Abamat

„Abamat“ wird die Einstellung der Menschen gegenüber der Krankheit nicht ändern, aber es ist ein hervorragendes antivirales Medikament, das von Medizinern speziell für Kinder und Erwachsene mit HIV-Infektion entwickelt wurde.

Hinweise Abamat

„Abamat“, dessen internationaler Name „Abacavir“ ist, ist zur Behandlung des HIV-Virus bei Erwachsenen und Kindern bestimmt.

Die Behandlung mit dem Medikament erfordert besondere Vorsicht, da eine HIV-Infektion den gesamten menschlichen Körper betrifft. Daher sollte das Medikament unter strenger Aufsicht eines Arztes eingenommen werden, der über die erforderliche Erfahrung in der Behandlung von Patienten mit AIDS und HIV verfügt. Während der Behandlung sollten die Viruslast des Patienten und die Anzahl der CD4-Lymphozyten bestimmt werden. Patienten sollten darüber informiert werden, dass die Anwendung von "Abamat" die Übertragung des Immunschwächevirus durch Blut oder engen Kontakt nicht verhindert.

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Freigabe Formular

„Abamat“ wird in Form von pfirsichfarbenen Tabletten angeboten, die mit einer runden bikonvexen Hülle überzogen sind und auf der einen Seite die Aufschrift „M20“ tragen. Auf der anderen Seite befindet sich ein „Streifen“ zum Zerteilen in zwei Teile, von denen jeder eine Dosis von 60 mg enthält.

"Abamat" "M110" ist fast identisch mit "Abamat" "M20", aber die Freisetzungsform von "M110" - Kapseln sind ebenfalls pfirsichfarben, tragen logischerweise auf der einen Seite die Aufschrift "M110", die andere Seite ist glatt, die Dosis beträgt 300 mg.

Der Unterschied zwischen der ersten und der zweiten Arzneimittelart liegt in der Dosierung, die zunächst mit dem behandelnden Arzt besprochen wird.

Pharmakodynamik

"Abamat" wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit bei Erwachsenen beträgt 83 %. Die maximale Konzentration im Blutserum wird 1,5 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels in Tablettenform erreicht. Bei Einnahme des Arzneimittels in therapeutischen Dosen (600 mg) beträgt die maximale Konzentration etwa 3 µg/ml, und die AUC wird in Abständen von 12 Stunden gemessen – 6 µg/h/ml.

Die Einnahme des Arzneimittels während der Mahlzeiten verlangsamt den Zeitpunkt der maximalen Serumkonzentration, beeinflusst jedoch nicht die Gesamtplasmakonzentration. Daher kann Abamat unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

Abacavir, ein anderer Name für Abamata, dringt ungehindert in verschiedene Körpergewebe ein, einschließlich der Zerebrospinalflüssigkeit. Das durchschnittliche Verhältnis der Abacavir-Spiegel im Liquor zum Serum beträgt etwa 30–44 %. Bei Anwendung in therapeutischen Dosen beträgt die Proteinbindung etwa 49 %.

Was den Stoffwechsel betrifft, unterliegt Abacavir einem primären Stoffwechsel in der Leber, wobei weniger als 2 % der verabreichten Dosis unverändert im Urin ausgeschieden werden.

Die Hauptmetaboliten sind 5'-Carbonsäure und 5'-Glucuronid, deren Umwandlung mit Hilfe der Alkoholdehydrogenase oder durch Glucuronidierung erfolgt.

Die Halbwertszeit von Abacavir beträgt 1,5 Stunden. Nach wiederholter Gabe von zweimal täglich 300 mg tritt keine signifikante Akkumulation auf. Metabolite und unverändertes Abacavir, etwa 83 % der eingenommenen Dosis, werden mit dem Urin ausgeschieden, der Rest mit den Fäzes.

Bezüglich Karzinogenese und Mutagenese liegen Daten zum Auftreten bösartiger und gutartiger Tumoren vor. In den meisten Fällen traten diese Tumoren bei der Anwendung hoher Dosen von „Abamat“ auf – 330 mg/kg/Tag und 600 mg/kg/Tag. Diese Dosen entsprechen einem 24- bis 32-fach höheren Spiegel als der systemischen Verteilung des Arzneimittels beim Menschen. Obwohl das krebserzeugende Potenzial des Arzneimittels beim Menschen unbekannt ist, lassen diese Daten vermuten, dass der potenzielle Nutzen der Anwendung des Arzneimittels das krebserzeugende Risiko für den Menschen überwiegt.

Leberläsionen

Abamat wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die Pharmakokinetik von Abamat wurde bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Score 5–6) untersucht, die eine Einzeldosis von 600 mg täglich erhielten. Die Ergebnisse zeigten eine mittlere Erhöhung der Abacavir-AUC um das 1,89-Fache [1,32; 2,70] und der Halbwertszeit um das 1,58-Fache [1,22; 2,04].

Nierenschäden

Abamat wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, wobei etwa 2 % der Dosis unverändert über die Nieren ausgeschieden werden. Die Pharmakokinetik von Abacavir bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz ähnelt der von Patienten mit normaler Nierenfunktion. Daher ist bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung eine Dosisanpassung erforderlich.

Aufgrund kurzfristiger Erfahrungen sollte Abamate bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium abgesetzt werden.

Pharmakokinetik bei Kindern

Bei Kindern wird Abamat schnell und einfach aus oralen Lösungen resorbiert. Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern ähneln denen bei Erwachsenen, wobei die Plasmakonzentrationen stärker variieren.

Wenn wir über Babys unter 3 Monaten sprechen, gibt es keine notwendigen Informationen zur sicheren Anwendung.

Pharmakokinetik

Wirkstoff: 1 Filmtablette enthält: Abacavir in Form von Sulfat 60 mg oder 300 mg.

Zu den Hilfsstoffen gehören:

• kolloidales Siliziumdioxid,
• mikrokristalline Cellulose,
• Natriumstärke (Typ A),
• Magnesiumstearat,
• Filmüberzug "Opadry gelb" 03B82849 (Titandioxid - E171, Hypromellose),
• Eisen(III)-oxid (E172),
• Eisenoxidgelb - E172,
• Polyethylenglykol.

„Abamat“ ist ein systemisches antivirales Mittel.

„Abamate“ ist ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer und zugleich ein potenter Inhibitor von HIV-1 und HIV-2, einschließlich HIV-1-Isolaten mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Zidovudin, Lamivudin, Zalcitabin, Nevirapin oder Didanosin. In der Zelle wird dieses Medikament in einen aktiven Metaboliten, Carbovirtriphosphat, umgewandelt, der die HIV-Reverse-Transkriptase hemmt, wodurch die notwendige Verbindung im viralen DNA-System unterbrochen und dessen Replikation gestoppt wird.

Dosierung und Verabreichung

Die Behandlung sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Behandlung von Patienten mit HIV-Infektion hat.

„Abamat“ wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen.

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre (mit einem Körpergewicht von mindestens 30 kg): 300 mg zweimal täglich oder 600 mg einmal täglich.

Bei der Umstellung von zweimal täglicher Einnahme auf einmal tägliche Einnahme sollte die erste Dosis von 600 mg morgens eingenommen werden. Wird eine abendliche Einnahme bevorzugt, sollten am Umstellungstag morgens 300 mg und abends 600 mg eingenommen werden.

Bei der Umstellung von einer einmal täglichen auf eine zweimal tägliche Einnahme sollten die ersten 300 mg morgens eingenommen werden.

Für Kinder von 3 Jahren (mit einem Gewicht von mindestens 14 kg) bis 12 Jahren beträgt die empfohlene Dosis 8 mg/kg zweimal täglich; die maximale Tagesdosis beträgt bis zu 600 mg pro Tag. „Abamat“ sollte nur Kindern verschrieben werden, die eine Tablette schlucken können. Patienten, die keine Tablette schlucken können, kann „Abacavir“ in Form einer Lösung zum Einnehmen angeboten werden.

Empfehlungen zur Anwendung von 60 mg Tabletten für Kinder mit einem Körpergewicht von 14 bis 30 kg.

Eine Dosisanpassung bei Nierenversagen ist nicht erforderlich, da der Stoffwechsel von "Abamate" hauptsächlich in der Leber stattfindet. Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Index - 5-6) wird empfohlen, zweimal täglich 200 mg "Abamate" einzunehmen. Für eine solche Dosierung sollte "Abamate" in Form einer Lösung zur oralen Einnahme verwendet werden.

Dosisanpassung für ältere Patienten. Bei der Verschreibung des Arzneimittels an ältere Patienten müssen die höhere Häufigkeit von Herz-, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, das Vorhandensein von Begleiterkrankungen und der Gebrauch von Arzneimitteln berücksichtigt werden.

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Verwenden Abamat Sie während der Schwangerschaft

"Abamat" hat eine ganze Reihe von Kontraindikationen und Nebenwirkungen. Die Sicherheit der Anwendung von "Abamat" während der Schwangerschaft ist jedoch nicht erwiesen, daher gibt es keine Empfehlungen für Schwangere. Ein Arzt kann dieses Medikament jedoch nur verschreiben, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter während dieser Zeit das Risiko für den Fötus übersteigt.

"Abamat" wird für stillende HIV-infizierte Mütter sowie während der Schwangerschaft nicht empfohlen, da die Auswirkungen auf das Kind unbekannt sind. Studien haben das Eindringen des Arzneimittels in die Muttermilch nicht nachgewiesen. Daher sollte während der Einnahme das Stillen unterbrochen werden.

