Almiral

Almiral gehört zur Gruppe der Medikamente NSAIDs, ist ein Derivat der Essigsäure. Das Medikament hat entzündungshemmende und schmerzstillende Eigenschaften. Außerdem hat es eine fiebersenkende Wirkung. Es unterdrückt die Produktion von Komponenten, die Schwellungen, Schmerzen und die Sekretion von Entzündungsflüssigkeit im Bereich der Entzündung hervorrufen.

Das aktive Element des Arzneimittels ist Diclofenac Na. Bei der Behandlung postoperativer Schmerzen reduziert es den Bedarf an Opioiden deutlich. [1]

Hinweise Almiral

Es wird in solchen Fällen verwendet:

• Kurztherapie bei mäßigen Schmerzen unterschiedlicher Ätiologie (Ischias, Algomenorrhoe, Hexenschuss und Neuralgie);
• Therapie bei Arthritis (juveniler, rheumatoider, gichtischer oder psoriatischer Typ), Arthrose der Gelenke/Wirbelsäule und ankylosierender Spondylitis;
• Behandlung posttraumatischer oder -operativer Schmerzen.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Form einer Injektionsflüssigkeit - in Ampullen mit einem Volumen von 75 mg / 3 ml. In der Zellplatte - 5 Ampullen; in der Packung - 1 oder 2 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Das Arzneimittel verlangsamt die Aktivität von COX. Diclofenac-Na in einem in vitro-Zustand, der dem beim Menschen entspricht, unterdrückt nicht den Prozess der Proteoglykan-Biosynthese, die im Knorpelgewebe stattfindet. [2]

Pharmakokinetik

Saugen.

Bei Verabreichung durch eine Injektion von 75 mg Diclofenac beginnt die Resorption sofort und nach 20 Minuten wird ein durchschnittlicher Plasmaindex von etwa 2,558 ± 0,968 μg / ml festgestellt. Die Saugvolumina sind linear proportional zur Dosiergröße.

Wenn 75 mg Diclofenac über eine 2-stündige Infusion verwendet werden, betragen die durchschnittlichen Plasmawirkstoffwerte etwa 1,875 ± 0,436 μg / ml. Bei einer kürzeren Infusion erreicht das Medikament die Plasma-Cmax, und bei längeren Infusionen wird ein Konzentrationsplateau beobachtet, das nach 3-4 Stunden Infusion proportional zum Spiegel ist.

Im Vergleich zu den Werten nach Einnahme der Substanz nimmt der Plasmaindikator bei der Verwendung von Medikamenten in Form von intramuskulären Injektionen oder Zäpfchen unmittelbar nach der Aufzeichnung des Cmax-Spiegels schnell ab.

Bioverfügbarkeit.

Die AUC-Werte bei intravenöser oder intramuskulärer Anwendung sind etwa doppelt so hoch wie bei rektaler Anwendung oder oraler Verabreichung, da das Medikament bei dem angegebenen Verabreichungsweg nicht an der 1. Intrahepatischen Passage teilnimmt.

Vertriebsprozesse.

Diclofenac ist zu 99,7% an der Proteinsynthese beteiligt, bindet hauptsächlich an Albumin (99,4%).

Die Substanz dringt in das Synovium ein und erreicht ihre höchsten Werte nach 2-4 Stunden nach Erhalt des Plasma-Cmax. Die erwartete Dauer der synovialen Halbwertszeit beträgt 3-6 Stunden. Nach 2 Stunden nach Erhalt der Plasma-Cmax übersteigen die Werte von Diclofenac in der Synovialis den Plasmaspiegel und bleiben dies bis zu 12 Stunden lang.

Bei einer stillenden Frau wurden niedrige Diclofenac-Spiegel (100 ng/ml) in der Muttermilch beobachtet. Das geschätzte Volumen des Arzneimittels, das mit der Muttermilch in den Körper des Säuglings eindringt, entspricht 0,03 mg / kg pro Tag.

