Velbutrin

Velbutrin ist ein Psychoanaleptikum aus der Kategorie anderer Antidepressiva.

Hinweise Velbutrin

Es wird bei der Behandlung von depressiven Zuständen von hoher Schwere verwendet.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten, in einer Menge von 10 Stück in der Blisterplatte. Die Box enthält 6 solcher Platten.

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Pharmakodynamik

Bupropion ist eine Substanz mit einer selektiven Retardierungseffekt auf die Prozesse der neuronalen Einfang von Katecholaminen (Dopamin mit Noradrenalin). Diese Komponente hat eine minimale Wirkung auf die Abfangprozesse von Indolamin (Serotonin) und unterdrückt auch nicht die Aktivität von MAO.

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Pharmakokinetik

Absaugung.

Wenn Bupropion während der Studie von Freiwilligen verabreicht wurde, wurden nach 3 Stunden Höchstwerte der Substanz im Plasma festgestellt.

Die nach 3 klinischen Tests erhaltenen Informationen legen nahe, dass die Werte von Bupropion mit der Verwendung der Tablette zusammen mit dem Nahrungsmittel zunehmen können. Nach der Anwendung mit Nahrung erhöhen sich die maximalen Plasmaparameter der Komponente um 11% sowie 16% und 35% und die AUC-Werte steigen um 17%, 17% und 19% in 3 Tests.

Bupropion hat zusammen mit seinen Stoffwechselprodukten lineare pharmakokinetische Eigenschaften bei längerem Gebrauch von Arzneimitteln in Portionen von 150-300 mg / Tag.

Vertriebsprozesse.

Bupropion hat einen hohen Index des Verteilungsvolumens - es ist ungefähr 2000 Liter. Das aktive Element des Arzneimittels mit seinem Stoffwechselprodukt (Hydroxybupropion) wird mäßig mit Blutplasmaproteinen synthetisiert (um 84% und auch um 77%). Der Grad der Proteinsynthese von Trihydrobupropion ist ungefähr halb so groß wie der von Bupropion.

Metabolische Prozesse.

Im Körper findet ein intensiver Metabolismus von Bupropion statt. Innerhalb des Plasmas befinden sich 3 pharmakoaktive Stoffwechselprodukte: Hydroxybupropion zusammen mit seinen aminoalkolischen Isomeren - Treohydrobupropion, sowie Erythrohydrobupropion.

Ausscheidung.

Ungefähr 87% des aktiven Elements werden im Urin ausgeschieden (weniger als 10% der Substanz - in Form von aktiven Zerfallsprodukten), und bis zu 10% werden mit Fäkalien ausgeschieden. Rückzug, unverändert Bupropion ist nur 0,5%.

Die durchschnittliche Clearance der Substanz nach der Verwendung des Arzneimittels beträgt ungefähr 200 Liter / Stunde, und der Durchschnittswert seiner Halbwertszeit beträgt ungefähr 20 Stunden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament beginnt den Körper mindestens 2 Wochen nach Beginn der Therapie zu beeinflussen. Eine vollwertige Wirkung von seiner Verwendung kann nur nach einigen Wochen des Kurses erwartet werden, wie im Fall der Einnahme anderer Antidepressiva.

Tabletten werden ganz geschluckt, nicht gekaut und auch nicht gemahlen / geteilt, weil dadurch das Risiko der Entwicklung von Nebenwirkungen (zB Krampfanfällen) erhöht werden kann.

Dosisgrößen für Erwachsene.

Die maximale Einzeldosis beträgt 0,15 g, Tabletten sollten zweimal täglich in Abständen von mindestens 8 Stunden eingenommen werden.

Ziemlich häufig haben Patienten, die eine Pille nehmen, Schlaflosigkeit, die häufig temporär ist. Reduzieren Sie die Häufigkeit dieses Symptoms kann durch Verzicht auf Medikamente vor dem Schlafengehen (mit einem 8-Stunden-Intervall zwischen den Anwendungen) oder Verringerung der Größe des Teils, wenn es akzeptabel ist.

Die Größe der anfänglichen Portion ist eine Einzeldosis von 150 mg pro Tag.

Für Menschen, die nicht genug sind, 0,15 Gramm Drogen pro Tag zu nehmen, können Sie eine Verbesserung erreichen, indem Sie den Anteil auf die Höchstwerte von 0,3 g / Tag erhöhen (0,15 g zweimal täglich).

