Peridon

Peridon gehört zur Kategorie der Arzneimittel, die die Darmperistaltik stimulieren. Sein Hauptbestandteil ist Domperidon. Diese Substanz ist ein Dopamin-Antagonist und hat antiemetische Wirkungen.

Es wurde nachgewiesen, dass Domperidon nach oraler Verabreichung die Dauer der Zwölffingerdarm- und Antrumkontraktionen verlängert, wodurch die Darmentleerung beschleunigt werden kann. Gleichzeitig beeinflusst Domperidon die Prozesse der Magensekretion nicht. [1]

Hinweise Peridon

Es wird verwendet, um Erbrechen mit Übelkeit zu lindern und hält mindestens 2 Tage an.

Freigabe Formular

Die Abgabe des Medikaments erfolgt in Tablettenform - 10 Stück in der Zellplatte. In der Box befinden sich 1 oder 3 solcher Platten.

Pharmakodynamik

Das Prinzip der therapeutischen Wirkung von Arzneimitteln ist mit den chemischen und physikalischen Eigenschaften des Hauptwirkstoffs Domperidon verbunden. Es kann die BBB in kleinen Mengen überwinden.

Die Einnahme des Arzneimittels führt gelegentlich zu extrapyramidalen Negativsymptomen, insbesondere bei einem Erwachsenen, aber gleichzeitig kann Domperidon die Hypophysensekretion von Prolaktin stimulieren. [2]

Es gibt offizielle Informationen, dass kleine Mengen einer Substanz, die im Gehirn bestimmt wird, zeigen, dass Domperidon eine überwiegend periphere Wirkung auf die Dopamin-Endgruppen hat.

Die antiemetische Aktivität des Arzneimittels ist mit einer harmonischen Kombination von gastrokinetischem peripherem Einfluss und Antagonismus in Bezug auf Dopaminendungen innerhalb der Triggerregion von Chemorezeptoren außerhalb der BHS in der posterioren Region verbunden.

Pharmakokinetik

Absorption.

Domperidon wird nach oraler Verabreichung auf nüchternen Magen mit hoher Geschwindigkeit resorbiert und erreicht die Plasma-Cmax nach 0,5-1 Stunde. Die geringe Bioverfügbarkeit von oral eingenommenem Domperidon (ca. 15 %) ist mit umfangreichen Stoffwechselprozessen während der 1. Passage in Leber und Darmwand verbunden. Da bei einem gesunden Menschen die Bioverfügbarkeit der Substanz nach einer Mahlzeit zunimmt, müssen Menschen mit Magen-Darm-Erkrankungen das Medikament 15-30 Minuten vor dem Essen injizieren.

Ein erniedrigter pH-Wert im Magen beeinträchtigt die Aufnahme von Domperidon. Der Bioverfügbarkeitswert nach oraler Verabreichung von Arzneimitteln nimmt mit der vorherigen Einnahme von Cimetidin oder Backpulver ab.

Die Einführung des Arzneimittels nach einer Mahlzeit verringert die maximale Absorption geringfügig; gleichzeitig steigt der AUC-Indikator leicht an.

Vertriebsprozesse.

Nach der Einnahme kommt es zu keiner Kumulation von Domperidon und zur Induktion seines eigenen Metabolismus. Plasma Cmax nach 1,5 Stunden (21 ng / ml) bei einer 2-wöchigen Verabreichung von 30 mg pro Tag war fast gleich wie bei der Einführung der ersten Portion (18 ng / ml).

Die Proteinsynthese von Domperidon beträgt 91-93%. Verteilungstests an Tieren (unter Verwendung von Arzneimitteln, die mit einem radioaktiven Isotop markiert sind) zeigten eine signifikante Gewebeverteilung und niedrige Konzentrationen der Komponente im Gehirn. Eine kleine Menge des Arzneimittels passiert bei Tieren die Plazenta.

Austauschprozesse.

Domperidon ist umfassend und mit hoher Geschwindigkeit an intrahepatischen Stoffwechselprozessen durch Hydroxylierung sowie N-Dealkylierung beteiligt. In-vitro-Tests von Stoffwechselprozessen mit einem diagnostischen Inhibitor ergaben, dass CYP3A4 der Haupttyp des P450-Hämoproteins ist, das an der N-Dealkylierung beteiligt ist; gleichzeitig sind CYP3A4 mit CYP1A2 sowie CYP2E1 an der aromatischen Hydroxylierung der Substanz beteiligt.

Ausscheidung.

Die Ausscheidung mit Kot und Urin beträgt 66 % bzw. 31 % der oral eingenommenen Dosis. Die unveränderte Substanz wird in geringen Mengen (10 % mit dem Stuhl und ca. 1 % mit dem Urin) ausgeschieden.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei Verabreichung als Einzelportion bei Freiwilligen 7-9 Stunden; bei Personen mit schwerem Leberversagen ist sie verlängert.

Dosierung und Verabreichung

Um die Intensität der Manifestationen von Erbrechen mit Übelkeit zu reduzieren, wird Peridon dreimal täglich in 1 Tablette eingenommen. Dieser Anteil ist die maximal zulässige Menge pro Tag (30 mg).

Ohne ärztliche Verschreibung kann die Therapie mit diesem Medikament maximal 2 Tage dauern. Wenn die gewünschte Wirkung bei der Einnahme nicht eintritt, müssen Sie einen Arzt aufsuchen. Im Allgemeinen kann die Behandlung nicht länger als 1 Woche dauern.

• Bewerbung für Kinder

Es ist verboten, Personen unter 16 Jahren Medikamente zu verschreiben.

Verwenden Peridon Sie während der Schwangerschaft

Die Wirkung des Arzneimittels auf schwangere Patientinnen wurde nicht untersucht, daher liegen keine Daten zu den möglichen Folgen einer solchen Anwendung vor. Daher wird Peridon während der Schwangerschaft nur in Fällen verschrieben, in denen der Nutzen der Einnahme wahrscheinlicher ist als das Risiko von Komplikationen.

Wenn während der Stillzeit die Einnahme von Medikamenten erforderlich ist, wird diese für die Dauer der Therapie abgesetzt.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Elementen, aus denen das Medikament besteht;
• Neoplasie in der Hypophyse im Zusammenhang mit der Freisetzung von Prolaktin (Prolaktinom);
• Nieren- oder Leberfunktionsstörung;
• Versagen der Leber;
• diagnostizierte Verlängerung des QT-Intervalls, die die Ursache der Herzfunktionsstörung ist;
• Phenylketonurie.

Es wird auch nicht verwendet, wenn Erbrechen mit Reisekrankheit, mechanischer Blockierung oder Perforation sowie Blutungen im Magen-Darm-Trakt auftritt.

Es ist verboten, in Kombination mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, Itraconazol, Telithromycin, Ritonavir und Erythromycin und zusätzlich mit Clarithromycin, Fluconazol, Telaprevir und Ketoconazol sowie mit Amiodaron, Saquinavir und Posazaconazol mit Voriconazol zu verschreiben.

Nebenwirkungen Peridon

Die wichtigsten Seitenschilder:

• eine Allergie, die zu einer Anaphylaxie führen könnte;
• ein Anstieg der Prolaktinindikatoren;
• Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit und Nervosität sowie Kopfschmerzen, Durst, Krämpfe, extrapyramidale Störungen und Depressionen;
• Tachykardie, Ödem, ventrikuläre Arrhythmie und plötzlicher Herztod;
• kurzfristige Krämpfe im Darmbereich, Xerostomie, Verstopfung, Durchfall, Sodbrennen und Übelkeit;
• Hautausschläge, Quincke-Ödem, Juckreiz und Urtikaria;
• Schwellung, Schmerzen und Vergrößerung der Brustdrüsen, Laktationsstörung, Amenorrhoe, Veränderungen des Menstruationszyklus und Gynäkomastie;
• erhöhte Harnfrequenz, Dysurie und Asthenie;
• Stomatitis oder Konjunktivitis.

Wenn nach der Einnahme des Medikaments atypische negative Anzeichen auftreten, müssen Sie sich mit Ihrem Arzt über eine mögliche Änderung des Therapieschemas beraten.

Überdosis

Bei einer Arzneimittelvergiftung können Schläfrigkeit und Orientierungslosigkeit, Erregung, Krampfanfälle, Bewusstseinsstörungen und extrapyramidale Symptome auftreten.

Es gibt kein Gegenmittel. Eine Magenspülung wird durchgeführt (in den ersten 60 Minuten nach der Intoxikation), die Verwendung von Enterosorbentien und symptomatische Maßnahmen.

Zur Kontrolle extrapyramidaler Manifestationen können anticholinerge Medikamente eingesetzt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Anticholinerge Substanzen sind in der Lage, die antidispeptische Wirkung von Domperidon zu neutralisieren.

Es ist verboten, antisekretorische Arzneimittel und Antazida in Kombination mit einem Arzneimittel zu verwenden, da sie die Werte seiner Bioverfügbarkeit verringern.

Die Stoffwechselprozesse von Domperidon werden hauptsächlich über CYP3A4 realisiert. In-vitro-Informationen und während der Tests erhaltene Informationen zeigten, dass die Einführung von Arzneimitteln zusammen mit Arzneimitteln, die dieses Enzym signifikant hemmen, einen Anstieg der Plasmaspiegel von Domperidon hervorrufen kann.

Separate Tests der pharmakokinetischen/dynamischen Wechselwirkungen in vivo bei kombinierter oraler Verabreichung mit Erythromycin oder Ketoconazol an Probanden bestätigten, dass diese Substanzen die präsystemischen Stoffwechselprozesse von Domperidon im Zusammenhang mit CYP3A4 signifikant hemmen.

Die Gabe von 10 mg Domperidon oral 4-mal täglich sowie 0,2 g Ketoconazol (oral 2-mal täglich) führte zu einer Verlängerung des QTc-Intervalls um 9,8 ms (Durchschnitt); gleichzeitig variierten einzelne Markierungen im Bereich von 1,2-17,5 ms. Nach 4-mal täglicher Einnahme von 10 mg Domperidon mit 3-mal täglich 0,5 g Erythromycin verlängerte sich das QTc-Intervall um 9,9 ms (Mittelwert), die Intervalle der einzelnen Indikatoren reichten von 1,6 bis 14,3 ms.

Die Cmax- und AUC-Werte des Arzneimittels im Gleichgewicht steigen bei jedem dieser Wechselwirkungstests ungefähr um das Dreifache. Welcher Teil der Wirkung von erhöhten Plasma-Domperidon-Werten in Bezug auf die beobachtete QTc-Wirkung ist, wurde nicht bestimmt. Bei solchen Tests wurde bei Monotherapie mit Domperidon (4-fache Einnahme von 10 mg pro Tag) das QTc-Intervall um 1,6 ms (Verabreichung von Ketoconazol) bzw. 2,5 ms (Verabreichung von Erythromycin) verlängert; gleichzeitig führte die ausschließliche Anwendung von Ketoconazol (0,2 g 2-mal täglich) oder Erythromycin (0,5 g 3-mal täglich) zu einer Verlängerung des QTc-Intervalls um 3,8 bzw. 4,9 ms.

Da das Medikament eine prokinetische Wirkung auf den Magen hat, kann es theoretisch die Aufnahme von oral eingenommenen Medikamenten beeinträchtigen - zum Beispiel magensaftresistente oder retardierte Formen. Aber bei Personen, deren Zustand sich nach der Einnahme von Paracetamol oder Digoxin wieder normalisiert hat, änderte die kombinierte Verabreichung von Domperidon die Blutwerte dieser Medikamente nicht.

Unter den starken Inhibitoren des CYP3A4-Elements, mit denen die Kombination von Peridon verboten ist:

• Azol-Antimykotika - Itraconazol, Fluconazol * mit Ketoconazol * und Voriconazol *;
• Nefazodon;
• Makrolide - Erythromycin * mit Clarithromycin *;
• Medikamente, die die Wirkung von HIV-Protease verlangsamen - Ritonavir, Amprenavir und Nelfinavir mit Atazanavir sowie Indinavir und Fosamprenavir mit Saquinavir;
• amrepitant;
• Ca-Antagonisten - Verapamil mit Diltiazem;
• Amiodaron*;
• Telithromycin*.
• * auch die QTc-Lücke verlängern.

Das Medikament kann mit Antipsychotika kombiniert werden, deren Wirkung es potenziert, sowie mit Dopaminagonisten (Bromocriptin oder L-Dopa), deren negative Wirkung (Übelkeit, Verdauungsstörungen und Erbrechen) es hemmt, ohne ihre Hauptwirkungen zu neutralisieren.

Mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten.

Der Hauptweg der Domperidon-Stoffwechselprozesse ist mit der Wirkung von CYP3A4 verbunden. Informationen aus In-vitro-Tests sowie beim Menschen zeigen, dass eine Kombination von Arzneimitteln, die dieses Enzym signifikant hemmen, einen Anstieg der Plasmawerte von Domperidon hervorrufen kann. Es ist verboten, ein Arzneimittel mit Substanzen zu verabreichen, die die Wirkung von CYP3A4 stark verlangsamen und eine Verlängerung des QT-Intervalls hervorrufen können.

Es ist notwendig, Domperidon sorgfältig mit Arzneimitteln zu kombinieren, die die Wirkung von CYP3A4 stark verlangsamen und keine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen (z. B. Indinavir). Gleichzeitig muss der Zustand der Patienten überwacht werden, um die Entwicklung von Nebenwirkungen zu bemerken.

Vorsicht ist auch geboten, wenn Medikamente verwendet werden, die das QT-Intervall verlängern, und es ist auch notwendig, den Zustand des Patienten bei der Entwicklung negativer Reaktionen im Zusammenhang mit CVS sorgfältig zu überwachen. Unter diesen:

• antiarrhythmische Substanzen des Subtyps IIA oder III;
• bestimmte Antipsychotika, Antibiotika oder Antidepressiva;
• bestimmte Antimykotika;
• bestimmte Medikamente, die mit einer Exposition gegenüber dem Magen-Darm-Trakt oder mit Antimalariawirkung verbunden sind;
• einige Arzneimittel, die für onkologische Pathologien verwendet werden;
• bestimmte andere Medikamente.

Lagerbedingungen

Das Parodont muss bei Temperaturen bis maximal 25 °C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Peridon kann innerhalb von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga von Arzneimitteln sind die Arzneimittel Limser, Rabirid und Motinol mit Brulium Lingvatabs, Motorix und Lancid mit Gastropom-Apo und zusätzlich Perilium, Motorinorm mit Domidon und Motoricum. Darüber hinaus enthält die Liste Domrid, Peridonium mit Motilium, Cinnaridon mit Nausilium.