ZENTUR

Centor - ein Medikament aus der Kategorie der Angiotensin-2-Antagonisten.

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Hinweise Sentor

Es wird bei der Behandlung solcher Störungen verwendet:

• Herzversagen, mit einem chronischen Grad (es ist möglich, nur in Kombinationstherapie zu verwenden, oder wenn der Patient in Bezug auf die Medikamente ACE-Hemmer intolerant ist);
• erhöhte Werte des Blutdrucks (dies schließt Patienten mit der ersten Art von Diabetes mellitus in Kombination mit Proteinurie ein).

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Form von Tabletten in einer Menge von 10 Stück in der Blisterplatte. Die Box enthält 1 oder 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Losartan ist ein künstlicher Antagonist der Endigungen von Angiotensin 2 (Typ AT1), der oral verabreicht wird. Element ist ein Vasokonstriktor Angiotensin 2 mit einem starken Einfluss, sowie die aktive Hormon PAC - eine der wichtigsten pathophysiologischen Faktoren erhöhen Blutdruckwerte. Diese Komponente wird mit dem Ende AO1 synthetisiert, innerhalb der Vielzahl von Geweben angeordnet sind (beispielsweise in der vaskulären glatten Muskulatur, und zusätzlich zu dem Herz Nieren und den Nebennieren), von vielen wichtigen biologischen Reaktionen zur Entwicklung beitragen, einschließlich der Trennmittel und Aldosteron Vasokonstriktion. Angiotensin 2 wirkt dabei stimulierend auf den Fortpflanzungsprozess glatter Muskelzellen.

Losartan wird selektiv mit der Beendigung von AO1 synthetisiert. In In-vitro- und In-vivo-Tests blockiert dieses Element mit seinem pharmakoaktiven Stoffwechselprodukt (Carbonsäure) alle physiologisch signifikanten Effekte von Angiotensin 2, ohne an den Bindungsweg und die Quelle seines Auftretens zu binden.

Mit der Einführung von Losartan steigen die Plasmawerte von Renin an, was zu einem Anstieg ähnlicher Werte von Angiotensin 2 führt (ein ähnlicher Effekt ist mit der Deaktivierung der negativen Rückwirkung von Angiotensin 2 verbunden). Aber selbst mit diesen Effekten bleibt die Wirkung von Medikamenten in Form einer Blutdrucksenkung und einer Abnahme der Aldosteronwerte bestehen. Dies zeigt die Wirksamkeit des Medikaments bei der Blockierung der Aktivität des Endes von Angiotensin 2.

Losartan zeigt eine selektive Synthese mit der Beendigung von AO1, wobei es andere hormonale Endungen oder Ionenkanäle, die aus der Regulierung der CCC-Funktion wichtig sind, nicht synthetisiert und nicht blockiert. Zusammen mit diesem aktiven Elemente ACE-Aktivität (kininazu 2 spaltet Bradykinin) nicht blockiert, so dass er die Entwicklung einiger Äußerungen zu vermeiden, keine direkte Verbindung mit der Blockade Schließung AT1 (bezogen Potenzierung Reaktionen, die durch Bradykinin verursacht - wie zum Beispiel einer Tendenz Ödem zu entwickeln ).

Losartan blockiert die Entwicklung von Effekten, die durch die Wirkung von Angiotensin 1 und 2 hervorgerufen werden, ohne die Wirkungen von Bradykinin zu beeinflussen. So blockieren ACE-Inhibitoren der Angiotensin erzeugten Wirkungen durch 1, und potenzieren die Reaktion auf die Wirkung von Bradykinin, ohne die entsprechende Wirkung von Angiotensin zugleich zu beeinflussen 2. Es ist dieser Effekt die Grundlage der pharmakodynamischen Unterschiede zwischen ACE-Hemmern und Losartan ist.

Bei Menschen mit erhöhten Blutdruckwerten (ohne Diabetes, aber mit Proteinurie) Losartan Verwendung führt zu einer deutlichen Abschwächung der Proteinurie und weiterhin periodische Sekretion von Proteinen mit Immunoglobulin-Typ G.

