Olimester

Olimeters ist ein Mittel, um die Rezeptoren der Substanz Angiotensin II zu blockieren.

Hinweise Olimester

Es wird bei einem erhöhten Blutdruck des essentiellen Typs verwendet.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten mit einem Volumen von 10 oder 20 mg. In der Blisterzelle befinden sich 14 solcher Tabletten. In einer Packung - 2 oder 4 Blisterplatten. Außerdem können 15 Tabletten in der Blisterpackung, 2 oder 4 Blisterpackungen pro Packung produziert werden.

Es wird auch in Tabletten mit einem Volumen von 40 mg, in einer Menge von 7 Stück in der Blisterplatte hergestellt. Das Paket enthält 4 oder 8 solcher Blister. Außerdem werden 10 Tabletten innerhalb der Blister-Zelle hergestellt, 3 oder 6 solcher Blasen in der Packung.

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Pharmakodynamik

Olmesartanmedoxomil - ist ein leistungsfähiger und selektiver Antagonist von Angiotensin aktiven Leiter 2 (Form AT1), die oral eingenommen wird. Vielleicht verzögert diese Komponente keinen Einfluß 2 Angiotensin, die als Mediator AT1-Rezeptor wirkt, unabhängig von der Quelle und der Weg 2. Selektive von Angiotensin AT1 Angiotensin Antagonismus Leiter Bindung 2 bewirkt eine Erhöhung der Plasma-Renin-Aktivitätswerte, sowie Indikatoren von Angiotensin-1 und 2 und zusätzlich Dies reduziert leicht den Plasmaspiegel von Aldosteron.

Angiotensin 2 ist das vasoaktive Haupthormon von Renin-Angiotensin. Er ist ein wichtiger Teilnehmer an den pathophysiologischen Prozessen, die bei einem erhöhten Blutdruck auftreten, verursacht durch die Wirkung von AT1-Rezeptoren.

Bei erhöhtem Blutdruck trägt das Medikament zu einer langfristigen Abnahme dieser Werte bei (die Wirksamkeit hängt von der Größe des Arzneimittelanteils ab). Informationen über die pathologische Abnahme des Blutdrucks nach der Einnahme der ersten Dosis des Medikaments dort. Es gibt auch keine Informationen über die Entwicklung von Tachyphylaxie nach längerer Therapie oder Entzugssyndrom aufgrund von Drogenentzug.

Eine Einzeldosis des Arzneimittels pro Tag liefert eine sanfte und wirksame Blutdrucksenkung, die 24 Stunden lang anhält. Eine Einzeldosis zeigt eine Senkung des Blutdrucks, ähnlich wie bei einer Gesamttagesdosis von 2 Dosen.

Nach längerer Therapie war das Blutdruckniveau nach 8 Wochen ab Behandlungsbeginn so stark wie möglich zurückgegangen, aber der Hauptteil des blutdrucksenkenden Effekts wurde nach 2 Wochen des Verlaufs beobachtet. In Verbindung mit Hydrochlorothiazid kommt es zu einer zusätzlichen Abnahme der Blutdruckwerte, und die Gelenkmethode wird ohne Komplikationen toleriert.

Pharmakokinetik

Absorption und Verteilung.

Olimestra ist ein Prodrug, das sich schnell in ein Arzneimittel-aktives Abbauprodukt von Olmesartan umwandelt. Dies geschieht unter Beteiligung von intraportalen Blut- und Darmschleimesterasen bei der Resorption von Arzneimitteln aus dem Gastrointestinaltrakt.

In den Plasma- oder Ausscheidungsprodukten war kein ungelöster Wirkstoff oder eine unveränderte Nebenverbindung der Medoxomil-Kategorie enthalten. Der mittlere absolute Bioverfügbarkeitsindex des Metaboliten Olmesartan aus der Arzneimittelpille beträgt 25,6%.

