Diklonat p

Diclonat p ist ein Derivat von α-Toluylsäure; wirkt schmerzstillend, entzündungshemmend und fiebersenkend.

Enthält das Element Diclofenac, das hilft, die Intensität der Schmerzen (die während der Bewegung oder in einem ruhigen Zustand auftreten), die Schwellungen der Gelenke zu reduzieren und auch die Morgensteifigkeit bei rheumatischen Erkrankungen zu reduzieren. Wie andere NSAIDs zeigt das Medikament eine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung. [1]

Hinweise Diklonat p

Es wird für intramuskuläre Injektionen in solchen Fällen verwendet:

• Entzündungen, die den ODA-Bereich betreffen ( Arthritis psoriatischer, rheumatoider oder chronisch juveniler Natur, außerdem gichtartige Arthritis in der aktiven Phase und Spondylitis ankylosans);
• entzündung im Beckenbereich und zusätzlich Proktitis mit Adnexitis, Koliken mit Gallen- oder Nierencharakter und Algomenorrhoe des primären Typs;
• mit einer degenerativen Natur der Pathologie von ODA (Osteochondrose oder deformierende Form der Osteoarthritis);
• Kombinationstherapie bei entzündlichen Infektionen im Hals-, Ohren- und Nasenbereich, bei denen starke Schmerzen auftreten (Mandelentzündung oder Mittelohrentzündung mit Pharyngitis);
• verschiedene Schmerzen (Rheuma in den Weichteilen, Ischias, Schleimbeutelentzündung und Hexenschuss mit Neuralgie und Tendovaginitis, Myalgie, Kopfschmerzen, Zahnschmerzen oder Migräneschmerzen und gleichzeitig mäßige Schmerzen anderer Herkunft);
• schmerzen im Zusammenhang mit Verletzungen, vor deren Hintergrund sich eine Entzündung entwickelt;
• postoperativer Schmerz;
• Fiebersyndrom.

Intravenöse Infusionen über einen Tropf werden durchgeführt, um postoperative Schmerzen zu lindern oder zu verhindern.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffelements erfolgt in Form einer Flüssigkeit für intravenöse oder intramuskuläre Injektionen; In der Box befinden sich 5 Ampullen mit einem Volumen von 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 wird in Tabletten (Volumen 0,1 g) hergestellt - 10 Stück in einer Blisterpackung. Die Box enthält 2 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Diclofenac hemmt nicht selektiv die Komponenten von COX-1 und COX-2 und zerstört dadurch die mit Arachidonsäure erzeugten Stoffwechselprozesse. Darüber hinaus hemmt es die Biosynthese von PGs, die als Entzündungs- und Schmerzmediatoren wirken, und erhöht zudem die Temperatur. [2]

Pharmakokinetik

Bei intramuskulärer Verabreichung von 75 mg des Arzneimittels beträgt seine Plasma-Cmax 2,5 μg / ml und wird nach 20 Minuten aufgezeichnet; diese Indikatoren hängen linear mit der Größe des aufgetragenen Anteils zusammen.

Die intravenöse Infusion von 75 mg über eine Pipette (Dauer über 2 Stunden) führt zu einer Plasma-Cmax von 1,9 µg/ml. Die Medikamentenwerte sind umgekehrt proportional zur Dauer der Infusion. [3]

Die Proteinsynthese des Arzneimittels ist ziemlich hoch - 99% (hauptsächlich mit Albumin synthetisiert). Der Begriff Intraplasma-Halbwertszeit liegt im Bereich von 1-2 Stunden.

Wenn das festgelegte Intervall zwischen den Dosen eingehalten wird, akkumuliert das Medikament nicht. Es eignet sich gut zur Verteilung in Flüssigkeiten zusammen mit Geweben. Es geht in das Synovium über und erreicht nach 3-6 Stunden den Cmax-Wert.

Beteiligt sich an intrahepatischen Stoffwechselprozessen: um 50% in der 1. Passage. Die AUC-Werte sind bei oraler Verabreichung von Arzneimitteln doppelt niedriger (im Vergleich zur parenteralen Anwendung einer ähnlichen Dosierung). Stoffwechselprozesse treten mit 1-facher oder mehrfacher Konjugation mit Hydroxylierung auf. Stoffwechselprozesse werden unter Verwendung der Enzymstruktur P450 CYP2C9 durchgeführt. Die medizinische Wirkung von Stoffwechselkomponenten ist schwächer als die von Diclofenac.

Die Ausscheidung des größten Teils des Diclonats erfolgt über die Nieren. Die Gesamtclearance beträgt 260 ml pro Minute. 60% werden von den Nieren in Form von Stoffwechselelementen ausgeschieden; weniger als 1% hat eine unveränderte Form. Der Rest der Stoffwechselkomponenten wird zusammen mit der Galle ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird intravenös über eine Pipette (Infusion) oder intramuskulär verschrieben. Sie müssen Diclonat n maximal 2 Tage lang anwenden. Wenn die Therapie fortgesetzt werden muss, müssen Medikamente in Form von Zäpfchen oder Tabletten verschrieben werden.

