Detrusitol

Detrusitol hat eine m-anticholinerge Wirkung.

Hinweise Detrusitol

Es wird bei einer erhöhten funktionellen Aktivität der Blase angewendet, die durch häufigen und unwiderstehlichen Harndrang sowie erhöhte Harnfrequenz und Harninkontinenz gekennzeichnet ist.

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Freigabe Formular

Es ist in Tabletten zu 1 und 2 mg sowie in Kapseln mit verlängerter Wirkung zu 2 und 4 mg erhältlich.

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Pharmakodynamik

Das Medikament ist ein selektiver Antagonist muskarinischer Endungen mit hoher Selektivität für Harnendigungen. Gleichzeitig hat es keine ausgeprägte Wirkung auf andere Endungen.

Das Medikament reduziert die Aktivität des Detrusors (der Muskeln, die für die Kontraktion der Blase und die anschließende Urinausscheidung sorgen), verringert die Häufigkeit der von ihm ausgeführten spontanen Kontraktionen und entspannt gleichzeitig. Die Wirkung des Medikaments wird nach 1 Monat Behandlung festgestellt.

Detrusitol trägt außerdem dazu bei, die Speichelmenge zu reduzieren.

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Pharmakokinetik

Spitzenwerte im Blut werden 2–5 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beobachtet. Der Gleichgewichtszustand der Substanz wird nach 4 Tagen erreicht. Die Konzentrationsindikatoren des Arzneimittels steigen an, wenn das Arzneimittel zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird.

Der absolute Bioverfügbarkeitsindex beträgt 17 %.

Der Stoffwechsel erfolgt in der Leber unter Beteiligung des CYP2D6-Isoenzyms. Dabei entsteht ein aktives 5-Zerfallsprodukt, das die Wirkung des Arzneimittels deutlich verstärkt. Bei einem Mangel an diesem Isoenzym wird die Substanz durch andere Isoenzyme dealkyliert, wodurch ein inaktives Stoffwechselprodukt entsteht. Bei einem Mangel an dem CYP2D6-Isoenzym kommt es zu einem Anstieg der Werte des aktiven Elements im Blut (ca. 7-fach).

Etwa 77 % des Arzneimittels werden über die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit der Substanz beträgt 6 Stunden.

Bei Problemen mit der Leber-/Nierenfunktion verdoppeln sich die Werte von Tolterodin und seinem aktiven Stoffwechselprodukt.

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Dosierung und Verabreichung

Es wird empfohlen, täglich 4 mg des Arzneimittels einzunehmen. Tabletten zu 2 mg werden zweimal täglich und Kapseln zu 4 mg einmal täglich eingenommen. Die Einnahme des Arzneimittels ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Kapseln sollten im Ganzen geschluckt werden.

Die Tagesdosis des Medikaments kann bei Bedarf auf 2 mg reduziert werden.

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Verwenden Detrusitol Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Tests zur Anwendung von Detrusitol während der Schwangerschaft vor, daher ist die Verschreibung des Medikaments während dieser Zeit verboten.

Da keine Informationen über die Ausscheidung von Tolterodin in die Muttermilch vorliegen, sollte die Anwendung während der Stillzeit vermieden werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Therapeutikums;
• Engwinkelglaukom;
• imperative Triebe, die durch eine organische Krankheit hervorgerufen werden;
• Harnverhalt;
• Colitis ulcerosa;
• Myasthenia gravis;
• Megakolon;
• langsame Magenentleerung;
• Fructose- oder Sucrase-Isomaltase-Malabsorption.

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung an Personen mit verminderter Darmmotilität, schwerer Harnwegsobstruktion, Nieren-/Leberinsuffizienz, Pylorusstenose, Neuropathie und Hiatushernie.

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Nebenwirkungen Detrusitol

Häufig kommt es durch die Einnahme von Medikamenten zu einer Trockenheit der Mundschleimhaut.

