Relpax

Relpax ist ein Medikament mit antimigränehemmender Wirkung. Der Wirkstoff des Medikaments, Eletriptan, weist eine hohe Selektivität für Serotonin-Enden in den Halsschlagadern auf.

Die medikamentöse Wirkung des Arzneimittels gegen Migräne beruht auf der Fähigkeit seines Wirkstoffs, intrakraniale Blutgefäße zu verengen, sowie auf seiner intensiven hemmenden Wirkung auf Entzündungen neurogener Natur.

Hinweise Relpaxa

Es wird zur Linderung eines Migräneanfalls angewendet, der mit einer Aura einhergehen kann, aber nicht muss.

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Freigabe Formular

Die Komponente wird in Form von Tabletten mit einem Volumen von 20 oder 40 mg freigesetzt.

Pharmakodynamik

Relpax ist ein selektiver Agonist der Serotonin-Endungen der Form 5-HT1B sowie 5-HT1D, die sich in den Hirngefäßen und zusätzlich auf Kernneuronen und Rezeptoren des Nervus trigeminus befinden. Neben der Unterbrechung der Sekretion algogener Elemente aus Nervenrezeptoren führt das Medikament zu einer Verengung der Schädelgefäße.

Das Medikament trägt dazu bei, die Schwellenempfindlichkeit des 3-Facettennervs zu erhöhen, indem es dessen Kerne im Rückenmark blockiert. Die Wirkung des Medikaments entsteht durch die Verringerung der Pulsation der Gehirngefäße und die Beseitigung von Schmerzen.

Relpax unterscheidet sich von anderen Triptanen dadurch, dass es nicht mit Dopamin, Muskarin, Opioiden oder α- und β-adrenergen Endungen interagieren kann.

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Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird Eletriptan im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert (Resorptionsrate: 81 %). Die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung liegt bei etwa 50 %.

Der Cmax-Wert im Blut wird 90 Minuten nach der Verabreichung des Arzneimittels erreicht. Bei Einnahme nach fetthaltigen Speisen erhöht sich dieser Wert um 20–30 %. Eletriptan wird zu 85 % mit Blutprotein synthetisiert.

Die Halbwertszeit beträgt etwa 4–5 Stunden. Stoffwechselprozesse finden in der Leber statt und die Ausscheidung erfolgt über den Magen-Darm-Trakt und die Nieren.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament muss oral eingenommen werden, wobei die Tabletten mit etwas Flüssigkeit heruntergespült werden müssen.

Im Anfangsstadium der Migräneentwicklung sollte die Tablette so schnell wie möglich eingenommen werden. Die Wirkung des Arzneimittels entfaltet sich jedoch auch bei Anwendung während eines bereits entwickelten Migräneanfalls.

Für Erwachsene im Alter von 18–65 Jahren beträgt die anfängliche Dosierungsportion 40 mg.

Treten die Schmerzen innerhalb der nächsten 24 Stunden erneut auf, wird das Medikament in gleicher Dosierung erneut eingenommen. Ist eine erneute Einnahme erforderlich, sollte dies mindestens 2 Stunden nach Einnahme der ersten Tablette erfolgen.

Wenn die Migräne nicht innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis Relpax nachlässt, sollte keine zweite Dosis eingenommen werden.

Aber selbst wenn es nicht möglich ist, den Anfall zu stoppen, können beim nächsten Migräneanfall klinische Effekte auftreten. Wenn es nicht möglich ist, den gewünschten Effekt mit einer Dosis von 40 mg zu erzielen, dürfen bei einem neuen Anfall 80 mg des Arzneimittels eingenommen werden.

Pro Tag dürfen maximal 0,16 g des Arzneimittels eingenommen werden.

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Verwenden Relpaxa Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Schwangeren vor. In Tierversuchen wurde keine teratogene Wirkung festgestellt. Aus diesem Grund darf Relpax nur in Situationen angewendet werden, in denen der wahrscheinliche Nutzen das Risiko von Komplikationen für den Fötus übersteigt.

Das Medikament geht in die Muttermilch über. Bei einmaliger Gabe von 80 mg der Substanz betrug die Ausscheidung in den folgenden 24 Stunden 0,02 % der Gesamtportion. Um die Wahrscheinlichkeit einer Wirkung des Medikaments auf das Kind zu verringern, ist es notwendig, 24 Stunden nach der Verabreichung von Eletriptan nicht zu stillen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• starke Empfindlichkeit gegenüber Eletriptan und anderen Arzneimittelbestandteilen;
• zur Beseitigung von Migräne ophthalmoplegischer, basilärer oder hemiplegischer Natur;
• erhebliche Störungen der Leberfunktion;
• seltene Erkrankungen erblichen Ursprungs (Glukose-Galaktose-Malabsorption, Hypolaktasie oder Laktasemangel);
• Verabreichung zusammen mit Wirkstoffen, die Protease und das CYP3A4-Element hemmen;
• erhöhte Blutdruckwerte, die nicht kontrolliert werden können;
• okklusive Pathologien, die periphere Gefäße betreffen;
• IHD oder Verdacht auf diese Krankheit;
• Vorgeschichte eines zerebralen Schlaganfalls oder einer TIA;
• Kombination mit anderen Arzneimitteln, die 5-HT1-Agonisten sind.

Bei Personen mit Serotoninvergiftung sowie bei gleichzeitiger Verabreichung mit anderen Medikamenten mit serotonerger Wirkung ist Vorsicht geboten.

Bei Dosen über 40 mg ist bei Personen mit Nierenfunktionsstörungen Vorsicht geboten.

