Zerit

Zerit ist ein antivirales Medikament mit systemischer Anwendung. Eingeschlossen in die Kategorie der Nukleoside sowie Nukleotid-Inhibitoren der Revertase.

Hinweise Zerit

Es ist für die Behandlung von Menschen mit dem HIV-Virus indiziert.

Freigabe Formular

Erhältlich in Form von Kapseln mit einem Volumen von 30 oder 40 mg. In einer Blase - 14 Kapseln. Eine Packung enthält 4 Blisterplatten - nur 56 Kapseln werden in der Packung erhalten.

Pharmakodynamik

Stavudin ist ein künstliches Analogon von Thymidin (Nukleosid), das antivirale Eigenschaften besitzt. Es ist in vitro aktiv gegen HIV in menschlichen Zellen. Die Wirkung von zellulären Kinasen fördert dessen Phosphorylierung und Umwandlung in Stavudintriphosphat. Dieses Element hemmt die Aktivität der HIV-Revertase, da es mit dem natürlichen Substrat von TTF konkurriert.

Das Medikament hemmt den Prozess der DNA-Synthese des Virus - es induziert die Beendigung der DNA-Ketten. Dies wird durch das Fehlen der für den DNA-Elongationsprozess erforderlichen 3'-Hydroxyl-Kategorie erklärt. Stavudintriphosphat drückt in vitro DNA-Polymerase-Zellen nieder und übt einen überwältigenden Effekt auf den mtDNA-Bindungsprozess aus. Die aktiven Wirkungen relativ zu den Zellen der DNA-Polymerase "a" sowie "b" sind hundertmal geringer als die Wirkungen, die mit der HIV-Revertase verbunden sind. Der In-vitro-Passivierungsprozess und zusätzlich zur Untersuchung von isolierten Patienten nach der Behandlung zeigten Stämme von HIV-1, die eine reduzierte Empfindlichkeit gegenüber Stavudin aufweisen. Aber die Information über die Entwicklung von HIV-Resistenz in Bezug auf Stavudin in vivo ist ziemlich begrenzt, ebenso wie in Bezug auf Kreuzresistenz gegenüber anderen Analoga von Nukleosid-Substanzen.

Pharmakokinetik

Bei Erwachsenen beträgt die Bioverfügbarkeit 86 ± 18%. Wenn orale Dosen von 0,5-0,67 mg / kg eingenommen werden, beträgt der Konzentrations-Peak der Substanz 810 ± 175 ng / ml. Wenn die Kapsel innerhalb des Medikaments eingenommen wird, steigen die Peak- und AUC-Werte entsprechend der Dosierung im Bereich von 0,033 bis 4,0 mg / kg.

Die Halbwertszeit ist nicht mit der Dosierung verbunden und beträgt 1,3 ± 0,2 Stunden bei Verwendung einer Einzeldosis und auch 1,4 ± 0,2 Stunden bei Mehrfacharzneimittelgabe. Die intrazelluläre Halbwertszeit von Stavudintriphosphat in vitro beträgt 3,5 Stunden innerhalb der Lymphozyten des CEM-Typs und zusätzlich innerhalb der PBMC. Dies ermöglicht Ihnen, das Medikament zweimal am Tag zu verwenden.

Der Gesamtindikator des Stavudin-Reinigungsfaktors beträgt 600 ± 90 ml / Minute und die Clearance in den Nieren 240 ± 50 ml / Minute. Dies ist ein Beweis für eine aktive tubuläre Sekretion und zusätzlich zur glomerulären Filtration.

Die Ausscheidung der Substanz erfolgt mit dem Urin in unveränderter Form (ca. 34 ± 5% bei einmaliger Anwendung oder 40 ± 12% bei Mehrfachgabe). Der Rückstand in Form von 60% des Arzneimittels kann über endogene Wege ausgeschieden werden.

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Dosierung und Verabreichung

Um die Absorption von Arzneimitteln zu verbessern, ist es wünschenswert, es mindestens 1 Stunde vor dem Essen zu nehmen, während es mit Wasser abgespült wird (mindestens 100 ml Flüssigkeit). Wenn diese Empfehlung nicht eingehalten werden kann, darf das Arzneimittel mit einer leichten Mahlzeit eingenommen werden. Wenn es Probleme beim Schlucken der Kapseln gibt, ist es erlaubt, den Patienten zu einer löslichen Form des Medikaments zu überführen, oder die Kapsel vorsichtig zu öffnen und dann seinen Inhalt mit Nahrung zu vermischen.

Die tägliche Dosierung wird unter Berücksichtigung des Gewichts des Patienten und anderer individueller Indices ausgewählt.

Für Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene:

• bei einem Gewicht von weniger als 60 kg beträgt die Dosierung 30 mg zweimal täglich nach jeweils 12 Stunden;
• mit einem Gewicht von 60 kg - 40 mg zweimal täglich nach jeweils 12 Stunden.

Kinder 6-12 Jahre alt:

• mit einem Gewicht von weniger als 30 kg - die Dosierung beträgt 1 mg / kg zweimal täglich, alle 12 Stunden;
• mit einem Gewicht von 30-60 kg - 30 mg zweimal täglich, alle 12 Stunden.

