichtigen Beuteln mit einem Volumen von 0,5 oder 1 g enthalten ist.

Pharmakodynamik

Der Schweregrad der Arzneimittelwirkung des verwendeten Arzneimittels hängt von der Aktivität von Estradiol ab. Das Medikament wirkt, indem es das Fehlen eines weiblichen Sexualhormons kompensiert und die Aktivität von Östrogenendigungen in den Zielzellen stimuliert.

Östradiol kann durch Diffusion in die Zielzelle gelangen, sich dann im Zellkern bewegen und eine Verbindung mit spezifischen Östrogenendpunkten bilden. Als Ergebnis wird ein R-L-Komplex erstellt.

Östrogene Endungen befinden sich in einer Vielzahl von Geweben, aber die meisten von ihnen befinden sich in den weiblichen Genitalorganen: Uterus, Brustdrüsen, Leber, Eierstöcke mit Vagina, HGS und Knochen.

Der gebildete Komplex-besitzt folgende Eigenschaften:

• interagiert mit den Östrogeneffektorkomponenten des Genoms sowie mit einem spezifischen Protein, das sich innerhalb der Zellen befindet;
• hilft bei der Stimulierung der Bindung von Messenger-RNA (Messenger) sowie von Proteinen;
• hilft bei der Freisetzung von Zytokinen;
• hilft, die Aktivität von Wachstumsfaktoren zu erhöhen.

Wie der Rest des Östrogens provoziert Estradiol die Feminisierung des Körpers. Beispielsweise hat das Wirkstoffelement 17-β-Estradiol die folgenden Wirkungen:

• stimuliert die Entwicklung der weiblichen Genitalien, des Bindegewebes, wo sich die spezifischen Bestandteile der verschiedenen Organe des weiblichen Genitalsystems (des Stromas) befinden, und damit die Brustgänge;
• trägt zur Entwicklung der Pigmentierung in den Bereichen der Genitalien und Brustwarzen bei;
• regt die Bildung sexueller Merkmale sekundärer Natur des weiblichen Typs an;
• unterstützt die Entwicklung und das Wachstum von Knochenepiphysen;
• schafft Bedingungen für die rechtzeitige Ablehnung des Gebärmutterendometriums;
• hilft, die Häufigkeit der Menstruation zu regulieren;
• hemmt die Muttermilchproduktion sowie die Knochenresorption;
• besitzt prokoagulante Aktivität;
• erhöht die Wiederherstellungsrate einer ausreichenden Anzahl von Leukozyten unter Bedingungen, die durch Strahlenschäden verursacht wurden und sich in Form einer Unterdrückung hämatopoetischer Prozesse im Knochenmark manifestieren.

Bei erhöhtem Östradiol entwickelt sich eine Endometriumhyperplasie. Darüber hinaus wird die Produktion bestimmter Transporterproteine (ein Globulin, das im Blut zirkulierendes Thyroxin synthetisiert, Transferrin sowie Globuline, die Corticosteroide und Androgene synthetisieren) stimuliert. Die Fibrinogenproduktion wird ebenfalls stimuliert.

Ein Anstieg der Estradiolwerte wird von folgenden Effekten begleitet:

• Thyroxin-Blutwerte, Eisen mit Kupfer usw. Erhöhen sich;
• die Produktion der für die Blutgerinnung verantwortlichen und von Vitamin K abhängigen Faktoren in den Lebergeweben wird potenziert;
• die Anzahl von Antithrombin 3, das in dem Blutgerinnungssystem enthalten ist, das ein spezifisches Protein ist, ist reduziert;
• Der Abbau der internen Adrenalin- und Noradrenalin-Katecholamine wird verhindert (dieser Effekt tritt auf, wenn Estradiol um das aktive Ende des Enzyms COMT konkurriert).

Weitere wichtige Eigenschaften von Estradiol sind:

• Prävention von Arteriosklerose;
• Förderung eines Anstiegs der HDL-Werte im Blut;
• Senkung der LDL-Spiegel im Blut;
• Abnahme der Blutparameter des Cholesterins bei gleichzeitiger Erhöhung der Triglyceridwerte.

