Cycloserin

Cycloserin ist ein bakterizides Antibiotikum; hat eine antibakterielle Wirkung. Das Medikament hat ein ziemlich breites Spektrum an therapeutischer Aktivität - viele pathogene Bakterien sind empfindlich.

Das Medikament zeigt eine hohe medizinische Wirksamkeit bei der Behandlung von chronischer Tuberkulose. Es wird häufig in Situationen verwendet, in denen die Bakterien, die die Pathologie verursachen, gegen andere Anti-Tuberkulose-Medikamente resistent sind.[1]

Hinweise Cycloserin

Es wird bei atypischen mykobakteriellen Infektionen sowie bei chronischer Tuberkulose (als Backup-Medikament) eingesetzt.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Form von Kapseln mit einem Volumen von 0,25 g - 100 Stück pro Packung.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff wird während der Vitalaktivität von Streptomyces orchidaceus gebildet oder künstlich gewonnen. Das Prinzip der medizinischen Wirkung beruht auf der Zerstörung der Bindungsprozesse der Zellmembranen (hemmt die Enzyme, die für ihre Bindung verantwortlich sind).

Das Medikament zeigt Aktivität gegen Treponeme mit Rickettsien und zusätzlich gegen Mycobacterium tuberculosis. Therapeutische Resistenzen entwickeln sich eher langsam.[2]

Pharmakokinetik

Die Absorptionsrate beträgt 70-90%. Das Medikament nimmt praktisch nicht an der Proteinsynthese teil. Die Cmax-Werte werden nach 4 Stunden notiert.

Das aktive Element findet sich in Galle, Sputum, Muttermilch, Körperflüssigkeiten und Pleuraerguss. In der Pleurahöhle werden 60-100% des Serumwertes des Arzneimittels beobachtet. An den Austauschprozessen sind 35 % der Dosierung beteiligt.[3]

Die Halbwertszeit beträgt 10 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren; eine kleine Menge wird mit den Fäzes ausgeschieden. Bei chronischem Nierenversagen ist eine Akkumulation des Arzneimittels möglich.

Dosierung und Verabreichung

Cycloserin wird oral vor den Mahlzeiten eingenommen. Bei Anzeichen von Reizungen im Bereich der Magen-Darm-Schleimhaut sollte es nach dem Essen angewendet werden.

Für Erwachsene beträgt die Dosierung 0,25 g in 12-Stunden-Intervallen; bei Bedarf und ohne Komplikationen bei der Einnahme kann diese Dosierung mit einer 6-stündigen Pause angewendet werden. Die tägliche Portionsgröße beträgt 1000 mg; für ein Kind - maximal 750 mg.

Die toxische Wirkung kann durch die orale Einnahme von Glutaminsäure und die intramuskuläre Gabe von Pyridoxin mit ATP verringert werden. Bei Alkoholismus steigt die Wahrscheinlichkeit von Anfällen. Während der Therapie ist es notwendig, die Arbeit von Leber und Nieren sowie die Werte des peripheren Blutes zu überwachen. Bei allergischer Dermatitis oder Anzeichen einer Neurotoxizität wird die Therapie abgebrochen.

Die Anwendung als Monotherapie führt zur Entstehung von Resistenzen, weshalb es notwendig ist, das Medikament mit anderen Anti-Tuberkulose-Medikamenten zu kombinieren.

• Bewerbung für Kinder

In der Pädiatrie mit Vorsicht verwendet.

Verwenden Cycloserin Sie während der Schwangerschaft

Cycloserin sollte während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• schwere Arzneimittelunverträglichkeit;
• Epilepsie;
• Erkrankungen des zentralen Nervensystems, die organischer Natur sind;
• psychische Störungen;
• Alkoholismus;
• Stillzeit.

Mit äußerster Vorsicht wird das Medikament bei chronischem Nierenversagen eingesetzt.

Nebenwirkungen Cycloserin

Zu den Nebenwirkungen:

• Kopfschmerzen, Psychosen, Krampfanfälle (auch vom klonischen Typ), Verwirrtheit und Dysarthrie, Parese und Aggressivität;
• Juckreiz und Hautausschläge auf der Epidermis;
• Durchfall, Übelkeit und Sodbrennen;
• Anämie vom megaloblastären Typ;
• aktive Form von CHF.

Überdosis

Eine akute Intoxikation entwickelt sich, wenn mehr als 1000 mg des Arzneimittels pro Tag verwendet werden. Bei der chronischen Form der Vergiftung, die sich bei längerer Anwendung von Dosierungen über 0,5 g pro Tag entwickelt, werden Verwirrung, Psychosen, Kopfschmerzen, Krämpfe, Parästhesien, Schwindel, Paresen und Reizbarkeit festgestellt. Koma kann sich entwickeln.

Es werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt - die Verwendung von Antikonvulsiva und Aktivkohle. Pyridoxin wird verwendet, um die Entwicklung neurotoxischer Symptome zu verhindern.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wirkung des Medikaments wird durch saure Fruchtsäfte neutralisiert.

In Kombination mit Ethylalkohol steigt die Wahrscheinlichkeit, epileptische Anfälle zu entwickeln.

Die Kombination von Cycloserin mit Isoniazid führt zu Benommenheit und Schwindel.

Die Anwendung zusammen mit Ethionamid erhöht die Nebenwirkungen, die mit der Arbeit des Zentralnervensystems verbunden sind.

Lagerbedingungen

Cycloserin muss bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C gelagert werden.

Haltbarkeit

Cycloserin kann innerhalb von 2 Jahren ab Herstellungsdatum des therapeutischen Elements verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Coxamine, Coxerin mit Cycloserin-Feein und Maizer.

Bewertungen

Cycloserin hat widersprüchliche Bewertungen erhalten. In den Kommentaren der Patienten gibt es eine hohe Toxizität des Arzneimittels - hauptsächlich Hämato- und Neurotoxizität. Häufig führt seine Verwendung zum Auftreten einer peripheren Form von Neuritis und Anämie. In diesem Fall ist jedoch zu beachten, dass es bei der Behandlung resistenter Tuberkulosearten äußerst selten vorkommt, Medikamente zu finden, die nicht zum Auftreten von Negativsymptomen führen.

Die Bewertungen weisen auch darauf hin, dass eine längere Einnahme des Medikaments zu einem Mangel an Pyridoxin, Cyanocobalamin und B9-Vitamin führt.