Bikalan

Bicalan ist eine antiandrogene Medizin.

Hinweise Bikalana

Es wird bei der üblichen Form des Prostatakarzinoms (späte Phase) zusammen mit einem Analogon des Elements LHRH oder bei gleichzeitiger chirurgischer Kastration angewendet .

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des medizinischen Elements erfolgt in Pillenform in einer Menge von 10 Stück in einer Zellverpackung. In der Packung - 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Bicalutamid ist ein nichtsteroidales Antiandrogen und hat keinen anderen hormonellen Einfluss.

Das Medikament ist eine racemische Mischung, in der nur das (R) -Enantiomer antiandrogene Wirkungen hat. Diese Komponente wird mit androgenen Endungen synthetisiert, ohne dass es zu einer Genexpression kommt - auf diese Weise hemmt sie die Aktivität von Androgenen. Aufgrund dieser Unterdrückung beginnt der Tumor in der Prostata zurückzugehen.

Pharmakokinetik

Bicalutamid hat eine gute Resorption im Magen-Darm-Trakt nach der Einnahme von Medikamenten. Informationen über den klinisch signifikanten Einfluss von Lebensmitteln auf die Bioverfügbarkeitswerte liegen nicht vor.

Element (S) -Enantiomer hat ein höheres (R) -Enantiomer, die Ausscheidungsrate aus dem Körper; Die Halbwertszeit des letzteren beträgt ungefähr 7 Tage.

Nach täglicher Anwendung von Bicalutamid steigt der Plasmaspiegel des (R) -Enantiomers aufgrund der langen Halbwertszeit ungefähr um das Zehnfache an. In dieser Hinsicht sollte das Medikament nur 1-fach pro Tag eingenommen werden.

Nach der täglichen Verabreichung von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg betragen die Plasmabilder des (R) -Enantiomers etwa 9 μg / ml. Gleichzeitig fallen bis zu 99% aller sich im Blut bewegenden Enantiomere auf das (R) -Enantiomer mit Aktivität.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften des (R) -Enantiomers hängen nicht vom Alter des Patienten oder dem Grad der Lebererkrankung ab (mäßig oder mild).

Es gibt Hinweise, dass bei Patienten mit schweren Stadien von Lebererkrankungen die Plasma-Elimination des (R) -Enantiomers langsamer wird.

Bicalutamid wird in großen Mengen mit Proteinen synthetisiert (für das Racemat beträgt der Indikator 96% und für R-Bicalutamid 99,6%) und durchläuft es außerdem intensive Stoffwechselprozesse (Oxidation und Bildung von Glucuronsäure mit Konjugaten).

Stoffwechselprodukte werden zu etwa gleichen Teilen mit Galle und Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Männliche Patienten (auch ältere Menschen) sollten 50 mg des Medikaments pro Tag (1 Tablette) einnehmen. Eine Therapie mit Bicalan ist erforderlich, um in Verbindung mit der Einleitung von LHRH oder einem chirurgischen Kastrationsverfahren zu beginnen. Die Dauer des Therapiezyklus wird vom Arzt verordnet.

Menschen mit schweren oder mittelschweren Lebererkrankungen, um das Risiko einer Anhäufung des Arzneimittels zu vermeiden, muss dieses sorgfältig verschrieben werden.

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Verwenden Bikalana Sie während der Schwangerschaft

Bicalan wird Frauen nicht verschrieben.

Kontraindikationen

Zu den Gegenanzeigen:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber den Elementen der Droge;
• zusammen mit Astemizol, Terfenadin und Cisaprid anwenden.

Nebenwirkungen Bikalana

Bicalutamid wird in den meisten Fällen ohne Komplikationen toleriert. Während der Entwicklung der folgenden Nebensymptome war nur gelegentlich die Abschaffung des Einsatzes von Medikamenten erforderlich:

• Erkrankungen der Brustdrüsen und der Fortpflanzungsorgane: Gynäkomastie ¹ oder Schmerzen im Bereich der Brustdrüsen ¹;
• Erkrankungen des Verdauungstraktes: Übelkeit oder Durchfall ist üblich; Single - Erbrechen;
• Probleme mit der Funktion des hepatobiliären Systems: Ikterus entwickelt häufig ² oder die Transaminasewerte steigen an. Es gibt einen einzelnen Mangel an Leberaktivität ³;
• Immunmanifestationen: gelegentlich treten Anzeichen von Intoleranz auf, einschließlich Urtikaria und Angioödem;
• Läsionen der subkutanen Schichten und der Epidermis: Hauttrockenheit wird selten entwickelt;
• Erkrankungen des Thorax, der Atemwege und des Mediastinums: selten treten pulmonale interstitielle Pathologien auf;
• systemische Störungen: Hitzewallungen treten am häufigsten auf (Gefühl heiß) ¹. Das Auftreten von Juckreiz oder Asthenie wird häufig bemerkt.