Manchmal oder selten werden folgende Nebenwirkungen beobachtet:

• sich schläfrig, müde, verwirrt, nervös oder schwach fühlen und auch Halluzinationen, Schwindel oder Kopfschmerzen haben;
• Erbrechen oder Verstopfung, Bauchschmerzen und Blähungen;
• Sehstörungen sowie Trockenheit in der Lederhaut;
• Entwicklung von Bronchitis, Schmerzen im Brustbein, Gewichtszunahme sowie trockener Haut (bei Einnahme von Tabletten) und Sinusitis (bei Einnahme von Kapseln);
• dysurische Symptome, Harnverhalt;
• ein Gefühl von Herzrhythmus, Blutrauschen im Gesicht und Tachykardie;
• das Auftreten von peripheren Ödemen oder Urtikaria.

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Überdosis

Bei einer Vergiftung werden folgende Symptome beobachtet: Die Pupillen weiten sich, es kommt zu einem starken Erregungsgefühl, es treten Probleme beim Wasserlassen oder dessen Zurückhaltung auf, es treten Krämpfe oder Halluzinationen auf und es treten Akkommodations- oder Atemstörungen auf.

Die Therapie beginnt mit einer Magenspülung. Anschließend muss der Patient ein Enterosorbent einnehmen. Danach werden symptomatische Eingriffe durchgeführt:

• Physostigmin wird zur Beseitigung von Halluzinationen und Erregungsgefühlen eingesetzt;
• Benzodiazepine werden zur Linderung von Krampfanfällen eingesetzt.
• die Behandlung einer Tachykardie erfordert die Verwendung von β-Blockern;
• zur Linderung von Atemversagen wird das Verfahren der künstlichen Beatmung eingesetzt;
• Zur Behandlung einer Harnretention ist eine Katheterisierung erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Anticholinergika verstärken die Wirkung von Tolterodin und erhöhen zudem die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen.

Das Medikament verringert die Wirksamkeit von Cisaprid mit Metoclopramid. Und die Wirkung von Detrusitol wird in Kombination mit m-Anticholinergika abgeschwächt.

Es besteht die Möglichkeit einer Wechselwirkung mit Arzneimitteln, die durch Hämoprotein P450 sowie CYP2D6 oder CYP3A4 metabolisiert werden.

Bei einem Mangel des Isoenzyms CYP2D6 ist die Anwendung von Clarithromycin, Meconazol sowie Erythromycin, Ketoconazol und Itraconazol verboten, da die Arzneimittelindikatoren ansteigen können, was zu einer Intoxikation führt.

Das Medikament hat keine pharmakologische Wechselwirkung mit Warfarin und auch nicht mit kombinierten oralen Kontrazeptiva (in Tablettenform).

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Lagerbedingungen

Detrusitol muss unter Standardbedingungen für Arzneimittel gelagert werden. Temperatur – nicht höher als 25 °C.

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Haltbarkeit

Detrusitol kann ab dem Datum der Freigabe des Therapeutikums 2 Jahre lang verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Das Medikament wird Personen unter 18 Jahren nicht verschrieben, da keine Studien zur Sicherheit seiner Anwendung in diesem Alter durchgeführt wurden.

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Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Substanzen wie Urotol und Roliten.

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Bewertungen

Detrusitol hat nicht allzu viele Bewertungen, aber sie bestätigen meist die hohe Wirksamkeit des Medikaments. Das Medikament bewältigt die Manifestationen von Harnüberaktivität – häufiges Wasserlassen – gut und hilft, die Häufigkeit zu reduzieren und die Harnretention zu erleichtern.

Manche Patienten halten Kapseln für wirksamer als Tabletten und empfehlen deren Einnahme.

Einige wenige Kommentatoren gaben an, dass die Einnahme des Medikaments zu Trockenheit der Mundschleimhaut führt. Dies sei jedoch ein eher seltenes Symptom und zudem nicht so schwerwiegend.