Alzepil

Alzepil ist eine reversible selektive Substanz, die die Acetylcholinesterase-Aktivität verlangsamt (es ist der Haupttyp der Cholinesterase, der sich im menschlichen Gehirn befindet).

Wenn die zerebrale Cholinesterase verlangsamt wird, kommt es zum Abbau von Acetylcholin (unter dem Einfluss von Donepezil), das neuronale Anregungsimpulse ins Innere des Zentralnervensystems überträgt. Die Verlangsamung der AChE-Aktivität unter der Wirkung von Donepezil ist mehr als tausendmal stärker als unter dem Einfluss von Butyrylcholinesterase, die sich innerhalb der Strukturen befindet, die meist außerhalb des Zentralnervensystems bestimmt werden.

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Hinweise Alzepila

Es wird zur Heilung von Anzeichen von Demenz bei Personen mit einer schwachen oder mittelschweren Alzheimer- Sorte angewendet.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Tablettenform - 14 Stück in der Blisterpackung. In der Box - 2 oder 4 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Bei einmaliger Anwendung von Arzneimitteln in einer Dosierung von 5 oder 10 mg wird die Hemmrate der AChE-Aktivität innerhalb der Erythrozytenmembranen bestimmt und erreicht 63,6% bzw. 77,3%.

Die Hemmung der Schmerzaktivität in den Erythrozyten unter dem therapeutischen Einfluss von Alzepil korreliert mit den Veränderungen im ADAS-Zahnspektrum (das angegebene Spektrum bewertet die kognitive Aktivität von Alzheimer-Patienten).

Pharmakokinetik

Cmax-Werte innerhalb des Plasmas werden nach 3-4 Stunden ab dem Moment der Arzneimittelverabreichung bestimmt. Der Cmax-Wert und die AUC-Werte erhöhen sich entsprechend der Dosiserhöhung. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 70 Stunden. Bei einer 1-fachen Wiederverwendung von Arzneimitteln werden nach und nach Gleichgewichtsindikatoren pro Tag (am 21. Tag seit Beginn des Kurses) erreicht. Bei Gleichgewichtserhöhungen werden tagsüber nur unwesentliche Veränderungen des Plasmaspiegels von Donepezil und der entsprechenden therapeutischen Aktivität beobachtet. Die Resorption von Medikamenten ändert sich nicht mit der Nahrungsaufnahme.

Protein-Intraplasma-Synthese des Arzneimittels beträgt 95%. Das Verteilungsmuster von Arzneimitteln in verschiedenen Geweben wurde in begrenztem Umfang untersucht. Theoretisch kann das aktive Element zusammen mit den Zerfallsprodukten etwa 10 Tage lang im Körper aktiv bleiben.

Austauschprozesse und Ausscheidung.

Donepezilhydrochlorid wird zusammen mit dem Urin unverändert ausgeschieden und unter dem Einfluss der Hämoprotein-P450-Struktur umgewandelt (dabei entsteht eine große Anzahl von Stoffwechselkomponenten, von denen einige nicht feststellbar sind).

Bei einmaliger Anwendung von 5 mg Donepezil, das mit 14C gekennzeichnet ist, sind folgende Angaben zu beachten:

• ein Teil des nicht mit Energie versorgten Plasmaelements entspricht 30% des akzeptierten Anteils;
• ein Teil der 6-O-Desmethyldonepesil-Komponente - 11% (nur er hat eine ähnliche Arzneimittelaktivität wie Donepezil);
• Teil der Substanz Donepezil-cis-N-oxid - 9%;
• Teil des Elements 5-O-Desmethyldoneepesil - 7%
• Teil des Glucuron-Konjugats (Komponente 5-O-Desmethyldonepezil) - 3%.

Etwa 57% der verwendeten Dosis werden im Urin bestimmt (davon 17% in Form von Donepezil) und weitere 14,5% im Kot. Daraus können wir schließen, dass die primären Wege der Arzneimittelausscheidung sowohl die Biotransformation als auch die Ausscheidung mit dem Urin sind.

Dosierung und Verabreichung

Vor dem Schlafengehen müssen die Medikamente oral eingenommen werden.

Die Therapie beginnt mit der Einführung von 5 mg des Arzneimittels 1 Mal pro Tag (nach diesem Schema sollte für mindestens 1 Monat eingenommen werden). Nach diesem Monat kann die Dosierung des Arzneimittels bei 1-facher Anwendung pro Tag auf 10 mg erhöht werden (dies ist die maximale Tagesdosis).

Die Therapie wird unter strenger Aufsicht des behandelnden Arztes durchgeführt, der Erfahrung auf dem Gebiet der Diagnose und Behandlung von Alzheimer-Demenz hat.

Es ist nur dann möglich, mit der Behandlung zu beginnen, wenn es Menschen gibt, die in der Lage sind, sich um die Kranken zu kümmern und ständig zu überwachen, dass sie das Arzneimittel rechtzeitig einnehmen.

Die Durchführung der Erhaltungstherapie erfolgt so lange, bis die therapeutische Wirkung erhalten bleibt (die Wirksamkeit der Therapie muss ständig evaluiert werden). In Abwesenheit einer Arzneimittelexposition sollte der behandelnde Arzt über die Angemessenheit der nachfolgenden Anwendung von Alzepil nachdenken.

