Revacio

Revacio hat eine gefäßerweiternde Wirkung auf den Körper.

Hinweise Revacio

Es wird zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie eingesetzt - es handelt sich um eine Gruppe von Pathologien, bei denen der vaskuläre Widerstand in der Lunge progressiv ansteigt, wodurch sich der rechte Ventrikel des Herzens entwickelt.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten, in einer Menge von 15 Stück in Blisterplatten verpackt. In einer Packung - 90 Tabletten oder 6 Blisterpackungen.

Pharmakodynamik

Sildenafil ist eine selektive Substanz mit einer starken retardierenden Wirkung auf das cGMP-Element einer spezifischen Komponente von PDE-5. Letzteres trägt zum Zerfall des Elementes cGMP bei und findet sich sowohl in den Schwellkörpern des Penis als auch in den Lungengefäßen. Durch Erhöhung des cGMP-Spiegels in den Zellen der glatten Muskeln der Lungengefäße wird der Entspannungsvorgang durchgeführt. Während der Behandlung von Lungenhochdruck erweitert Sildenafil Lungengefäße und andere Gefäße (aber in einem geringeren Ausmaß).

Sildenafil ist selektiv für die PDE-5-Komponente - es wirkt viel aktiver als andere bekannte Isoenzyme, wie PDE-11 (700-mal stärker) und PDE-1 (80-mal stärker).

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Pharmakokinetik

Absorption.

Sildenafil wird ziemlich schnell absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 41%. Um den Spitzenwert innerhalb des Blutplasmas zu erreichen, benötigt das Medikament etwa 1 Stunde (dies erfordert, dass das Medikament auf nüchternen Magen verwendet wurde).

Nach dem Verzehr von 60-120 mg des Arzneimittels (dreimal am Tag) gibt es einen Anstieg der Cmax sowie AUC, die proportional der Größe der Dosis entspricht. Wenn Sie 240 mg LS pro Tag verwenden, gibt es einen nichtlinearen Anstieg der Indizes des Arzneimittels. Der Verzehr mit fetthaltigen Speisen, die einen hohen Kaloriengehalt haben, führt zu einer Verlängerung der Zeit bis zum Erreichen der Spitzenwerte für eine weitere Stunde. In diesem Fall verringern sich die maximalen Plasmawerte von LS um ungefähr 29%, und der Absorptionsgrad nimmt im Durchschnitt um 11% ab.

Verteilung.

Das Verteilungsvolumen von Sildenafil beträgt 105 Liter. Bei Empfang für einen Tag von 60 mg des Arzneimittels betragen die Spitzengleichgewichtswerte der Substanz ungefähr 113 ng / ml. Die Sildenafil-Komponente wird zusammen mit ihrem hauptsächlichen zirkulierenden N-Demethyl-Stoffwechselprodukt im Blut mit einem Plasmaprotein synthetisiert - ungefähr 96%. Es gibt auch eine Ausscheidung der Substanz mit Sperma: nach 1,5 Stunden bei gesunden Männern, etwa 0,0002% der verbrauchten Portion.

Metabolische Prozesse.

Wie beispielsweise CYP3A4 Element (Haupt Stoffwechselweg) und CYP2C9 Element (Hilfspfad): Stoffwechsel hauptsächlich in der Leber durch mikrosomale P450 Isozyme Hämoprotein-System durchgeführt. Der Haupt zirkulierenden Metaboliten - N-Desmethyl Sildenafil arbeitet auch selektiv relativ PDE Anzeige Aktivität gegen PDE-5-Komponente in in-vitro-Tests, 50% der Gesamtwirkung von Sildenafil.

Der Gehalt des Metaboliten im Plasma beträgt etwa 40% der Indices von Sildenafil selbst. Diese Werte unterscheiden sich bei Personen mit erhöhtem pulmonalem arteriellen Druck - sie betragen etwa 72%. Das N-Demethyl-Produkt des Metabolismus wird umgewandelt, und seine Halbwertszeit beträgt etwa 4 Stunden.

Ungefähr 36% der gesamten Arzneimittelaktivität von Arzneimitteln entfallen auf das Zerfallsprodukt der basischen Substanz.

Ausscheidung.

Die Gesamtclearance beträgt 41 l / h und die Halbwertszeit des Medikaments beträgt 3-5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt in Form von Stoffwechselprodukten - etwa 80% der eingenommenen Menge werden vom Darm ausgeschieden, etwa 13% von den Nieren.

Pharmakokinetische Eigenschaften für bestimmte Kategorien von Patienten.

Ältere Menschen.

Da die Clearance-Raten gesenkt werden, wird die Menge an freiem Sildenafil mit seinem Stoffwechselprodukt um 90% höher sein. Da die Proteinsynthese von Sildenafil im Plasma durch das Alter bestimmt wird, sind die Parameter des frei beweglichen Sildenafil um etwa 40% höher.

Probleme mit der Nierenfunktion haben.

Bei einem schweren Nierenversagen ist die Sildenafil-Clearance signifikant reduziert, was zu einer Erhöhung der Werte der aktiven Komponenten führt: AUC (100%) und Cmax (88%). Die gleichen Indikatoren für das Produkt des Metabolismus der Substanz sind: AUC - + 200% und Cmax - + 79% (im Vergleich zu den Indikatoren von gesunden Menschen).

Vorhandensein von funktionellen Lebererkrankungen.

Bei leichten bis mittelschweren Störungen (mit Child-Pugh-Score 5-9) nimmt das Clearance-Level ab, was zu einem Anstieg der AUC (+ 85%) und Cmax (+ 47%) führt.

Der Patient hat PAH.

Der Css-Gehalt der Substanz ist um 20-50% erhöht und die Cmin-Werte sind verdoppelt. Es gibt eine Tendenz, die Clearance-Werte zu verringern oder die Bioverfügbarkeit des aktiven Elements bei Personen mit PAH im Vergleich zu ähnlichen Markern bei gesunden Menschen zu erhöhen.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, und die Standardportion pro Tag beträgt 60 mg, die in 3 Dosen mit Intervallen zwischen 6 und 8 Stunden unabhängig von der Diät konsumiert wird. Während des Tages können Sie nicht mehr als 60 mg einnehmen.

Korrektur der Dosisgröße für den Fall, dass der Patient Nierenfunktionsstörungen hat. Wenn es eine schlechte Toleranz von Sildenafil-Substanz ist, ist es erforderlich, die Dosierung zu reduzieren - nehmen Sie 20 mg des Medikaments zweimal täglich.

Wenn ein Patient eine Kombinationsbehandlung mit Saquinavir oder Erythromycin benötigt, sollte die tägliche Dosis von Revacio auf 40 mg reduziert werden, während es in 2 getrennte Portionen aufgeteilt wird. In Kombination mit Telithromycin, Clarithromycin sowie Nefazodon wird die Tagesdosis auf 20 mg reduziert.

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Verwenden Revacio Sie während der Schwangerschaft

Die Einnahme des Medikaments ist nur in Situationen erlaubt, in denen der wahrscheinliche Nutzen für die Mutter höher ist als das Auftreten von Komplikationen und Nebenwirkungen beim Fötus.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Überempfindlichkeit gegenüber allen Elementen des Arzneimittels;
• venokklyuzionnaya Pathologie in den Lungen;
• Verwenden Sie Donatoren NO, jede Form von Nitrat und zusätzlich zu diesem potente Inhibitoren von Isoenzym CYP3 A4 (unter ihnen Ritonavir mit Itraconazol und Ketoconazol);
• Verlust des Sehvermögens mit einem Auge als Folge der Entwicklung eines nicht-arteriellen entzündlichen Prozesses vom ischämischen Typ im vorderen Teil des Sehnervs;
• Menschen mit degenerativen Erbkrankheiten in der Augennetzhaut (bei einer solchen Retinitis);
• schwere Stadien einer Störung der Leberaktivität (mehr als 9 Punkte auf Child-Pugh);
• ein vorhergehender Myokardinfarkt oder Schlaganfall;
• erniedrigter Blutdruck in schwerer Form - Systemindikatoren sind bis zu 90 mm Hg und diastolisch - bis zu 50 mm Hg. P.
• Hypolaktasie, Mangel an Laktaseenzym sowie Malabsorptionssyndrom;
• die Zeit des Stillens;
• Kategorie von Patienten unter 18 Jahren.

Vorsicht ist geboten bei der Ernennung in solchen Fällen:

• erhöhte Werte des pulmonalen arteriellen Drucks (1. Oder 4. Funktionelle Klasse);
• die anatomische Deformation des Penis (darunter kavernöse Fibrose, Angulation und auch die Krümmung des Penis);
• verschiedene Pathologien, die zur Entstehung des Priapismus beitragen (dazu gehören Anämie, Sichelzell-Typ, Plasmazytom sowie Anämie);
• Krankheiten, bei denen Blutungen auftreten, sowie Exazerbationen von Colitis-Prozessen im Magen-Darm-Trakt;
• Insuffizienz der Herztätigkeit;
• eine instabile Form von Angina pectoris;
• Arten von Arrhythmien, die lebensbedrohlich sein können;
• erhöhte Werte des Blutdrucks - mehr als 170/100 mm Hg. P.
• Obstruktion im linksventrikulären Ausflusstrakt (darunter Aortenstenose und gleichzeitig obstruktive Form der Kardiomyopathie, die hypertrophen Charakter hat);
• Shia-Syndrom oder Hypovolämie;
• Neuropathie eines nicht-arteriellen ischämischen Charakters im vorderen Teil des Sehnerven oder das Vorhandensein dieser Pathologie in der Anamnese;
• verwenden mäßig Wirkstoffe Isoenzym CYP3 A4 Verzögern (hier schließt mit Erythromycin und Clarithromycin Saquinavir, Telithromycin und Nefazodon), und zusätzlich, α-Blockern;
• Verwendung in der Behandlung von Arzneimitteln, die Isoenzym CYP3 A4 induzieren.

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Nebenwirkungen Revacio

Die Verwendung von Medikamenten kann das Auftreten solcher Nebenwirkungen verursachen:

• Entzündung im Unterhautgewebe, Anämie, Sinusitis in nicht näher bezeichneten Formen sowie eine Abnahme des Blutdrucks und Influenza;
• Flüssigkeitsretention im Körper, die sich in Form von Schwellungen manifestiert;
• das Auftreten von Kopfschmerzen, Parästhesien, Brennen, ein Gefühl der Angst und neben Schlaflosigkeit, Hypästhesie und Zittern;
• Blutungen in der Netzhaut, Sehstörungen (einschließlich Diplopie, verschwommenes Sehen, Photophobie, tsianopsiya und hromatopsiya), Probleme mit der Empfindlichkeit des Auges, Rötung oder Entzündung der Augenpartie. Es kann zu einer Verschlechterung der Sehschärfe kommen.
• plötzliche Entwicklung von Taubheit und zusätzlich zu diesem Schwindel;
• das Auftreten von Blutungen aus der Nase, Husten oder laufende Nase, und zusätzlich die Entwicklung von Bronchitis und verstopfter Nase;
• das Auftreten von Schwellungen, Hämorrhoiden, Symptome von Dyspepsie und zusätzlich die Entwicklung von Gastritis, GERD, Gastroenteritis und Durchfall. Auch trockene Mundschleimhäute können auftreten;
• die Entwicklung von Erythem, Ausschlag auf der Haut und Alopezie, und zusätzlich zu dieser Nacht Hyperhidrose;
• Myalgie und Schmerzen in Rücken und Gliedmaßen;
• verlängerte Erektion, Hämospermie, Gynäkomastie, sowie Priapismus;
• der Zustand des Fiebers und die Entwicklung der Hyperämie.

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Überdosis

Die wichtigsten Zeichen der Vergiftung: das Auftreten von Gezeiten, Kopfschmerzen, verstopfte Nase, Schwindel, sowie Sehstörungen und Verdauungsstörungen.

Um die Verletzungen zu beseitigen, sind symptomatische Behandlungsverfahren erforderlich, da die Hämodialyse nicht funktioniert.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

In Kombination mit Arzneimitteln, die die Aktivität von Isoenzymen des Hämoproteinsystems P450 (Elemente wie CYP3A4 und CYP2C9) verlangsamen, wird eine Abnahme der Arzneimittelclearance beobachtet. In Kombination mit Induktordrogen erhöhen sich diese Werte dagegen.

Kombination mit Ritonavir (mit einer Rate von 1 g / Tag), Medikamente HIV-Protease-hemmenden und zusätzlich bedeutet mit einer starken verzögernden Wirkung bezüglich Isoenzym CYP3A4, führt zu erhöhten Konzentrationen Cmax Substanzen Sildenafil (größer als 300%) und AUC-Werte (ungefähr 1000%).

Die Kombination mit Saquinavir sowie Isoenzymen CYP3A4 und Arzneimitteln, die die Aktivität der HIV-Protease verlangsamen, erhöht die Spitzenwerte von Sildenafil um etwa 140% und die AUC-Konzentration um 210%.

Wenn das Arzneimittel mit Telithromycin, Clarithromycin oder Nefazodon interagiert, können Symptome auftreten, die in ihren Eigenschaften denen von Ritonavir ähneln.

Die Kombination mit Substanzen Erythromycin oder Saquinavir erhöht die AUC Revacio siebenfach. In dieser Hinsicht sollte die Größe von Teilen des Arzneimittels angepasst werden.

Wenn gleichzeitiger Empfang mit Cimetidin (0,8 g) bedeutet P450 Hämoprotein inhibitorische Aktivität, sowie Arzneimittel die Wirkung von nicht-spezifischer Weise Isoenzym CYP3A4 Inhibierung ist eine Erhöhung der Plasmawerte von Sildenafil (50 mg Dosis) von einem gesunden Menschen (56%) .

In der Kombination mit den Präparaten, die das Isoferment CYP3A4 schwach induzieren, ist das Niveau der Klärfunktion der floriden Komponente der Präparate verdreifacht. Die Anwendung von Sildenafil in einer Dosis von 60 mg während der Therapie mit PAH reduziert zusammen mit Bosentan die Werte von AUC Sildenafil.

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Lagerbedingungen

Revacio muss an einem trockenen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte maximal + 30 ° C betragen.

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Haltbarkeit

Revacio darf ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 5 Jahre lang verwendet werden.

Bewertungen

Revacio hat einige Kritiken. Die meisten Patienten bemerken, dass das Medikament ziemlich teuer ist, aber es ist sehr effektiv bei der Beseitigung der Symptome von PAH - es erleichtert den Atemweg, und zusätzlich reduziert die Intensität von Schwitzen und Kurzatmigkeit.