Zofran

Zofran hat eine antiemetische Wirkung. Es ist ein selektiver Blocker der 5-HT3-Enden.

Medikamente, die in der Chemo- und Strahlentherapie eingesetzt werden, können den Serotoninspiegel erhöhen, was die Aktivität der afferenten 5-HT3-Vagusaxonendigungen stimuliert und zur Entwicklung eines Würgereflexes führt. Der Wirkstoff des Medikaments verlangsamt diesen Reflex auf der Ebene der Neuronen des zentralen und peripheren Nervensystems.

Hinweise Zofrana

Es wird zur Behandlung oder Vorbeugung von Erbrechen und Übelkeit angewendet, die als Folge einer Chemotherapie oder Strahlentherapie auftreten.

Darüber hinaus kann das Medikament zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt werden, die nach Operationen auftreten.

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form einer Injektionsflüssigkeit abgegeben – in Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 2 oder 4 ml. In der Zellplatte befinden sich 5 solcher Ampullen; in der Schachtel – 1 Platte.

Auch in Tablettenform erhältlich – 10 Stück in einer Blisterpackung; 1 Blisterpackung in einer Packung.

Es kann auch als Sirup hergestellt werden – in 50-ml-Flaschen. In der Schachtel – 1 Flasche komplett mit Dosierlöffel.

Darüber hinaus wird es in Form von Zäpfchen hergestellt – 1 pro Streifen; in einer Schachtel – 1 oder 2 solcher Streifen.

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Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird das Medikament vollständig im Darm resorbiert und durchläuft anschließend intrahepatische Stoffwechselprozesse. Die Plasma-Cmax-Werte werden nach 90 Minuten erreicht. Die Bioverfügbarkeit erhöht sich geringfügig bei Einnahme mit Nahrung, bleibt jedoch bei Gabe von Antazida unverändert.

Die Halbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden; bei älteren Menschen kann sie 5 Stunden erreichen und bei Menschen mit schwerer Niereninsuffizienz bis zu 15–20 Stunden. Die Bindung an intraplasmatisches Protein beträgt 72–76 %.

Bei rektaler Anwendung ist Ondansetron nach 20–60 Minuten im Blut nachweisbar. Cmax-Werte werden nach 6 Stunden erreicht; die Halbwertszeit beträgt ebenfalls 6 Stunden. Die Bioverfügbarkeit nach dieser Verabreichung beträgt 60 %.

Die Elimination aus dem Blutkreislauf erfolgt hauptsächlich durch intrahepatische Transformation, die mit Hilfe verschiedener Enzymsysteme erfolgt. Nicht mehr als 5 % des Anteils werden unverändert (über die Nieren) ausgeschieden.

Die Pharmakokinetik von Ondansetron bleibt bei wiederholter Verabreichung unverändert.

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Dosierung und Verabreichung

Verwendung eines Arzneimittels in Form einer parenteralen Flüssigkeit.

Bei Übelkeit mit Erbrechen im Zusammenhang mit einer emetogenen Chemotherapie sowie Bestrahlungsverfahren ist es notwendig, vor der Sitzung die Verabreichung von 8 mg des Arzneimittels (intramuskulär oder intravenös) zu verschreiben.

Personen, die sich einer hochemetogenen Chemotherapie unterziehen, wird vor der Durchführung der Behandlungsmaßnahmen ebenfalls eine Einzeldosis von 8 mg der Substanz (im oder intravenös) verschrieben.

In einer Dosierung von 8–32 mg wird das Arzneimittel nach Auflösen der Substanz in 0,9 % NaCl oder einer anderen kompatiblen Infusionsflüssigkeit (50–100 ml) ausschließlich intravenös über 15+ Minuten verabreicht.

Eine weitere Möglichkeit der intramuskulären oder intravenösen Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosierung von 8 mg besteht in einer niedrigen Rate vor Beginn der Chemotherapie, gefolgt von der Verabreichung von zwei weiteren Portionen (8 mg) im Abstand von 3–4 Stunden oder durch Verwendung einer Infusion (innerhalb von 24 Stunden) mit einer Rate von 1 mg/Stunde.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels kann durch eine einmalige zusätzliche (iv) Injektion von 20 mg Natriumdexamethasonphosphat vor Beginn der Chemotherapiesitzung erhöht werden.

Bei der Altersgruppe von 0,5 bis 17 Jahren mit einer Körperoberfläche von bis zu 0,6 ^m2 wird vor der Chemotherapie eine Anfangsdosis von 5 mg/ ^m2 intravenös verabreicht. Nach 12 Stunden sollten 2 mg Arzneimittelsirup eingenommen werden. Die Behandlung muss nach Abschluss der Chemotherapie noch 5 Tage lang fortgesetzt werden, wobei das Arzneimittel oral eingenommen wird – 2 mg zweimal täglich.

Bei gleichaltrigen Kindern mit einer Körperoberfläche von 0,6–1,2 ^m² wird das Medikament einmalig intravenös in einer Dosierung von 5 mg/m² vor der Behandlungssitzung verabreicht ^. Nach 12 Stunden müssen dann 4 mg Sirup eingenommen werden. Die Sirupeinnahme dauert weitere 5 Tage nach Abschluss der Chemotherapie – 4 mg des Medikaments 2-mal täglich.

Bei Kindern mit einer Körperoberfläche von mehr als 1,2 m2 wird die Anfangsdosis des Medikaments (8 mg) vor den Therapiesitzungen intravenös verabreicht ^. Anschließend wird nach einer 12-stündigen Pause Sirup (8 mg) verabreicht. Die Einnahme sollte in den nächsten 5 Tagen zweimal täglich 8 mg betragen.

Um postoperatives Erbrechen mit Übelkeit zu beseitigen oder zu verhindern, werden einem Erwachsenen 1-mal 4 mg der Substanz intramuskulär oder intravenös verabreicht.

Postoperative Komplikationen, die nach Eingriffen unter Vollnarkose bei Kindern im Alter von 0,5 bis 17 Jahren auftreten, können durch die intravenöse Verabreichung von 0,1 mg/kg Zofran mit oder nach Einleitung der Narkose oder am Ende der Operation verhindert werden.

Das Medikament kann in folgenden Flüssigkeiten gelöst werden: 5 % Dextrose, Ringer-Lösung, 10 % Mannitol, 0,9 % NaCl sowie 0,3 % ClK mit 0,9 % NaCl und 0,3 % ClK mit 5 % Dextrose.

Die Infusionslösung wird unmittelbar vor der Verabreichung zubereitet. Bei Bedarf kann das zubereitete Arzneimittel 24 Stunden lang bei einer Temperatur von 2–8 °C aufbewahrt werden.

Verwendung von Lutschtabletten oder Sirup.

Andere Darreichungsformen von Zofran werden verwendet, um verzögertes oder anhaltendes Erbrechen nach den ersten 24 Stunden nach Ende der Behandlung zu verhindern.

Erbrechen zusammen mit Übelkeit, die als Folge einer Chemotherapie oder Strahlentherapie auftreten.

Bei solchen Erkrankungen werden die folgenden Dosierungsschemata verwendet:

• bei mäßig ausgeprägter Emetogenität der Eingriffe sollten 120 Minuten vor Therapiebeginn 8 mg des Arzneimittels eingenommen werden, nach 12 Stunden sollten weitere 8 mg der Substanz eingenommen werden;
• Bei schwerer Emetogenität werden 24 mg des Arzneimittels in Kombination mit Dexamethason (12 mg) 120 Minuten vor Beginn der Sitzung verschrieben.

Um Übelkeit und Erbrechen, die 24 Stunden nach Behandlungsende auftreten, oder anhaltendes Erbrechen zu verhindern, ist eine verlängerte orale Verabreichung des Arzneimittels erforderlich: 8 mg, 2-mal täglich über 5 Tage.

Postoperatives Erbrechen mit Übelkeit.

Erwachsene sollten 60 Minuten vor der Verabreichung der Narkose 16 mg des Arzneimittels oral einnehmen.

Anwendung des Arzneimittels in Form von Zäpfchen.

Erbrechen und Übelkeit, die als Folge einer Chemotherapie oder Strahlentherapie auftreten, können durch die Anwendung des Arzneimittels in den folgenden Modi beseitigt werden:

• bei mäßiger Emetogenität ist die Verabreichung von 16 mg des Arzneimittels (1 Zäpfchen) 120 Minuten vor Kursbeginn erforderlich;
• Eine hohe Intensität der Emetogenität erfordert die intravenöse Verabreichung von Dexamethason (20 mg) zusammen mit dem 1. Zofran-Zäpfchen 120 Minuten vor Beginn der Therapie.

Zur Vorbeugung von Störungen, die 24 Stunden nach Kursende auftreten, oder anhaltendem Erbrechen ist eine Verlängerung der Einnahme des Arzneimittels erforderlich – täglich 1 Zäpfchen über 5 Tage. Anstelle von Zäpfchen können auch Sirup oder Tabletten von Zofran verwendet werden.

Beeinträchtigte Leberfunktion.

Bei Menschen mit Leberproblemen ist die Clearance des Arzneimittels deutlich reduziert und seine Halbwertszeit erhöht. Daher können sie nicht mehr als 8 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen.

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Verwenden Zofrana Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Kontraindiziert für die Anwendung bei Personen mit Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels.