Die durchschnittlichen Spitzenwerte der aktiven Komponente innerhalb des Plasmas werden nach 2 Stunden, nachdem das Arzneimittel verbraucht ist, beobachtet. Die Plasmawerte steigen fast linear mit einer Erhöhung der oralen Einzeldosis auf 80 mg.

Die Nahrung beeinflusst fast nicht das Niveau der Bioverfügbarkeit des Metaboliten, was Ihnen erlaubt, das Medikament unabhängig vom Essen einzunehmen.

Proteinsynthese der aktiven Komponente innerhalb des Plasmas 99,7% ist, aber das Potential für eine signifikante Behandlung zur Verschiebung der Ebene der Proteinbindung während der Arzneimittel Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten mit einer hohen Rate der Synthese von Proteinen, die gering bleibt (Beweis dafür ist das Fehlen einer signifikanten Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln Olimeters mit Warfarin, sowie Medoxomil). Die Synthese von Olmesartan mit Blutzellen ist eher schwach. Der Durchschnittswert des Verteilungsvolumens für die IV-Injektion ist ebenfalls ziemlich niedrig - im Bereich von 16 bis 29 Litern.

Metabolische Prozesse und Ausscheidung.

Die gesamte Plasma-Clearance beträgt 1,3 l / h (19%). Es ist eher langsam im Vergleich zu den Werten des hepatischen Blutflusses (ca. 90 l / h).

Wenn Einwegabschnitte 14C-markierter Wirkstoff, 10-16% die eingegebene radioaktive Komponente in dem Urin ausgeschieden (die meisten - während der 24 Stunden nach der Einnahme) und dem Rest vosstanovlonnogo radioaktivem Elemente mit Kot ausgeschieden.

Angesichts der systemischen Verfügbarkeit eines Teils von 25,6% kann man folgern, dass Olmesartan nach Resorption sowohl über die Nieren (ca. 40%) als auch über die Leber mit dem ZHVP (ca. 60%) ausgeschieden wird. Der gesamte wiedergewonnene radioaktive Teil ist ein Element von Olmesartan. Im Körper finden sich keine signifikanten Abbauprodukte. Die Rückführung der Substanz in Darm und Leber ist minimal.

Die endgültige Halbwertszeit von Olmesartan ist innerhalb von 10-15 Stunden mit Mehrfachverwendung. Stabile Werte erreichen nach Einnahme der ersten Portionen, Kumulierung nach 2-wöchiger Aufnahme wird nicht vermerkt. Die Nierenclearance beträgt ca. 0,5-0,7 l / Stunde und hängt nicht von der Größe der Portion ab.

Dosierung und Verabreichung

Die Anfangsgröße beträgt 10 mg, die einmal täglich eingenommen werden muss. Menschen, die nach dieser Dosis keine ausreichende Blutdrucksenkung haben, dürfen diese auf die optimale Größe erhöhen - eine einmalige Einnahme von 20 mg pro Tag. Wenn eine zusätzliche Senkung des Blutdrucks erforderlich ist, kann die Größe des Arzneimittels auf 40 mg pro Tag erhöht werden (dies ist die maximal zulässige Dosis pro Tag) oder mit Hydrochlorothiazid ergänzt werden.

Die maximale antihypertensive Wirkung des Arzneimittels wird nach 8 Wochen nach Beginn der Behandlung nachgewiesen, aber nach 2 Wochen Therapie wird eine deutliche Abnahme der Blutdruckwerte beobachtet. Es ist notwendig, diese Tatsache bei der Anpassung des Dosierungsplans für jeden Patienten zu berücksichtigen.

Um das therapeutische Regime einzuhalten, sollten Sie das Medikament jeden Tag etwa zur gleichen Zeit einnehmen. Die Rezeption ist nicht auf Essen angewiesen, so dass Sie die Pille zum Beispiel mit dem Frühstück einnehmen können.

In der Störung der Nierenaktivität.

Menschen mit leichtem bis mäßigem Grad der Unordnung in der Niere (mit CC-Werten innerhalb von 20-60 Minuten zu ml / min) können einmal nicht mehr als 20 mg pro Tag nehmen, weil die Informationen über die Verwendung von höheren Dosen bei diesen Patienten begrenzt sind .

Personen mit schwerer Form der Störung (CC-Gehalt <20 ml / Minute) dürfen OliMestr nicht bestellen, da für diese Patientengruppe zu wenig Informationen über die Anwendung dieses Mittels vorliegen.

In der Störung der hepatischen Aktivität.

Menschen mit einem leichten Grad der Beeinträchtigung müssen ihre Dosierung nicht ändern. Bei einer moderaten Form der Erkrankung muss man zuerst 10 mg des Medikaments pro Tag einnehmen, und die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Darüber hinaus sollten die Werte von Blutdruck und Nierenfunktion bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen, die auch Diuretika oder andere blutdrucksenkende Arzneimittel einnehmen, sorgfältig überwacht werden.

Es gibt keine Erfahrung mit der Anwendung des Medikaments bei Menschen mit schweren Stadien von Leberfunktionsstörungen, weshalb es nicht empfohlen wird, es Menschen dieser Kategorie zuzuordnen.

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Verwenden Olimester Sie während der Schwangerschaft

Olimestra kann nicht bei schwangeren Frauen und Frauen, die eine Schwangerschaft planen, angewendet werden. Wenn Sie während der Einnahme dieses Medikaments eine Schwangerschaft diagnostizieren, müssen Sie sofort aufhören, es zu nehmen, und es dann durch ein anderes Medikament ersetzen, das von schwangeren Frauen eingenommen werden darf.

Kinder, deren Mütter Drogen aus dieser Drogenkategorie verwendeten, sollten sorgfältig auf reduzierte Blutdruckwerte untersucht werden. Es wird empfohlen, Ultraschall des fetalen Schädels sowie seine Nierenaktivität durchzuführen.

Aufgrund der Tatsache, dass es keine Informationen über die Verwendung von Arzneimitteln bei stillenden Frauen gibt, sollte es nicht während der Stillzeit verordnet werden. Es wird empfohlen, alternative Drogen zu verwenden, deren Sicherheit bei stillenden Müttern festgestellt wurde.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Überempfindlichkeit gegenüber der aktiven Komponente von Arzneimitteln oder anderen Elementen des Arzneimittels;
• Behinderung im Bereich GWP;
• Verabredung zu Kindern.

Nebenwirkungen Olimester

Die Einnahme des Medikaments kann gelegentlich das Auftreten bestimmter Nebenwirkungen verursachen:

• Abgeschlagenheit des systemischen Blutflusses und der Lymphe: Entwicklung von Thrombozytopenie;
• Störungen der Verdauungsprozesse und des Stoffwechsels: Entwicklung von Hyperkaliämie;
• Manifestationen der Organe der Nationalversammlung: Auftreten von Kopfschmerzen oder Schwindel;
• Verletzung der Atemfunktion: das Auftreten von Husten;
• Symptome auf Seiten des Verdauungstraktes: Auftreten von Übelkeit, Bauchschmerzen oder Erbrechen;
• Schädigung der Unterhaut und der Hautoberfläche: Hautausschlag oder Juckreiz sowie Anzeichen einer Allergie - Urtikaria, Schwellung im Gesicht, allergische Dermatitis und Ödem Quincke;
• Funktionsstörungen von Knochen und Muskeln: Entwicklung von Muskelschmerzen oder das Auftreten von Muskelkrämpfen;
• Verletzung in der Arbeit der Harnröhre und Nieren: eine Störung der Nierenfunktion und Nierenversagen im akuten Stadium;
• systemische Störungen: das Auftreten eines Gefühls von Müdigkeit, Hemmung, Unwohlsein, die Entwicklung eines lethargischen Zustandes oder Asthenie;
• Die Ergebnisse von Labortests: ein Anstieg von Harnstoff und Kreatinin im Blut, sowie Indikatoren für Leberenzyme.

