Cerucal

Cerucal ist ein Treibmittel. Stimuliert die Peristaltikfunktion.

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Hinweise Cerucal

Bei Erwachsenen wird es verwendet, um die Entwicklung von Erbrechen mit Übelkeit nach Operationen sowie nach Strahlentherapieverfahren zu verhindern. Darüber hinaus wird es in der symptomatischen Behandlung von Übelkeit mit Erbrechen verwendet (dies schließt Fälle ein, die vor dem Hintergrund akuter Migräneattacken auftreten).

Bei Kindern wird es als Mittel der zweiten Wahl eingesetzt, um Erbrechen mit verzögerter Übelkeit (verursacht durch Chemotherapieverfahren) sowie die gleichen Symptome, die nach einer Operation auftreten, zu verhindern.

Freigabe Formular

Erhältlich als Injektionslösung in Ampullen zu 2 ml. In einer separaten Packung befinden sich 10 Ampullen mit Lösung.

Pharmakodynamik

Metoclopramid ist ein zentraler Dopaminantagonist mit peripherer cholinerger Wirkung. Zu seinen Haupteigenschaften zählen die antiemetische Wirkung und die Beschleunigung der Magenentleerung und der Passage von Nahrungsmassen durch den Dünndarm.

Die antiemetischen Eigenschaften beruhen auf der Wirkung auf das Zentrum des Hirnstamms (Chemorezeptoren sind der Aktivierungsbereich des Brechzentrums). Höchstwahrscheinlich ist dies auf die Verlangsamung der Aktivität von Dopaminneuronen zurückzuführen.

Der Prozess der Steigerung der Peristaltik erfolgt teilweise unter Beteiligung höherer Zentren, obwohl auch (teilweise) ein Mechanismus mit peripherer Wirkung in Kombination mit der Aktivierung der Funktion postganglionärer cholinerger Leiter sowie möglicherweise mit der Unterdrückung von Dopaminrezeptoren im Dünndarm und Magen daran beteiligt sein kann.

Über das parasympathische Nervensystem und den Hypothalamus steuert und reguliert es die motorischen Funktionen des oberen Gastrointestinaltrakts. Es erhöht den Darm- und Magentonus, beschleunigt den Entleerungsprozess, beeinflusst die Darmperistaltik, beugt Speiseröhren- und Pylorusreflux vor und reduziert die Gastrostase. Es stabilisiert die Gallensekretion, beseitigt Gallenblasendyskinesien und reduziert Spasmen des Schließmuskels Oddi, ohne dessen Tonus zu verändern.

Zu den Nebenwirkungen zählen hauptsächlich extrapyramidale Manifestationen, die durch die blockierende Wirkung der Dopaminrezeptoren auf das zentrale Nervensystem hervorgerufen werden.

Die langfristige Anwendung von Metoclopramid kann aufgrund der fehlenden dopaminergen Hemmung des Sekretionsprozesses dieses Elements zu einem Anstieg des Serumprolaktinspiegels führen. In diesem Fall wurden Menstruationszyklusstörungen mit Galaktorrhoe bei Frauen und Gynäkomastie bei Männern beobachtet. Diese Manifestationen verschwanden nach Absetzen des Arzneimittels.

Pharmakokinetik

Die Wirkung auf den Magen-Darm-Trakt beginnt 1-3 Minuten nach der intravenösen Injektion und auch 10-15 Minuten nach diesem Eingriff. Die antiemetische Wirkung hält 12 Stunden an.

Die Synthese der Substanz mit Plasmaproteinen beträgt 13–30 %. Das Verteilungsvolumen beträgt 3,5 l/kg. Der Stoffwechselprozess findet in der Leber statt. Die Halbwertszeit beträgt 4–6 Stunden. Die Substanz passiert die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke und kann auch in die Muttermilch übergehen.

Etwa 20 % der Dosis werden in ihrer ursprünglichen Form ausgeschieden, die restlichen etwa 80 % werden nach Stoffwechselprozessen in der Leber zusammen mit Schwefel- oder Glucuronsäure über die Nieren ausgeschieden.

Nierenversagen beim Patienten. In schweren Fällen sinkt der CC-Spiegel auf 70 % und die Halbwertszeit erhöht sich (ca. 10 Stunden bei einem CC-Spiegel von 10–50 ml/Minute und 15 Stunden bei einem CC-Spiegel <10 ml/Minute).

