Bicard

Bicard ist ein hochselektiver β1-Adrenoblocker mit kardiotroper Aktivität und Einfluss auf hämodynamische Werte.

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Hinweise Bicarda

Es wird bei folgenden Schmerzzuständen eingesetzt:

• erhöhter Blutdruck;
• Angina Pectoris, die stabil oder instabil sein kann;
• Vorbeugung der Entwicklung einer sekundären koronaren Herzkrankheit;
• Herzinsuffizienz;
• symptomatische Therapie bei Migräne, Thyreotoxikose;
• perioperative Verringerung der Wahrscheinlichkeit einer kardialen Mortalität.

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tabletten zu 5 oder 10 mg in einer Menge von 10 Stück in Blisterpackungen hergestellt. Es gibt 3 solcher Packungen in einer Schachtel.

Pharmakodynamik

Bisoprolol beeinflusst hauptsächlich die β1-adrenergen Endigungen des Herzens. Das Medikament synthetisiert mit diesen Endungen und verhindert deren Interaktion mit Katecholaminen, was zur Hemmung der cAMP-Bindungsprozesse führt. Solche Veränderungen zerstören die Prozesse in den Membran-Ca-Kanälen und verändern den Ca-Spiegel in den Zellen des Reizleitungssystems. Dies führt zu einer Verringerung der Herzfrequenz, einer Unterdrückung der Impulsleitung durch das Kent-Bündel mit dem AV-Knoten und gleichzeitig einer Schwächung des Knotenautomatismus. Bei der Unterdrückung von Reizleitungsprozessen entsteht ein antiarrhythmischer Effekt. Das Fehlen von Calciumionen in Kardiomyozyten führt zur Zerstörung der Interaktion von Myosin mit Aktin, wodurch die Kraft der Herzkontraktionen abnimmt.

Eine verringerte Herzfrequenz und eine Abschwächung der Intensität dieses Prozesses verringern den Sauerstoffbedarf der Myokardfasern, was zu einer antianginösen Wirkung und einer Erhöhung der Myokarddurchblutung führt.

Bisoprolol kann die Funktion der Lysosomen- und Zellwände normalisieren und die Thrombozytenaggregation verlangsamen. Das Medikament blockiert die Aktivität von β1-Adrenorezeptoren in den Nieren, was zu einer Abnahme von Angiotensin 2 mit Renin führt. In Kombination mit einer Abnahme der Herzfrequenz und der Kontraktionsintensität führen solche Effekte zu einem anhaltenden Blutdruckabfall.

Bicard beeinflusst die Prozesse der Umstrukturierung der Baroreflexreaktionen des Aortenbogens und des Karotissinus und verstärkt gleichzeitig die Freisetzung von vasodilatatorischen Komponenten (PNP mit PG und Stickstoffmonoxid).

Bisoprolol hat keinen Einfluss auf β2-Adrenorezeptoren, wodurch die Schwere und Häufigkeit seiner negativen Manifestationen reduziert werden - dies ist der Grund für die gute Verträglichkeit des Arzneimittels. In hohen Dosen kann das Arzneimittel die Aktivität von β1- sowie β2-Adrenorezeptoren beeinflussen.

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Pharmakokinetik

Das Medikament wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Cmax-Blutwerte werden nach 1-3 Stunden aufgezeichnet.

Die Synthese der Substanz mit Blutalbumin beträgt 30 %. Der Bestandteil Bisoprolol kann die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke passieren und wird in geringen Mengen auch in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Halbwertszeit des Elements beträgt bis zu 12 Stunden, die Dauer der Zirkulation und medizinischen Wirkung beträgt bis zu 24 Stunden.

Da Bisoprolol eine amphophile Komponente ist, wird das Medikament auf zwei gleich wirksame Arten ausgeschieden: Etwa 50 % werden über die Leber ausgeschieden, weitere 50 % über die Nieren in Form aktiver Stoffwechselprodukte (daher eine ausgeglichene Clearance). Daher kann das Medikament bei Nieren- und Leberproblemen gleichermaßen erfolgreich eingesetzt werden, ohne dass die Dosis angepasst werden muss.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird oral eingenommen. Es wird empfohlen, einmal täglich, vorzugsweise morgens, eine Tablette einzunehmen. Das Arzneimittel sollte mit klarem Wasser eingenommen werden, ohne die Tablette zu zerbeißen oder zu kauen. Das Arzneimittel kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Die Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 5 mg einmal täglich. Die Dosierung des Arzneimittels kann schrittweise erhöht werden (wöchentlich um 5 mg). Manchmal beträgt die Anfangsdosis 10 mg. Eine Erhöhung der Dosis kann zu negativen Symptomen führen. In diesem Fall müssen Sie zur vorherigen Dosis zurückkehren. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 20 mg einmal täglich.

Leidet ein Patient an einer schweren Form des chronischen Nierenversagens, darf er nicht mehr als 10 mg der Substanz pro Tag einnehmen.

Der Behandlungszyklus sollte über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden.

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Verwenden Bicarda Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament sollte schwangeren oder stillenden Frauen nicht verschrieben werden. Das Medikament kann die intrauterine Entwicklung verlangsamen, das Atmungszentrum des Fötus unterdrücken und nach der Geburt beim Neugeborenen (während der ersten 3 Lebenstage) schwere hypoglykämische Zustände verursachen.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Anzeichen eines AV- oder Sinusblocks mit einem Schweregrad von 2–3 Grad;
• Herzfrequenzwerte unter 50 Schlägen/Minute;
• SSSU;
• niedriger systolischer Druck (weniger als 90 mmHg);
• schwere periphere Durchblutungsstörungen;
• COPD oder Asthma bronchiale;
• Psoriasis oder Phäochromozytom;
• zusammen mit MAO-Hemmern verwenden.

