Bioran

Bioran ist ein Medikament aus der NSAID-Untergruppe. Sein aktiver Bestandteil ist Diclofenac Na (ein nichtsteroidales Element mit starker entzündungshemmender, fiebersenkender und analgetischer Wirkung).

Das Hauptprinzip der Wirkung von Diclofenac besteht darin, die Biosynthese von PG zu verlangsamen (diese Elemente sind wichtige Teilnehmer an der Entwicklung von Schmerzen, Entzündungen und Fieber). [1]

Bei rheumatischen Läsionen bewirken die schmerzstillende und entzündungshemmende Wirkung von Medikamenten eine deutliche Verringerung der Schmerzintensität, die bei Bewegung oder in einem ruhigen Zustand auftritt, Steifigkeit am Morgen und Gelenkschwellung und verbessert darüber hinaus die Funktion des Gelenke.

Hinweise Bioran

Es wird bei folgenden Verstößen verwendet:

• rheumatische Läsionen degenerativer oder entzündlicher Natur ( Arthritis des rheumatoiden Typs, Osteoarthritis, ankylosierende Spondylitis und Spondyloarthritis);
• Schmerzen, die die Wirbelsäule betreffen;
• rheumatische Erkrankungen im Weichteilbereich außerhalb der Gelenke;
• aktive Phase eines Gichtanfalls;
• Schmerzen infolge einer Operation oder Verletzung (begleitet von Schwellungen und Entzündungen);
• schwere Formen von Migräneattacken;
• Koliken galliger oder renaler Natur.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Form einer Injektionsflüssigkeit - in Ampullen mit einem Volumen von 3 ml / 75 mg. Die Schachtel enthält 5 solcher Ampullen.

Pharmakodynamik

In In-vitro-Tests unterdrückte Diclofenac-Na in Werten ähnlich denen, die während der Therapie beobachtet wurden, die Biosynthese von Proteoglykanen, die im Knorpelgewebe vorkommen, nicht.

Bei Entzündungen im Zusammenhang mit Operationen oder Verletzungen lindert das Medikament schnell Schmerzen (spontan oder bei Bewegung) und lindert Schwellungen durch Entzündungen oder postoperative Wunden. [2]

Das Arzneimittel hat eine signifikante analgetische Wirkung bei starken und mäßigen Schmerzen nicht-rheumatischer Natur. Bioran kann bei primärer Dysmenorrhoe Schmerzen lindern und die Intensität des Blutverlusts verringern.

Darüber hinaus zeigt das Medikament eine hohe Effizienz bei der Entwicklung von Migräneattacken.

Pharmakokinetik

Absorption.

Bei einer intramuskulären Injektion von 75 mg Diclofenac beginnt die Resorption sofort. Cmax-Werte innerhalb des Plasmas mit einem durchschnittlichen Wert von etwa 2,5 μg / ml werden nach etwa 20 Minuten aufgezeichnet. Unmittelbar danach nimmt der Plasmawirkstoffwert schnell ab. Die Volumina des absorbierten aktiven Elements haben eine lineare Abhängigkeit von der Höhe der Dosis des Arzneimittels.

Bei wiederholter Einnahme von Medikamenten bleibt die Pharmakokinetik unverändert. Wenn die vorgeschriebenen Intervalle zwischen den Injektionen der Substanz eingehalten werden, tritt keine Akkumulation auf.

Vertriebsprozesse.

Die Proteinsynthese der Substanz beträgt 99,7% und wird hauptsächlich mit Albumin (zu 99,4%) realisiert. Die Verteilungsvolumenanzeige beträgt 0,12-0,17 l / kg.

Diclofenac findet sich auch im Synovium (seine Cmax-Werte werden hier 2-4 Stunden später beobachtet als im Blutplasma). Der imaginäre Begriff für die synoviale Halbwertszeit beträgt 3-6 Stunden. 2 Stunden nach der Bestimmung der Plasma-Cmax überschreitet der Diclofenac-Spiegel im Synovium die intraplasmatische Marke, und diese Indikatoren bleiben für weitere 12 Stunden höher.

Austauschprozesse.

Der Austausch von Diclofenac erfolgt teilweise durch Glucuronisierung eines unveränderten Moleküls, hauptsächlich aber durch einmalige und mehrfache Methoxylierung, die die Bildung mehrerer Stoffwechselelemente vom phenolischen Typ (3'-Hydroxy-, 4'-, 5'-, und gleichzeitig Elemente 4' und 5 dihydroxy - mit 3'-Hydroxy-4'-methoxydiclofenac), von denen die meisten in Konjugate der Glucuronid-Form umgewandelt werden. 2 dieser phenolischen Abbauelemente haben eine Bioaktivität, aber ihre Expression ist viel schwächer als die von Diclofenac.

Ausscheidung.

Systemische Indikatoren für die Arzneimittelclearance betragen 263 ± 56 ml pro Minute. Die endgültige Halbwertszeit beträgt 1-2 Stunden. Die Halbwertszeit von 4 Stoffwechselelementen (einschließlich 2 Komponenten mit therapeutischer Aktivität) ist ebenfalls kurzfristig und beträgt 1-3 Stunden. Gleichzeitig ist die Halbwertszeit von 3'-Hydroxy-4'-methoxydiclofenac länger, hat aber keinerlei therapeutische Wirkung.

Etwa 60% eines Teils von Bioran werden zusammen mit dem Urin in Form von Konjugaten (Glucuron-Typ) eines unveränderten Wirkstoffs und gleichzeitig in Form von Stoffwechselkomponenten ausgeschieden, von denen die meisten auch Konjugate glukuronischer Natur sind.

Weniger als 1 % des ausgeschiedenen Diclofenacs hat eine unveränderte Form. Der Rest des Arzneimittelanteils wird in Form von Zerfallskomponenten zusammen mit dem Kot sowie der Galle ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird für intramuskuläre Injektionen verschrieben - tief in die Gesäßmuskulatur. Es ist verboten, Injektionen länger als 2 Tage hintereinander zu verabreichen. Falls erforderlich, wird die Therapie mit Bioran-Tabletten fortgesetzt.

Während der Injektion müssen Sie diese Regeln befolgen, um Schäden an anderen Geweben oder Nerven im Bereich des Eingriffs zu vermeiden. Das Medikament wird tief in den äußeren oberen Quadranten des Gesäßmuskels injiziert. Die Portionsgröße beträgt normalerweise 75 mg (1 Ampullenvolumen) mit 1 Dosis pro Tag.

Bei schweren Erkrankungen (z. B. Bei Koliken) können ausnahmsweise 2 Injektionen in einer Dosierung von 75 mg im Abstand von mehreren Stunden verabreicht werden (die zweite Injektion muss in das andere Gesäß erfolgen).

Alternativ können Sie das folgende Schema verwenden: Eine Injektion des Arzneimittels (75 mg pro Tag) wird durch die orale Verabreichung von Bioran-Tabletten unterbrochen (das maximale Portionsvolumen pro Tag beträgt 0,15 g).

• Bewerbung für Kinder

Die Anwendung des Arzneimittels in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) ist verboten.

Verwenden Bioran Sie während der Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft wird Bioran nicht verschrieben.

Wenn Sie während des Stillens Medikamente einnehmen müssen, müssen Sie zunächst eine Entscheidung treffen, das Stillen abzubrechen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• ein Geschwür, das den Magen-Darm-Trakt betrifft;
• schwere Unverträglichkeit gegenüber Diclofenac oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels (darunter Natriummetabisulfat);
• Personen mit einer allergischen Reaktion auf die Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs (zu den Allergiesymptomen zählen Urtikaria, Asthmaanfälle oder die aktive Phase der Erkältung).

Nebenwirkungen Bioran

Unter den Seitenzeichen:

• Störungen der Funktion des Magen-Darm-Traktes: manchmal treten Übelkeit, Dyspepsie, Blähungen, Schmerzen im Oberbauch und Anorexie auf, außerdem Bauchkrämpfe, Durchfall und Erbrechen. Gelegentlich treten Geschwüre im Magen-Darm-Trakt (kann von Perforation/Blutungen begleitet sein oder nicht) und Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Melena, Erbrechen oder blutiger Durchfall) auf. Mögliche Entwicklung von Glossitis, Stomatitis, Erkrankungen des unteren Darms (dazu gehören Pankreatitis, Verstopfung, unspezifische hämorrhagische Kolitis und die aktive Phase der transmuralen Ileitis oder Colitis ulcerosa) und Veränderungen in der Arbeit der Speiseröhre sowie das Auftreten von Zwerchfellartige Strikturen im Darm;
• Läsionen im Zusammenhang mit der Arbeit des Zentralnervensystems: manchmal treten Schwindel (manchmal stark) oder Kopfschmerzen auf. Schläfrigkeit wird gelegentlich bemerkt. Vielleicht die Entwicklung von Gedächtnisstörungen, Schlaflosigkeit, Zittern, Orientierungslosigkeit, Sensibilitätsstörungen (z. B. Parästhesien), Depressionen und Albträumen sowie zusätzlich Krämpfen, Angstzuständen, Reizbarkeit, psychotischen Symptomen und Meningitis aseptischer Natur;
• Störungen der Aktivität der Sinnesorgane: mögliche Hörstörungen, Tinnitus, Sehstörungen (Diplopie oder verschwommenes Sehen) und Geschmacksstörungen;
• Anzeichen von Allergien: Manchmal werden epidermale Hautausschläge festgestellt. Urtikaria entwickelt sich selten. Sie können ein Ekzem oder einen blasenbildenden Hautausschlag bekommen;
• Nierenfunktionsstörung: Selten treten Schwellungen auf. Es können akutes Nierenversagen, tubulointerstitielle Nephritis, Veränderungen im Harnsediment (Proteinurie oder Hämaturie), nephrotisches Syndrom oder nekrotisierende Papillitis auftreten;
• Leberfunktionsstörung: manchmal steigen die Serum-Aminotransferase-Werte. Gelegentlich entwickelt sich eine Hepatitis (mit oder ohne Gelbsucht). Das Auftreten einer fulminanten Hepatitis ist möglich;
• hämatopoetische Störungen: Anämie (aplastisch oder hämolytisch), Leuko- oder Thrombozytopenie und Agranulozytose können auftreten;
• Unverträglichkeitssymptome: Gelegentlich tritt Asthma auf oder allgemeine anaphylaktische oder anaphylaktische Manifestationen (darunter Blutdruckabfall). Die Entwicklung einer Lungenentzündung oder einer Vaskulitis ist möglich;
• Schädigung der Funktion des CVS: Schmerzen im Brustbein, Tachykardie und CHF können auftreten oder Blutdruckanstieg;
• Sonstiges: Manchmal treten Symptome im Bereich der Injektion auf (Verhärtung oder Schmerzen). Das Auftreten von lokalen Nekrose oder Abszessen im Bereich der Medikamentengabe ist möglich.

Überdosis

Es liegen keine Informationen vor, die die typischen klinischen Symptome beschreiben, die bei einer Vergiftung mit Bioran auftreten.

Im Falle einer akuten Intoxikation mit einem NSAR-Stoff sollten symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen werden. Sie werden beispielsweise bei Nierenversagen, Atemstillstand, Blutdruckabfall und Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts durchgeführt. Die Wahrscheinlichkeit, dass Hämoperfusion, forcierte Diurese oder Hämodialyse zur Ausscheidung von NSAIDs beitragen, ist sehr gering, da die Wirkstoffe dieser Medikamente im Wesentlichen mit Proteinen synthetisiert werden und an intensiven Stoffwechselprozessen beteiligt sind.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Digoxin und Lithiumsubstanzen.

Das Medikament kann die Plasmawerte von Digoxin oder Lithium erhöhen.

Diuretika.

Wie andere NSAIDs kann Bioran die Intensität der harntreibenden Wirkung abschwächen. Die Verabreichung zusammen mit kaliumsparenden Diuretika kann die Serum-K-Werte erhöhen (bei einer solchen Kombination von Medikamenten muss dieser Indikator ständig überwacht werden).

NSAR-Medikamente.

Die systemische Anwendung mit NSAIDs kann die Inzidenz negativer Symptome erhöhen.

Antikoagulanzien.

Obwohl die Wirkung von Arzneimitteln auf Antikoagulanzien in klinischen Tests nicht nachgewiesen wurde, gibt es einige Informationen, die auf eine erhöhte Wahrscheinlichkeit von Blutungen bei Personen, die solche Kombinationen anwenden, hinweisen. Aus diesem Grund müssen Sie bei einer solchen Kombination den Patienten ständig und sehr sorgfältig überwachen.

Hypoglykämische Substanzen.

In klinischen Tests wurde festgestellt, dass Bioran mit blutzuckersenkenden Medikamenten kombiniert werden kann, ohne deren therapeutische Wirkung zu verändern. Es gibt jedoch einige Daten zum Auftreten bei einer solchen Kombination von Hyper- oder Hypoglykämie, weshalb bei Verabreichung mit einem Medikament die Dosierung von Antidiabetika geändert werden musste.

Methotrexat.

Es ist notwendig, NSAR mit Vorsicht anzuwenden, wenn sie weniger als 24 Stunden vor oder nach der Verabreichung von Methotrexat verabreicht werden, da dies sein Blutbild erhöhen und seine toxische Wirkung verstärken kann.

Cyclosporin.

NSAIDs beeinflussen die Prozesse der PG-Bindung in den Nieren, was die nephrotoxischen Eigenschaften von Ciclosporin verstärken kann.

Antibakterielle Mittel (Chinolon-Derivate).

Zum Auftreten von Krampfanfällen bei Personen, die NSAIDs mit Chinolonderivaten kombiniert haben, liegen gesonderte Informationen vor.

Oft ist es verboten, Flüssigkeit aus Bioran-Ampullen mit Injektionslösungen anderer Arzneimittel zu mischen.

Lagerbedingungen

Bioran muss außerhalb der Reichweite von Kindern, Sonnenlicht und Feuchtigkeit aufbewahrt werden. Ampullen nicht einfrieren. Temperaturwerte - maximal 25 °.

Haltbarkeit

Bioran darf innerhalb von 3 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind die Arzneimittel Diclomelan, Difen, Artrex und Diclofenac mit Diclorium und zusätzlich Veral, Diclonac und Dorosan mit Voltaren, Diclofenacol und Diclak mit Diclogen sowie Diclo-F und Diclofenaclong. Darüber hinaus umfasst die Liste Diclobene, Dicloran mit Diklovit, Ortofen und Diklomax mit Natriumdiclofenac, Penceid und Diclofen sowie Remetan und Naklofen mit Sanfinac, Naklof und Flector, Ortofer, Uniclofen und Ortoflex mit Tabak, Feloran und Ortoflex mit Tabak, Feloran und Ortoflex mit Tabak, Feloran und Diclofen.