Bei Erwachsenen mit Nierenerkrankungen sollte die Dosierung proportional zum Kreatinin-Clearance-Faktor reduziert werden:

• mit einer Clearance-Rate von weniger als 50 ml / Minute - 30 mg alle 12 Stunden (mit einem Gewicht von weniger als 60 kg) und 40 mg im gleichen Modus (mit einem Gewicht von 60 kg);
• mit einem KK von 26-50 ml / Minute - 15 mg alle 12 Stunden (Gewicht weniger als 60 kg) und 20 mg im gleichen Regime (Gewicht von 60 kg);
• bei einem QC-Wert von weniger als 25 ml / Minute - 15 mg alle 24 Stunden (Gewicht unter 60 kg) und 20 mg alle 24 Stunden (Gewicht ab 60 kg); Wenn Hämodialyse bei diesem KK durchgeführt wird, wird empfohlen, dass die verschriebene Dosis unmittelbar nach dem Abschluss eingenommen wird. In den Tagen, wenn es keine Dialyse gibt, wird der Empfang in der obigen Weise durchgeführt.

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Verwenden Zerit Sie während der Schwangerschaft

Vor der Verwendung von Drogen muss Ihr Arzt über die mögliche Schwangerschaft des Patienten oder Planung wissen, wie das Werkzeug nur zu benennen, ist zulässig, wenn der mögliche Nutzen für Frauen über das mögliche Risiko der Fötus Nebenwirkungen.

Wenn eine Frau ein Baby pflegt oder dies plant, sollten Sie sie warnen, dass dies dazu führen wird, dass sich das Baby mit HIV infiziert. Ärzte verbieten Frauen mit HIV, das Stillen durchzuführen. Es ist erforderlich, die Fütterung vor Beginn des Behandlungszyklus einzustellen.

Kontraindikationen

Die Verwendung von Arzneimitteln ist bei Personen mit Intoleranz gegenüber Stavudin oder anderen Komponenten, aus denen das Arzneimittel besteht, kontraindiziert. Darüber hinaus kann es nicht an Kinder unter 6 Jahren verabreicht werden (die Verwendung von Kapseln als Medikament in diesem Alter wird nicht empfohlen).

Nebenwirkungen Zerit

Bei der Behandlung von HIV ist es schwierig, nachteilige Reaktionen bei Patienten aufgrund der Verwendung von Zerit zu unterscheiden, von negativen Wirkungen aufgrund anderer Arzneimittel, die in Kombination mit dem Arzneimittel verwendet werden, sowie von Manifestationen, die aufgrund der Pathologie selbst beim Menschen auftreten.

Beobachtungen des Zustandes von Patienten während des Zeitraums des Drogengebrauchs zeigten die Entwicklung solcher negativer Reaktionen:

• Allgemein: das Auftreten von Schüttelfrost, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Unwohlsein. Darüber hinaus gab es grippeähnliche allergische Manifestationen, verschiedene Neoplasmen und Asthenie entwickelt;
• Verdauungsorgane: Erbrechen, Durchfall und Übelkeit, dyspeptische Manifestationen und Anorexie; gelegentlich - Verstopfung;
• Organe des Atmungssystems: Entwicklung von Dyspnoe; gelegentlich Lungenentzündung;
• Organe der Nationalversammlung: ein Zustand der Depression, Schwindel, ein Gefühl der Angst, eine Schlafstörung;
• Haut: Juckreiz, Rötung, starkes Schwitzen; Gutartige Tumoren traten seltener auf;
• Knochenstruktur und Muskeln: Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen;
• Organe des Herz-Kreislauf-Systems: das Auftreten von Schmerzen in der Brust;
• lymphatisches und hämatopoetisches System: Entwicklung der Lymphadenopathie.

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Überdosis

Eine einzige zufällige Arzneimittelüberdosierung sollte keine schwerwiegenden Folgen haben (es gibt Hinweise darauf, dass bei 12facher Tagesdosis keine Symptome einer akuten Vergiftung beobachtet wurden). Im Falle einer chronischen Überdosierung ist es möglich, eine periphere Form der Nephropathie oder eine Störung der Leberfunktion zu entwickeln. Dies erfordert eine medizinische Überwachung und erfordert möglicherweise auch die Durchführung unspezifischer Entgiftungsverfahren. Hämodialysekoeffizient der Reinigung Stavudin beträgt 120 ml / min, aber es gibt keine Informationen über die Wirksamkeit dieses Verfahrens im Falle einer Überdosierung dieser Substanz. Es gibt keine Informationen über die Wirksamkeit der Peritonealdialyse.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da Zidovudin in der Lage ist, den Prozess der Phosphorylierung von Stavudin in Zellen zu hemmen, ist es verboten, es mit Zerit zu kombinieren.

Die kombinierte Anwendung mit Lamivudin, Didanosin und Nelfinavir beeinträchtigt die Eigenschaften des Arzneimittels nicht.

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Lagerbedingungen

Das Medikament sollte an einem dunklen Ort aufbewahrt werden, der für kleine Kinder nicht zugänglich ist, unter Temperaturbedingungen von nicht mehr als 30 ° C.

Haltbarkeit

Zerit darf innerhalb von 2 Jahren ab dem Zeitpunkt der Wirkstofffreisetzung verwendet werden.