Der Patient hat Leberversagen. Bei Leberzirrhose wurde eine Akkumulation von Metoclopramid beobachtet, vor deren Hintergrund eine Abnahme der Plasmaclearance (um 50 %) auftrat.

Dosierung und Verabreichung

Die Injektionslösung wird intramuskulär oder intravenös verabreicht. Bei der intravenösen Verabreichung muss Metoclopramid langsam mittels Bolusinjektion (Dauer: weniger als 3 Minuten) verabreicht werden.

Um bei Erwachsenen nach einer Operation Erbrechen mit Übelkeit zu verhindern, ist eine Einzeldosis von 10 mg erforderlich.

Zur symptomatischen Linderung von Erbrechen mit Übelkeit (auch solches, das aufgrund akuter Migräneattacken auftritt) und gleichzeitiger Linderung der gleichen Symptome, die durch eine Strahlentherapie hervorgerufen werden, wird eine Einzeldosis von 10 mg verschrieben (maximal dreimal täglich verabreicht).

Die Tagesdosis sollte 30 mg (oder 0,5 mg/kg) nicht überschreiten.

Das Medikament in Injektionsform sollte für den kürzestmöglichen Zeitraum verwendet werden, gefolgt von einem schnellen Übergang zu rektalen oder oralen Formen von Metoclopramid.

Um Übelkeit und Erbrechen nach der Operation vorzubeugen, sollte Kindern nach dem Eingriff Metoclopramid verabreicht werden.

Normalerweise wird die Lösung in einer Menge von 0,1–0,15 mg/kg Körpergewicht, höchstens dreimal täglich, verabreicht. In diesem Fall können nicht mehr als 0,5 mg/kg des Arzneimittels pro Tag verabreicht werden. Wenn eine weitere Anwendung von Cerucal erforderlich ist, müssen zwischen den Behandlungen mindestens 6 Stunden Abstand eingehalten werden.

Dosierungsschema:

• Kinder von 1–3 Jahren (Gewicht 10–14 kg) – Dosierung 1 mg (maximal dreimal täglich);
• Kinder von 3–5 Jahren (Gewicht 15–19 kg) – Dosierung 2 mg (nicht mehr als 3-mal täglich);
• Kinder von 5–9 Jahren (Gewicht 20–29 kg) – Dosierung 2,5 mg (maximal 3-mal täglich);
• Kinder und Jugendliche im Alter von 9–18 Jahren (Gewicht 30–60 kg) – Dosierung 5 mg (maximal dreimal täglich);
• Jugendliche im Alter von 15–18 Jahren (Gewicht über 60 kg) – Dosierung 10 mg (nicht mehr als 3-mal täglich).

Wird postoperativ Erbrechen mit Übelkeit diagnostiziert, darf die Lösung maximal 48 Stunden angewendet werden.

Zur Linderung von verzögert auftretendem Erbrechen und Übelkeit (aufgrund von Chemotherapiemaßnahmen) kann Metoclopramid maximal 5 Tage lang angewendet werden.

Bei älteren Patienten sollte aufgrund der altersbedingten Verschlechterung der Leber- und Nierenfunktion eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden.

Funktionelle Nierenerkrankung.

Bei Personen mit einer Pathologie im Endstadium (Kreatinin-Clearance-Rate ≤ 15 ml/Minute) muss die Medikamentendosis um 75 % reduziert werden.

Bei Personen mit schweren oder mittelschweren Formen der Erkrankung (CC beträgt 15–60 ml/Minute) wird die Dosis um 50 % reduziert.

Leberversagen.

Bei Personen mit schwerer Leberfunktionsstörung muss die Dosis der Lösung um 50 % reduziert werden.

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Verwenden Cerucal Sie während der Schwangerschaft

Zahlreiche Testergebnisse bei schwangeren Frauen (mehr als 1.000 Drogenkonsumentinnen) zeigten, dass keine toxische Wirkung vorliegt, die zu Fetotoxizität oder Missbildungen führt.

Metoclopramid kann schwangeren Frauen verschrieben werden, wenn klinische Indikationen vorliegen. Die medizinischen Eigenschaften der Substanz (wie auch anderer Neuroleptika) können, sofern Cerucal in späteren Stadien angewendet wird, die Entwicklung einer extrapyramidalen Störung beim Kind provozieren. Daher wird empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels während dieser Zeit zu verweigern. Der Zustand des Neugeborenen sollte auch bei Anwendung des Arzneimittels überwacht werden.