Bei der Beseitigung von akuten depressiven Episoden, nehmen Sie Antidepressiva für mindestens sechs Monate. Es wird festgestellt, dass ein Medikament in einer Dosis von 0,3 g / Tag eine medizinische Wirkung für eine lange therapeutische Periode (bis zu 12 Monaten) hat.

Dosierung für ältere Menschen.

Da es bei einigen älteren Patienten nicht möglich ist, die Möglichkeit einer Unverträglichkeit gegenüber Velbutrin auszuschließen, kann es notwendig sein, die Häufigkeit der Anwendung oder die Größe des Teils des Arzneimittels zu reduzieren.

Portionsgröße für Menschen mit Nierenproblemen.

Die Therapie beginnt mit reduzierten Dosierungen oder mit einer geringeren Häufigkeit der Verabreichung, weil Bupropion mit Stoffwechselprodukten in dieser Kategorie von behandelten mehr als unter Standardbedingungen akkumuliert.

Portionen für Menschen mit Leberfunktionsstörungen.

Menschen mit Lebererkrankungen sollten das Medikament vorsichtig verwenden. Aufgrund der recht hohen Variabilität der pharmakokinetischen Eigenschaften von Arzneimitteln, Personen mit Erkrankungen der Leber, die eine leichte oder mäßige Form haben, ist es erforderlich, das Medikament einmal täglich in einer Dosis von 0,15 g einzunehmen.

Menschen mit Leberzirrhose in schwerer Form sollten sehr vorsichtig Pillen nehmen. Für diese Patienten beträgt die maximale Portionsgröße 0,15 g bei einer täglichen LS-Dosis.

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Verwenden Velbutrin Sie während der Schwangerschaft

Getrennte epidemiologische Tests der Wirkung von Velbutrin auf die Schwangerschaft während der Schwangerschaft zeigten ein erhöhtes intrauterines Risiko für die SSS im Fötus bei Drogenkonsum im 1. Trimenon. Diese Information in verschiedenen Tests war nicht die gleiche.

Der behandelnde Arzt sollte die Möglichkeit in Erwägung ziehen, eine alternative Therapie für eine Frau, die sich in der Planungsphase der Schwangerschaft befindet, oder für eine bereits schwangere Frau zu verschreiben. Verschreiben Sie das gleiche Medikament sollte nur in Situationen, in denen die wahrscheinlichen Vorteile der Anwendung höher sein wird als das Risiko von Komplikationen im Fötus sein.

Aufgrund der Tatsache, dass Bupropion mit seinen Abbauprodukten zusammen mit der Muttermilch ausgeschieden werden kann, ist es während der Behandlung mit Velbutrin erforderlich, das Stillen für eine Weile aufzugeben.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Patienten, die eine Intoleranz gegenüber Bupropion oder anderen Elementen des Arzneimittels aufweisen;
• Menschen, die an Krampfanfällen leiden;
• Personen, die im Moment plötzlich aufgehört haben, Beruhigungsmittel zu nehmen oder Alkohol zu trinken;
• Verabredung zu Leuten, die gleichzeitig irgendein anderes Medikament einnehmen, das Bupropion enthält - weil die Häufigkeit des Auftretens von Krampfanfällen durch die Größe der Dosierung dieser Substanz bestimmt wird;
• Anwesenheit in der Anamnese des Patienten, oder Anorexie oder Bulimie nervöser Natur, die gerade vorhanden ist, weil diese Kategorie von Patienten häufige Anfälle hatte, wenn Bupropion mit einem schnellen Freisetzungsstadium verwendet wurde;
• kombinierte Verwendung mit MAOI. Der Zeitraum zwischen dem unwiderruflichen Anhalten des MAO-Hemmers und dem Beginn der Therapie mit Velbutrin sollte mindestens 2 Wochen betragen.