Überdosis

Über die Vergiftung des Medikaments gibt es nur wenige Informationen. Meistens, als Folge einer Überdosis, gibt es eine starke Abnahme des Blutdruckes. In diesem Fall müssen Sie den Zustand des Patienten sorgfältig überwachen und die Prozeduren der unterstützenden und symptomatischen Behandlung durchführen.

Es gibt keine Informationen über den Entzug des Medikaments unter Verwendung des Dialyseverfahrens.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wirkung anderer Drogen auf die Droge.

Kaliumsparende Diuretika und Kaliumpräparate.

Angesichts der Erfahrungen mit der Anwendung von anderen Arzneimitteln, die Wirkungen auf die PAC, die kombinierte Verwendung von Additiven Kalium haben, kaliumsparende Diuretika, Salzersatzstoffe, die aus Kalium besteht, sowie anderen Arzneimitteln, die der Lage sind, in Serumwerte von Kalium erhöht (unter solchen Heparin), Kalium-Indikatoren erhöhen im Blutserum. Aus diesem Grund ist die Kombination dieser Medikamente verboten.

Andere blutdrucksenkende Medikamente.

Antihypertensive Wirkung Bei Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten können Olieser potenziert werden.

Arzneimittel NSAIDs.

NSAIDs (einschließlich Aspirin in einer Dosis von> 3 g / Tag, und zusätzlich zu diesem Elemente Inhibitoren von COX-2) zusammen mit Antagonisten von Angiotensin-Leiter 2 in der Lage, einen synergistischen Effekt (aufgrund der Schwächung des glomerulären Filtrations) auszuüben. Bei der Einnahme von Arzneimitteln aus der Kategorie der Antagonisten des Angiotensin-2-Elements in Kombination mit NSAID besteht das Risiko, in akutem Ausmaß Nierenversagen zu entwickeln. Es ist erforderlich, die Nierenaktivität im Anfangsstadium der Therapie ständig zu überwachen und darüber hinaus ständig zu überwachen, damit der Körper des Patienten die erforderliche Menge an Flüssigkeit erhält.

Zusätzlich kann die kombinierte Verwendung mit NSAIDs den blutdrucksenkenden Effekt von Angiotensin-II-Antagonisten verringern, was zu einem teilweisen Verlust der Wirksamkeit führt.

Andere Mittel.

In Kombination mit Antazida (Aluminium / Magnesiumhydroxid) sinkt die Bioverfügbarkeit von Olmesartan moderat.

Die Wirkung des Medikaments auf andere Medikamente.

Lithium-Substanzen.

Ein umgekehrter Anstieg der Serum-Lithium-Werte sowie eine Zunahme der Toxizität wurde bei der kombinierten Verwendung eines Medikaments mit ACE-Hemmern festgestellt. Aus diesem Grund ist es verboten, Olimestra mit Lithium zu kombinieren. Wenn eine solche Verbindung erforderlich ist, ist es notwendig, die Plasmawerte von Lithium während der Therapiedauer genau zu überwachen.

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Lagerbedingungen

Olimestra wird im Standard für Arzneimittelbedingungen an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort gelagert.

Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Olimestra gilt als ein Medikament mit einem ausgezeichneten blutdrucksenkenden Effekt - die meisten Reviews weisen auf die hohe Wirksamkeit von Medikamenten hin.

Gleichzeitig klagen viele Patienten oft über die Entwicklung von Nebenwirkungen - Schmerzen im Brustbein oder eine ständige Schwäche. Daher sollten Sie mit der Entwicklung solcher Manifestationen sofort Ihren Arzt konsultieren.

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Haltbarkeit

Olimestra kann für 3 Jahre seit der Freisetzung des Medikaments verwendet werden.