Tabletten von hohem Cholesterin

Bei der Behandlung von Hypercholesterinämie Medikamenten verwendeten Medikamenten, die das Niveau von Cholesterin und Lipoproteinen im Blut reduzieren - eine Vielzahl von pharmakologischen Eigenschaften von Lipidsenkern, oder wie sie oft, Pillen für hohe Cholesterinwerte genannt. Diese Überprüfung überprüft Medikamente, die normalerweise von Ärzten verschrieben werden.

Indikationen für die Verwendung von Tabletten mit hohem Cholesterinspiegel

Die wichtigsten Indikationen für die Verwendung von Tabletten von hohen Cholesterinspiegeln - die Höhe seines Gehalts im Blut über 5,5-6 mmol pro Liter vor dem Hintergrund der bestehenden Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, einschließlich Arteriosklerose, Bluthochdruck, koronare Herzkrankheit und Herzinfarkt.

Darüber hinaus wird diese Gruppe von Medikamenten bestimmt, wenn überschüssige Cholesterin adipostaze Fettgewebe (Fettsucht), Erkrankungen der Leber und dem Bauchspeicheldrüse, Diabetes mellitus und chronischen Nierenversagens, in verschiedenen Typen von Hyperlipoproteinämie und Hypertriglyceridämie zu reduzieren.

Die Namen von Tabletten mit hohem Cholesterinspiegel, die den Patienten mit den oben genannten Krankheiten am häufigsten verschrieben werden, lauten wie folgt:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), Simvastatin (Simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrate (Benprofibrat, Lipid, Lipophile, Nolipaks, Protolipan) - Gruppe Fibrate Lipid-Modifikatoren (Fibrate);
• Nicotinomid (Niacinamid, Nikamid, Nicofort, Nicovite) Nicotinsäure (Vitamin PP) und seine Derivate;
• Cholestipol (Cholestid) Drogen, die Gallensäuren binden;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan usw.) Derivate von Butylphenolen;
• Ezetimib (Ezetrol) ist ein selektiver Inhibitor der Cholesterinabsorption.

Pharmakodynamik von Tabletten aus hohem Cholesterinspiegel

Verschiedene Gruppen von Lipidsenkern haben einen anderen Wirkungsmechanismus. Pharmakodynamik von Tabletten hohen Cholesterinspiegel, zu der Gruppe der Statine gehörige, bezogen auf der Inaktivierung des Enzyms, das die eine der ersten Stufen der Cholesterinbiosynthese in der Leber und im Darm reguliert. Erstens wird aufgrund einer Abnahme der Aktivität dieses Enzyms die Produktion von Cholesterin im Körper reduziert. Zweitens auf Membranen mit hohem Cholesterinspiegel Lipoprotein niedriger Dichte Leberzellen erhöht die Anzahl der Protein-Fettverbindungen Rezeptoren (LDL) -Cholesterin Bindung und dessen Transport aus dem Blutstrom zu den Geweben gewährleisten.

Die Pharmakodynamik Gemfibrozil und andere Fibrate grundlegende Problem Erleichterung des Lipidstoffwechsels und der Abbau von Fett (Triglyzeride) und LDL betreiben Fenofibrinsäure Verbindung (gehört zur Klasse der amphipathischen Carbonsäuren). Diese Substanzen aktivieren LPL (Lipoprotein Lipase) - ein Enzym, das den Fettgehalt im Blut reguliert. Und bereits LPL beeinflusst intrazelluläre alpha-Rezeptoren (PPAR-α), die Kohlenhydrat-Lipid-Metabolismus und Differenzierung von Fettgewebe modulieren.

Nikotinsäure dient als ein Nicht-Protein-Enzym, das an den Oxidations-Reduktions-Prozessen des Körpers beteiligt ist, einschließlich des Abbaus von Kohlenhydraten und Fetten für Energie. Eine Erhöhung des Gehalts an Nikotinsäure führt zur Aktivierung der Lipoproteinlipase und infolgedessen zu einer erhöhten Ausnutzung der Lipide und einer Verringerung des Gehalts an Triglyceriden und Lipoproteinen im Blutplasma.

Pharmakologische Wirkung Colestipol Bindung von Gallensäuren im Verdauungstrakt liefert unlösliche hochmolekulare basische Anionenaustauscherharz mikroheterogenen Struktur, die Reabsorption von Cholesterin in der Galle und Darm verhindern. Dies führt zur Entfernung von Cholesterin aus dem Körper durch den Darm und zu einer Abnahme seines Gehalts im Blut.