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Nebenwirkungen Velbutrin

Die Einnahme von Medikamenten kann folgende Nebenwirkungen haben:

• Läsionen, die die Immunität beeinträchtigen: Oft gibt es Anzeichen von Intoleranz, zum Beispiel Urtikaria. Einzelne Hinweise auf schwerere Symptome mit hoher Empfindlichkeit, einschließlich Bronchospasmus / Dyspnoe, Quincke-Ödem oder Anaphylaxie. Myalgie mit Arthralgie, sowie eine fieberhafte Erkrankung treten zusammen mit Hautausschlag und anderen Manifestationen der verzögerten Intoleranz. Ähnliche Symptome sind der Serumkrankheit leicht ähnlich;
• metabolische Manifestationen und Verdauungsstörungen: Anorexie wird oft beobachtet. Manchmal tritt Gewichtsverlust auf. Störung der Glukosewerte im Blut;
• psychische Störungen: oft gibt es Schlaflosigkeit. Mögliche Entwicklung von Schlafstörungen. Oft gibt es ein Gefühl von Angst oder Aufregung. Manchmal gibt es einen Zustand der Desorientierung, Dysphorie oder Depression. Individuelle Gefühle von Angst, Aggression, Reizbarkeit und Feindseligkeit erscheinen; seltsame Träume oder Halluzinationen entstehen, und daneben entwickeln sich paranoide Gedanken, Wahnvorstellungen und ein Zustand der Depersonalisation. Es kann Psychosen, Selbstmordgedanken und auch suizidales Verhalten geben. Vielleicht die Entwicklung von Manie, Euphorie, Hypomanie und Veränderungen im Zustand der Psyche;
• Störungen des zentralen Nervensystems: Oft werden Kopfschmerzen bemerkt. Oft gibt es Schwindel, Gedächtnisprobleme, Zittern, Myoklonus, Migräne, Dystonie und auch ein Gefühl von Angst- und Geschmacksstörungen. Manchmal kann es Schwindel, Dysarthrie, Probleme mit Sorgfalt und Konzentration sowie Akathisie entwickeln. Manchmal treten EKG-Störungen und Krämpfe auf. Parästhesien, Ataxie, Probleme mit motorischer Koordination, Dystonie, Synkope und Tremorlähmung werden manchmal beobachtet. Vielleicht die Entwicklung von Delirium, Dyskinesie, Koma und Problemen mit der Empfindlichkeit;
• Läsionen im Bereich der Sehorgane: Oft wird eine visuelle Verletzung festgestellt. Gelegentlich entwickelt sich Diplopie. Manchmal bemerkte Mydriasis. Es ist möglich, die IOP-Werte zu erhöhen;
• Störungen der Hörorgane: oft gibt es einen Ohrring;
• Symptome im Herzen: manchmal gibt es Herzrhythmusstörungen, Tachykardie und Veränderungen der EKG-Werte. Gelegentlich entwickelt sich ein Myokardinfarkt. Es ist auch möglich, den Blutdruck und das Auftreten von Ödemen zu erhöhen. Single notierte erhöhte Herzfrequenz;
• Reaktionen des vaskulären Systems: oft gibt es einen Anstieg des Blutdrucks (manchmal signifikant), und zusätzlich Rötung. Orthostatischer Kollaps oder Vasodilatation entwickelt sich;
• Zeichen von Verdauungsstörungen: oft gibt es Probleme bei der Arbeit des Verdauungstraktes (darunter Erbrechen mit Übelkeit) und Trockenheit der Mundschleimhaut. Oft gibt es dyspeptische Symptome, Verstopfung und Bauchschmerzen. Manchmal gibt es Reizungen im Zahnfleisch und das Auftreten von Zahnschmerzen. Darmperforation ist ebenfalls möglich;
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems: Es gibt eine einzige Hepatitis oder Gelbsucht, und außerdem erhöht sich der Index der Leberenzyme;
• Schädigung der subkutanen Schichten und der Haut: oft gekennzeichnet durch Hyperhidrose, Hautausschlag und Juckreiz. Single erscheint Stevens-Johnson-Syndrom oder Erythema multiforme, und zusätzlich verschlechtert Psoriasis. Mögliche Entwicklung von Alopezie;
• Verletzungen der Atmungsorgane: Gelegentlich kommt es zu einer Lungenembolie. Es kann Bronchitis geben;
• Funktionsstörung von ODD und Bindegewebe: Muskelzuckungen werden im Alleingang beobachtet. Rhabdomyolyse oder Arthritis kann erwartet werden;
• Probleme bei der Arbeit des Urogenitalsystems und der Nieren: Meist markieren sie Infektionen, die die Harnorgane betreffen. Manchmal gibt es eine Schwächung der Libido. Wasserlassen ist häufig häufiger, oder es gibt eine Verzögerung beim Wasserlassen. Mögliche Störungen des Menstruationszyklus, die Entwicklung von Glukosurie, Impotenz, Nykturie, Gynäkomastie, sowie das Auftreten von Schwellungen in den Hoden;
• systemische Störungen: oft gibt es Schmerzen im Sternum, einen Zustand von Fieber und Asthenie;
• Probleme mit hämatopoetischen Prozessen: Es kann Thrombozytopenie oder Leukopenie sowie Leukozytose geben.