Austauschprozesse.

Die Stoffwechselprozesse von Diclofenac werden teilweise durch Glucuronisierung eines intakten Moleküls realisiert, entwickeln sich jedoch hauptsächlich mit 1-facher und mehrfacher Methoxylierung und Hydroxylierung, wodurch mehrere phenolische Stoffwechselelemente gebildet werden (wovon die meisten in Glucuronid-Konjugate umgewandelt werden). Zwei Metaboliten sind bioaktiv, ihre Wirkung ist jedoch deutlich geringer ausgeprägt als die therapeutische Aktivität von Diclofenac.

Ausscheidung.

Die systemische Plasmaclearance von Diclofenac beträgt 263 ± 56 ml pro Minute. Die terminale Plasmahalbwertszeit beträgt 1-2 Stunden. 4 Stoffwechselkomponenten (auch 2 mit Aktivität) haben ebenfalls eine kurze Halbwertszeit - innerhalb von 1-3 Stunden.

Etwa 60 % der applizierten Portion werden im Urin in Form von Glucuronid-Konjugaten eines intakten Moleküls sowie in Form von Stoffwechselelementen, von denen die meisten auch in Glucuronid-Konjugate umgewandelt werden, ausgeschieden.

Weniger als 1 % wird unverändert ausgeschieden. Der Rest der Portion wird in Form von Stoffwechselkomponenten mit Kot und Galle ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Sie müssen das Arzneimittel tief in die / m-Weise injizieren. Die 1-fache Standarddosis beträgt 75 mg; eine zweite Injektion kann nach mindestens 12 Stunden erfolgen. Die Therapie dauert in der Regel 2 Tage.

• Bewerbung für Kinder

Die Anwendung von injizierbarem Diclofenac in der Pädiatrie ist verboten.

Verwenden Almiral Sie während der Schwangerschaft

Diclofenac hemmt die Produktion von PG, was den Verlauf der Schwangerschaft und die Entwicklung des Fötus beeinträchtigen kann. In dieser Hinsicht wird Almiral schwangeren Frauen nicht verschrieben.

Kleine Mengen des Wirkstoffs können mit der Muttermilch ausgeschieden werden, daher wird er nicht für HS verwendet.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• starke Sensibilisierung in Bezug auf die Wirk- und Hilfskomponenten von Arzneimitteln;
• Allergie gegen andere NSAIDs;
• aktive Stadien von Erkrankungen im Magen-Darm-Trakt (mit einer erosiven und ulzerativen Form);
• Blutung;
• Störungen der hämatopoetischen Prozesse;
• Störungen der Blutgerinnung (darunter Hämophilie);
• Aspirin-Asthma.

Bei der Verwendung für solche Verstöße ist Vorsicht geboten:

• Bronchialasthma;
• ausgeprägte Schwellung;
• Anämie;
• erhöhter Blutdruck;
• CHF;
• Leber-/Nierenfunktionsstörung;
• Divertikulitis oder Darmentzündung;
• Diabetes mellitus;
• Porphyrie;
• Alkoholmissbrauch;
• nach komplexen Operationen (einschließlich Koronararterien-Bypass-Transplantation);
• allgemeine Läsionen des Bindegewebes;
• alter Menschen.

Nebenwirkungen Almiral

Zu den Nebenwirkungen:

• Störungen in der Arbeit des NS: Schläfrigkeit, Angst, Krämpfe, Kopfschmerz, aseptische Meningitis, Albträume, Depression, Schlafstörungen;
• Verdauungsprobleme: Bauchschmerzen, Übelkeit, Blähungen, Xerostomie, Gelbsucht und Hepatitis. Darüber hinaus Obstipation / Durchfall, Zirrhose, Ösophagusläsionen, Lebernekrose, Magengeschwüre, Pankreatitis, Blut im Stuhl und Kolitis;
• Störungen der Wahrnehmungsorgane: Ohrgeräusche, Geschmacksstörungen, verschwommenes Sehen, Hörstörungen und Doppelbilder;
• Läsionen des Urogenitalsystems: Schwellung, Nephritis, Oligurie, Nierenversagen, Blut oder Eiweiß im Urin;
• Erkrankungen der Epidermis: Hautausschläge, schwere Lichtempfindlichkeit, toxische Dermatitis, Alopezie, Pruritus, Ekzeme, punktförmige Blutungen und Urtikaria;
• Probleme mit hämatopoetischen Prozessen: Thrombozyto- oder Leukopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, thrombozytopenische Purpura und Anämie;
• Störungen der Herzarbeit: CHF, Herzinfarkt, erhöhter Blutdruck, Brustschmerzen und Extrasystole;
• Atemwegserkrankungen: Husten, Pneumonitis, Kehlkopfschwellung und Bronchialkrampf;
• Allergiesymptome: Vaskulitis und Schwellung der Zunge oder der Lippen;
• lokale Anzeichen: Brennen, Nekrose des Fettgewebes, aseptische Nekrose und Auftreten einer Infiltration.

Überdosis

Bei Vergiftungen werden Kopfschmerz, Bewusstseinsstörungen, Schwindel, Atemnot und Erbrechen beobachtet. Kinder können Erbrechen, Blutungen, Nieren- / Leberfunktionsstörungen, Bauchschmerzen und Anfälle vom myoklonischen Typ entwickeln.

Eine Intoxikation erfordert die Absage von Almiral und eine qualifizierte medizinische Versorgung.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Stoffe von Lithium und Digoxin.

Die Kombination mit Diclofenac erhöht die Plasmawerte dieser Medikamente, weshalb bei dieser Einnahme von Medikamenten deren Serumspiegel überwacht werden müssen.

Antihypertensiva und Diuretika.

Die Einführung von Arzneimitteln mit den oben beschriebenen Wirkstoffen (z. B. ACE-Hemmer oder β-Blocker) kann aufgrund einer Verlangsamung der Bindung von vasodilatierenden PGs eine Abnahme ihrer blutdrucksenkenden Aktivität hervorrufen. Daher sollte diese Kombination vor allem bei älteren Menschen mit Vorsicht angewendet werden - sie sollten sorgfältig auf den Blutdruck überwacht werden.

Die Patienten sollten mit ausreichender Flüssigkeitszufuhr versorgt und die Nierenfunktion sollte überwacht werden. Dies gilt insbesondere für Diuretika und ACE-Hemmer – unter Berücksichtigung der erhöhten Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität.

Arzneimittel, die zur Entwicklung einer Hyperkaliämie führen können.

Die Anwendung zusammen mit Ciclosporin, Trimethoprim, kaliumsparenden Diuretika oder Tacrolimus kann zu einem Anstieg des Serumkaliumspiegels führen, weshalb der Zustand des Patienten während der Therapie regelmäßig überwacht werden muss.

Antithrombotische Mittel und Antikoagulanzien.

Die Kombination sollte mit Vorsicht erfolgen, da dies die Wahrscheinlichkeit von Blutungen erhöhen kann. Obwohl die Wirkung von Diclofenac in Bezug auf die Aktivität von Antikoagulanzien nicht nachgewiesen wurde, gibt es einige Informationen über eine erhöhte Blutungswahrscheinlichkeit bei Personen, die Antikoagulanzien zusammen mit Diclofenac anwenden. Aus diesem Grund ist es erforderlich, den Zustand solcher Patienten genau zu überwachen, um die Notwendigkeit zu beseitigen, die Größe der Portion von Antikoagulanzien zu ändern.

Große Diclofenac-Dosen können die Thrombozytenaggregation vorübergehend hemmen.

GCS und andere NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer.

Die Einführung von Almiral mit GCS oder anderen systemischen NSAIDs kann die Wahrscheinlichkeit eines Geschwürs oder einer Blutung im Magen-Darm-Trakt erhöhen. Es ist erforderlich, die kombinierte Anwendung von 2+ NSAIDs aufzugeben.