Die Derivate von Butylphenolen (Fenbutol, etc.) hemmen nicht nur die Produktion von Cholesterin, sondern verringern auch dessen Absorption während der Verdauung. Und die Pharmakodynamik von Medikamenten, die selektiv die Absorption von Cholesterin aus dem Darm hemmen (Ezetimib), ist auf die Blockierung eines spezifischen Proteins zurückzuführen, das für den Transport von Cholesterin zu den Leberzellen verantwortlich ist.

Pharmakokinetik von Tabletten mit hohem Cholesterinspiegel

Die Wirkstoffpellets mit hohen Cholesterin Atorvastatin, Lovastatin et al. Statin nach oraler Verabreichung in dem Magen-Darm-Trakt resorbieren und geben Sie den Blutkreislauf die höchste Konzentration auf dem Platz über 90-120 Minuten zu erreichen. Bei der Bindung an Plasmaproteinen Statine fast 96% der Höhe ihrer systemischen Bioverfügbarkeit nicht mehr als 30% durch den Prozess der Bildung von aktiven Metaboliten in der Leber auf der ersten Umwandlung die aktive Komponente Zubereitungen treten. In der Leber werden die Statine oxidiert, wonach die sekundären Metaboliten über den Darm ausgeschieden werden (ungefähr innerhalb von 24 Stunden).

Pharmacokinetics Gemfibrozil und alle Medikamente Lipid-Modifikationsmittel aus einem Statin unterscheidet, die hepatische Metabolisierung des Wirkstoffs schneller verläuft nach 2 chasa Niere aus dem Körper der Hälfte der Dosis entfernt wird (der Rest ekskrektiruetsya Darm in Galle).

Aufgrund der langsamen Resorption im Magen-Darm-Trakt Tabletten von hohen Cholesterinspiegel Fenbutol wirkt nach und nach, und bietet Präparate dieser Gruppe verlängert (etwa sechs Monate nach Beendigung des regulären Empfangs) eine therapeutischen Wirkung als Antioxidans und anti-sklerotische Wirkung - Blutlipidoxidation zu senken und sie an die Gefäßwand in Form der Abrechnung atherosklerotische Plaques.

Für Pharmakokinetik saugfähige Cholesterins von Ezetimib typischer aktiver Verbindung mit Phenolen Glucuronsäure im Dünndarm und in der Leber während der Selbstreinigung des Organismus gegen Fremdstoffe und schädlichen gebildet. Pharmakologisch aktives Ezetimib Glucuronid-Konjugat bindet an Plasmaproteine aus dem Blut ausgeschieden und durch die Nieren und Darm für etwa 10 Tage.

Dosierung und Verwaltung

Die einzige Möglichkeit, Tabletten mit hohem Cholesterinspiegel zu verwenden, ist oral. Es sei daran erinnert, dass die Einzeldosen eines jeden lipidsenkenden Medikaments nur vom behandelnden Arzt bestimmt werden - auf der Basis eines Bluttests auf Cholesterinspiegel.

Die tägliche Standarddosis von Statinen beträgt 0,01 g (einmal täglich eingenommen), gefolgt von einer vom Arzt verschriebenen Erhöhung auf maximal 0,08 g.

Übliche Einzeldosis Gemfibrozil 0,3 g (zweimal täglich, eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten); Fenofibrat wird ebenfalls zweimal täglich für 0,1 g eingenommen (während der Mahlzeiten, morgens und abends).

Die optimale Einzeldosis von Nikotinsäure beträgt 20-50 mg (2-3 mal während des Tages); der gleichzeitige Empfang von Methionin schützt die Leber vor Fettansammlung.

Cholestipol (1 g Tabletten) wird empfohlen, 5 Tabletten pro Tag zu nehmen, nach 1-2 Monaten verdoppelt sich die tägliche Dosis. Fenbutol wird zweimal täglich eine Tablette (0,25 g) während der Mahlzeiten verschrieben. Empfohlene Tagesdosis von Tabletten aus cholesterinreichem Ezetimib 10 mg (Einzeldosis).

Eine Überdosierung der aufgeführten Arzneimittel, wie in den Gebrauchsanweisungen zu den Arzneimitteln vermerkt, kann auftreten, wenn die vom Arzt verschriebene Dosierung überschritten wird, aber es liegen keine Informationen zu solchen Fällen vor.