Das aktive Element des Arzneimittels behält die Geschwindigkeit der glomerulären Filtration bei und reduziert gleichzeitig den Filtrationsanteil. Es senkt auch die intraplasmatischen Harnstoffspiegel (Mittelwert <24 μmol / l), die bei längerer Behandlung auf dem gleichen Niveau bleiben.

Losartan beeinflusst nicht die autonomen Reflexe, sondern zusätzlich zu den Plasmawerten von Noradrenalin.

Das Medikament in einer Dosis von nicht mehr als 150 mg einmal täglich hat keinen Einfluss auf die Werte von Cholesterin mit Triglyceriden, sowie das Niveau des Serumcholesterins bei Menschen mit Bluthochdruck. Ähnliche Dosen von Losartan beeinflussten die Blutzuckerwerte nicht, wenn sie auf nüchternen Magen verabreicht wurden.

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Pharmakokinetik

Absorption.

Bei oraler Verabreichung ist die Absorption von Losartan ziemlich gut. Die Substanz durchläuft den Prozess des Primärstoffwechsels, bei dem 1 aktives Carboxylabbauprodukt und andere Metaboliten, die keine Wirkstoffaktivität aufweisen, gebildet werden. Die Bioverfügbarkeit der Substanz beträgt etwa 33%. Die Peak-Werte von Losartan werden zusammen mit seinem aktiven metabolischen Produkt nach ungefähr 1 Stunde bzw. 3 bis 4 Stunden notiert. Die Verwendung von Nahrungsmitteln führt nicht zu einer signifikanten Veränderung der pharmakokinetischen Parameter von Arzneimitteln.

Vertriebsprozesse.

Mehr als 99% des aktiven Elements mit seinem aktiven metabolischen Produkt wird mit Proteinen im Blutplasma synthetisiert (hauptsächlich - mit Albuminen). Das Verteilungsvolumen der Substanz beträgt 34 Liter. Tests an Ratten haben gezeigt, dass nur ein kleiner Teil von Losartan die BBB passieren kann (oder gar nicht besteht).

Exchange-Prozesse.

Etwa 14% des aufgenommenen Teils werden in ein aktives Zerfallsprodukt umgewandelt. Nach oraler Verabreichung von 14C-markiertem Losartan erhöht sich der Radioaktivitätsspiegel des Blutplasmas unter dem Einfluss des aktiven Bestandteils des Arzneimittels mit seinem Metaboliten. Bei einer kleinen Anzahl von Menschen (etwa 1%) von Losartan wird das Mindestvolumen des Stoffwechselprodukts gebildet.

Zusätzlich zu dem pharmakoaktiven Zerfallsprodukt werden auch eine Anzahl von Metaboliten gebildet, die keine Aktivität aufweisen. Die wichtigsten werden durch die Hydroxylierung der Butylseitenkette gebildet, während die weniger signifikante Komponente N-2-Tetrazolglucuronid ist.

Ausscheidung.

Das Clearance Level der aktiven Substanz beträgt 600 ml / Minute und sein aktiver Metabolit beträgt 50 ml / Minute. Die Clearance dieser Elemente in den Nieren beträgt 74 bzw. 26 ml / Minute. Nach der Einnahme von Medikamenten werden ca. 4% der unveränderten Komponente und 6% des aktiven Abbauproduktes mit dem Urin ausgeschieden. Die Substanzen zeigen lineare pharmakokinetische Eigenschaften.

Wenn Sie Arzneimittel im Inneren verwenden, nehmen die Werte des Wirkstoffs mit seinem Metaboliten polyexponentiell ab. Die terminale Halbwertszeit von Losartan beträgt ca. 2 Stunden, das Stoffwechselprodukt beträgt ca. 6-9 Stunden. Bei einer täglichen Dosis von 0,1 g besteht keine signifikante Kumulation beider aktiven Elemente des Arzneimittels im Blutplasma.