Das Medikament ändert die Empfindlichkeitseigenschaften der Endungen in Bezug auf Progesteron, die Eigenschaften der sympathischen Regulation des Muskeltonus der glatten Muskulatur und stimuliert gleichzeitig den Transport des flüssigen Plasmateils in den Gewebebereich und die Prozesse der kompensatorischen Rückhaltung von Natriumionen mit der Flüssigkeit.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Anwendung durchläuft eine signifikante Menge Estradiol bereits vor dem Eindringen in den Blutkreislauf Stoffwechselprozesse innerhalb der Darmflora (Darmwände zusammen mit dem Lumen) und der Leber. Unter dem Einfluss dieses Effekts tritt eine nichtphysiologische Erhöhung der Plasmaparameter von Estron auf. Eine längere Therapie führt zur Ansammlung von Estron zusammen mit Estronsulfat.

Informationen über die Folgen der Akkumulation der Stoffwechselprodukte von Estradiol über einen langen Zeitraum reichen nicht aus. Es wurde nur gezeigt, dass durch die Verwendung von Östrogenen die Proteinbindung zunimmt (z. B. Renin). Dieser Faktor bewirkt einen signifikanten Anstieg der Blutdruckwerte.

Divigel hat eine Alkoholbasis. Nach der Behandlung mit Epidermis-Medikamenten verdunstet Alkohol ziemlich schnell, und Estradiol, ein aktiver Bestandteil von Arzneimitteln, dringt durch die Haut in das Kreislaufsystem ein.

Bei der Verarbeitung der Epidermis mit einem Gel, dessen Fläche ungefähr der Größe von 1 bis 2 Palmen (etwa 200 bis 400 cm ² ) entspricht, ändert sich das Volumen des absorbierten Estradiols nicht. Die Absorptionswerte werden verringert, wenn die behandelte Fläche vergrößert wird.

Ein kleiner Teil des Östradiols verbleibt in der subkutanen Schicht, von der es später allmählich in den Blutstrombereich freigesetzt wird. Aufgrund der transdermalen Anwendung entwickelt sich die anfängliche hepatische Austauschphase nicht, weshalb die Änderung des Plasmaöstrogenspiegels nicht kritisch ist.

Die Stoffwechselprozesse von 17-β-Estradiol sind dem Stoffwechsel von natürlich produzierten Estrogenen ähnlich. Nach dem Eintritt in den Blutstrom wird die Komponente fast vollständig mit einem übertragenden Protein synthetisiert. Die Bioverfügbarkeit von oral aufgenommenem Estradiol beträgt fast 100%.

Die Ausscheidung der Produkte des biologischen Abbaus von Estradiol erfolgt hauptsächlich über die Nieren unter dem Deckmantel von Glucuroniden mit Sulfaten. Eine kleine Menge Estron wird zusammen mit Estradiol und Estriol im Urin nachgewiesen.

Bei medizinischen Verfahren mit Anwendung von Divigel liegt das Verhältnis der Östradiol / Estron-Werte zwischen 0,4 und 0,7. Die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln liegt bei etwa 82%.

Nach Behandlung der Epidermis mit einem Gel in einer Portion von 1 mg 17-β-Estradiol (1 g Gelsubstanz) beträgt der Plasmawert von Cmax 157 pmol / l. Der durchschnittliche Plasmaspiegel für die Dosierleitung beträgt 112 pmom / l. Die freien mittleren Intraplasma-Werte betragen 82. Pmol / l.

Es gibt keine Anhäufung von Medikamenten.

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Dosierung und Verabreichung

Divigel-Medikamente können in der zyklischen und langfristigen Behandlung eingesetzt werden.

Anfangs wird normalerweise die Verwendung von 1 mg Estradiol pro Tag vorgeschrieben (beträgt 1 g Gel), manchmal kann die Dosierung jedoch in Abhängigkeit vom Schweregrad der Manifestationen der Krankheit variieren.

