Abamat

"Abamat" wird die menschliche Einstellung gegenüber der Krankheit nicht verändern, aber es ist ein ausgezeichnetes antivirales Mittel, speziell von Medizinern für Kinder und Erwachsene mit HIV-Infektion entwickelt.

Hinweise Abamat

"Abamat", dessen internationaler Name "Abacavir" ist, ist für die Behandlung des Virus - HIV von Erwachsenen und Kindern bestimmt.

Die Behandlung mit dem Medikament erfordert äußerste Vorsicht, da die HIV-Infektion ihren Einfluss auf den gesamten menschlichen Körper ausübt, was bedeutet, dass das Medikament unter der strengen Aufsicht eines Arztes verabreicht werden sollte, der über die notwendige Erfahrung in der Behandlung von AIDS-Patienten und HIV verfügt. Während der Behandlung sollte die Viruslast des Patienten und die Anzahl der CD4-Lymphozyten beurteilt werden. Patienten sollten darüber informiert werden, dass die Anwendung von Abamat die Übertragung des Immunschwächevirus durch Blut oder intime Kommunikation nicht verhindert.

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Freigabe Formular

„Abamat“ wird in Form von Tabletten peach Farben dargestellt, die beschichtet sind, runde bikonvexe Form, mit der „M20“ sign - auf der einen Seite, die andere Seite hat einen „Streifen“ für die in zwei Teile zu brechen, wobei jeder Teil eine Dosis von 60 mg ist.

„Abamat“ „M110“ im wesentlichen identisch „Abamatu“ „M20“, aber ein Release Form „M110“ - Kapseln auch Pfirsich, logisch, hat auf einer Seite eine Inschrift „M110“, die andere Seite glatt ist, die Dosis von 300 mg.

Der Unterschied zwischen der ersten und der zweiten Art des Medikaments ist eine Dosis, die vor allem mit dem behandelnden Arzt vereinbart wird.

Pharmakodynamik

"Abamat" wird schnell aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Die Bioverfügbarkeit bei Erwachsenen beträgt 83%. Die maximale Konzentration im Blutserum beträgt 1,5 Stunden nach Einnahme des Medikaments in Tabletten. Wenn das Medikament in therapeutischen Dosen (600 mg) eingenommen wird, beträgt die maximale Konzentration etwa 3 & mgr; g / ml und die AUC wird bei einer Häufigkeit von 12 Stunden - 6 & mgr; g / h / ml - genommen.

Die Verwendung des Arzneimittels während einer Mahlzeit verlangsamt die Zeit des höchsten Auftretens seiner Konzentration im Serum, beeinflusst jedoch nicht die Gesamtkonzentration im Blutplasma. Im Zuge dessen kann "Abamat" eingenommen werden, trotz Nahrungsaufnahme.

Abacavir - ein anderer Name für "Abamata", dringt frei in verschiedene Gewebe des Körpers ein, einschließlich Liquor. Das durchschnittliche Verhältnis der Abacavir-Spiegel in Liquor und Serum beträgt etwa 30-44%. Bei Verwendung in therapeutischen Dosen beträgt der Grad der Bindung an Proteine etwa 49%.

Bezüglich des Metabolismus unterliegt Abacavir einem Primärmetabolismus in der Leber, 2% der angewandten Dosis werden unverändert in den Nieren freigesetzt.

Die Hauptmetaboliten sind 5 '- Carbonsäure und 5' - Glucuronid, die durch Alkoholdehydrogenase oder durch Glucuronisierung umgewandelt werden.

Die Halbwertszeit von Abacavir beträgt 1,5 Stunden. Eine signifikante Akkumulation nach wiederholter Verabreichung des Arzneimittels bei einer Dosis von 300 mg zweimal täglich tritt nicht auf. Metaboliten und Abacavir in unveränderter Form in Höhe von etwa 83% der Dosis werden von den Nieren gegeben, der Rest - mit Kot.

Für die Karzinogenese, Mutagenese, gibt es Daten über das Auftreten von bösartigen und gutartigen Tumoren. In den meisten Fällen traten diese Tumoren unter Verwendung von hohen Dosen von "Abamat" - 330 mg / kg / Tag und 600 mg / kg / Tag auf. Diese Dosen entsprechen dem Niveau, das 24-32 mal höher ist als das Niveau der systemischen Verteilung des Arzneimittels beim Menschen. Obwohl das kanzerogene Potential des Medikaments beim Menschen unbekannt ist, bieten diese Daten die Möglichkeit zu glauben, dass der potentielle Nutzen der Verwendung des Medikaments beim Menschen überwiegend karzinogen ist.

Leberläsionen

Der Prozess des Metabolismus "Abamata" ist vor allem in der Leber. Die Pharmakokinetik von Abamat wurde bei Patienten mit mäßigen Leberläsionen (Child-Pugh-Index 5-6) untersucht, die einmal 600 mg pro Tag einnahmen. Das Ergebnis zeigte einen durchschnittlichen Anstieg von 1,89 mal [1,32; 2,70] AUC von Abacavir und 1,58 [1,22; 2,04] mal Halbwertszeit.

Nierenschaden

Grundsätzlich findet der Metabolismus von "Abamata" in der Leber statt, etwa 2% der eingenommenen Dosis gehen als unveränderte Verbindungen durch die Nieren. Die Pharmakokinetik von Abacavir bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz ist ähnlich der von Patienten mit normaler Nierenfunktion. Daher ist eine Dosisanpassung bei Patienten mit Nierenläsionen erforderlich.

Ausgehend von den Informationen, die von der kurzzeitigen Erfahrung bekommen sind, ist nötig es die Aufnahme "Abamat" den Patienten mit den Endstadien der Nierenerkrankungen zu widerrufen.

Pharmakokinetik bei Kindern

Kinder "Abamat" schnell und leicht von oralen Lösungen absorbiert. Die allgemeinen pharmakokinetischen Parameter von Kindern sind denen von Erwachsenen ähnlich, wobei die Plasmakonzentrationen stärker variieren.

Wenn wir über Babys bis zu 3 Monaten sprechen, dann gibt es keine notwendigen Informationen für den sicheren Gebrauch.

Pharmakokinetik

Wirkstoff: 1 Tablette überzogen Film enthält: Abacavir in Form von Sulfat 60 mg oder 300 mg.

Zu den Hilfsstoffen gehören:

• kolloidales Siliziumdioxid,
• mikrokristalline Cellulose,
• Natriumstärke (Typ A),
• Magnesiumstearat,
• Filmbeschichtung "Opadray Yellow" 03V82849 (Titandioxid - E171, Hypromellose),
• Eisenoxidrot - E172,
• Eisenoxid gelb - E172,
• Polyethylenglykol.

"Abamat" ist ein antivirales Mittel zur systemischen Anwendung.

„Abamat“ - Nukleosid-Transkriptase-Inhibitor kehrt, und ist ein starker Inhibitor der HIV-1 - HIV-2, und einschließlich der HIV-1-Isolaten mit geringer Empfindlichkeit gegenüber Zidovudin, Lamivudin, Zalcitabin, Didanosin oder Nevirapin. In der Zelle wird das Arzneimittel an dem aktiven Triphosphat umgewandelt Metabolit Carbovir dass eine Hemmung der reversen Transkriptase von HIV wirkt, in der erforderlichen Verletzung resultierend tritt in einem System von viraler DNA und stoppt seine Replikation.

Dosierung und Verabreichung

Die Behandlung sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Behandlung von Patienten mit HIV-Infektion hat.

"Abamat" wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren (die mindestens 30 kg wiegen): 300 mg zweimal täglich oder 600 mg einmal täglich.

Wenn zweimal täglich vom Regime auf den Zeitplan einer einmaligen täglichen Einnahme gewechselt wird, sollte am Morgen die erste Dosis von 600 mg eingenommen werden. Wenn das Abendschema vorzuziehen ist, dann nehmen Sie am Tag des Übergangs am Morgen 300 mg und am Abend - 600 mg.

Beim Wechsel von einem Modus einmal am Tag zu einem Regime zweimal am Tag sollten die ersten 300 mg morgens eingenommen werden.

Kinder ab 3 Jahren (mit einem Gewicht von nicht weniger als 14 kg) bis 12 Jahren, die empfohlene Dosis beträgt 8 mg / kg 2 mal am Tag; die maximale Tagesdosis beträgt bis zu 600 mg pro Tag. "Abamat" sollte nur jenen Kindern verschrieben werden, die die Pille schlucken können. Für Patienten, die keine Pille schlucken können, kann "Abacavir" in Form einer Lösung zur oralen Verabreichung angeboten werden.

Empfehlungen für die Verwendung von Tabletten sind 60 mg für Kinder zwischen 14 und 30 kg.

Eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz - ist nicht erforderlich, da der Prozess des Stoffwechsels „Abamata“ tritt vor allem in der Leber bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Child Indexskala - Pugh - 5-6) wird empfohlen, 200 mg „Abamata“ sdvazhdy Tag zu nehmen . Für diese Dosierung sollte "Abamat" in Form einer Lösung zur oralen Verabreichung verwendet werden.

Dosisanpassung für ältere Patienten. Wenn das Medikament für ältere Patienten verschrieben wird, ist es notwendig, eine höhere Inzidenz von Herz-, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, das Vorhandensein von Begleiterkrankungen und die Verwendung von Medikamenten zu berücksichtigen.

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Verwenden Abamat Sie während der Schwangerschaft

"Abamat" hat einen ganzen Komplex von Kontraindikationen und Nebenwirkungen. Die Sicherheit der Anwendung von "Abamat" während der Schwangerschaft ist jedoch nicht gesichert, und es gibt keine Empfehlungen für schwangere Frauen. Aber der Arzt kann den Empfang dieses Mittels nur verschreiben, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter während dieses Zeitraums das Risiko für den Fötus übersteigt.

"Abamat" zum Stillen von HIV-infizierten Müttern, sowie während der Schwangerschaft, wird nicht empfohlen, so gut wie ihre Wirkung auf das Kind ist unbekannt. Studien haben das Eindringen des Rauschgifts in die Muttermilch nicht festgestellt, deshalb sollte während der Aufnahme das Stillen aufhören.

Aber auf jeden Fall muss eine schwangere Frau oder eine Frau, die bereits geboren hat, den klaren Anweisungen des Arztes folgen, zumal das gegebene Medikament in Apotheken nur dann abgegeben wird, wenn das Rezept gegeben wird.

Kontraindikationen

"Abamat" hat mehrere Kontraindikationen, darunter:

• Überempfindlichkeit gegen die Komponenten, aus denen das Medikament besteht.
• Moderate oder schwere Leberfunktionsstörung.
• Endstadium der Nierenerkrankung.
• Positiver Test für das Vorhandensein des HLA-B * 5701-Allels.

Neben Kontraindikationen hat "Abamat" auch Nebenwirkungen, die auch in der Anleitung angegeben sind und die vom behandelnden Arzt während der Therapie unbedingt berücksichtigt werden. Stellen Sie eine Prädisposition für Kontraindikationen durch die Diagnose: Laboruntersuchungen und Ultraschall.

Nebenwirkungen Abamat

Es gibt Hinweise darauf, dass etwa 5% der Patienten, die „Abamat“, eine Überempfindlichkeitsreaktion entwickelt, das durch das Auftreten von mehrfachen Organ Symptomen charakterisiert wurde mit oder ohne Temperaturerhöhung und das Auftreten von Läsionen oder (maculopapular oder als Urtikaria) selten tödlich.

Die Symptome können jederzeit während der Behandlung auftreten, sie treten jedoch gewöhnlich in den ersten sechs Wochen nach Beginn der Behandlung auf (der mittlere Zeitpunkt des Auftretens ist 11 Tage).

Symptome und Anzeichen von allergischen Reaktionen sind unten angegeben. Diejenigen, die mit einer Häufigkeit von mehr als 10% auftraten, sind fett hervorgehoben.

Von der Haut: ein Ausschlag (makulopapulöse oder in Form von Urtikaria).

Seitens des Verdauungssystems: Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Gastroenteritis, Geschwüre auf der Schleimhaut der Mundhöhle.

Das Atmungssystem: Husten, Atemnot, Atem dipressii Syndrom, Halsschmerzen, Lungenversagen, Veränderungen in der Röntgenaufnahme des Brusthöhle (hauptsächlich infiltriert, die lokalisiert haben) Allgemeine Symptome: Fieber, Müdigkeit, Unwohlsein, Lymphadenopathie, Ödeme , Konjunktivitis, Hypotension, Anaphylaxie.

Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Parästhesien.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Lymphopenie.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Erhöhung der Ebene der funktionellen Leber-Tests, Hepatitis, Leberversagen.

Muskel-Skelett-System: Muskelschmerzen, einzelne Fälle von Myolyse, Arthralgie, erhöhte CK.

Unter anderem treten erhöhte Kreatininspiegel, Nierenversagen, Hautausschlag und Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt bei Kindern häufiger auf als bei Erwachsenen. Ein häufiges isoliertes Symptom einer Überempfindlichkeitsreaktion waren Ausschläge auf der Haut. Bei einigen Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen werden zunächst Atemwegserkrankungen (Pneumonie, Pharyngitis, Bronchitis), grippeähnliche Erkrankungen, Gastroenteritis oder Reaktionen auf andere Medikamente beobachtet.

Die Verzögerung bei der Diagnose von Überempfindlichkeit führt zu der Tatsache, dass Patienten weiterhin Abacavir verwenden, was zu schweren Verschlimmerungen allergischer Reaktionen und sogar zum Tod führen kann. Daher sollten Sie immer die Wahrscheinlichkeit einer Überempfindlichkeitsreaktion berücksichtigen, wenn die Patienten die oben genannten Symptome haben. Wenn das Risiko einer solchen Reaktion nicht ausgeschlossen werden kann, wird die Anwendung von Abamat oder anderen Arzneimitteln, die Abacavir enthalten, nicht widerrufen. Bei fortgesetzter Behandlung verschlechtern sich die Symptome von Überempfindlichkeitsreaktionen, und nachdem das Medikament in der Regel zurückgezogen wird. Patienten, die eine Überempfindlichkeitsreaktion entwickelt haben, sollten die Behandlung priorisieren und niemals mit einem Medikament, das "Abamat" enthält, erneuern.

Es gibt anekdotische Berichte von Überempfindlichkeitsreaktionen, die nach der Anwendung des Medikaments wiederholt auftreten, wenn es durch das Auftreten eines der wichtigsten Anzeichen für eine Überempfindlichkeitsreaktion (Hautausschlag, Fieber, Müdigkeit, Unwohlsein, Magen-Darm-oder Atembeschwerden) voraus.

In seltenen Fällen traten bei Patienten, die die Behandlung wieder aufnahmen, Überempfindlichkeitsreaktionen auf, denen jedoch keine Überempfindlichkeitssymptome vorausgingen. Für viele andere Nebenwirkungen bleibt unklar, ob sie mit der Anwendung von "Abamat" oder anderen Arzneimitteln zur Behandlung der HIV-Infektion in Zusammenhang stehen, die auf die Krankheit als solche zurückzuführen sind.

Viele der oben genannten Symptome (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Fieber, Müdigkeit, Hautausschlag) treten als Teil der Überempfindlichkeitsreaktion auf. Daher sollten Patienten mit einem dieser Symptome sorgfältig auf allergische Reaktionen untersucht werden. Im Falle einer Beendigung der Behandlung aufgrund des Auftretens mindestens eines dieser Symptome ist die Wiederaufnahme der Behandlung nur unter der direkten Aufsicht eines Arztes möglich.