Durchführung intramuskulärer Injektionen: Menschen mit akuten Schmerzen werden täglich 75 mg Medikamente eingenommen. Bei Bedarf (während der Entwicklung einer Nieren- oder Gallenkolik) wird die Tagesdosis auf 0,15 g (1 Ampulle 2-mal täglich) erhöht.

Durchführung intravenöser Infusionen durch eine Pipette: Vor der Anwendung des Arzneimittels müssen 75 mg der Substanz (1 Ampulle) in 0,1-0,5 Litern 5% Dextrose oder 0,9% NaCl aufgelöst werden (davor müssen Sie der Infusion hinzufügen Flüssigkeit 8,4% Natriumbicarbonat (0,5 ml)). Fertige Infusionsflüssigkeiten sollten klar sein.

Während der Behandlung von postoperativen Schmerzen (mittelschwer oder stark) wird das Medikament über einen Zeitraum von 0,5 bis 2 Stunden in einer Portion von 75 mg angewendet. Bei Bedarf kann es nach einigen Stunden erneut angewendet werden, die Dosierung des Arzneimittels sollte jedoch nicht mehr als 0,15 g pro Tag betragen.

Um die Entwicklung postoperativer Schmerzen zu verhindern, wird eine 15-60-minütige Infusion von 25-50 mg Diclonat p durchgeführt.Weiterhin wird die Infusion mit einer Geschwindigkeit von 5 mg / Stunde fortgesetzt, bis eine Tagesdosis von 0,15 g erreicht ist.

• Bewerbung für Kinder

Diclonat p wird nicht von Personen unter 15 Jahren verwendet.

Verwenden Diklonat p Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, während der Schwangerschaft oder Stillzeit zu verschreiben.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber NSAIDs (auch gegenüber Aspirin) oder wenn der Patient "Aspirin"-Asthma hat;
• Blutungen oder aktive Phasen von erosiven und ulzerativen Läsionen im Magen-Darm-Trakt;
• Unterdrückung hämatopoetischer Prozesse im Knochenmark;
• verschiedene Störungen der Hämostase (einschließlich Hämophilie);
• Zustände, die mit einer hohen Blutungswahrscheinlichkeit verbunden sind (auch ihr Vorkommen in der Anamnese).

Nebenwirkungen Diklonat p

Die wichtigsten Nebenwirkungen:

• Läsionen im Verdauungstrakt: NSAR-Gastropathie wird häufig festgestellt (Epigastrische Beschwerden und Magenschmerzen, Blähungen, Erbrechen, Aufstoßen, schweres Sodbrennen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Überfüllung des Magens und Durchfall), Blutungen im Magen-Darm-Trakt (Melena oder Hämatemesis), Läsionen in Magen-Darm-Trakt mit erosiv-ulzerativem Charakter (peptische Geschwüre, Läsionen des Magens oder der Speiseröhre und mehrere Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts) und Perforation der Darmwand (Stuhl mit Blut, starke Schmerzen mit schneidender Form, Melena, Brennen der epigastrischen Zone und Hämatemesis) und daneben Pankreatitis, begleitet von Blutungen oder Kolitis eines unspezifischen Typs, Verstopfung, Xerostomie und Hepatitis toxischer Natur. Manchmal Kolitis oder Exazerbation ihres Verlaufs, Anorexie oder Appetitlosigkeit, Erbrechen, Krämpfe, Schmerzen der Mundschleimhaut und aphthöse Stomatitis (Geschwüre und Erosion sowie weiße Plaque in der Mundschleimhaut);
• Störungen im Zusammenhang mit der Tätigkeit der Nationalversammlung: Schwindel oder Kopfschmerzen treten häufig auf. Manchmal kann es zu Depressionen, Benommenheit, Krämpfen, starker Müdigkeit, Nervosität mit Reizbarkeit und zusätzlich zu Meningitis aseptischer Genese, Polyneuropathie (Tremor und Hyposthesie sowie Schwäche oder Schmerzen in den Muskeln der Beine und Arme), Schlaflosigkeit, Gedächtnisstörungen, Angst und psychotische Anzeichen;
• Probleme mit der sensorischen Funktion: toxische Amblyopie, Verschlechterung der Sehschärfe, Diplopie, Skotom, Hörstörungen und andere Hörstörungen sowie Ohrgeräusche werden häufig festgestellt;
• epidermale Läsionen: Häufig bestehen epidermale Hyperämie, Juckreiz oder Hautausschläge (meist urtikariell oder erythematös). Manchmal entwickeln sich Erythema polyform, SS, TEN und Photodermatitis (Hautausschläge, schwerer Sonnenbrand und Pigmentstörungen). Gelegentlich können bei einer intramuskulären Injektion Infiltration, Brennen, Nekrose des Fettgewebes und Nekrose aseptischer Natur auftreten. Es ist auch eine Nekrose im Bereich des Eingriffs möglich;
• Störungen der urogenitalen Funktion: Oft kommt es zu einer Verzögerung der Flüssigkeitssekretion. Manchmal entwickeln sich Dysmenorrhoe, Proteinurie, Hämaturie, wiederkehrende Vaginalschmerzen unbekannter Art, Zystitis, Anurie oder Oligurie und zusätzlich Pollakisurie, tubulointerstitielle Nephritis, Verschlechterung der Nierenaktivität oder Verschlimmerung bestehender Erkrankungen sowie nephrotisches Syndrom und peripheres Ödem;
• Probleme mit der hämatopoetischen Aktivität: manchmal Anämie (aplastisch, hämolytisch oder durch endogene Blutung verursacht), Agranulozytose, Neutro-, Leuko- oder Thrombozytopenie (begleitet von Purpura oder nicht) und Ekchymose;
• Atemfunktionsstörung: Manchmal wird Dyspnoe beobachtet;
• Läsionen in der Arbeit des CVS: Der Blutdruck steigt oft an. Zusammenbruch, Arrhythmie oder Kardialgie treten manchmal auf. Gelegentlich verschlechtert sich CHF oder es treten Brustschmerzen auf;
• endokrine Störungen: gelegentlich Gewichtsverlust; 
• Allergiesymptome: entwickeln selten anaphylaktoide Symptome (Urtikaria, Dyspnoe, epidermaler Juckreiz, Hyperämie mit fokaler Form, Quincke-Ödem, das die Zunge mit Lippen, Glottis, Augenlidern oder paraorbitalen Geweben befällt, außerdem pfeifende und drückende Schmerzen im Brustbereich) und Anaphylaxie, und gleichzeitig Manifestationen einer bronchospastischen Allergie.