Losartan wird zusammen mit seinen Metaboliten über die Harnröhre und auch mit der Galle ausgeschieden.

Nach der Aufnahme von 14C-Losartan, das mit einem Isotop markiert ist, werden etwa 35% der Radioaktivität im Urin und im Kot - weitere 58% aufgezeichnet.

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Dosierung und Verabreichung

Für alle vorgeschriebenen Indikationen sollten Tabletten einmal täglich zur gleichen Tageszeit eingenommen werden. Das Medikament darf ohne Bindung an die Aufnahme von Lebensmitteln, Tabletten mit gewöhnlichem Wasser (1 Glas) abwaschen.

Erhöhter Blutdruck.

Häufig erhalten die Patienten eine Einzeldosis von 50 mg LS pro Tag (Anfangs- und Erhaltungsdosis). Die maximale antihypertensive Wirkung kann nach 3-6 Wochen nach Anwendung des Centor erreicht werden. Einige Patienten können die Dosierung auf 0,1 g / Tag erhöhen (morgens eingenommen).

Das Arzneimittel kann mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, insbesondere mit Diuretika (wie Hydrochlorothiazid), kombiniert werden.

Mit erhöhten Werten des Blutdrucks (bei Menschen mit linksventrikulären Hypertrophie, mit EKG diagnostiziert).

Um die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen und das Risiko des Todes zu reduzieren, sollten solchen Patienten 50 mg der Droge mit einer einmaligen Verwendung pro Tag verschrieben werden. Angesichts der Veränderungen des Blutdrucks kann ein kleiner Teil von Hydrochlorothiazid hinzugefügt werden oder die Dosierung von Losartan kann einmal täglich auf 0,1 g erhöht werden.

Schutz der Nieren bei Typ-1-Diabetes mellitus und Proteinurie.

Die Größe der anfänglichen Portion beträgt 50 mg einmal täglich. Unter Berücksichtigung der Blutdruckparameter kann eine Einzeldosis auf 0,1 g erhöht werden.

Das Medikament wird erlaubt, mit anderen Antihypertensiva kombiniert werden (wie zum Beispiel Kanalblockern, Ca, Diuretika, Medikamente mit zentraler Wirkung von entweder α- und β-Blockern), und die Zugabe von Insulin und andere für die Therapie von Diabetes verwendeten Medikamenten (Glitazone, Sulfonylharnstoffe Derivate und α-Glucosidase-Inhibitoren).

Mit einer Herzinsuffizienz.

Um diese Störung zu beseitigen, müssen Sie das Medikament in der Anfangsdosis, die 12,5 mg / Tag ist, verwenden. Diese Dosierung sollte in wöchentlichen Abständen und unter Berücksichtigung des Grades der Verträglichkeit des Patienten erhöht werden (es ist notwendig, das Niveau der Erhaltungsdosis zu erreichen, die eine Einzeldosis von 50 mg pro Tag ist). Die maximal zulässige Dosis für einen Tag beträgt 150 mg.

Bedingungen, unter denen Hypovolämie festgestellt wird.

Personen mit reduziertem Basalzellkarzinom (z. B. Aufgrund der Einführung hoher Diuretika-Dosierungen) sollten das CENTOR zunächst in einer Tagesdosis von 25 mg (einmalige Einnahme) einnehmen.

Verwenden Sie bei Menschen mit Leberfunktionsstörungen.

Personen mit einer Vorgeschichte dieser Erkrankungen sollten die Möglichkeit in Betracht ziehen, eine niedrigere Dosis an Medikamenten zu verwenden.

Daten über die Verwendung des Medikaments bei Menschen mit schweren Formen von Störungen fehlen, daher ist es verboten, sie dieser Kategorie von Personen zuzuordnen.

Alter der Kinder.

Informationen über die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei der Behandlung von Bluthochdruck bei Kindern im Alter von 6-18 Jahren ist begrenzt. Es liegen auch wenig Informationen über die pharmakokinetischen Parameter bei der Verwendung von Arzneimitteln bei Säuglingen vor, die älter als 1 Monat sind und einen hohen Blutdruck aufweisen.