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Kontraindikationen für den Einsatz

Tabletten mit hohem Cholesterinspiegel haben neben einer individuellen Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen von Arzneimitteln folgende Kontraindikationen:

• Statine: ausgeprägte oder bestehende Geschichte von Leber, Niere, Erkrankungen des Bewegungsapparates;
• Fibrate: Probleme mit Gallenwegen, autoimmune biliäre Zirrhose;
• Nikotinsäure und ihre Derivate: akute Form von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, Nierensteinen, Hepatitis;
• Medikamente, die Gallensäuren binden: gestörte Aufnahme von Fetten im Darm (Steatorrhoe), Kinderalter;
• Derivate von Butylphenolen: Leber- und / oder Nierenerkrankung, Alter bis 14 Jahre;
• selektive Hemmstoffe der Cholesterinaufnahme: Leberinsuffizienz jeglicher Ätiologie, Alter bis 18 Jahre.

Die Verwendung von Tabletten mit hohem Cholesterinspiegel während der Schwangerschaft ist in der Liste der Kontraindikationen für hypolipidämische Medikamente aller pharmakologischen Untergruppen enthalten, einschließlich Nikotinsäure.

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Nebenwirkungen

Tabletten von hohem Cholesterin aus der Gruppe der Statine können solche Nebenwirkungen haben wie: Kopfschmerzen und Schwindel, trockener Mund, Sodbrennen, Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen; Störungen in der Arbeit der Leber (Erhöhung der Konzentration von Leberenzymen von Transmnaz), Pankreas und Herz (Tachykardie); Diabetes mellitus, Schlaflosigkeit, Krämpfe und Muskelschmerzen; Reduktion der Sehschärfe (bis zur Entstehung von Katarakten), Impotenz, kognitive Beeinträchtigung.

Die Anwendung von Gemfyrozil kann Übelkeit, Magenbeschwerden und Durchfall begleiten; Hautreaktionen (Dermatitis); Schmerz - Kopf, Muskel, Gelenk, Magen; Dysfunktion der Leber und Gallenblase; Anämie, Leukopenie, Anämie, sowie eine Abnahme der Anzahl der zellulären Elemente (Hypoplasie) des Knochenmarks. Ein anderes Medikament dieser Gruppe, Fenofibrat, ist mit den aufgeführten Nebenwirkungen der drohenden Cholelithiasis assoziiert.

Wenn verwendet, um Cholesterin Drogen Nikotinsäure zu reduzieren, ist es möglich, den Blutdruck, das Auftreten von überschüssiger Harnsäure im Blut zu senken, erhöhen intrazelluläre Enzyme der Leber und ihre fettige Degeneration. Einnahme von Tabletten Cholestipol kann Übelkeit und Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Nesselsucht und Hautentzündung verursachen. Bei längerer Behandlung mit diesem Medikament ist ein Mangel an Vitaminen (A, D, E, K) im Körper möglich.

Magen-Darm-Probleme und Herzrhythmusstörungen Nebenwirkungen Fenbutola und Ezitimib Mittel können zu Kopfschmerzen, Übelkeit, Muskelschmerzen und Blähungen und Durchfall und allergische Hautausschläge auf der Haut.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Identifiziert von den Herstellern von Tabletten Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin Interaktionen mit anderen Medikamenten bestehen darin, ihre Konzentrationen im Blutplasma bei gleichzeitiger Verwendung von Antibiotika und Fungiziden zu erhöhen. Die Kombination von Statine mit hormonellen Kontrazeptiva erhöht die Konzentration des letzteren im Plasma und mit indirekten Antikoagulanzien - reduziert die Zeit der Blutgerinnung.

Absolute Unverträglichkeit von Gemfibrozil mit Lovastatin: kann in akuter Form und bei Muskeldystrophie zu Nierenversagen führen. Und bei Patienten, die sich mit hormonellen Medikamenten vor einer Schwangerschaft schützen, ist eine schwerwiegende Verletzung des Fettstoffwechsels möglich. Fenofibrat verstärkt die Wirkung von Antikoagulanzien Cumarin-Serie und Derivate von Phenylidandion, sowie Medikamente mit Salicylate und Tabletten von Diabetes.

Cholestipol, die Gallensäuren im Darm binden, stört die normale Aufnahme anderer oraler Medikamente, um zu vermeiden, dass alle anderen Medikamente 1-2 Stunden früher eingenommen werden müssen.

Alle oben genannten Tabletten von hohem Cholesterin haben die gleichen Lagerbedingungen: trocken, geschützt vor hellem Licht und unzugänglich für Kinder, die übliche Raumtemperatur (nicht mehr als + 25-28 ° C).

Das Ablaufdatum ist ebenfalls Standard: zwei Jahre ab dem auf der Verpackung angegebenen Ausgabedatum.

Siehe auch den Artikel Behandlung von hohem Cholesterin: Die häufigsten Methoden