Tamoxifen

Tamoxifen ist ein Antiöstrogen mit Antitumoreigenschaften.

Hinweise Tamoxifen

Es ist zur Behandlung von östrogenabhängigem Brustkrebs (bei Frauen, insbesondere in den Wechseljahren) oder Gynäkomastie der Brustdrüsen bei Männern indiziert. Das Medikament kann auch zur Behandlung von onkologischen Erkrankungen der folgenden Organe eingesetzt werden: Endometrium, Eierstöcke und Nieren. Darüber hinaus können Melanome und Sarkome (Weichteilsarkom) auftreten, die bei Vorhandensein von Östrogenrezeptoren im Tumor auftreten. Das Medikament kann zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt werden, wenn der Körper gegen andere Medikamente resistent ist.

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Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform. Eine Blisterpackung enthält 10 Tabletten. Eine Packung kann 1, 3 oder 10 Blisterpackungen enthalten.

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Pharmakodynamik

Die Wirkung von Tamoxifen beruht auf seinen Eigenschaften, die es ermöglichen, die Aktivität von Östrogenrezeptoren zu beeinflussen. Tamoxifen bekämpft zusammen mit einzelnen Metaboliten E2 um Bereiche der Verbindung mit zytoplasmatischen Östrogenleitern in den Zellen der Gebärmutter und Brustdrüsen sowie der Adenohypophyse und Vagina. Darüber hinaus entfaltet es seine Wirkung in Tumoren mit einer erhöhten Anzahl von Östrogenleitern. Im Gegensatz zum Östrogenleiterkomplex provoziert der identische Tamoxifenkomplex nicht den Prozess der DNA-Synthese im Zellkern. Stattdessen unterdrückt er die Zellteilung, wodurch sich die Tumorzellen zurückbilden und anschließend absterben.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Tamoxifen rasch resorbiert und erreicht maximale Serumkonzentrationen 4–7 Stunden nach Einzeldosis. Steady-State-Serumkonzentrationen werden in der Regel nach 3–4 Wochen erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt 99 %. Die Metabolisierung, die zur Bildung von Abbauprodukten führt, erfolgt in der Leber.

Der Wirkstoff wird in zwei getrennten Phasen ausgeschieden. Die anfängliche Halbwertszeit beträgt 7–14 Stunden, die darauffolgende Periode ist eine langsame Endphase und dauert 7 Tage. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von Konjugaten über den Kot. Der verbleibende kleine Teil des Arzneimittels wird über den Urin ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Die Dosis wird in der Regel individuell verschrieben und hängt von den Indikationen ab. Die Tagesdosis beträgt 20–40 mg. Es wird empfohlen, über einen längeren Zeitraum täglich 20 mg des Arzneimittels einzunehmen. Bei Anzeichen eines Fortschreitens der Krankheit sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Die Tabletten müssen unzerkaut geschluckt und anschließend mit Wasser abgespült werden. Sie können das Arzneimittel morgens auf einmal einnehmen oder die Tagesdosis auf zwei Dosen aufteilen und morgens und abends trinken.

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Verwenden Tamoxifen Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Tamoxifen während der Schwangerschaft ist verboten.

Kontraindikationen

Unter anderen Kontraindikationen:

• Stillzeit;
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere im Arzneimittel enthaltene Substanzen.

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung bei Diabetes mellitus, Nierenversagen, Augenerkrankungen (wie Katarakt), TVT, Thromboembolien (auch in der Anamnese). Darüber hinaus bei Hyperkalzämie und Hyperlipidämie, Thrombozyto- und Leukopenie sowie bei Kombination mit einer Behandlung mit indirekten Antikoagulanzien.

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Nebenwirkungen Tamoxifen

Zu den Nebenwirkungen der Einnahme des Arzneimittels gehören:

• Kreislauforgane: Es kann zu Leukopenie oder Thrombozytopenie kommen (der Thrombozytenspiegel sinkt oft auf 80-90 x 10 9/l). In seltenen Fällen kann es zu Panzyto- oder Neutropenie kommen.
• Organe des endokrinen Systems: Starke vaginale Blutungen oder Ausfluss, Hitzewallungen, Menstruationsstörungen, starker Juckreiz im Genitalbereich. Die Behandlung mit Tamoxifen erhöht das Risiko für produktive Veränderungen im Endometrium – es kann sich Endometriose, Polypen oder Hyperplasie und in manchen Fällen sogar Krebs entwickeln. In der prämenopausalen Phase kann die Menstruation ausbleiben, und in manchen Fällen kommt es zu reversiblen serösen Ödemen in den Eierstöcken. Männer können Libidoverlust oder Impotenz erfahren.
• Magen-Darm-Organe: Erbrechen und Übelkeit. In Einzelfällen – Geschmacksstörungen, Appetitlosigkeit, Durchfall oder Verstopfung.
• Sehorgane: Verlust der Sehschärfe, Entwicklung einer Retinopathie oder eines Katarakts, Hornhauttrübung.
• Verdauungssystem: Das Medikament kann das Lipidspektrum im Blutserum beeinflussen. Hypertriglyceridämie wird selten beobachtet, in einigen Fällen mit der Entwicklung einer Pankreatitis. Die Behandlung mit Tamoxifen erhöht die Menge an Leberenzymen und kann manchmal schwerwiegendere Erkrankungen verursachen (z. B. Cholestase, Fetthepatose oder Hepatitis).
• Reaktionen der Haut und ihrer Folgeprodukte: Hautausschlag, Kahlheit oder umgekehrt beschleunigtes Haarwachstum.
• Überempfindlichkeit: Quincke-Ödem, Erythema multiforme, malignes exsudatives Erythem, Parapemphigus.
• Gefäßsystemorgane: Am häufigsten kommt es zu Thrombosen, in seltenen Fällen zu Lungenembolien.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei kombinierter Anwendung mit Zytostatika erhöht sich das Risiko von Blutgerinnseln.

Antazida, H2-Blocker und andere Medikamente mit ähnlicher Wirkung erhöhen den pH-Wert im Magen, wodurch sich die im Darm gelöste Tablette vorzeitig auflösen und somit ihre schützenden Eigenschaften verlieren kann. Daher ist es notwendig, zwischen der Einnahme solcher Medikamente und Tamoxifen eine Pause von 1-2 Stunden einzulegen.

Es gibt Hinweise darauf, dass Tamoxifen die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarin-Medikamenten (z. B. Warfarin) verstärkt.

Arzneimittel, die die Kalziumausscheidung verringern (z. B. Thiaziddiuretika), können in Kombination mit Tamoxifen das Risiko einer Hyperkalzämie erhöhen.

Die Kombination von Tamoxifen und Tegafur kann die Entwicklung einer Leberzirrhose oder einer chronischen Hepatitis hervorrufen.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Tamoxifen mit anderen hormonellen Arzneimitteln (insbesondere östrogenhaltigen Verhütungsmitteln) wird die spezifische Wirkung beider Arzneimittel abgeschwächt.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem trockenen Ort, außerhalb der Reichweite von Kindern und vor Sonneneinstrahlung geschützt aufbewahrt werden. Die Temperatur darf 25 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Tamoxifen ist ab Herstellungsdatum 3 Jahre lang zulässig.

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