Kinder, die Tabletten ganz schlucken können und deren Gewicht im Bereich von 20-50 kg liegt, sollten CENTOR in einer Dosis von 25 mg (einmal täglich) anwenden. In Ausnahmefällen kann die Dosierung auf den maximal zulässigen Wert von 50 mg einmal täglich erhöht werden. Die Portionsgröße sollte unter Berücksichtigung des Einflusses von Medikamenten auf die Blutdruckwerte angepasst werden.

Kinder mit einem Gewicht über 50 kg sollten einmal täglich 50 mg einnehmen. Falls notwendig, ist es möglich, die Dosierung auf den maximalen Wert zu erhöhen - eine Einzeldosis von 100 mg pro Tag.

Kinder wurden nicht für tägliche Dosen größer als 1,4 mg / kg oder 0,1 g ausgewertet.Es ist verboten, Drogen an Kinder zu verschreiben, die glomeruläre Filtrationsrate ist <30 ml / Minute / 1,7Zm ², weil Zu einer solchen Verwendung liegen auch keine entsprechenden Informationen vor.

Verabreichen Sie Losartan nicht an Kinder mit Leberproblemen.

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Verwenden Sentor Sie während der Schwangerschaft

Der Sensor sollte nicht an schwangere Frauen oder an Schwangere, die sich in der Planungsphase befinden, verabreicht werden. Wenn eine Schwangerschaft in der Phase der Therapie festgestellt wurde, sollten Sie sofort aufhören, das Medikament zu nehmen und es durch ein alternatives Medikament ersetzen, das für die Verwendung in der Schwangerschaft erlaubt ist.

Da keine Daten zur Anwendung von Losartan in der Stillzeit vorliegen, ist es verboten, stillende Mütter zu verschreiben. Es wird empfohlen, eine alternative Therapie mit Medikamenten zu wählen, deren Sicherheitsprofil für die Stillzeit gründlicher untersucht wurde. Dies gilt besonders für Neugeborene und Frühchen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein einer hohen Empfindlichkeit in Bezug auf das aktive Element des Arzneimittels oder seiner anderen Komponenten;
• funktionelle Lebererkrankungen in schwerem Ausmaß.

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Nebenwirkungen Sentor

Erhöhte Werte des Blutdrucks.

In Tests, in denen Erwachsene mit einer essentiellen Form von Bluthochdruck Losartan einnahmen, wurden diese Nebenwirkungen identifiziert:

• Verstöße in der Arbeit der Nationalversammlung: oft gibt es Schwindel oder Schwindel. Manchmal entwickeln sich Kopfschmerzen, Muskelkrämpfe, Schlaflosigkeit oder ein Gefühl von Schläfrigkeit;
• Störungen des Herzens: manchmal gibt es Angina, Herzklopfen oder Tachykardie;
• Probleme mit der Herz-Kreislauf-Funktion: manchmal eine hypotone Syndrom entwickelt - orthostatische Kollaps (vor allem bei Patienten mit intravaskulären Dehydratation Menschen mit Herzinsuffizienz in schweren Stadien, oder während der Therapie mit dem Einsatz von großen Teilen von Diuretika), Hautausschlag und in Abhängigkeit von der Größe des Dosis;
• Störungen der Verdauungsaktivität: Gelegentlich treten dyspeptische Symptome, Bauchschmerzen oder Verstopfung auf;
• Manifestationen, die die Atmungsaktivität beeinflussen: Rhinitis mit Pharyngitis und Sinusitis sowie Husten und Infektionen im oberen Teil der Atemwege;
• allgemeine Störungen: oft ein Gefühl von Schwäche, Asthenie und Schwellung;
• Hinweise auf Laboruntersuchungen: Klinisch signifikante Veränderungen der Laborwerte können gelegentlich durch Drogenkonsum verursacht sein. Unter diesen sind eine seltene Erhöhung der ALT-Werte (Stabilisierung tritt oft nach Entzug) und Hyperkaliämie (Serumkaliumspiegel> 5,5 mmol / l) auf.