Substanzen aus der SSRI-Gruppe.

Die Einführung systemischer NSAIDs zusammen mit SSRIs erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen im Verdauungssystem.

Hypoglykämische Medikamente.

Es gibt einige Daten zur Entwicklung einer metabolischen Azidose bei der Anwendung des Arzneimittels mit diesen Medikamenten, insbesondere bei Menschen mit vorbestehender Nierenfunktionsstörung.

Methotrexat.

Diclofenac kann die renale Clearance von Methotrexat hemmen, wodurch die Indikatoren für letzteres zunehmen. Vorsicht ist geboten, wenn Diclofenac weniger als 24 Stunden vor der Anwendung von Methotrexat angewendet wird, da es den Blutspiegel von Methotrexat und dessen Toxizität erhöhen kann.

Es gibt Hinweise auf die Entwicklung einer schweren Toxizität bei der Einführung beider Substanzen im Abstand von weniger als 24 Stunden. Diese Wechselwirkung ist mit der Akkumulation von Methotrexat aufgrund der Störung seiner Ausscheidung über die Nieren unter dem Einfluss von NSAIDs verbunden.

Cyclosporin.

Almiral kann den Schweregrad der Ciclosporin-Nephrotoxizität erhöhen, indem es auf renale Treibhausgase einwirkt. Aus diesem Grund sollte es in reduzierten Dosierungen verwendet werden.

Tacrolimus.

Die Anwendung von Tacrolimus zusammen mit NSAIDs kann die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität aufgrund der antiprostaglandinischen Wirkung des Calcineurin-Inhibitors und der NSAIDs auf die Nieren erhöhen.

Antibakterielle Chinolone.

Es gibt einige Informationen zu Krampfanfällen, die aufgrund der Verabreichung von Chinolone zusammen mit NSAIDs auftreten können. Sie können bei Personen mit oder ohne Anfälle oder Epilepsie in der Vorgeschichte auftreten. Daher sollte bei der Entscheidung, ob Chinolone bei Personen angewendet werden sollen, die bereits NSAIDs anwenden, vorsichtig vorgegangen werden.

Phenytoin.

Bei der Einführung von Phenytoin in Kombination mit dem Arzneimittel kann eine Zunahme der Exposition des ersteren festgestellt werden. Aus diesem Grund müssen die Plasma-Phenytoin-Werte überwacht werden.

Colestyramin mit Colestipol.

Diese Stoffe sind in der Lage, die Aufnahme von Diclofenac zu reduzieren oder zu verzögern. Daher ist es notwendig, Almiral mindestens 1 Stunde vor oder nach 4-6 Stunden nach der Verabreichung von Cholestyramin / Colestipol zu verwenden.

Stoffe von SG.

Die Anwendung von SG zusammen mit NSAIDs kann den Schweregrad von HF verstärken, die Plasma-SG-Werte erhöhen und die glomeruläre Filtration verlangsamen.

Mifepriston.

Es ist verboten, NSAIDs innerhalb von 8-12 Tagen nach der Verabreichung von Mifepriston zu verwenden, da NSAIDs seine therapeutische Wirkung abschwächen können.

Arzneimittel, die die Wirkung von CYP2C9 verlangsamen oder induzieren.

Es ist erforderlich, das Medikament mit den oben genannten Substanzen (darunter Rifampicin und Voriconazol) mit Vorsicht zu verwenden, da sie die Exposition sowie die Plasma-Cmax-Werte von Diclofenac erheblich erhöhen können.

Lagerbedingungen

Almiral muss bei Temperaturwerten innerhalb von 15-25 ° C gelagert werden.

Haltbarkeit

Almiral kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des therapeutischen Wirkstoffs verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Arzneimittel Clodifen, Diclac, Naklofen mit Voltaren und außerdem Diklodev, Rapten mit Dicloberl, Evinopon und Diclofenac.