Kontraindikationen

Kontraindikationen sind:

• der Patient hat eine Unverträglichkeit gegenüber Metoclopramid oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Blutungen im Magen-Darm-Trakt;
• mechanischer Darmverschluss;
• Perforation im Magen-Darm-Trakt;
• diagnostiziertes Phäochromozytom oder Verdacht darauf (da bei schwerer Form die Gefahr eines erhöhten Blutdrucks besteht);
• Vorgeschichte einer durch Metoclopramid oder andere Neuroleptika hervorgerufenen Dyskinesie im Spätstadium;
• Epilepsie (erhöhte Intensität und Häufigkeit von Anfällen);
• Schüttellähmung;
• kombinierte Anwendung mit Levodopa oder Dopaminagonisten;
• diagnostizierte Methämoglobinämie aufgrund der Einnahme von Metoclopramid oder eines NADH-Cytochrom-b5-Reduktasemangels in der Vorgeschichte;
• Prolaktin-abhängige Tumoren;
• erhöhte Krampfbereitschaft (extrapyramidalmotorische Störungen);
• Da das Risiko besteht, ein extrapyramidales Syndrom zu entwickeln, sollte es Säuglingen unter 1 Jahr nicht verschrieben werden.

Da die Lösung des Arzneimittels Natriumsulfit enthält, ist die Verschreibung an Personen mit Asthma bronchiale und Sulfitunverträglichkeit verboten.

Nebenwirkungen Cerucal

Die Einführung der Lösung kann bestimmte Nebenwirkungen hervorrufen:

• Immunmanifestationen: Überempfindlichkeit und anaphylaktische Symptome (dazu gehört Anaphylaxie, insbesondere bei intravenöser Injektion);
• lymphatische Reaktionen und Manifestationen des hämatopoetischen Systems: Entwicklung einer Methämoglobinämie, die aufgrund eines Mangels an NADH-Cytochrom-b5-Reduktase (insbesondere bei kleinen Kindern) auftreten kann, sowie einer Sulfhämoglobinämie, die hauptsächlich aufgrund der kombinierten Anwendung von schwefelfreisetzenden Arzneimitteln (in hohen Dosen) entsteht;
• Manifestationen des Herz-Kreislauf-Systems: Entwicklung einer Bradykardie (insbesondere infolge intravenöser Injektionen). Aufgrund einer Bradykardie ist nach Verabreichung des Arzneimittels ein kurzfristiger Herzstillstand möglich. AV-Block, Sinusknotenstillstand (häufig aufgrund intravenöser Injektionen), Verlängerung des QT-Intervalls und Blutdruckabfall treten ebenfalls auf. Darüber hinaus treten ventrikuläre Tachykardie, Schock, akuter Blutdruckanstieg (bei Menschen mit Phäochromozytom) sowie Ohnmacht bei intravenöser Injektion auf.
• Reaktionen des endokrinen Systems: Auftreten von Gynäkomastie, Galaktorrhoe und Amenorrhoe sowie Hyperprolaktinämie und Menstruationszyklusstörungen;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit und Durchfall;
• NS-Reaktionen: eine bösartige Form des neuroleptischen Syndroms (gekennzeichnet durch folgende Symptome: Krampfanfälle, Fieber, Blutdruckschwankungen, Muskelsteifheit und Bewusstlosigkeit), die normalerweise bei Epileptikern auftritt. Darüber hinaus treten Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Bewusstseinsstörungen auf.
• Hauterkrankungen: Urtikaria, Hautjucken, Hautausschläge sowie Quincke-Ödem und Hyperämie;
• psychische Störungen: Auftreten von Halluzinationen, Unruhe- und Angstgefühlen, Depressionen und Verwirrung;
• Labortestergebnisse: erhöhte Leberenzyme;
• systemische Manifestationen: erhöhte Müdigkeit und Entwicklung von Asthenie.

Extrapyramidale Störungen infolge der Verabreichung einer Einzeldosis (hauptsächlich bei Jugendlichen und Kindern) oder infolge einer Überschreitung der erforderlichen Dosis:

• dyskinetisches Syndrom (Auftreten von reflektorischen krampfartigen Bewegungen (Hals, Kopf und Schultern), tonischer Blepharospasmus, Krämpfe im Bereich der Kau- und Gesichtsmuskulatur sowie der Zungen- und Rachenmuskulatur, Zungenabweichungen, Wirbelsäulenbelastung durch Krämpfe bei der Beugung der Arme und Streckung der Beine sowie falsche Positionierung des Halses mit dem Kopf);
• Schüttellähmung (Entwicklung von Starre, Zittern und damit einhergehend Akinese);
• akute Form der Dystonie;
• Dyskinesie im Spätstadium (kann sich während oder nach einer Langzeitbehandlung zu einer dauerhaften Dyskinesie entwickeln (häufig bei älteren Menschen));
• Akathisie.