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Verwenden Alzepila Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Medikamente während der Schwangerschaft zu verschreiben, außer in Situationen, in denen eine Behandlung unerlässlich ist.

Es gibt keine Informationen darüber, ob das Arzneimittel mit der Muttermilch ausgeschieden werden kann. Wenn es während der HB angewendet werden muss, kann der behandelnde Arzt das Stillen unterbrechen.

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Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, das Medikament im Falle einer Unverträglichkeit gegenüber seinen Bestandteilen zu verwenden.

Nebenwirkungen Alzepila

Am häufigsten verursacht das Medikament die Entwicklung von Nebenwirkungen wie Durchfall, Erbrechen, Müdigkeit, Muskelkrämpfen, Übelkeit und Schlaflosigkeit. Darüber hinaus gibt es Anzeichen von Erkältung, Schmerzen, Schwindel und Kopfschmerzen. In der Regel treten diese Symptome von selbst auf, ohne dass das Medikament abgesetzt werden muss.

Des Weiteren können die oben beschriebenen Empfangs Alzepila Störungen hervorrufen: Rhinitis, extrapyramidale Symptome, Synkope, Bradykardie und Halluzinationen, und zusätzlich, albträume, Anorexie, Dyspepsie, aggressivem Verhalten, Hautausschlag, sense Anregung, epidermaler Juckreiz und Harninkontinenz.

Überdosis

Bei einer Arzneimittelvergiftung entwickelt sich eine cholinerge Krise, in der Symptome wie Hyperhidrose, Erbrechen und schwere Übelkeit, Sabbern, Bradykardie, Krampfanfälle, Blutdruckabfall, Kollaps und Atemdepression festgestellt werden. Außerdem kann die Muskulatur stark geschwächt sein.

Allgemeine Support-Verfahren werden durchgeführt. Atropin wird als Gegenmittel verwendet: Sie müssen es in zunehmenden Portionen in die / in die Methode injizieren (bis der gewünschte Effekt erzielt wird).

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Der Wirkstoff des Arzneimittels verringert zusammen mit seinen Metaboliten die Geschwindigkeit von Stoffwechselvorgängen von Elementen wie Warfarin und Theophyllin mit Digoxin oder Cimetidin. Darüber hinaus bleiben bei einer Kombination mit Cimetidin oder Digoxin die Austauschprozesse von Alzepil unverändert. In-vitro-Tests haben gezeigt, dass der Metabolismus von Donepezil unter Einwirkung eines Enzyms wie ZA4 aus der Struktur des Hämoproteins P450 und gleichzeitig 2D6 (geringere Intensität) realisiert wird.

Bei der Bestimmung der Arzneimittelwechselwirkung in Form von in vitro wurde festgestellt, dass Chinidin zusammen mit Ketoconazol (dies sind die Inhibitoren von 2D6 mit CYP3A4) den Austausch von Donepezil verlangsamt. Daraus kann geschlossen werden, dass diese und andere Inhibitoren der CYP3A4-Aktivität (darunter Erythromycin und Itraconazol) und mit ihnen Inhibitoren der CYP2D6-Aktivität (beispielsweise Fluoxetin) auch die Stoffwechselprozesse von Donepezil verlangsamen können. Während der Tests, an denen Freiwillige teilnahmen, erhöhte Ketoconazol den durchschnittlichen Alzepil-Spiegel um etwa 30%.

Substanzen, die die Aktivität von Enzymen induzieren (darunter Carbamazepin mit Rifampicin sowie Phenytoin und alkoholische Getränke), können die Indikatoren von Donepezil senken. Aufgrund der Tatsache, dass der Grad der Indikatoren für eine induzierende oder hemmende Wirkung nicht definiert ist, sollten solche Arzneimittelkombinationen mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

Donepezil kann mit Arzneimitteln interagieren, die eine anticholinerge Wirkung haben.

Darüber hinaus besteht die Gefahr einer gegenseitigen Potenzierung bei der Kombination von Alzepil mit Succinylcholin und anderen neuromuskulären Blockern sowie mit cholinergen Agonisten oder β-Blockern, die den Prozess der Herzleitung beeinflussen können.

Die Einnahme zusammen mit anderen Cholinomimetika und 4-tychny holinoliticheskie-Komponenten (beispielsweise Glycopyrolat) kann zu atypischen Veränderungen der Herzfrequenzindikatoren sowie des Blutdrucks führen.

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Lagerbedingungen

Alzepil muss an Orten aufbewahrt werden, die für das Kleinkind unzugänglich sind. Temperaturstufe - nicht mehr als + 30 ° C

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Haltbarkeit

Alzepil darf innerhalb von 5 Jahren ab dem Verkauf des Arzneimittels angewendet werden.

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Anwendung für Kinder

Alzepil sollte nicht in der Pädiatrie angewendet werden (für Personen unter 18 Jahren).

Analoga

Arzneimittelanaloga sind Arizil, Aricept mit Alzamed, Divara mit Almer sowie Servonex und Donerum mit Doenza-Sanovel und Jasnal mit Palixid-Richter.