^{In 1 kann der} Schweregrad durch Ausführen eines begleitenden Kastrationsverfahrens verringert werden.

² Veränderungen, die die Leberaktivität beeinflussen, sind in der Regel vorübergehend und verschwinden vollständig oder werden mit der Fortsetzung des therapeutischen Zyklus oder nach dessen Ende geschwächt.

^Eine Unzulänglichkeit der Leberfunktion tritt nur einmal auf, und es konnte kein Zusammenhang mit der Anwendung von Bicalan festgestellt werden. Erforderlich, um die Leistung der Leber regelmäßig zu überwachen.

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Überdosis

Es gibt keine Informationen zur Vergiftung Bikalanom.

Das Medikament hat kein Gegenmittel, daher muss der Patient symptomatische Verfahren verschreiben. Eine Dialyse wird nicht durchgeführt, da Bicaloutamid einen hohen Grad an Proteinsynthese aufweist und im Urin nicht in unverändertem Zustand nachgewiesen wird. Außerdem werden allgemeine Unterstützungsaktivitäten durchgeführt und die Arbeit lebenskritischer Systeme wird überwacht.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es gibt keine Informationen zur Wechselwirkung von Bicalutamid mit Analoga von LHRH.

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass R-Bikalutamid das CYP 3A4-Element hemmt. Außerdem sind die Komponenten CYP 2C9 mit 2C19 sowie 2D6 weniger ausgeprägt.

Obwohl Tests mit Antipyrin, das die Aktivität des P450-Elements (CYP) kennzeichnet, die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung der Substanz mit Bicalutamid nicht belegten, führte die Verwendung des Arzneimittels über 28 Tage während der Verwendung von Midazolam zu einem Anstieg der AUC-Werte des letzteren um 80%. Ein solcher Anstieg der Indikatoren kann für Arzneimittel mit einem engen Arzneimittelindex wichtig sein. Daher kann das Arzneimittel nicht mit Cisaprid, Terfenadin oder Astemizol kombiniert werden.

Bicalan muss sorgfältig mit Medikamenten, die die Ca-Kanäle blockieren, oder mit Cyclosporin kombiniert werden. Es kann erforderlich sein, die Anteile dieser Mittel zu kürzen, insbesondere wenn der Verdacht auf unerwünschte Symptome besteht (oder sie sich entwickeln). Personen, die Cyclosporin einnehmen, müssen besonders in der Anfangsphase der Therapie und bei Beendigung der Therapie sorgfältig überwacht werden.

Das Arzneimittel muss sehr sorgfältig mit Substanzen kombiniert werden, die die Oxidation von Arzneimitteln (z. B. Cimetidin oder Ketoconazol) hemmen. Theoretisch kann eine solche Kombination zu einem Anstieg der Bicalutamid-Werte führen, was die Häufigkeit negativer Symptome erhöht.

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass Bicalutamid Warfarin (Cumarin-Antikoagulans) aus den Bereichen seiner Proteinsynthese verdrängen kann. Daher ist es bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien verwenden, erforderlich, die Leistung von PTV ständig zu überwachen.

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Lagerbedingungen

Bicalan muss an einem geschlossenen Ort aufbewahrt werden, um den Zugang von kleinen Kindern zu verhindern. Temperaturmarken - innerhalb von 25 ° C.

Haltbarkeit

Bicalan kann innerhalb von 5 Jahren ab Herstellungsdatum eines therapeutischen Mittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Sie können das Medikament nicht in der Pädiatrie verwenden.

Analoge

Analoga von Medikamenten sind die Medikamente Apo-Flutamid, Fluutan, Frugil, Xtandi mit Bicalutamid und zusätzlich Flutazin, Bicalutera, Flutamid mit Calumid und Flucin mit Casodex. Auf der Liste stehen auch Flülem, Flutpharm mit Flumid und Flutaplex mit Flutamid.