Der Patient hat eine kardiale linksventrikuläre Hypertrophie.

Unter den negativen Reaktionen:

• Läsionen der NA-Funktion: häufig tritt Schwindel auf;
• Funktionsstörungen der Hörorgane: Schwindel entwickelt sich oft;
• systemische Störungen: oft gibt es ein Gefühl von Schwäche oder Asthenie.

Wenn der Patient CHF hat.

Die wichtigsten negativen Manifestationen:

• Störungen in der Arbeit der Nationalversammlung: manchmal gibt es Kopfschmerzen oder Schwindel. Gelegentlich entwickelt sich Parästhesie;
• Probleme mit der Herzfunktion: gelegentlich gibt es einen Schlaganfall, Synkope und Vorhofflimmern;
• Störungen der vaskulären Aktivität: manchmal kommt es zu einem Blutdruckabfall (dazu gehört auch der orthostatische Kollaps);
• Zeichen seitens der Sternum- und Mediastinumorgane sowie des Atmungssystems: manchmal kommt Dyspnoe vor;
• Störungen der Verdauungsaktivität: gelegentlich kommt es zu Übelkeit, Durchfall oder Erbrechen;
• Läsionen der subkutanen Gewebe und der Epidermis: manchmal gibt es Hautausschläge, Nesselsucht oder Juckreiz;
• systemische Störungen: oft ein Gefühl von Schwäche oder Asthenie;
• Labortestdaten: Urea oder Serum-Kreatinin oder Kaliumspiegel erhöhen sich manchmal.

Menschen mit erhöhten Blutdruckwerten und Typ-1-Diabetes, gegen die Nierenerkrankungen festgestellt werden.

Unter den Verstößen:

• Störungen, die die Arbeit der Nationalversammlung beeinträchtigen: oft Schwindel;
• Probleme auf dem Gebiet des vaskulären Systems: oft Senkung des Blutdrucks;
• systemische Läsionen: oft gibt es ein Gefühl von Schwäche oder Asthenie;
• Information Labortests: oft Hyperkaliämie oder Hypoglykämie entwickelt.

Daten aus der Postmarketing-Forschung.

In Postmarketing-Tests wurden die folgenden negativen Symptome identifiziert:

• Störungen der lymphatischen und hämatopoetischen Funktionen: Entwicklung von Thrombozytopenie oder Anämie;
• Schädigung der Hörorgane: das Auftreten eines Ohrringes;
• Immunstörungen: Gelegentlich Intoleranz Symptome auftreten (wie Angioödem (hier Schwellung in den Larynx und die Glottis enthalten, die Obstruktion der Atemwege hervorruft, und darüber hinaus, Schwellungen des Gesichts, Hals mit einer Zunge oder Lippen) und anaphylaktischen Erscheinungen);
• Reaktionen von der NA: Dysgeusie oder Migräne;
• Symptome, die das Brustbein mit Mediastinum und den Atemwegen betreffen: Husten;
• Verdauungsstörungen: Erbrechen oder Durchfall sowie Pankreatitis;
• allgemeine Störungen: das Auftreten eines Unwohlseins;
• Manifestationen im hepatobiliären System: Hepatitis wird gelegentlich beobachtet. Mögliche Probleme mit der Leberfunktion;
• Läsionen der Epidermis und der subkutanen Schicht: Erythrodermie oder Urtikaria und zusätzlich zu Hautausschlägen, Juckreiz und Lichtempfindlichkeit;
• Störung der Funktion des Bindegewebes und des Bewegungsapparates: Arthralgie oder Myalgie sowie Rhabdomyolyse;
• Störungen der Brust und der Fortpflanzungsorgane: Impotenz;
• Probleme mit der Arbeit der Harnwege und Nieren: Aufgrund der Verlangsamung der Aktivität der RAS gab es Veränderungen in der Funktion der Nieren, unter denen Nierenversagen bei Risikopersonen ist. Solche Störungen sind reversibel, wenn die Behandlung sofort beendet wird;
• psychische Störungen: der Zustand der Depression;
• Labordaten: Entwicklung von Hyponatriämie.