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Überdosis

Im Falle einer Überdosierung muss zunächst sichergestellt werden, dass der Patient nicht auf "Abamat" oder seine Bestandteile allergisch reagiert und gegebenenfalls eine Standard-Erhaltungstherapie durchführt. In anderen Fällen ist die Behandlung symptomatisch. Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse ausgeschieden wird.

Um eine Überdosierung zu vermeiden, befolgen Sie unbedingt die Empfehlungen eines Arztes. Bei unvorhergesehenen Symptomen ist es notwendig, den behandelnden Arzt zu informieren. Es ist möglich, dass die Symptomatik mit einer allergischen Reaktion verbunden sein kann.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wahrscheinlichkeit einer P450-vermittelten Interaktion von "Abamat" mit anderen medizinischen Geräten ist gering. "Abamat" unterdrückt die Enzyme CYP3A4, CYP2C9 und CYP2D6 in klinisch geeigneten Konzentrationen.

Die Wechselwirkung von Proteasehemmern und anderen Medikamenten, die durch basische P450-Enzyme metabolisiert werden, ist unwahrscheinlich.

Die Interaktion zwischen "Abamat", "Zidovudin" und "Lamivudin" fehlt.

Die Aufnahme des Medikaments mit "Ethanol" führt zur Entwicklung einer Skala unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentration / Zeit" (AUC) von "Abamat" um fast 41%. "Abamat" beeinflusst nicht den Metabolismus von "Ethanol".

Die gleichzeitige Anwendung von 600 mg „Abamata“ zweimal täglich „Methadon“ hilft, die maximale Konzentration (Cmax) «Abamata“ 35% für eine Stunde Wartezeit zu reduzieren, um maximale Konzentration (Tmax) erreicht, bleibt jedoch die gleiche AUC. Dieses antivirale Mittel erhöht die durchschnittliche systemische Skala von Methadon um 22%. Erwachsene Patienten, die "Methadon" und "Abamat" einnehmen, sollten auf Anzeichen eines Entzugssyndroms hin untersucht werden, was auf eine niedrige Dosierung hinweist, da eine Dosisanpassung von "Methadon" erforderlich sein kann.

Die Bestandteile von Retinoiden werden mit Alkoholdehydrogenase eliminiert. Interaktion mit Abamat ist möglich, wurde aber nicht untersucht.

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Lagerbedingungen

"Abamat" hat die Standard-Lagerregeln, dh an einem dunklen, für Kinder unzugänglichen Ort, dessen Temperatur 30 ° C nicht überschreiten sollte. Und es zu speichern ist in der Originalverpackung zusammen mit dem losen Blatt - die Instruktion notwendig.

Es sollte daran erinnert werden, dass die Nichteinhaltung der Normen während der Lagerung die Lagerfähigkeit des Arzneimittels erheblich verkürzen kann, da die meisten aktiven Substanzen oder zusätzlichen Komponenten ihre therapeutischen Eigenschaften bei zu hoher Temperatur oder in Wechselwirkung mit den Sonnenstrahlen verlieren.

Aus diesen Gründen sollte Abamat, in dessen Beilage alle Informationen zu diesem Thema enthalten sind, unter Einhaltung aller Anweisungen aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

"Abamat", wenn Sie es behalten, befolgen Sie die Anweisungen, ist für 2 Jahre ab dem Ausstellungsdatum geeignet. Andernfalls kann das genaue Datum des Ablaufs seines Ablaufdatums nicht aufgerufen werden.

Kaufen Sie "Abamat", zögern Sie nicht, sehen Sie sich das Herstellungsdatum und den Namen des Herstellers an. Warum das Datum überprüfen - es ist verständlich. Was den Hersteller anbelangt, so ist Matrix Laboratories Limited India der Einzige, der es herstellen kann. Fälschungen unter Drogerien wurden nicht beobachtet. Und, wenn hier über "virtuelle" Wege der Lieferung gesprochen wird, dann ist alles möglich, sogar die Lieferung eines überfälligen Produktes.