In jedem Fall muss eine schwangere oder bereits entbundene Frau jedoch die Anweisungen des Arztes strikt befolgen, zumal dieses Arzneimittel in Apotheken nur gegen Vorlage eines Rezepts verkauft wird.

Kontraindikationen

"Abamat" hat mehrere Kontraindikationen, darunter:

• Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels.
• Mäßige oder schwere Leberfunktionsstörung.
• Nierenerkrankung im Endstadium.
• Positiver Test auf das Vorhandensein des HLA-B-Allels * 5701.

"Abamat" hat neben Kontraindikationen auch Nebenwirkungen, die ebenfalls in der Gebrauchsanweisung angegeben sind und die der behandelnde Arzt bei der Therapie berücksichtigen muss. Eine Prädisposition für Kontraindikationen kann mittels Diagnostik festgestellt werden: Laboruntersuchungen und Ultraschalluntersuchung.

Nebenwirkungen Abamat

Es gibt Hinweise darauf, dass etwa 5 % der mit Abamat behandelten Patienten Überempfindlichkeitsreaktionen entwickelten, die durch das Auftreten von Multiorgansymptomen mit oder ohne Fieber und/oder das Auftreten von Hautausschlägen (makulopapulös oder Urtikaria) gekennzeichnet waren und selten tödlich verliefen.

Die Symptome können zu jedem Zeitpunkt der Behandlung auftreten, erscheinen jedoch normalerweise innerhalb der ersten sechs Wochen nach Beginn der Behandlung (der durchschnittliche Zeitpunkt des Auftretens beträgt 11 Tage).

Die Symptome und Anzeichen allergischer Reaktionen sind unten aufgeführt. Diejenigen, die mit einer Häufigkeit von mehr als 10 % auftreten, sind fett hervorgehoben.

Von der Haut: Ausschlag (makulopapulös oder urtikariell).

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Magen-Darm-Entzündung, Geschwüre an der Mundschleimhaut.

Von den Atemwegen: Husten, Kurzatmigkeit, Atemdepressionssyndrom, Halsschmerzen, Atemversagen, Veränderungen im Röntgenthorax (hauptsächlich Infiltrate, die lokalisiert werden können), allgemeine Manifestationen: Fieber, Müdigkeit, Unwohlsein, Lymphadenopathie, Ödeme, Konjunktivitis, arterielle Hypotonie, Anaphylaxie.

Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Parästhesien.

Aus dem hämatopoetischen System: Lymphopenie.

Aus dem Verdauungssystem: erhöhte Werte bei Leberfunktionstests, Hepatitis, Leberversagen.

Bewegungsapparat: Muskelschmerzen, vereinzelte Myolyse, Arthralgie, erhöhte CPK-Werte.

Darüber hinaus kann der Kreatininspiegel ansteigen. Nierenversagen, Hautausschlag und gastrointestinale Nebenwirkungen traten bei Kindern häufiger auf als bei Erwachsenen. Hautausschläge waren ein häufiges isoliertes Symptom von Überempfindlichkeitsreaktionen. Bei manchen Patienten werden Überempfindlichkeitsreaktionen zunächst als Symptome von Atemwegserkrankungen (Lungenentzündung, Rachenentzündung, Bronchitis), grippeähnlichen Erkrankungen, Magen-Darm-Entzündungen oder Reaktionen auf andere Medikamente wahrgenommen.

Eine verzögerte Diagnose einer Überempfindlichkeit führt dazu, dass Patienten Abacavir weiter einnehmen. Dies kann zu einer schweren Verschlimmerung der allergischen Reaktionen und sogar zum Tod führen. Daher sollte bei Patienten mit den oben genannten Symptomen immer die Möglichkeit einer Überempfindlichkeitsreaktion in Betracht gezogen werden. Kann das Risiko einer solchen Reaktion nicht ausgeschlossen werden, sollte die Anwendung von Abamat oder anderen Abacavir-haltigen Arzneimitteln abgebrochen und nicht wieder aufgenommen werden. Bei fortgesetzter Behandlung verschlimmern sich die Symptome einer Überempfindlichkeitsreaktion und verschwinden in der Regel nach Absetzen des Arzneimittels. Patienten, bei denen eine Überempfindlichkeitsreaktion aufgetreten ist, sollten die Behandlung mit einem Abamat-haltigen Arzneimittel abbrechen und niemals wieder aufnehmen.

Es gibt vereinzelte Berichte über Überempfindlichkeitsreaktionen nach wiederholter Verabreichung des Arzneimittels, wenn zuvor eines der Hauptsymptome einer Überempfindlichkeit (Hautausschlag, Fieber, Müdigkeit, Unwohlsein, Magen-Darm- oder Atemwegssymptome) aufgetreten war.

