Vaskopin

Vaskopin ist ein langsamer Kalziumkanalblocker, ein Derivat der Substanz Dihydropyridin.

Hinweise Vaskopina

Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck (sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln) eingesetzt. Es wird auch bei stabiler oder varianter Angina pectoris (als Monotherapie oder gleichzeitig mit anderen antianginösen Arzneimitteln) eingesetzt.

Freigabe Formular

Erhältlich in Tabletten zu 5 mg. In einer Blisterpackung – 10 Stück. In einer Packung – 4 Blisterplatten.

Pharmakodynamik

Das Medikament wird mit Dihydropyridin-Enden synthetisiert und blockiert langsame Ca-Kanäle. Darüber hinaus hemmt es die transmembranäre Bewegung von Kalzium in den Bereich der glatten Herzmuskelzellen sowie in die Gefäße (es wandert hauptsächlich in die glatten Gefäßmuskelzellen und nicht in die Kardiomyozyten).

Es hat antianginöse und zusätzlich blutdrucksenkende Eigenschaften.

Die blutdrucksenkende Wirkung der Substanz Amlodipin beruht auf ihrer direkten entspannenden Wirkung auf die relativ glatte Gefäßmuskulatur.

Die antianginöse Wirkung entsteht durch die Vasodilatation peripherer Arteriolen, wodurch der gesamte periphere Gefäßwiderstand abnimmt. Es ist zu beachten, dass die Herzfrequenz nahezu unverändert bleibt, was eine Reduzierung des Energieverbrauchs sowie des Sauerstoffbedarfs des Myokards ermöglicht. Darüber hinaus erweitern sich periphere oder koronare Arterien und damit auch Arteriolen (innerhalb normaler und ischämischer Bereiche des Myokards), wodurch bei Patienten mit Angina pectoris die in das Myokard gelangende Sauerstoffmenge zunimmt. Das Medikament beugt dem Auftreten von Koronarspasmen durch Rauchen vor.

Bei Menschen mit hohem Blutdruck führt die Einnahme einer einzigen Tagesdosis des Medikaments zu einer Blutdrucksenkung über einen Zeitraum von 24 Stunden im Liegen und Stehen. Der langsame und allmähliche Wirkungseintritt von Vaskopin verhindert einen starken Blutdruckabfall.

Bei Patienten mit Angina pectoris verlängert die tägliche Einnahme einer einzigen Dosis Amlodipin die Belastungsdauer und verzögert zudem den Beginn eines neuen Anfalls mit ST-Strecken-Senkung während der Belastung. Das Medikament reduziert zudem die Häufigkeit von Angina-Anfällen und den Einsatz von Nitroglycerin.

Bei Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (einschließlich koronarer Arteriosklerose, bei der 1 Gefäß betroffen ist, sowie Stenose von 3+ Arterien und Verengung der Halsschlagadern), die einen Herzinfarkt oder eine PTCA in den Koronararterien hatten und außerdem an Angina Pectoris leiden, hilft die Einnahme von Vaskopin dabei, das Auftreten einer Verdickung im Bereich der Halsschlagader (IMC) zu verhindern.

Darüber hinaus reduziert es die Sterberate aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Schlaganfällen mit Herzinfarkt und Koronararterien-Bypass-Operationen deutlich. Gleichzeitig trägt es dazu bei, die Zahl der Krankenhausaufenthalte aufgrund instabiler Angina pectoris und des Fortschreitens der Herzinsuffizienz zu verringern und die Zahl der Eingriffe zur Wiederherstellung der Koronarkreislaufprozesse zu reduzieren.

Das Medikament erhöht bei Patienten mit CHF (NYHA-Funktionsstadium 3–4) bei Behandlung mit Diuretika, Digoxin und ACE-Hemmern nicht das Sterberisiko oder das Risiko tödlicher Komplikationen.

Bei Personen mit CHF (NYHA-Funktionsgrad 3-4) nicht-ischämischen Ursprungs kann die Anwendung von Vascopin ein Lungenödem verursachen.

Das Medikament hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel oder den Plasmalipidspiegel.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme in medizinischen Dosen wird Amlodipin schnell resorbiert. Die Einnahme mit Nahrung beeinflusst die Resorption nicht. Der maximale Wert wird 6–12 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64–80 %. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 21 l/kg. Die Synthese mit Plasmaproteinen beträgt ca. 97,5 %.

Amlodipin kann die Blut-Hirn-Schranke passieren. Der Gleichgewichtsplasmaspiegel wird nach 7-8 Tagen regelmäßiger Einnahme des Arzneimittels beobachtet.