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Überdosis

Unter den Zeichen der Vergiftung - unter Berücksichtigung der Höhe der Vergiftung, Bradykardie oder Tachykardie kann sich entwickeln, sowie die Höhe des Blutdrucks senken. Im Allgemeinen wurden Berichte über die Entwicklung einer Überdosierung nicht notiert.

Die Form der Vergiftungstherapie hängt von der Dauer des Zeitintervalls ab, das seit dem Gebrauch von Drogen vergangen ist, und zusätzlich von der Art und Schwere der Manifestationen der Störung.

Das Wichtigste im Falle einer Intoxikation ist die Stabilisierung des CCC. Es ist notwendig, das Opfer zu ernennen, um die passende Portion von Aktivkohle zu erhalten. Als nächstes müssen Sie die Vitalfunktionen regelmäßig überwachen und diese Prozesse gegebenenfalls anpassen. Remove Losartan mit seinen aktiven Zerfallsprodukten durch Hämodialyse wird nicht funktionieren.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Substanzen wie Warfarin, Hydrochlorothiazid, Ketoconazol mit Cimetidin und neben Digoxin mit Phenobarbital und Erythromycin führt nicht zu signifikanten Arzneimittelreaktionen.

Es gibt einige Daten, die nahelegen, dass die Kombination des Centor mit Rifampicin sowie Fluconazol zu einer Abnahme der Indices des Desintegrationsprodukts von Losartan im menschlichen Blut führt. Zur gleichen Zeit gibt es keine offiziell bestätigten Informationen zu diesen Daten.

Die gleichzeitige Einnahme von Medikamenten und diuretischen Präparaten vom kaliumsparenden Typ (wie Spironolacton, Triamteren oder Amilorid) kann zur Entwicklung von Hyperkaliämie führen.

Die Kombination mit NSAIDs kann Störungen der Nierenaktivität verursachen und außerdem die Kaliumwerte erhöhen. Solche Reaktionen können eliminiert werden. Die Kombination dieser Kategorie von Arzneimitteln bei älteren Menschen erfordert eine ständige Überwachung der Nierenfunktion während der gesamten Dauer der Therapie.

Der gleichzeitige Empfang mit Lithiumsalzen verursacht einen heilbaren Anstieg der Lithiumwerte im Blut, weshalb seine Indikatoren ständig überwacht werden müssen.

Der Sensor kann mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten kombiniert werden, einschließlich Insulin, Diuretika und anderen Arzneimitteln, die aktiv zur Behandlung von Diabetes eingesetzt werden.

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Lagerbedingungen

Der Absender sollte an einem trockenen Ort aufbewahrt werden, der vor dem Zugriff von Kindern verschlossen ist. Temperaturwerte sind maximal 25 ° C

Haltbarkeit

Der Sensor kann für 5 Jahre ab dem Datum der Freisetzung des therapeutischen Medikaments verwendet werden.

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Verwenden Sie bei Kindern

Die Wirksamkeit und Sicherheit der medizinischen Verwendung bei Kindern unter 6 Jahren sind nicht definiert, so dass diese Altersgruppe nicht vorgeschrieben ist.

Analoga

Analoga des Medikaments sind solche Medikamente wie Angisartan, Losar und Angizaar mit Cosaar, Bloktran und Lorista und neben Lozap, Tarnazol, Ripey und anderen.

Bewertungen

Der CENTOR erhält gute Bewertungen über seine Wirksamkeit und wird aufgrund seiner Einfachheit und Benutzerfreundlichkeit positiv bewertet. Zu den Vorteilen gehört die Verfügbarkeit einer großen Anzahl verschiedener Analoga, die das Medikament bei Bedarf ersetzen können.

Zu den Mängeln gehört das Vorhandensein einer ausreichend großen Anzahl von Negativsymptomen und zusätzlich zu dieser Kontraindikation.