Urokinase

Fibrinolytikum - Urokinase - dient als ein auflösendes Medikament, das Blutgerinnsel durch Aktivierung von Plasminogen beseitigt.

Hinweise Urokinase

Es ist möglich, Urokinase bei der akuten Thrombose von Arterien und Venengefäßen zu verwenden, mit Thromboembolie von Ästen der Lungenarterien mit Thrombosen des vaskulären Shunts.

Urokinase wird für das diabetische Fußsyndrom verwendet, das von einer verlängerten Bildung von Geschwüren und schwerer Ischämie der Beine begleitet wird. Außerdem wird das Arzneimittel in Fällen der Unmöglichkeit oder Ineffizienz der Durchführung einer operativen Revaskularisierung mit einem Fibrinogengehalt von mehr als 3,5 g / Liter verschrieben.

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Freigabe Formular

Urokinase ist eine zellstoffartige Masse zur Züchtung, gefolgt von Injektionen und Infusionsinfusionen.

Urokinase-Pulver wird in Ampullen verpackt, die 10.000 IE, 100.000 IE, 500.000 IE oder 1 Million IE Urokinase enthalten.

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Pharmakodynamik

Urokinase bezieht sich auf Enzymsubstanzen mit dem Wirkstoff Serinprotease (Serin als Aminosäure).

Urokinase hat viel mit Plasminogen gemeinsam und wandelt es durch die Hydrolyse des Arginin-Valin-Bandes in Plasmin um. Fibrinöse Thromben können sich unter dem Einfluss der thrombolytischen Eigenschaften der Protease Plasmin auflösen.

Der durch Urokinase induzierte aktive Plasmazustand fördert eine dosisabhängige Abnahme der Menge an Plasminogen und Fibrinogen und erhöht auch den Gehalt an Hydrolyseprodukten von Fibrin und Fibrinogen. Hydrolyseprodukte beeinflussen die Reduzierung der Blutgerinnung und erhöhen die Wirkung von Heparin. Solche Eigenschaften treten den ganzen Tag nach der Verabreichung von Urokinase auf.

Die induzierte Umwandlung von Plasminogen in Plasmin kann durch Epsilon-Aminocapronsäure, Tranexaminsäure und Aminobenzoesäure inhibiert werden. Diese Inhibitoren üben keine potenzierende Wirkung auf die Antikoagulationseigenschaft von Fibrin und Fibrinogen im Kreislauf aus.

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Pharmakokinetik

Urokinase wird durch Injektion oder Infusion in die Arterien oder in die Venen injiziert.

Bei entsprechenden Untersuchungen an Tieren wurde festgestellt, dass Urokinase durch enzymatische Substanzen abgebaut wird. Die Leber spielt eine große Rolle bei der biologischen Transformation von Urokinase. Inaktive Metaboliten werden mit Schleim und Harnflüssigkeit ausgeschieden.

Die Dauer der Halbwertszeit von Urokinase wird auf 9 bis 16 Minuten geschätzt. Die klinische Dauer kann von der Expositionsdauer des aktiven Plasmins abhängen.

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Dosierung und Verabreichung

Die Lösung von Urokinase kann intravenös durch Injektions- oder Infusionsinjektionen sowohl in Form einer Monopräparation als auch als Teil einer komplexen Behandlung zusammen mit Heparin verabreicht werden.

Dosierung Urokinase wird individuell unter Kontrolle von Blutgerinnungsparametern bestimmt.

• Bei Thrombose tiefliegender Venengefäße:
  • die Anfangsmenge des Arzneimittels Urokinase 4400 IE pro kg Gewicht, für Patienten mit einem Risiko von 150 Tausend IE für 15 Minuten;
  • Haltedosis von 100 Tausend IE pro Stunde und für Risikopatienten - von 40 bis 60 Tausend IE für 2-3 Tage;
  • Nach drei Tagen kann die Dosierung überprüft werden.
• Bei schwerer Lungenembolie:
  • die Anfangsmenge des Arzneimittels Urokinase 4400 IE pro kg Gewicht für 15 Minuten;
  • Retentionsdosierung von Urokinase 4400 IE pro kg Körpergewicht / Stunde für 12 Stunden;
  • Bei unzureichender Effizienz an einem Tag kann die Dosierung erhöht werden.
• Verletzung der Durchgängigkeit von peripheren Gefäßen:
  • 240 Tausend IE pro Stunde werden als Infusion unter Verwendung eines intraarteriellen Katheters für 2-4 Stunden verabreicht, oder bis der Blutfluss erreicht ist, wonach sie zu 1-2 Tausend IE pro Minute wechseln;
  • Die Infusion ist am Ende der Thrombolyse oder zwei Tage nach Beginn der Infusion abgeschlossen.
• Mit Fibrin-Blockierung von Hämodialyse-Shunts:
  • eine Lösung von Urokinase 5-25.000 IU pro ml wird in beide Zweige des vaskulären Shunts eingeführt;
  • falls erforderlich, wird die Infusion nach 35-40 Minuten wiederholt;
  • Die Gesamtdauer der Urokinase sollte 120 Minuten nicht überschreiten.

Unmittelbar vor der Verwendung von Urokinase wird das Pulver in Wasser zur Injektion gemäß dem folgenden Schema verdünnt:

• für Urokinase 10.000 IE, 50.000 IE oder 100.000 IE werden 2 ml einer Lösungsmittelflüssigkeit benötigt;
• Für Urokinase 500 Tausend IE werden 10 ml Lösungsflüssigkeit benötigt.

Als nächstes wird das Präparat mit einer physiologischen Lösung oder 5-10% iger Glucoselösung auf die gewünschte Konsistenz verdünnt. Urokinase wird unmittelbar nach der Verdünnung verabreicht.