Die Biotransformation erfolgt in der Leber, was zur Bildung inaktiver Abbauprodukte führt. Die Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt etwa 35–50 Stunden (bei einmaliger täglicher Gabe). Die Gesamtclearance beträgt 0,43 l/h/kg.

Etwa 10 % des unveränderten Wirkstoffs und damit 60 % der Abbauprodukte werden über den Urin ausgeschieden.

Bei Menschen mit CHF und Leberversagen verlängert sich die Halbwertszeit auf 56–60 Stunden.

Bei Personen mit Nierenversagen erhöht sich dieser Wert auf 60 Stunden. Veränderungen der Amlodipin-Plasmaspiegel korrelieren nicht mit dem Grad der Nierenfunktionsstörung.

Die Zeitspanne, die die Substanz benötigt, um bei älteren Menschen maximale Plasmaspiegel zu erreichen, bleibt im Vergleich zu jüngeren Menschen nahezu unverändert. Es ist zu beachten, dass ältere Menschen mit CHF tendenziell eine geringere Clearance-Rate des Wirkstoffs aufweisen, was die AUC und die Halbwertszeit (bis zu 65 Stunden) erhöht.

Dosierung und Verabreichung

Zur Beseitigung von Angina pectoris und Senkung von Bluthochdruck beträgt die durchschnittliche Anfangsdosis 5 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann sie auf maximal 10 mg erhöht werden.

Vaskopin muss oral eingenommen werden – einmal täglich, wobei die Tablette mit Wasser (ca. 100 ml) heruntergespült wird.

Bei Kombination mit ACE-Hemmern, Thiaziddiuretika und β-Blockern ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Verwenden Vaskopina Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen zur Sicherheit der Anwendung von Vaskopin bei schwangeren oder stillenden Frauen vor. Daher darf es während dieser Zeit nur in Fällen eingenommen werden, in denen der Nutzen für die Frau höher ist als die Wahrscheinlichkeit des Risikos von Komplikationen beim Fötus oder Säugling.

Es liegen keine Informationen über die Ausscheidung von Amlodipin in die Muttermilch vor. Daher sollte das Stillen während der Behandlung mit dem Arzneimittel unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen zählen eine Überempfindlichkeit gegenüber Dihydropyridinen sowie ein stark erniedrigter Blutdruck.

Nebenwirkungen Vaskopina

Die Einnahme des Arzneimittels kann zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen führen:

• Manifestationen des Herz-Kreislauf-Systems: Häufig treten periphere Ödeme (an Füßen und Knöcheln) und Herzklopfen auf. Seltener treten orthostatische Kollapse, Vaskulitis und übermäßiger Blutdruckabfall auf. Gelegentlich entwickelt sich eine Herzinsuffizienz und verschlimmert sich. Herzrhythmusstörungen (einschließlich ventrikulärer Tachykardie, Vorhofflimmern und Bradykardie), Brustschmerzen und Myokardinfarkt mit Migräne werden sporadisch beobachtet;
• Reaktionen von Muskeln und Knochen: In einigen Fällen treten Rückenschmerzen und Muskelkrämpfe auf, es entwickelt sich Myalgie oder Asthenie. In seltenen Fällen tritt Myasthenie auf;
• Störungen des zentralen und zentralen Nervensystems: Häufig treten Gesichtsrötungen und Hitzegefühl sowie erhöhte Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Schwindel auf. Seltener sind Schlaflosigkeit, Angstgefühle, Unwohlsein, Nervosität und Depressionen. Darüber hinaus entwickeln sich Asthenie, Hyperhidrose, Parästhesien mit Hypästhesie, Tremor, emotionale Labilität und periphere Neuropathie. Auch seltsame Träume und Ohnmachtsanfälle treten auf. Gelegentlich wird Apathie sowie Erregungsgefühl und Krämpfe beobachtet. In Einzelfällen entwickeln sich Amnesie oder Ataxie;
• Verdauungsstörungen: Bauchschmerzen und Übelkeit treten häufig auf. Seltener treten Blähungen, Verstopfung mit Erbrechen sowie Durchfall, dyspeptische Symptome, Durst und Mundtrockenheit auf. Gelegentlich werden gesteigerter Appetit oder eine Gingivahyperplasie beobachtet. Sporadisch treten Pankreatitis mit Gastritis, Gelbsucht (hauptsächlich cholestatischer Typ), Hyperbilirubinämie und Hepatitis auf, und die Aktivität der Lebertransaminasen nimmt zu.
• Reaktionen des hämatopoetischen Systems: Thrombozytopenie oder Leukopenie sowie thrombozytopenische Purpura werden sporadisch beobachtet;
• Stoffwechselstörungen: gelegentlich tritt Hyperglykämie auf;
• Manifestationen der Atemwege: In einigen Fällen können eine laufende Nase und Atemnot auftreten. Husten tritt sporadisch auf;
• Harnfunktionsstörungen: Manchmal kommt es zu häufigerem Wasserlassen oder Schmerzen beim Wasserlassen. Darüber hinaus kann es zu Impotenz oder Nykturie kommen. Polyurie oder Dysurie treten sporadisch auf.
• Manifestationen einer Allergie: In einigen Fällen können Hautausschläge und Juckreiz auftreten. Gelegentlich können Urtikaria, Quincke-Ödem und Erythema multiforme auftreten.
• Sonstiges: Ohrensausen, Augenschmerzen, Bindehautentzündung, Schüttelfrost und Nasenbluten können auftreten. Zusätzlich entwickeln sich Alopezie, Diplopie, Gynäkomastie und Xerophthalmie. Akkommodations-, Seh- und Geschmacksstörungen treten ebenfalls auf, und es kommt zu Gewichtsverlust oder -zunahme. Gelegentlich tritt Dermatitis auf. Hautpigmentierungsstörungen und Xerodermie mit Parosmie sowie Kaltschweißigkeitsattacken werden sporadisch beobachtet.

Überdosis

Anzeichen einer Überdosierung: ein deutlicher Blutdruckabfall mit dem möglichen nachfolgenden Auftreten einer Reflextachykardie sowie eine übermäßige Erweiterung der peripheren Gefäße (es besteht die Gefahr eines anhaltenden und starken Blutdruckabfalls mit der möglichen weiteren Entwicklung eines Schocks oder Todes).

Um Störungen zu beseitigen, wird Aktivkohle verschrieben (insbesondere in den ersten 2 Stunden nach der Vergiftung) und anschließend (manchmal) eine Magenspülung. Außerdem sollte das Opfer so gelagert werden, dass seine Gliedmaßen hochgelagert sind, und die Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems sollte ständig aufrechterhalten werden. Die Lungen- und Herzfunktionen sowie Diurese und BCC sollten überwacht werden.

Zur Wiederherstellung des Gefäßtonus und des Blutdrucks (sofern keine Kontraindikationen vorliegen) dürfen vasokonstriktorische Medikamente eingesetzt werden. Zusätzlich wird Calciumgluconat intravenös injiziert. Da der größte Teil des Amlodipins mit Serumprotein synthetisiert wird, ist die Hämodialyse unwirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei kombinierter Anwendung des Arzneimittels mit Cimetidin werden keine Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin beobachtet.

Die gleichzeitige Anwendung von Vaskopin und NSAIDs (insbesondere Indomethacin) führt nicht zur Entwicklung signifikanter Wechselwirkungen.

Bei Kombination mit Schleifen- oder Thiaziddiuretika sowie mit ACE-Hemmern, Nitraten und Verpamil mit β-Adrenoblockern kann eine Verstärkung der blutdrucksenkenden und antianginösen Eigenschaften von Kalziumkanalblockern beobachtet werden. Ihre blutdrucksenkende Wirkung kann auch bei Kombination mit Neuroleptika und α-Adrenoblockern verstärkt werden.

Amlodipin beeinflusst nicht die Syntheseraten von Substanzen mit Plasmaproteinen wie Indomethacin mit Phenytoin und Digoxin mit Warfarin (bei Wirkung in vitro).

Eine Einzeldosis magnesium- oder aluminiumhaltiger Antazida hat kaum Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften der Substanz Amlodipin.

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie verursacht keine Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin. Die wiederholte Verabreichung von 10 mg des Arzneimittels in Kombination mit 80 mg Atorvastatin verursacht keine signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik des letzteren.

Die kombinierte Anwendung von Arzneimitteln mit Digoxin bei Freiwilligen verändert die Clearance-Raten in den Nieren und damit auch die Serumwerte von Digoxin nicht.

Die einmalige und wiederholte Anwendung von Vaskopin in einer Dosierung von 10 mg beeinflusst die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ethylalkohol nicht signifikant.

Amlodipin hat keinen Einfluss auf die durch Warfarin verursachten Änderungen der PT-Werte.

Die Pharmakokinetik des Wirkstoffs Cyclosporin wird durch Amlodipin kaum verändert.

Die Kombination einer Einzeldosis Grapefruitsaft (240 ml) mit Vaskopin (10 mg) hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik des letzteren.

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Lagerbedingungen

Vaskopin muss an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von maximal +25 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Vaskopin kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 4 Jahre lang verwendet werden.