In seltenen Fällen traten bei Patienten, die die Behandlung wieder aufgenommen hatten, Überempfindlichkeitsreaktionen auf, ohne dass zuvor Überempfindlichkeitssymptome aufgetreten waren. Bei vielen anderen Nebenwirkungen bleibt unklar, ob sie mit der Anwendung von Abamat oder anderen Arzneimitteln zur Behandlung einer HIV-Infektion zusammenhängen oder eine Folge der Krankheit selbst sind.

Viele der oben genannten Symptome (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Fieber, Müdigkeit, Ausschlag) treten im Rahmen einer Überempfindlichkeitsreaktion auf. Daher sollten Patienten mit einem dieser Symptome sorgfältig auf allergische Reaktionen untersucht werden. Wenn die Behandlung aufgrund des Vorhandenseins von mindestens einem dieser Symptome abgebrochen wird, ist eine Wiederaufnahme der Behandlung nur unter direkter Aufsicht eines Arztes möglich.

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Überdosis

Im Falle einer Überdosierung muss zunächst sichergestellt werden, dass der Patient keine allergische Reaktion auf Abamate oder seine Bestandteile zeigt, und gegebenenfalls eine unterstützende Standardtherapie durchgeführt werden. In anderen Fällen erfolgt die Behandlung symptomatisch. Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse eliminiert wird.

Um eine Überdosierung zu vermeiden, sollten Sie die Empfehlungen Ihres Arztes genau befolgen. Bei unerwarteten Symptomen sollten Sie Ihren Arzt informieren. Es ist durchaus möglich, dass die Symptome mit einer allergischen Reaktion zusammenhängen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wahrscheinlichkeit P450-vermittelter Wechselwirkungen von Abamate mit anderen Arzneimitteln ist gering. Abamate hemmt die Enzyme CYP3A4, CYP2C9 und CYP2D6 in klinisch relevanten Konzentrationen.

Wechselwirkungen zwischen Proteasehemmern und anderen Arzneimitteln, die durch wichtige P450-Enzyme metabolisiert werden, sind unwahrscheinlich.

Es gibt keine Wechselwirkung zwischen Abamat, Zidovudin und Lamivudin.

Die Einnahme des Arzneimittels zusammen mit „Ethanol“ führt zu einer Erhöhung der Konzentration/Zeit-Kurve (AUC) von „Abamate“ um fast 41 %. „Abamate“ beeinflusst den Stoffwechsel von „Ethanol“ nicht.

Die gleichzeitige Gabe von 600 mg Abamat zweimal täglich und Methadon reduziert die maximale Konzentration (Cmax) von Abamat um 35 % und verzögert das Erreichen der maximalen Konzentration (tmax) um eine Stunde, die AUC bleibt jedoch unverändert. Dieses antivirale Mittel erhöht die durchschnittliche systemische Methadon-Exposition um 22 %. Erwachsene Patienten, die Methadon und Abamat einnehmen, sollten auf Anzeichen eines Entzugssyndroms, das auf eine niedrige Dosierung hindeutet, überwacht werden, da eine Anpassung der Methadon-Dosis erforderlich sein kann.

Retinoidbestandteile werden durch Alkoholdehydrogenase eliminiert. Wechselwirkungen mit Abamat sind möglich, wurden jedoch nicht untersucht.

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Lagerbedingungen

Für „Abamat“ gelten die Standardlagervorschriften: an einem dunklen, trockenen Ort, unzugänglich für Kinder, wobei die Temperatur 30 °C nicht überschreiten sollte. Darüber hinaus sollte es in der Originalverpackung zusammen mit der Beilage – Gebrauchsanweisung – aufbewahrt werden.

Es ist zu beachten, dass die Nichteinhaltung von Lagerungsvorschriften die Haltbarkeit des Arzneimittels erheblich verkürzen kann, da die meisten Wirkstoffe oder Zusatzstoffe bei zu hohen Temperaturen oder Sonneneinstrahlung ihre therapeutischen Eigenschaften verlieren.

Aus diesen Gründen sollte „Abamat“, dessen Beilage alle Informationen zu diesem Thema enthält, gemäß allen Anweisungen aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

"Abamat" ist bei bestimmungsgemäßer Lagerung 2 Jahre ab Herstellungsdatum gültig. Andernfalls ist es jedoch unmöglich, das genaue Ablaufdatum zu benennen.

Seien Sie beim Kauf von „Abamat“ nicht schüchtern und achten Sie auf das Herstellungsdatum und den Namen des Herstellers. Warum das Datum geprüft werden sollte, ist klar. Der einzige Hersteller, der es produzieren kann, ist „Matrix Laboratories Limited“ aus Indien. Es gab keine Fälschungen in Apotheken. Bei „virtuellen“ Liefermethoden ist jedoch alles möglich, sogar die Lieferung eines abgelaufenen Medikaments.