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Verwenden Urokinase Sie während der Schwangerschaft

Daten über die Einnahme von Urokinase in der Zusammensetzung der Muttermilch, nein, sowie Informationen über die Möglichkeit der Verwendung von fibrinolytischen in der Schwangerschaft. Lassen Sie nicht die Möglichkeit der Entwicklung von Blutungen, das Risiko eines vorzeitigen Beginns der Wehen und das Auftreten anderer Komplikationen - zum Beispiel vorzeitiges Ablösen der Plazenta - unberücksichtigt.

Es ist bewiesen, dass Urokinase teilweise die Plazentaschranke passiert.

Angesichts der verfügbaren Informationen ist die Anwendung von Urokinase während der Schwangerschaft sowie innerhalb eines Monats nach der Geburt des Kindes unerwünscht.

Kontraindikationen

Zu den absoluten Kontraindikationen für die Verwendung von Urokinase gehören:

• kürzliche Blutungen (insbesondere solche, die mit zerebrovaskulären Ereignissen zusammenhängen);
• Schlaganfall, vaskuläre Brüche, die in den letzten acht Wochen aufgetreten sind;
• neuerlicher chirurgischer Eingriff sowie der Zustand vor dem primären Anziehen der Wundfläche;
• eine schwache Aktivität des Blutgerinnungssystems, eine Neigung zu Blutungen (eine Vielzahl von hämorrhagischen Diathesen und Fibrinolyse);
• schwere Formen der Hypertonie, Retinopathie in Verbindung mit erhöhtem Blutdruck;
• schwere Lebererkrankungen und Nierenfiltrationssysteme;
• erhöhte Wahrscheinlichkeit von Magen-Darm-Blutungen (Magengeschwür, Tumorprozesse im Verdauungssystem, etc.);
• erhöhtes Blutungsrisiko bei Nierensteinen oder Tumoren des Harnsystems;
• Tuberkulose, Hämoptyse;
• Schichtung des Aneurysmas;
• Exazerbation der Pankreatitis;
• Endokarditis;
• mikrobielle Sepsis, septischer Gefäßverschluss;
• der erste Monat nach der Geburt des Kindes, spontane oder medizinische Abtreibung oder nach der Androhung der Abtreibung;
• Blutendes Karzinom;
• der erste Monat nach der lumbalen Aortographie;
• die ersten 8-10 Tage nach der unkomplizierten spinalen Punktion.

 Relative Kontraindikationen für die Verwendung von Urokinase sind:

• jüngste Reanimation, Mitralklappenpathologien und Vorhofflimmern;
• Verlängerung der Thromboplastinzeit, Thrombozytopenie;
• Zeitraum der Schwangerschaft;
• Verletzung der Integrität der arteriellen Gefäße

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Nebenwirkungen Urokinase

Die häufigsten unerwünschten Ereignisse nach der Verabreichung von Urokinase sind:

• Mikrovakuierung;
• Blutung aus beschädigten Gefäßen;
• Hämatom.

Bei einer Reihe von Patienten traten während der Behandlung von Urokinase schwere Blutungen im Verdauungssystem, in der Leber sowie intrazerebrale und retroperitoneale Blutungen auf.

Oft wird ein vorübergehender Anstieg der Transaminasen und eine Abnahme des Hämatokritspiegels ohne offensichtliche Blutung beobachtet.

Es ist möglich, Embolie zu bilden.

In seltenen Fällen entwickelt sich eine Allergie, die sich bei Rötung der Haut, einer Verletzung der Atmung, einem Blutdruckabfall zeigt.

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Überdosis

Das Hauptmerkmal einer Überdosierung von Urokinase ist Blutung, die durch Kompression gestoppt werden muss. Wenn die Anwendung der Kompressionsmethode nicht zu einem Blutungsstopp führt, wird die Infusion von Urokinase gestoppt und blutaufbauende Mittel eingeführt.

Die anfängliche Menge an Aprotinin (antifermental Medikament, ein Inhibitor des Plasmins fibrinolytische Enzym) sollten 500 Tausend erreichen -. 1000000 KIU pro Stunde i.v. Mit weiteren Erhaltungsdosis von 50 bis 100.000 Kie pro Stunde, bis die volle hämostatische Stabilisierung ...

Bei starken Blutungen wird die Infusion von Urokinase dringend gestoppt. Führen Sie zur hämostatischen Behandlung mit einer Infusion von konzentriertem Fibrinogen und anderen Blutprodukten (falls erforderlich).

Die Therapie mit einer Überdosierung von Urokinase wird unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung auf dem Gebiet der Transfusionsbehandlung und Hämostasiologie durchgeführt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Blutungsrisiko steigt mit der kombinierten Gabe von Urokinase:

• mit Arzneimitteln, die die Blutgerinnung hemmen (Arzneimittel auf der Basis von Heparin oder Cumarin);
• mit Arzneimitteln, die die Qualität und Menge der Thrombozyten (Aspirin, Allopurinol, Phenylbutazon, Tetracycline, Sulfonamide Mittel, Antirheumatika, Zytostatika, Indomethacin, Clofibrinsäure, Dipyridamol usw. Beeinflussen.
• mit Medikamenten, die die Eigenschaften von Urokinase (Antifibrinolytikum) beeinträchtigen.

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Lagerbedingungen

Urokinase an einem für Kinder unzugänglichen Ort fern von Heizkörpern in Räumen mit einer Temperatur von bis zu + 25 ° C aufbewahren.

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Haltbarkeit

Urokinase in einer versiegelten Form kann bis zu 3 Jahre gelagert werden.

Die vorbereitete Lösung sollte sofort aufgetragen werden. Wenn die Lösung von Urokinase unter aseptischen Bedingungen verdünnt wurde, kann sie für maximal 8 Stunden gelagert werden.

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