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Überdosis

Zusätzlich zu den Symptomen, die unter den Nebenwirkungen, die zu Toxizität Symptome wie Verlust des Bewusstseins, der Empfindung und Schläfrigkeit Veränderungen auf EKG-Werte (Leitungsstörung, wie Verlängerung des QRS-Intervall-Werte) oder Arrhythmie sind. Es gibt auch Hinweise auf einen tödlichen Ausgang.

Um die Überdosierung zu beseitigen, ist es notwendig, das Opfer, das auf EKG-Indikationen und die Arbeit lebenswichtiger Organe überwacht werden muss, ins Krankenhaus zu bringen. Es muss sichergestellt werden, dass die Durchgängigkeit der Atemwege nicht gestört wird, dass keine Probleme mit der Belüftung und Sauerstoffversorgung auftreten. Auch ist es notwendig, Aktivkohle zu nehmen. Induktion von Erbrechen ist nicht erforderlich. Bupropion hat kein spezifisches Antidot.

Die Nachbehandlung richtet sich nach dem Zustand des Opfers oder den Empfehlungen der speziellen Einrichtung zur Behandlung von Intoxikationen (falls vorhanden).

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Der Stoffwechselprozess führt zur Umwandlung von Bupropion in sein Hauptabbauprodukt - Hydroxybupion. Dieser Prozess findet hauptsächlich unter Beteiligung von Hämoprotein P450 IIB6 (Typ CYP2B6) statt. Aufgrund dieser Sorgfalt ist erforderlich, wenn das Medikament mit Medikamenten kombiniert auf dem Isoenzym CYP2B6 wirkende (wie Clopidogrel Ifosfamid, Cyclophosphamid Orphenadrin und Ticlopidin).

Wenn , dass Bupropion wird nicht verstoffwechselt die Isoenzym CYP2D6, in - vitro - Tests zeigten , dass die 450 Artikel zusammen mit gidroksibupropionom langsamem CYP2D6 - Stoffwechsel - Enzyme. Während pharmakokinetischer Tests erhöhte die Verwendung von Bupropion die Plasmawerte von Desipramin. Dieser Effekt wurde für mindestens 7 Tage nach dem letzten Bupropion festgestellt. Bei der Kombination mit Medikamenten , dessen Metabolismus erfolgt hauptsächlich mittels des Isoenzyms (zB Antiarrhythmika, SSRIs, Antipsychotika, trizyklischen Antidepressiva und bestimmten β-Blocker) sollte die Behandlung mit Medikamenten wie zum minimalen Abschnitt beginnen. Wenn die Wellbutrin Schaltung Humantherapie, die bereits das Medikament nehmen, unter Beteiligung von CYP2D6 metabolisiert Elemente ist es erforderlich , die Ausführungsform mit abnehmender Dosierung des Medikaments, insbesondere für Medikamente bewerten einen schmalen officinalis Index.

Arzneimittel wirksamer Einfluß, metabolische Aktivierung mit CYP2D6 Elemente (wie Tamoxifen) erfordert, in der Lage ihre medizinische Wirkung zu reduzieren, wenn sie mit Medikamenten Hemmung der Aktivität der CYP2D6 Komponente (Bupropion) kombiniert.

Obwohl Citalopram nicht dem primären Metabolismus unter Beteiligung des Elements CYP2D6 unterliegt, zeigen die Daten eines Tests, dass Bupropion die Spitzenwerte und den AUC-Spiegel von Citalopram um 30% bzw. 40% erhöht.

Aufgrund der Tatsache, dass es ein intensiver Stoffwechsel von Bupropion ist, kann die Kombination von Substanzen mit Drogen Potenziatoren Stoffwechsel (unter solchen Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital mit Efavirenz, und neben Ritonavir), oder es deprimierend, auf Veränderungen in der Arzneimittelexposition PM führen.