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Nebenwirkungen Bicarda

Bisoprolol weist ein gutes Arzneimittelsicherheitsprofil auf. Nebenwirkungen treten nach seiner Anwendung recht selten auf.

Das Medikament kann ZNS-Störungen wie Schwindel, asthenische Symptome und Kopfschmerzen verursachen, die zu Beginn der Behandlung auftreten. Darüber hinaus können Depressionen, Schlafstörungen oder Parästhesien auftreten; sporadisch wurde über Halluzinationen berichtet. Solche Störungen verschwinden 10-14 Tage nach Therapiebeginn von selbst.

Es können Sehstörungen auftreten – Bindehautentzündung, verminderte Tränensekretion und Sehbehinderung.

Es können negative Anzeichen in der Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems beobachtet werden - ein Abfall des Blutdrucks oder der Herzfrequenz, Störungen der Blockade- und Rhythmusprozesse, Herzversagen begleitet von Symptomen eines peripheren Ödems und vorübergehende Claudicatio intermittens in der Anfangsphase der Arzneimittelanwendung.

Gelegentlich kommt es zu Funktionsstörungen der Atemwege wie Bronchialspasmen.

Es kommt zu Stuhlstörungen, dyspeptischen Symptomen und einer erhöhten Aktivität der Lebertransaminasen; eine Hepatitis kann auftreten.

Gelegentlich wird die Entwicklung von Muskelschwäche, Arthralgien oder Krämpfen beobachtet.

Die Behandlung kann das Auftreten von Allergiesymptomen hervorrufen. In diesen Fällen muss die Anwendung von Bicard abgebrochen werden.

Bei Diabetikern kann das Arzneimittel hypoglykämische Symptome hervorrufen; bei Nichtdiabetikern wurde selten über erhöhte TG-Werte und eine beeinträchtigte Glukosetoleranz berichtet.

Bei Männern kann die Einnahme von Bisprool zu Erektionsstörungen oder zur Entwicklung von Alopezie führen.

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Überdosis

Bei Verabreichung des Arzneimittels in hohen Dosen treten Herzrhythmusstörungen, Bradykardiesymptome, Bronchialspasmen, Krampfanfälle, Ohnmacht und Anzeichen einer Herzinsuffizienz auf, außerdem sinkt der Blutdruck.

Um diese Störungen zu beseitigen, werden Magenspülungen und Sorbentien verabreicht. Wenn Blutdruck und Bradykardie sinken, werden 1,5–2 mg Atropin sowie Dopamin und Adrenalin intravenös verabreicht.

Bei Herzinsuffizienz werden Diuretika, Glucagon und CG eingesetzt.

Bei der Entwicklung von Bronchialspasmen werden Inhalationen von β2-adrenergen Mitteln durchgeführt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bisoprolol interagiert mit blutdrucksenkenden Medikamenten und zeigt dabei einen Synergieeffekt; dadurch werden ihre therapeutischen Eigenschaften verstärkt.

Bei einer Kombination des Arzneimittels mit Clonidin, Reserpin sowie α-Methyldopa oder Guanfacin wird die Entwicklung einer schweren Bradykardie beobachtet.

Die gleichzeitige Anwendung mit Guanfacin-, Clonidin- oder Digitalis-Medikamenten führt zu Reizleitungsstörungen und der Entwicklung eines AV-Blocks.

Sympathomimetika schwächen die therapeutischen Eigenschaften von Bisoprolol.

Medikamente, die Ca-Kanäle blockieren (Dihydropyridin-Derivate), sowie Nifedipin führen zu einer starken Senkung der Blutdruckwerte.

Diltiazem mit Verapamil und Antiarrhythmika führen bei gleichzeitiger Anwendung mit Bicard zu einem Blutdruckabfall, der Entwicklung einer anhaltenden Form von Bradykardie, Herzrhythmusstörungen und dem Erreichen einer Herzinsuffizienz sowie einem Herzstillstand.

Ergotaminderivate verstärken in Kombination mit dem Arzneimittel die Anzeichen peripherer Durchblutungsstörungen.

Rifampicin verkürzt die Halbwertszeit von Bisoprolol, aber diese Tatsache ist klinisch nicht signifikant.

Das Medikament zerstört die Wirksamkeit der Blutzuckerkontrollprozesse bei Diabetikern.

NSAR verringern die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels.

Das Medikament erhöht die Halbwertszeit von Cumarin-Antikoagulanzien und Muskelrelaxantien.

Schlaf- und Beruhigungsmittel, Antidepressiva, Ethylalkohol und Neuroleptika unterdrücken in Kombination mit Medikamenten die Funktion des zentralen Nervensystems erheblich.

MAO-Hemmer stören die Stoffwechselprozesse von Bicard, was die Schwere seiner negativen Auswirkungen verstärkt. Der Abstand zwischen der Einnahme des Arzneimittels und MAO-Hemmern sollte mindestens 14 Tage betragen.

In Kombination mit dem Arzneimittel erhöht Sulfasalazin die Plasma-Cmax-Werte des Arzneimittels.

Bei gleichzeitiger Gabe jodhaltiger Röntgenkontrastmittel kann es in seltenen Fällen zu schweren anaphylaktischen Symptomen kommen.

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Lagerbedingungen

Bicard muss bei Temperaturen um 25 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Bicard kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Es liegen keine Informationen zur Sicherheit und medizinischen Wirksamkeit von Bicard bei der Anwendung in der Pädiatrie vor, weshalb es Kindern nicht verschrieben wird.

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Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Bisoprolol, Bisogamma, Aritel mit Concor, Niperten und Coronal mit Aritel Cor sowie Bidop und Biprolol.

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