Am Ende von 2-3 Behandlungszyklen mit der Verwendung des Arzneimittels kann der anfängliche Teil angepasst werden, wobei Änderungen im klinischen Bild einer einzelnen Frau berücksichtigt werden.

Die am besten geeignete Dosierung wird individuell ausgewählt; Sie beträgt normalerweise 0,5 bis 1,5 mg eines Stoffes pro Tag.

Der behandelnde Arzt muss den Tag des Zyklus wählen, an dem mit der Einnahme des Medikaments begonnen werden soll.

Menschen mit Uterus des intakten Typs müssen während der Therapie mit Divigel Progestogensubstanzen verschreiben. Sie müssen 10-12 Tage pro Zyklus verwendet werden.

Am Ende des Zyklus der Anwendung von Gestogen sollte eine Frau eine Menstruationsperiode durchmachen. Wenn ein Patient längere oder außergewöhnliche Blutungen aus dem Uterus hat, muss die Ursache des Auftretens bestimmt werden.

Es ist zu berücksichtigen, dass in den Wechseljahren die Dauer eines Menstruationszyklus auf bis zu 3 Monate verlängert werden kann.

Das Wirkstoffgel muss auf die Epidermis im Bereich der unteren Bauchwandregion, auf den Schultern mit Unterarmen oder im unteren Rückenbereich aufgetragen oder das Gesäß 1-mal pro Tag abwechselnd behandelt werden (zur gleichen Zeit empfohlen). Es ist erforderlich, die täglichen Verarbeitungsorte zu wechseln.

Als am besten geeignet ist der Bereich zu betrachten, der in der Größe dem Bereich von 1-2 Palmen entspricht. Das aufgetragene Gel muss trocknen (dies dauert maximal 2-3 Minuten). Es ist verboten, den Behandlungsbereich für die nächste Stunde mit Gel zu spülen oder zu waschen.

In Fällen, in denen eine Frau vergessen hat, die Behandlung mit einem Arzneimittel durchzuführen, muss das Verfahren unmittelbar nach ihrer Erinnerung durchgeführt werden (der Zeitraum, in dem das Gel angewendet werden kann, beträgt 12 Stunden, seit dem zeitlich festgelegten Gebrauch des Arzneimittels). In einer Situation, in der der Passabschnitt mehr als 12 Stunden dauerte, wird die Verarbeitung auf die nächste geplante Prozedur verschoben.

Bei gelegentlicher Einnahme von Medikamenten (mit häufigen Ausfällen) kann es zu menstruationsähnlichen Blutungen der Gebärmutter kommen, die einen Durchbruchscharakter haben.

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Verwenden Divygelya Sie während der Schwangerschaft

Sie können Divigel nicht während der Stillzeit oder der Schwangerschaft zuweisen.

Wenn während der Therapie eine Schwangerschaft eintritt, muss die Verwendung des Gels sofort abgebrochen werden. Aber das abschließende Urteil über die Notwendigkeit der weiteren Einnahme von Medikamenten nach der Etablierung der Schwangerschaft muss den behandelnden Arzt entscheiden.