Die Ergebnisse einer Reihe von klinischen Tests an Probanden haben gezeigt, dass Ritonavir gezeigt (mit zweimal pro Tag Einnahme von 0,1 g oder 0,6 g PM) oder 0,1 g Ritonavir, Lopinavir mit 0,4 g (zweimal täglich Empfang) abhängig von der Größe Portionen von etwa 20-80% reduzierten die Werte von Bupropion mit seinen wichtigsten Stoffwechselprodukten.

In ähnlicher Weise verringert eine Einzeldosis von Efavirenz in einer Dosis von 0,6 g pro Tag für 14 Tage die Konzentration von Bupropionol um etwa 55%.

Diese Wirkung von Ritonavir mit Lopinavir sowie Efavirenz beruht auf der Induktion eines metabolischen Effekts auf Bupropion. Personen, die eines dieser Arzneimittel in Kombination mit Arzneimitteln einnehmen, die Bupropion enthalten, können die Verwendung höherer Bupropion-Dosen erfordern. Es ist jedoch verboten, die maximal zulässigen Grenzwerte für empfohlene Umhüllungen zu überschreiten.

Während die Ergebnisse von klinischen Tests keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen zwischen dem aktiven Elemente PM mit alkoholischen Getränken zeigten, gibt es vereinzelte Hinweise darauf, dass die ZNS-negative Symptome oder beobachtete Abnahme der Toleranz gegenüber Alkohol bei Personen raubend solche Getränke während der Therapie mit Wellbutrin entwickelt . Die Verwendung von Alkohol für die Dauer der Therapie sollte auf ein Minimum reduziert oder komplett eingestellt werden.

Es gibt Hinweise auf eine Zunahme der Häufigkeit der Entwicklung von toxischen Wirkungen gegenüber dem Zentralnervensystem, wenn das Arzneimittel mit Amantadin und Levodopa kombiniert wird. Bei Patienten, die Amantadin oder Levodopa anwenden, Arzneimittel mit Vorsicht anwenden.

Die kombinierte Anwendung von Medikamenten und NTS kann zu einer Erhöhung des Blutdrucks führen.

Auswirkungen auf die Ergebnisse von Laboruntersuchungen.

Es gibt Informationen über das Vorhandensein von Arzneimittelwechselwirkungen mit Tests, die verwendet werden, um das Vorhandensein von Drogen im Urin schnell zu identifizieren. Studien können zu falsch positiven Ergebnissen führen, insbesondere wenn Amphetamine entdeckt werden. Um ein positives Ergebnis zu bestätigen, müssen Sie die chemische Methode als Alternative verwenden.

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Lagerbedingungen

Velbutrin muss außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Temperaturwerte sind maximal 25 ° C

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Haltbarkeit

Velbutrin kann für 2 Jahre ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Bewertungen

Wellbutrin erhält einige Kritiken, und die Meinungen der Patienten in ihnen sind ziemlich polar. Das Medikament wird sehr erfolgreich zur Beseitigung von Depressionen eingesetzt. Darüber hinaus wird oft geschrieben, dass das Medikament helfen kann, den Zustand während der Raucherentwöhnung zu erleichtern.

Mit der Aufgabe, Depression zu heilen, ist das Medikament sehr effektiv, aber es hat einen signifikanten Nachteil - das Vorhandensein von unangenehmen Nebenwirkungen, die während der 1-2 Wochen der Verwendung entstehen. Unter den Vorteilen für Männer kann festgestellt werden, dass das Medikament die erektile Funktion nicht unterdrückt.

Um die erforderliche Medikation zu erreichen und das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren, sollte die Therapie mit der Einnahme von 0,15 g Velbutrin begonnen werden. Manchmal ist es auch notwendig, den optimalen Zeitpunkt für die Einnahme von Medikamenten zu wählen, es gibt Menschen, für die die Pille am besten vor dem Schlafengehen geeignet ist, aber es gibt auch solche, die das Medikament früh am Morgen einnehmen müssen (nach 5-6 Stunden).

Auch unter den Mängeln der Medizin:

• Um es zu bekommen, brauchen Sie ein Rezept;
• zu viele negative Symptome;
• ausreichend hoher Preis.