Bei der Verabreichung von Injektionsflüssigkeit ist bei folgenden Problemen Vorsicht geboten:

• Herzleitungs- und Rhythmusstörungen;
• gleichzeitige Anwendung von β-Blockern oder Antiarrhythmika;
• schwere Störungen des Salzhaushaltes.

Nebenwirkungen Zofrana

Nebenwirkungen bei der Anwendung von medizinischen Zäpfchen oder Sirup mit Tabletten:

• Symptome im Zusammenhang mit der Verdauungsfunktion: Schluckauf, Durchfall oder Verstopfung, trockene Mundschleimhaut, Brennen im Rektum (Zäpfchen) sowie vorübergehender asymptomatischer Anstieg der intrahepatischen Transaminasen;
• Allergiesymptome: Urtikaria, Anaphylaxie, Bronchialspasmen, Quincke-Ödem, Laryngospasmus;
• Störungen des Nervensystems: Krämpfe und spontane Bewegungsstörungen sowie Kopfschmerzen oder Schwindel;
• Probleme im Zusammenhang mit der Durchblutung: Schmerzen im Brustbeinbereich, niedriger Blutdruck, Depression des ST-Intervalls im EKG, Arrhythmie oder Bradykardie;
• Weitere Anzeichen sind Hitzewallungen oder Hitzewallungen, Hypokaliämie, vorübergehende Verringerung der Sehschärfe und Hyperkreatininämie.

Verstöße bei der Verwendung von Injektionsflüssigkeit:

• Immunstörungen: Allergiesymptome, einschließlich Anaphylaxie;
• Schäden am Nervensystem: Kopfschmerzen, Krämpfe, Schwindel und Bewegungsstörungen;
• Anzeichen im Zusammenhang mit dem Sehvermögen: vorübergehende Sehbehinderung oder vorübergehende Blindheit (normalerweise verschwinden solche Störungen nach 20 Minuten);
• Erkrankungen des Kreislaufsystems: Herzrhythmusstörungen, niedriger Blutdruck, Brustschmerzen, Fieber, Bradykardie, Verlängerung des QT-Segments und vorübergehende Veränderungen der EKG-Werte;
• Probleme im Zusammenhang mit der Atemfunktion: Schluckauf;
• Störungen des Verdauungssystems: vorübergehender asymptomatischer Anstieg der Lebertransaminasenwerte oder Verstopfung;
• Lokale Anzeichen: Veränderungen an der Stelle der intravenösen Injektion.

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Überdosis

Die Symptome einer Vergiftung ähneln fast immer den Nebenwirkungen des Arzneimittels.

Da kein Gegenmittel existiert, müssen bei Verdacht auf eine akute Intoxikation symptomatische Maßnahmen ergriffen werden. Die Anwendung von Ipecac im Falle einer Arzneimittelüberdosierung wird nicht empfohlen, da sie aufgrund der antiemetischen Eigenschaften von Zofran unwirksam ist.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist notwendig, das Medikament sehr sorgfältig mit den folgenden Substanzen zu kombinieren:

• Aktivatoren der Enzyme CYP2D6 sowie CYP1A2 (einschließlich Glutethimid, Rifampicin, Carbamazepin mit Tolbutamid, Papaverin, Stickstoffmonoxid und Phenytoin mit Griseofulvin, Barbiturate mit Carisoprodol und Phenylbutazon);
• Arzneimittel, die die Aktivität der Enzyme CYP2D6 sowie CYP1A2 hemmen (dazu gehören Chloramphenicol, Diltiazem, Allopurinol mit Disulfiram, Makrolide, Erythromycin, MAO-Hemmer und Valproinsäure sowie Cimetidin, Isoniazid, Lovastatin, orale Kontrazeption (östrogenhaltig), Chinidin mit Fluorchinolonen, Omeprazol und Fluconazol mit Verapamil sowie Chinin, Ketoconazol und Metronidazol).

Darüber hinaus gibt es Hinweise darauf, dass Ondansetron die analgetische Wirkung von Tramadol abschwächen kann.

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Lagerbedingungen

Zofran sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern und bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Zofran kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Säuglingen unter sechs Monaten sollte es nicht verschrieben werden. Sirup und Tabletten können bei Personen über 2 Jahren angewendet werden. Zäpfchen werden in der Pädiatrie nicht verwendet.

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Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron mit Ondasol sowie Vero-Ondansetron, Setronon mit Latran, Ondansetron, Emetron mit Ondansetron-Teva, Emeset und Ondantor.

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Bewertungen

Zofran erhält von den meisten Patienten positive Bewertungen – seine Wirkung hilft, Übelkeit zu lindern, die durch Chemotherapie oder Anästhesie entsteht. Zu den Vorteilen des Arzneimittels gehört neben seiner Wirksamkeit die Verfügbarkeit verschiedener Darreichungsformen. Zu den Nachteilen zählen Nebenwirkungen, die jedoch recht selten auftreten.

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