Überdosis

Im Falle einer Vergiftung entwickeln sich Symptome im Zusammenhang mit der Funktion des Magen-Darm-Traktes, Störungen des Zentralnervensystems (von Schläfrigkeit mit Lethargie bis zur Entwicklung von Krampfanfällen mit Koma), Nephrotoxizität (kann zu akutem Nierenversagen führen) und Hypotonie.

Symptomatische und unterstützende Maßnahmen werden ergriffen, um die Anzeichen von Störungen zu beseitigen. Hämodialyse oder forcierte Diureseverfahren sind unwirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament erhöht die Plasmaspiegel von Methotrexat, Ciclosporin mit Lithiumsubstanzen und Digoxin.

Schwächt die Wirkung von Diuretika.

Bei Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika steigt die Wahrscheinlichkeit einer Hyperkaliämie.

Die Gabe von Thrombolytika (Streptokinase und Alteplase mit Urokinase) und Antikoagulanzien erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen (hauptsächlich im Magen-Darm-Trakt).

Das Medikament reduziert die therapeutische Aktivität von Hypnotika und blutdrucksenkenden Medikamenten.

Die Kombination mit Diclonat p erhöht das Risiko für die Entwicklung von Negativsymptomen anderer NSAR und GCS (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), die nephrotoxischen Eigenschaften von Ciclosporin und die toxische Wirkung von Methotrexat.

Aspirin senkt das Blutbild von Diclofenac.

In Kombination mit Paracetamol erhöht sich die Wahrscheinlichkeit der nephrotoxischen Eigenschaften von Diclofenac.

Das Arzneimittel schwächt die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika.

Cefotetan, Plikamycin mit Valproinsäure und zusätzlich Cefaperazon mit Cefamandol erhöhen die Inzidenz einer Hypoprothrombinämie.

Die Substanzen Gold und Ciclosporin verstärken die Wirkung von Diclofenac auf die intrarenale PG-Bindung, was zu einer erhöhten Nephrotoxizität führt.

Die Kombination von Diclonat p mit Colchicin, Ethylalkohol, Johanniskraut oder Corticotropin erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Arzneimittel, die die Entwicklung einer Lichtempfindlichkeit hervorrufen, verstärken die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac gegenüber UV-Strahlung.

Substanzen, die die Prozesse der tubulären Sekretion blockieren, erhöhen den Plasmaspiegel von Diclofenac, was seine Toxizität und therapeutische Aktivität erhöht.

Lagerbedingungen

Diclonat n muss für Kleinkinder unzugänglich aufbewahrt werden. Temperatur - innerhalb von 15-25 ° C.

Haltbarkeit

Diclonat p kann innerhalb von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Analoga von Medikamenten sind Medikamente Diclobene mit Voltaren Emulgel sowie Dicloran mit Diclofenac Sandoz.