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Nebenwirkungen Relpaxa

Oftmals wird das Medikament ohne Komplikationen vertragen. Die auftretenden Nebenwirkungen sind meist mild, vorübergehend und klingen von selbst ab. Mögliche Symptome der Erkrankung sind:

• Rachenentzündung oder laufende Nase und Infektionen der Atemwege;
• Anorexie;
• Lymphadenopathie;
• psychische Störungen: Denkprobleme, emotionale Instabilität, Verwirrung, Euphoriegefühle und Depressionen;
• Probleme mit der Funktion des Nervensystems: Schläfrigkeit, Myasthenie, Hypokinesie, Kopfschmerzen, Zittern und Schwindel sowie Hypästhesie oder Hyperästhesie, Sprachstörungen, Myasthenie, Ataxie und Sensibilitätsprobleme;
• Engegefühl im Hals, Atemnot, Asthma, Gähnen und Veränderungen der Stimmlage;
• Hyperbilirubinämie;
• Sehbehinderung: Sehstörungen, Bindehautentzündung, Lichtscheu und Schmerzen in den Augen;
• Probleme mit dem Herz-Kreislauf-System: erhöhte Herzfrequenz, Tachykardie, Bradykardie oder Angina pectoris und erhöhter Blutdruck;
• Störungen der Hörorgane und des Gleichgewichts: Schwindel, Tinnitus oder Schmerzen;
• Läsionen des Magen-Darm-Trakts: Übelkeit, Verstopfung, Schmerzen im Bauchbereich, Mundtrockenheit, Durchfall, dyspeptische Symptome und Aufstoßen;
• Anzeichen der Epidermis: Juckreiz, Hyperhidrose oder Urtikaria;
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Arthritis, Schmerzen in Gelenken, Knochen, Rücken und Muskeln, Myopathie, Arthrose und Krämpfe;
• Probleme mit den Harnwegen: erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens oder Polyurie;
• Störungen des Fortpflanzungssystems: Schmerzen der Brustdrüsen oder Menorrhagie;
• Allergiesymptome;
• Asthenie, Durst, Hitzewallungen im Gesicht, periphere Ödeme, Schüttelfrost, allgemeine Schwäche und Beschwerden im Brustbeinbereich.

Überdosis

Im Falle einer Vergiftung kann es zu einem Anstieg des Blutdrucks kommen, außerdem können weitere Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems auftreten.

Eine Magenspülung und symptomatische Maßnahmen müssen sofort durchgeführt werden.

Da die Halbwertszeit des Wirkstoffs etwa 4 Stunden beträgt, muss der Patient im Falle einer Vergiftung mindestens 20 Stunden lang überwacht werden, bis alle Anzeichen der Erkrankung verschwunden sind.

Es liegen keine Informationen zur Wirksamkeit der Hämodialyse in Kombination mit Peritonealdialyse auf den Eletriptanspiegel im Blut vor.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Eletriptan können sich in Kombination mit bestimmten Medikamenten verändern. Die Kombination mit Ketoconazol oder Erythromycin führt zu einem Anstieg des Cmax-Spiegels der Substanz um das 2,7- bzw. 2-Fache. Die Halbwertszeit von Eletriptan ist ebenfalls verlängert.

Aus diesem Grund wird Relpax nicht zusammen mit Ketoconazol, Josamycin, Itraconazol sowie Erythromycin, Clarithromycin und Mitteln angewendet, die die Wirkung von Proteasen hemmen.

Bei kombinierter Anwendung des Arzneimittels mit Verapamil, Propranolol oder Fluconazol steigt der Cmax-Spiegel von Eletriptan. Solche Veränderungen haben jedoch keinen Einfluss auf das klinische Bild.

Die Einnahme von Ergotamin oder Koffein 1–2 Stunden nach der Einnahme von Relpax führt zu einem leichten, aber additiven Blutdruckanstieg. Aus diesem Grund ist die Einnahme von ergotaminhaltigen oder ergotaminähnlichen Arzneimitteln innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme von Relpax verboten. Auch die Einnahme dieser Arzneimittel innerhalb von 24 Stunden nach der Einnahme dieser Arzneimittel ist nicht möglich.

Die Gabe von Eletriptan in Kombination mit Substanzen mit serotonergen Eigenschaften erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Serotoninintoxikation. Bei gleichzeitiger Anwendung solcher Mittel muss der Zustand des Patienten engmaschig überwacht werden.

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Lagerbedingungen

Relpax sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur darf maximal 30 °C betragen.

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Haltbarkeit

Relpax kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels 36 Monate lang verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Die Anwendung des Medikaments in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) ist verboten, da keine verlässlichen Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe vorliegen.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Imigran, Amigrenin mit Kofetamin und Sumatriptan mit Zomig.

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Bewertungen

Relpax gilt als sehr wirksames Mittel gegen Migräneattacken – dies wird in vielen Patientenberichten bestätigt. Es wird behauptet, dass die Migränesymptome nach der Einnahme der Pille vollständig verschwinden – eine Abschwächung ihrer Intensität ist nach etwa einer halben Stunde festzustellen.

Zu den Nachteilen gehört die Entwicklung von Nebenwirkungen, darunter Übelkeit, Zittern, Schläfrigkeit usw. Es gibt auch Menschen, denen das Medikament überhaupt nicht geholfen hat, aber das ist eine Minderheit.

In den Kommentaren raten viele dazu, nach der Einnahme des Medikaments zu schlafen – dies minimiert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen.