Neksazol

Nexazol ist ein Krebsmedikament, ein nichtsteroidaler selektiver Inhibitor der Wirkung von Aromatase (Östrogenbindungsenzym). Es hat eine antiöstrogene Wirkung.

Die Wirkung der Aromatase wird durch kompetitive Synthese mit der prothetischen Region (Häm) des Hämoproteins P450 (einer Untereinheit dieses Enzyms) abgeschwächt. Bei Frauen nach der Menopause werden Östrogene hauptsächlich mit Hilfe eines Aromataseenzyms gebildet, das die in den Nebennieren gebundenen Androgene (hauptsächlich Testosteron mit Androstendion) mit Östron in Östradiol umwandelt.

Hinweise Neksazola

Es wird für solche Pathologien verwendet:

• die frühen Stadien des Mammakarzinoms, deren Zellen hormonell bedingt enden (als Adjuvans während der Postmenopause);
• frühe Phasen des postmenopausalen Brustkrebses (nach dem Ende des Standard-Adjuvans-Zyklus mit Tamoxifen für 5 Jahre);
• hormonabhängige Brustkrebsarten (häufig) in der Postmenopause (Behandlung der 1. Linie);
• Eine hormonabhängige Art von Brustkrebs einer häufigen Form (künstlich oder natürlich postmenopausal) bei Frauen, die zuvor mit Antiöstrogenen behandelt wurden.

Freigabe Formular

Die Freisetzung von Medikamenten erfolgt in Tabletten - 10 Stück in der Zellplatte. In der Box befinden sich 3 solcher Datensätze.

Pharmakodynamik

Die tägliche Anwendung von Letrozol bei Frauen während der Postmenopause in einer Dosierung von 0,1-5 mg pro Tag führt zu einer Abnahme der Östronwerte mit Östradiol und Östronsulfat im Blutplasma um 75-95% der Ausgangswerte. Während der Therapie wird bei allen Patienten ein niedriger Östrogenspiegel aufrechterhalten.

Im Fall einer östrogenabhängigen Neoplasmen Bösartigkeit der Frau an der Brust (während der Menopause), ein Medikament Östrogene Indikatoren zirkulierender reduzieren und Hemmen ihrer innerhalb des Tumorgewebes zu binden, wodurch Regression der Tumoren (23% der Fälle), sowie die Anzahl der Schübe reduzieren und Todesfälle Das Medikament hat eine hohe Spezifität in Bezug auf Aromatase und verletzt die Bindung von Steroidhormonen in den Nebennieren nicht.

Letrozol kann nach der Menopause angewendet werden, wenn die Wirkung von Tamoxifen nicht gegeben ist.

Pharmakokinetik

Aufnahme.

Letrozol wird vollständig und schnell im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Nach dem Verzehr auf nüchternen Magen betragen die Сmax-Werte nach 60 Minuten 129 ± 20,3 nmol / l, und wenn sie 2 Stunden nach der Nahrungsaufnahme eingeführt werden, beträgt der Сmax-LS 98,7 ± 18,6 nmol / l. Änderungen der AUC-Werte sind nicht gekennzeichnet, weshalb das Arzneimittel ohne Rücksicht auf die Nahrungsaufnahme angewendet werden kann. Die Bioverfügbarkeitswerte betragen 99,9%.

Vertriebsprozesse.

Die Intlasma-Proteinsynthese beträgt 60% (hauptsächlich mit Albumin assoziiert - 55%). Der Letrozolindex in Erythrozyten beträgt 80% der Plasmawerte.

Das scheinbare Verteilungsvolumen nach Erhalt der Vss-Indikatoren beträgt 1,87 l / kg. Bei täglicher Einnahme einer Portion von 2,5 mg werden nach 0,5-1,5 Monaten stabile Gleichgewichtswerte beobachtet. Die veränderten Gleichgewichtsindizes im Plasma liegen ungefähr alle über dem Niveau nach Verabreichung einer 1-fachen Dosis (2,5 mg) sowie 1,5–2-mal höher als die berechnete Marke - dies deutet auf eine gewisse Nichtlinearität des Arzneimittels bei Verwendung einer 2,5 mg-Dosis hin. Eine lange Aufnahme führt nicht zu einer Anhäufung von Medikamenten.

Austauschprozesse und Ausscheidung.

Die Stoffwechselvorgänge werden hauptsächlich in der Leber mit Hilfe der Hämoprotein-P450-ZA4-Isoenzyme sowie 2A6 unter Bildung eines Carbinolderivats ohne medizinische Wirkung realisiert.

Das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren in Form von Stoffwechselkomponenten und zusätzlich über den Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 48 Stunden. Die Substanz kann durch Hämodialyse aus dem Plasma ausgeschieden werden.

Dosierung und Verabreichung

Nexazol sollte oral eingenommen werden - 1 Tablette (2,5 mg) einmal täglich.

Als Mittel für adjuvante Verfahren wurde das Medikament für eine Laufzeit von 5 Jahren verwendet. Wenn der Patient Symptome eines Fortschreitens der Pathologie hat, wird die Medikation abgebrochen.

[1]

Verwenden Neksazola Sie während der Schwangerschaft

Nexazol wird nicht während der Schwangerschaft oder Stillzeit sowie während der Prämenopause angewendet.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Gegenanzeigen:

• schwere Unverträglichkeit in Verbindung mit Bestandteilen des Arzneimittels;
• endokrine Indikatoren, die der Reproduktionsperiode entsprechen;
• Prämenopause.

Nebenwirkungen Neksazola

Unter den unerwünschten Ereignissen:

• Testdaten: Gewichtszunahme wird häufig festgestellt. Manchmal tritt Gewichtsverlust auf;
• Läsionen, die die Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems beeinträchtigen: Manchmal kommt es zu Angina pectoris oder Tachykardie und darüber hinaus zu Thromboembolien, HF mit Thrombophlebitis (tiefe oder oberflächliche Venen) oder Myokardinfarkt mit Herzklopfen und erhöhten Blutdruckwerten. Selten Lungenembolie, arterielle Thrombose oder Hirninfarkt;
• Erkrankungen der Lymphe und des Blutes: Manchmal entwickelt sich eine Leukopenie;
• Probleme mit der Arbeit der Nationalversammlung: Schwindel oder Kopfschmerzen werden häufig festgestellt. Manchmal gibt es eine Störung des zerebralen Blutflusses in der aktiven Phase, Schläfrigkeit, Gedächtnis-, Geschmacks- oder Empfindlichkeitsstörungen (einschließlich Hypästhesie und Parästhesie) und Schlaflosigkeit;
• Sehbehinderung: Manchmal gibt es eine Sehbehinderung, Augenreizung oder Grauen Star;
• Anzeichen im Zusammenhang mit den Organen des Mediastinums und des Brustbeins sowie des Atmungssystems: manchmal gibt es Husten oder Atemnot;
• Läsionen im Magen-Darm-Trakt: häufig Erbrechen, Durchfall, Übelkeit, Obstipation oder Dyspepsie. Manchmal entwickeln sich Stomatitis, Bauchschmerzen und Xerostomie;
• Störungen beim Wasserlassen: Manchmal kommt es zu einer Zunahme des Wasserlassens.
• Erkrankungen im Zusammenhang mit der Epidermis und der subkutanen Schicht: Entwickelt hauptsächlich Hyperhidrose. Oft gibt es Hautausschläge (makulopapuläre, vesikuläre, erythematöse oder Psoriasis) oder Alopezie. Manchmal gibt es Hauttrockenheit oder Juckreiz und Urtikaria;
• Probleme mit der Arbeit des Bindegewebes zusammen mit der muskuloskelettalen Struktur: Arthralgie tritt hauptsächlich auf. Oft entstehen Schmerzen, die Knochen, Osteoporose, Myalgie oder Frakturen betreffen. Arthritis wird manchmal beobachtet;
• Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Der Appetit nimmt häufig zu und es kommt zu Hypercholesterinämie oder Magersucht. Manchmal bilden sich systemische Ödeme.
• Infektion: Infektion tritt manchmal auf;
• Tumoren unbekannter, bösartiger oder gutartiger Natur (darunter Polypen und Zysten): Manchmal treten Schmerzen an der Stelle des Neoplasmas auf.
• Allgemeine Erkrankungen: meist schwere Müdigkeit (auch Asthenie) oder Hitzewallungen. Oft gibt es Unwohlsein oder periphere Schwellung. Manchmal entwickeln sich trockene Schleimhäute, Hyperthermie oder Durst;
• Beeinträchtigung der Leberfunktion: Manchmal kommt es zu einer Zunahme der Aktivität intrahepatischer Enzyme.
• Läsionen in Verbindung mit den Brustdrüsen und der Fortpflanzungsaktivität: Manchmal treten Ausfluss oder Blutungen auf, es wird eine Empfindlichkeit der Brust oder vaginale Trockenheit festgestellt.
• Geistesstörungen: Depressionen entwickeln sich häufig. Manchmal gibt es Reizbarkeit, Angst und Nervosität.

Überdosis

Es gibt nur einzelne Daten zur Vergiftung. Eine spezielle Therapie wird nicht durchgeführt, führen Sie nur symptomatische und unterstützende Maßnahmen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die in vitro-Substanz Letrozol verlangsamt die Wirkung der Hämoprotein-P450-2A6-Isoenzyme sowie von 2C19 (mäßig). Die Komponente CYP2A6 hat keinen signifikanten Einfluss auf den Stoffwechsel von Arzneimitteln. Daher ist es erforderlich, Nexazol sehr sorgfältig mit Substanzen mit einem niedrigen Arzneimittelindex zu kombinieren, bei denen die Verteilung weitgehend durch diese Isoenzyme bestimmt wird.

[2], [3]

Lagerbedingungen

Nexazol muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturanzeiger - maximal 30 ° C.

Haltbarkeit

Nexazol kann für einen Zeitraum von 3 Jahren ab dem Datum des Verkaufs des therapeutischen Produkts angewendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie eingesetzt.

Analoga

Analoga von Drogen sind Substanzen Extrasa und Letroza.