Epidemiologische Tests haben gezeigt, dass bei gelegentlichem Einsatz von Östrogen in einem frühen Stadium der Schwangerschaft keine fetotoxische oder teratogene Wirkung auftritt.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber Estradiol oder anderen in der Zusammensetzung des Arzneimittels enthaltenen Hilfselementen;
• vermuteter, bestehender oder bestehender Brustkrebs;
• in der Anamnese vorhanden, vermutete oder bereits etablierte maligne östrogenabhängige Tumoren im Uterus, in den Eierstöcken oder im Endometrium;
• das Vorhandensein von gutartigen Tumoren, die sich innerhalb des Reproduktionssystems oder der Brustdrüsen befinden (z. B. Uterusmyome), bei Frauen unter 60 Jahren;
• Blutungen aus dem Uterus mit einer unbekannten Ätiologie, aber auch einer Veranlagung zu ihrem Auftreten;
• hyperplastische endometriale Prozesse;
• Neoplasmen in der Hypophyse;
• diffuse Läsionen des Bindegewebes;
• das Vorhandensein von Pathologien entzündlicher Genitalien bei einer Frau (zum Beispiel Endometritis oder Salpingo-Oophoritis);
• klimakterisches Stadium, in dem die Östrogenrate ansteigt;
• thromboembolische Läsionen der Venen, die spontan sind (dies schließt Pathologien ein, die sich in der Geschichte befinden);
• Krankheiten, bei denen es im Bereich der tiefen Venen zu einer Thrombose kommt (in dieser Liste und in der Geschichte vorhandene Krankheiten);
• Thrombophlebitis (akut oder in der Geschichte vorhanden);
• angeborene Krankheiten, bei denen Bilirubin im Blut erhöht ist (dazu gehören konstitutionelle Hyperbilirubinämie, die enzymopathische Form von Gelbsucht oder Rotor-Syndrom);
• das Vorhandensein von Leberneoplasmen (unter ihnen Leberkarzinom oder Hämangiom);
• Erkrankungen, bei denen sich eine Durchblutungsstörung im Gehirn entwickelt (z. B. Eine hämorrhagische oder ischämische Form eines Schlaganfalls);
• Sichelzellenanämie;
• Erkrankungen, die mit dem Fettstoffwechsel zusammenhängen;
• Diabetes mellitus (auch mit Komplikationen in Form von Angiopathie oder Retinopathie);
• intrahepatische Cholestase oder ein ausgeprägtes Stadium von cholestatischem Juckreiz (unter diesen und verstärkte vorherige Schwangerschaft oder die Verwendung von Steroiden);
• Erkrankungen des Mittelohrs, die durch pathologisches Knochenwachstum in seinem Innern entstehen (auch Verschlimmerung dieser Erkrankung während der Schwangerschaft).

In folgenden Situationen muss das Gel äußerst vorsichtig aufgetragen werden:

• bei BA Anfälle von Epilepsie oder Migräneanfällen;
• mit stetig erhöhten Blutdruckwerten;
• bei Insuffizienz im Zusammenhang mit Leber-, Herz- oder Nierenfunktion;
• mit Ödemsyndrom oder ischämischer Herzkrankheit;
• mit Hämatoporphyrie;
• mit Mastopathie.

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Nebenwirkungen Divygelya

Manchmal führt die Medikation zum Auftreten separater Seitenzeichen:

• Probleme im Zusammenhang mit der Arbeit des PNS und des Zentralnervensystems: Migräneanfälle, Kopfschmerzen und Schwindel sowie Chorea und Depressionen;
• Störungen, die die Funktion des Herz-Kreislaufsystems beeinflussen: Thrombophlebitis und Erhöhung der Blutdruckwerte;
• Verdauungsstörungen: Erbrechen, Magenkrämpfe, Blähungen und Übelkeit und zusätzlich zu diesen Schmerzen in der Magengegend;
• Läsionen der Fortpflanzungsorgane: vaginale Blutungen mit unregelmäßiger Form (Metrorrhagie), spärlicher Ausfluss in der Scheide, Vergrößerung des Uterus-Leiomyoms sowie erhebliches Wachstum des Endometriums (tritt normalerweise auf, wenn das Arzneimittel nicht mit Progesteron kombiniert wird). Darüber hinaus kann sich ein Uteruskarzinom entwickeln (häufig bei Patienten mit intaktem Typ und Menopause der Gebärmutter), mit der Libido einhergehende Veränderungen und das Stein-Leventhal-Syndrom (bei längerem Drogenkonsum).
• Anzeichen im Zusammenhang mit dem endokrinen System: erhöhter Stress, Anspannung oder Vergrößerung der Brustdrüsen, Abnahme der Toleranz gegenüber Kohlenhydraten und Auftreten von zusätzlichem kg;
• Erkrankungen, die mit dem System der gastrointestinalen Erkrankungen und der Leber zusammenhängen: Cholelithiasis, intrahepatische Cholestase oder Episoden von Hämatoporphyrie;
• EBV-Ungleichgewicht: Flüssigkeits- und Kalziumretention mit Natrium, die bei längerem Gebrauch des Gels Schwellungen verursachen kann;
• lokale allergische Manifestationen: Hautausschlag, Kontaktform der Dermatitis, Hyperämie der Epidermis und schwere Reizung;
• Andere Symptome: Sehstörungen, die sich in Form einer Krümmungsänderung manifestieren, und zusätzlich zu diesem Melasma die Bildung von Chloasmus und Soor.