Überdosis

Zu den Anzeichen einer Überdosierung gehören: Schläfrigkeit, Reizbarkeit, Verwirrtheit, Angstgefühle mit zunehmender Intensität sowie Bewusstseinstrübung und Krampfanfälle. Es können extrapyramidale Störungen und Störungen des Herz-Kreislauf-Systems mit Bradykardie und Blutdruckanstieg/-abfall auftreten. Halluzinationen, Herzstillstand und Atemstillstand sowie Dystonie sind möglich.

Wenn extrapyramidale Störungen auftreten (aufgrund einer Überdosierung oder ohne), sollte eine symptomatische Therapie durchgeführt werden (Kindern werden Benzodiazepine verschrieben, Erwachsenen Anticholinergika vom Antiparkinson-Typ).

Angesichts des Zustands des Patienten ist es notwendig, neu auftretende Störungen auszuschließen und die Funktion der Atemwege und des Herz-Kreislauf-Systems regelmäßig zu überwachen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination von Dopaminagonisten und Levodopa mit Cerucal ist verboten, da in diesem Fall ein gegenseitiger Antagonismus auftritt.

Während der Einnahme von Metoclopramid sollten Sie keinen Alkohol trinken, da Alkohol dessen sedierende Wirkung verstärkt.

Durch die Kombination mit oralen Arzneimitteln (wie Paracetamol) sind Veränderungen in deren Resorption möglich, da Metoclopramid die Magenmotilität beeinflusst.

Anticholinergika sowie Morphinderivate verursachen in Kombination mit Cerucal einen gegenseitigen Antagonismus hinsichtlich der Wirkung auf die Motilität des Verdauungstrakts.

Arzneimittel, die die Arbeit des zentralen Nervensystems verlangsamen (Neuroleptika, Morphinderivate, Barbiturate mit H1-Rezeptorblockern, Antihistaminika (Sedativa) sowie sedierende Antidepressiva und Clonidin mit verwandten Arzneimitteln), verstärken die Eigenschaften von Metoclopramid.

Neuroleptika in Kombination mit Metoclopramid können die Entwicklung kumulativer Effekte sowie extrapyramidaler Störungen hervorrufen.

Serotonerge Arzneimittel (z. B. SSRIs) können in Kombination mit Cerucal die Wahrscheinlichkeit einer Serotoninvergiftung erhöhen.

Die Kombination mit Digoxin kann dessen Bioverfügbarkeit verringern. Während der Behandlung ist eine sorgfältige Überwachung der Digoxin-Plasmaspiegel erforderlich.

Die gleichzeitige Anwendung mit Ciclosporin erhöht dessen Bioverfügbarkeit (Spitzenwert um 46 % und Wirkung um 22 %). Der Plasmaspiegel von Ciclosporin muss engmaschig überwacht werden. Die medizinischen Folgen dieses Phänomens konnten bisher nicht eindeutig geklärt werden.

Die Anwendung des Arzneimittels zusammen mit Mivacurium oder Suxamethonium kann die Dauer der neuromuskulären Blockade verlängern (die Plasmacholinesterase wird unterdrückt).

Starke Inhibitoren des CYP2D6-Elements. Die AUC von Metoclopramid erhöht sich bei einer solchen Kombination (Kombination mit Paroxetin oder Fluoxetin). Obwohl keine genauen Daten zur medizinischen Bedeutung dieses Phänomens vorliegen, ist es notwendig, den Zustand der Patienten auf das Auftreten von Nebenwirkungen zu überwachen.

Cerucal kann die Wirkdauer von Succinylcholin verlängern.

Da die Arzneimittellösung Natriumsulfit enthält, kann das mit dem Arzneimittel eingenommene Thiamin im Körper schnell abgebaut werden.

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Lagerbedingungen

Cerucal muss vor Sonnenlicht geschützt und außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Lösung nicht einfrieren. Die Temperatur beträgt maximal 30 °C.

Haltbarkeit

Cerucal kann ab dem Datum der Freigabe der Arzneimittellösung 5 Jahre lang verwendet werden.