Überdosis

Wenn die Standarddosis des Arzneimittels überschritten wird, können die folgenden pathologischen Manifestationen auftreten: Blähungen, Druckempfindlichkeit der Brustdrüsen, Schwellungen im Beckenbereich, Erbrechen, starke Reizbarkeit oder Angstzustände sowie Metrorrhagie oder Übelkeit.

Wenn eines dieser Symptome auftritt, sind symptomatische Interventionen erforderlich. Negative Symptome verschwinden oft nach Senkung der Dosierung oder Absetzen der Medikation.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination von Estradiol mit einigen Arzneimitteln führt zur Entwicklung der folgenden Arzneimittelwirkungen:

• erhöhte Aktivität lipidsenkender Substanzen;
• Verringerung der medizinischen Wirkungen von Medikamenten, die männliche Sexualhormone enthalten;
• Verringerung der therapeutischen Eigenschaften von Antidiabetika;
• die Abschwächung der Arzneimittelwirkungen von Diuretika;
• eine Abnahme der medizinischen Aktivität von Antihypertensiva;
• Verringerung der Wirkung von Antikoagulanzien.

Der Östradiol-Stoffwechsel wird beschleunigt, wenn er mit Anxiolytika, Barbituraten, Anästhetika, Opioiden, einigen Antikonvulsiva (z. B. Phenytoin oder Carbamazepin) und zusätzlich mit Enzyminduktoren von Lebermikrosomen und Medikamenten kombiniert wird, deren aktives Element Johanniskraut ist.

Senkung der Blutwerte von Estradiol tritt in Kombination mit Phenylbutazon sowie einigen Antibiotika (wie Ampicillin, Rifampicin, Nevirapin usw.) auf. Eine solche Reaktion wird durch Veränderungen in der Darmflora verursacht.

Es ist möglich, die Wirkung von Östradiol zu erhöhen, wenn es zusammen mit Schilddrüsen- und Folsäure-Medikamenten angewendet wird.

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Lagerbedingungen

Divigel muss an Orten aufbewahrt werden, die vor dem Eindringen kleiner Kinder geschützt sind. Temperaturwerte - maximal 25 ° С

Haltbarkeit

Divigel darf innerhalb von 36 Monaten ab dem Zeitpunkt der Herstellung des therapeutischen Produkts angewendet werden.

Bewertungen

Divigel erhält gute Bewertungen von Ärzten. Das Medikament stabilisiert die Regelmäßigkeit der Menstruation, beseitigt Schlafstörungen und andere Manifestationen, die nach dem Einsetzen der Menopause auftreten, und verhindert gleichzeitig das Auftreten von Osteoporose und Sklerose.

Unter den Vorteilen des Medikaments weisen die Ärzte auch darauf hin, dass es nicht zu einem Blutdruckanstieg führt, der sich von oralen Östradiol-haltigen Substanzen unterscheidet.

Die Verwendung von Gel mit IVF hilft, den Verlauf der Schwangerschaft zu stabilisieren, und unterstützt außerdem den optimalen Hormonhaushalt im Körper.

Kommentare von Frauen, die Divigel angewendet haben, zeigen, dass das Medikament, obwohl es eine hohe therapeutische Wirksamkeit aufweist, auch häufig zu negativen Symptomen (meist Blähungen und Übelkeit) führt.

Einige Patienten, die das Gel in der Planungsphase der Konzeption verwendet haben, sagen, dass die Substanz den Eisprung hemmt, aber nach der Abschaffung von Medikamenten tritt die Schwangerschaft normalerweise ziemlich schnell auf.